红花叶中1个新的生物碱类化合物

目的对红花Carthamus tinctorius叶的生物碱类化学成分进行研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱学技术鉴定化合物的结构。结果从红花叶的甲醇提取物中分离得到2个β-卡波林生物碱,分别鉴定为4,9-二甲氧基-1-乙基-β-卡波林(1)和4-甲氧基-1-乙基-β-卡波林(2),其中化合物1为新化合物。化合物1和2均对人源肝癌细胞HepG2具有细胞毒活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为(15.20±0.58)μmol/L和(17.40±0.33)μmol/L。结论化合物1为新化合物,命名为红花碱A。化合物1和2为首次从该属植物中分离得到,且均具有细胞毒活性。     

蛇足石杉内生真菌Penicillium chrysogenum MT-12中2个新二苯醚类成分

目的研究蛇足石杉内生真菌Penicillium chrysogenum MT-12经固体发酵培养后的代谢产物。方法利用硅胶、Sephadex LH-20及半制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质及IR、MS、NMR等光谱数据鉴定化合物的结构;利用体外模型进行抗炎、乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果从P.chrysogenum MT-12固体发酵培养后的代谢产物中共分离鉴定8个二苯醚类化合物,分别为黄青霉内酯A(1)、黄青霉内酯B(2)、talaromyone A(3)、isopenicillide(4)、penicillide(5)、hydroxypenicillide(6)、purpactin A(7)、黄青霉内酯C(8)。结论化合物1、2为新化合物,化合物3为首次从青霉属中分离得到,化合物4~8为首次从产黄青霉菌中分离得到;化合物1、2对脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7的NO产生有一定抑制活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为(72.6±2.3)、(41.2±1.4)μmol/L,而所有化合物在100μmol/L时对乙酰胆碱酯酶不显示抑制活性。     

波罗蜜中2个新的2-芳基苯并呋喃衍生物北大核心CSCD

采用ODS、MCI、Sephadex LH-20、半制备HPLC等柱色谱技术对波罗蜜根进行了化学成分研究。从中分离得到了2个异戊烯基2-芳基苯并呋喃衍生物,采用HR-ESI-MS、1D NMR、2D NMR、IR等光谱学方法对所分离单体进行结构鉴定,分别为5-[6-羟基-4-甲氧基-5,7-双(3-甲基-2-丁烯)苯并呋喃-2-基]-1,3-苯二酚(1)、5-[2H,9H-2,2,9,9-四甲基-呋喃并[2,3-f]吡喃并[2,3-h][1]苯并吡喃-6-基]-1,3-苯二酚(2)。化合物1和2均为新化合物,分别命名为artoheterin B(1)、artoheterin C(2)。采用细胞模型评价了化合物1和2对佛波豆蔻酸乙酯刺激的大鼠中性粒细胞(PMNs)呼吸爆发抑制活性。结果表明,化合物1和2对PMNs呼吸爆发具有显著抑制作用,IC_(50)分别为0.27、1.53μmol·L^(-1)。     

青花椒根皮中1个新的香豆素类化合物

目的对青花椒Zanthoxylum schinifolium根皮中抗炎活性成分进行跟踪分离研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和现代谱学技术鉴定化合物的结构,以脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症模型进行抗炎活性评价。结果从青花椒根皮的醋酸乙酯部位中共分离得到4个香豆素类化合物,分别鉴定为青花椒素A(1)、7-甲氧基香豆素(2)、异东莨菪内酯(3)和秦皮乙素(4)。在LPS诱导RAW264.7细胞产生一氧化氮(NO)的模型中,化合物1～4均对NO的产生具有抑制作用,半数抑制浓度(IC50)值分别为(0.21±0.03)、(0.92±0.16)、(0.15±0.02)和(0.26±0.04)μmol/L。结论化合物1为新化合物,是1个罕见的香豆素类化合物,命名为青花椒素A。化合物3为首次从该属植物中分离得到,所有化合物均具有较强的抗NO生成活性。     

牛耳枫的化学成分及抗胆碱酯酶活性分析

目的:研究牛耳枫水提物的化学成分及其抗胆碱脂酶活性。方法:采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,MCI柱色谱和制备液相色谱等方法对牛耳枫的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质、核磁共振谱法、质谱法以及参考相关文献鉴定化合物结构;采用UPLC-MS/MS方法测定化合物的抗乙酰胆碱酯酶(ACh E)及丁酰胆碱酯酶(BCh E)活性。结果:从牛耳枫乙酸乙酯部位和正丁醇部位分离得到7个化合物,分别鉴定为5-oxymaltol(1),secodaphniphylline(2),2,6-dimethyl-3-hydroxychromone(3),deoxycalyciphylline B(4),calyciphylline A(5),daphnezzomine M(6),deoxyisocalyciphylline B(7)。其中化合物4和7具有抗ACh E活性,半数抑制浓度(IC50)分别为(128.83±21.41)μmol·L~(-1)和(56.15±11.02)μmol·L~(-1);化合物2,4,5和7具有抗BCh E酶活性,IC50分别为(0.31±0.15),(54.53±3.33),(811.17±22.49)μmol·L~(-1)和(8.13±0.78)μmol·L~(-1)。结论:化合物1和3为首次从该植物中分离获得,化合物2和化合物7具有较强的抗BCh E活性,具有开发为胆碱酯酶抑制剂的潜力。     

蓝桉果实的酚性成分研究

目的对蓝桉Eucalyptus globulus果实的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱法分离纯化,通过有机波谱方法鉴定化合物结构,采用MTT法测定部分化合物对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒活性。结果从蓝桉果实石油醚萃取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为大黄酚(1)、eucarobustol E(2)、eucarobustol G(3)、eucalyptal A(4)、eucalyptal C(5)、eucalyptin C(6)、eucalyptin D(7)、eucalyptin E(8)、eucalrobusone A(9)、eucalrobusone C(10)、eucalrobusone F(11)、eucalrobusone U(12)、eucalyptone(13)、euglobal-Ia_1(14)、euglobal-Ia_2(15)。细胞毒活性结果显示,化合物6、7、10、12、13对MCF-7细胞具有明显细胞毒活性,20μmol/L浓度下抑制率分别为71.83%、71.11%、70.00%、80.53%、79.87%,化合物12对MCF-7细胞显示出较强的细胞毒活性,其半数抑制浓度(IC_(50))为13.84μmol/L。结论分离得到的成分均为酚性成分,其中化合物1为首次从桉属植物中分离得到,化合物2、3为首次从该植物中分离得到,化合物9～15为首次从蓝桉果实中分离得到;大部分化合物在20μmol/L的浓度下表现出较好的抗MCF-7细胞活性。     

白花败酱草抗氧化成分研究

目的研究白花败酱草Patrinia villosa的化学成分及其抗氧化活性。方法利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱法进行分离,应用半制备高效液相色谱进行进一步的分离纯化,通过核磁共振技术等波谱数据鉴定化合物结构。采用DPPH法和ABTS法评价各化合物的体外抗氧化活性。结果从白花败酱草70%乙醇提物中分离得到10个化合物,分别为绿原酸丁酯(1)、3,4-O-双咖啡酰奎尼酸甲酯(2)、木犀草素-7-O-芸香苷(3)、1β-O-β-D-glucopyranosy-15-O-(p-hydroxylphenylacetate)-5α,6βH-eudesma-3,11(13)-dien-12,6α-olide(4)、3,4-O-双咖啡酰奎尼酸乙酯(5)、4,5-O-双咖啡酰奎尼酸甲酯(6)、4,5-O-双咖啡酰奎尼酸正丁酯(7)、木犀草素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷甲酯(8)、木犀草素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷乙酯(9)、芹菜素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷甲酯(10)。化合物3、8、9的清除DPPH自由基IC50分别为(23.95±0.71)、(73.09±0.33)、(25.06±0.65)μmol/L,其清除ABTS自由基IC50分别为(7.13±0.07)、(11.48±0.21)、(5.15±0.08)μmol/L。结论除化合物3、8外,其余化合物均为首次从白花败酱草中分离得到。化合物3、8、9具有明确的体外抗氧化活性。     

藏药萨折抗单胺氧化酶活性成分研究

目的分离鉴定藏药萨折中的单胺氧化酶抑制剂。方法运用硅胶、聚酰胺、凝胶柱色谱和HPLC分离纯化萨折的化学成分,并根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。采用Holt法进行抗单胺氧化酶活性测定。结果从萨折的乙醇提取物中分离得到3个化合物,分别鉴定为没食子酸(1),没食子酸甲酯(2),3,4,8,9,10-pentahydroxydibenzo[b,d]pyran-6-one(3)3个化合物。其对单胺氧化酶的半数抑制浓度(IC50)分别为10.0、35.9、35.2μmol/L。结论化合物3为首次从萨折中分离得到,化合物1³均具有较强单胺氧化酶抑制活性,其中化合物1活性最好,其IC50为10.0μmol/L。     

蜘蛛香化学成分及其抗肿瘤活性

目的研究蜘蛛香Valeriana jatamansi Jones的化学成分及其抗肿瘤活性。方法蜘蛛香95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、制备薄层色谱和半制备型高效液相色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。磺酰罗丹明B(SRB)法进行抗肿瘤活性筛选。结果从中分离得到5个化合物,分别鉴定为(3S,4S,5S,7S,8S,9S)-3,8-ethoxy-7-dihydroxy-4,8-dimethylperhydrocyclopenta-[c]pyran(1)、desoxidodidrovaltrate(2)、valtral C(3)、8-hydroxyl-pathouli alcohol(4)、3, 4-二甲氧基肉桂醛(5)。化合物2～3对胃癌MGC803和肝癌HepG2增殖均显示一定的抑制活性,其IC_(50)分别为4.28、1.90μmol/L和4.96、2.54μmol/L。结论化合物5为首次从该属植物中分离得到,化合物2～3有较强的抗肿瘤活性。     

云实种子的二萜类成分研究

目的研究云实Caesalpinia decapetala种子的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对云实种子的乙醇提取物进行前处理,进而运用半制备高效液相色谱进行分离,采用NMR、MS等波谱方法进行鉴定。结果从云实种子的氯仿部位分离得到了5个卡山烷二萜类化合物,根据NMR、MS等数据鉴定为云实二萜F1(1)、α-caesalpin(2)、caesalmin F(3)、caesalmin C(4)、caesalmin E(5)。结论化合物1为1个新化合物,命名为云实二萜F1;化合物4、5为首次从该植物中分离得到。化合物1、4和5对人宫颈癌He La细胞均有一定的抑制作用,其IC50分别为64.3、42.9、81.2μmol/L。     

玫瑰花中的异黄酮类化合物及其活性研究

目的研究玫瑰Rosa rugosa花蕾的化学成分。方法运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及PR-HPLC等多种色谱技术对玫瑰花蕾的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从玫瑰花蕾中分离得到了3个异黄酮类化合物,分别鉴定为6,8-二羟基-4',7-二甲氧基异黄酮(1)、樱黄素(2)、红车轴草素(3)。细胞毒活性筛选显示化合物1对A549和PC3细胞的IC_(50)值分别为2.6和3.2μmol/L。结论化合物1为新化合物,命名为玫瑰异黄酮,化合物2和3首次从玫瑰花蕾中分离得到;化合物1表现出较强的细胞毒活性。     

留萼木叶中2个新的萜类化合物

目的 研究留萼木Blachia pentzii叶中的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法 利用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、ODS柱色谱和半制备HPLC等柱色谱分离技术进行分离纯化,并综合应用HR-ESI-MS、NMR和ECD等多种波谱方法鉴定化合物结构,采用CCK-8或MTT法筛选了部位浸膏和新化合物对几种肿瘤细胞的增殖抑制作用。结果 从留萼木叶的95%乙醇提取物中分离得到2个萜类化合物,分别鉴定为(R)-5-methyl-5-((S)-4-methyl-2-oxocyclohex-3-en-1-yl)dihydrofuran-2(3H)-one(1)和3β-乙酰基多花独尾草-8-烯-17-酸（2）;醋酸乙酯萃取部位对人肺癌A549细胞、人宫颈癌He La细胞、人肝癌HepG2细胞3种肿瘤细胞系的半数抑制浓度（half inhibitory concentration,IC50）分别为（21.37±1.98）、（22.91±0.33）、（22.14±4.95）μg/mL。化合物2在80μmol/L对2种胃癌细胞HGC-27、AGS抑制率分别达到81.9%和89.2%。结论 化合物1为降倍半萜...     

长梗南五味子藤茎的化学成分研究

目的:研究长梗南五味子藤茎的化学成分。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化,通过波谱数据并结合文献鉴定化合物的结构。结果:从长梗南五味子藤茎的甲醇提取物中分离得到了7个化合物,分别鉴定为:longipedunin D(1)、renchangianin A(2)、renchangianin B(3)、meso-dihydroguaiaretic acid(4)、异落叶松脂素-9-O-β-D-木糖苷(5)、(-)-棓儿茶素(6)、(+)-儿茶素(7)。结论:其中,化合物1为新的木脂素类化合物,化合物2、3为首次从该植物中分离得到。     

蛇足石杉内生真菌Cercospora lagenariae MT-45的代谢产物研究

目的研究蛇足石杉内生真菌Cercospora lagenariae MT-45的代谢产物。方法利用硅胶柱色谱及半制备液相色谱等方法进行化合物的分离纯化,并根据化合物的理化性质及MS、NMR数据鉴定其结构;利用体外模型进行抗炎活性筛选。结果从内生真菌C. lagenariae MT-45的糙米发酵物中分离得到9个聚酮类化合物,分别鉴定为尾孢菌酸A(1)、格链孢酚(2)、交链孢醇单甲醚(3)、(+)-nigrosporaol A(4)、alternarienonic acid B(5)、2-methyl-5-carboxymethyl-7-hydroxychromone(6)、2,5-dimethyl-7-hydroxychromone(7)、1-deoxyrubralactone(8)、(-)-alternarlactam(9)。结论其中化合物1为新化合物,化合物6对脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7一氧化氮(NO)产生具有一定的抑制作用,IC50为(57.5±1.2)μmol/L。     

天名精萜类化学成分及其细胞毒活性研究

目的研究天名精Carpesium abrotanoides的萜类化学成分及其细胞毒活性。方法运用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用MTT法研究化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性。结果从天名精中分离鉴定了11个萜类化合物,包括6个桉烷型倍半萜:大叶土木香内酯(1)、特勒内酯(2)、异土木香内酯(3)、3α,5α-二羟基异土木香内酯(4)、异特勒内酯(5)、糙叶依瓦菊内酯(6);1个吉玛烷型倍半萜:11(13)-去氢腋生依瓦菊素(7);1个卡拉布烷型倍半萜:天名精内酯酮(8);1个少见的开环倍半萜:泊氏孔菌裂环愈创木内酯(9)和2个单萜:7,8-环氧-9-(异丁酰氧基)麝香草酚异丁酸酯(10)、10-羟基-8,9-二氧异亚丙基麝香草酚(11)。结论化合物9和11为首次从天名精属植物中分离得到,化合物3、4、6、10为首次从天名精中分离得到,首次报道了化合物4和6的13C-NMR数据。细胞毒活性研究显示,化合物1、2对人胃癌细胞HGC-27和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖有较强抑制活性,其IC50值分别为18.18、16.17μmol/L和20.65、17.62μmol/L。化合物8对人胃癌细胞HGC-27的增殖有较强抑制活性,其IC50值为24.96μmol/L。     

多籽五层龙中1个新的木栓烷型三萜

目的 对多籽五层龙Salacia polysperma枝叶进行化学成分研究。方法 采用正反相硅胶柱色谱、MCI、Sephadex LH-20柱色谱以及半制备高效液相色谱等分离手段进行分离纯化,根据1D和2DNMR、MS、IR等波谱数据和理化性质对化合物进行结构鉴定。采用分光光度法测定化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果 从多籽五层龙枝叶90%乙醇提取物的石油醚萃取部分中分离鉴定了7个化合物,分别为3α,27,28-三羟基木栓烷(1)、kokoonol(2)、28-hydroxyfriedelan-3-one-29-oic acid(3)、maytenfolone(4)、黑蔓醇酯乙(5)、α-香树脂素(6)、赤桐甾醇(7)。化合物3表现出较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC₅₀)值为15.1μmol/L。化合物1、2、4也具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC₅₀值分别为57.8、39.4、27.6μmol/L,其余化合物在100μmol/L的较高浓度下未显示出对α-...     

斜叶黄檀茎中1个新的肉桂酚类化合物

目的 研究斜叶黄檀Dalbergia pinnata茎部化学成分,并初步考察其抗炎活性。方法 采用正相硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS及制备型高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,通过核磁共振波谱、质谱和红外光谱等技术进行结构鉴定;采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导RAW 264.7细胞一氧化氮生成模型对分离鉴定的化合物进行抗炎活性筛选。结果 从斜叶黄檀茎的甲醇提取物中分离得到4个肉桂酚类化合物,分别鉴定为黄檀亭F(1)、2-羟基异尖叶军刀豆苏合香烯(2)、异尖叶军刀豆苏合香烯(3)和黄檀亭C(4)。结论 化合物1为新化合物,化合物2～4为首次从斜叶黄檀中分离得到。化合物1对LPS诱导RAW 264.7细胞释放一氧化氮显示出抑制活性,半数抑制浓度为23.6μmol/L。     

粗榧中2个新三尖杉酯碱类成分研究北大核心CSCD

采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和半制备HPLC等色谱技术,从粗榧中分离得到9个cephalotaxine型生物碱成分,分别为8-oxodeoxyharringtonine(1)、8-oxonordeoxyharringtonine(2)、cephafortunine A(3)、8-oxocephalotaxine(4)、deoxyharringtonine(5)、acetylcephalotaxine(6)、cephalotaxine(7)、epicephalotaxine(8)和cephalotaxinone(9)。化合物1和2为首次报道的新三尖杉酯碱类化合物,新化合物采用HR-ESI-MS、NMR、ECD等技术确定其结构。化合物1~3和5显示出显著的NF-κB转录抑制活性,其IC;分别为(3.91±0.70)、(2.99±0.45)、(7.84±0.51)、(1.46±0.17)μmol·L;。     

川芎中抑制脂多糖诱导的RAW264.7和BV2细胞系NO生成的新的丁苯酞衍生物——川芎螺内酯

目的研究川芎95%乙醇提取物的化学成分及其抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7和小鼠小胶质细胞BV2一氧化氮(NO)生成的生物学活性。方法采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。采用LPS离体诱导RAW264.7和BV2细胞系NO生成模型,研究化合物对NO生成的抑制活性。结果从川芎95%乙醇提取物中分离出3个丁苯酞衍生物,分别鉴定为Z-3′,8′,3′a,7′a-四氢-6,3′,7,7′a–二聚藁本内酯-8′-酮(1)、Z,Z′-3.3′a,7.7′a-二聚藁本内酯(2)和川芎螺内酯(3)。对LPS诱导的细胞NO生成抑制作用,在RAW264.7细胞模型,化合物1~3和阳性对照药吲哚美辛的半数抑制浓度(IC_(50))分别为(31.60±2.62)、(21.20±0.61)、(30.12±2.90)、(54.62±7.53)μmol/L;在BV2细胞模型,化合物1~3和阳性对照药姜黄素的IC_(50)分别为(21.99±4.40)、(15.43±1.34)、(12.20±3.40)、(10.58±1.41)μmol/L。结论化合物3为新化合物,命名为川芎螺内酯。生物活性实验结果提示化合物1~3可能具有潜在的抗炎作用。     

紫玉兰树皮中的生物碱类成分

目的 研究紫玉兰Magnolia liliflora树皮的生物碱类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备HPLC等分离方法进行分离纯化，根据波谱数据鉴定化合物结构。利用MTT法测试化合物对人肺癌A549细胞的细胞毒活性。结果 从紫玉兰树皮中分离得到6个生物碱类化合物，分别鉴定为(Z)-N-(4′-(4′′-formyl-1′′-(hydroxymethyl)-1H-pyrrol)butyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acrylamide(1)、magnolamide(2)、N-trans-feruloytyramine(3)、dicentrinone(4)、liriodenine(5)、lysicamine(6)。其中化合物1～3属于有机胺类生物碱，4～6属于阿朴菲类生物碱。生物活性测试结果表明化合物4～6可明显抑制A549细胞增殖，半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC50）分别为8.17、15.33与11.05μmol/L。结论 化合物1为新化合物，命名为...