岩痛凝胶贴膏基质处方的优化

目的优化岩痛凝胶贴膏基质处方。方法在Plackett-Burman设计、最陡爬坡实验基础上,以甘羟铝、NP-700、PVA用量为影响因素,初黏力、持黏力、赋形性、感官评价的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化基质处方。结果最优处方为甘羟铝用量0.07 g, NP-700用量4.45 g, PVA用量0.33 g,综合评分为83.83分。结论该方法简单可行,预测性好,可用于优化岩痛凝胶贴膏基质处方。     

D-最优混料试验设计优化金黄纳米凝胶贴膏基质处方

目的采用D-最优混料试验设计优化金黄纳米凝胶贴膏的基质配方。方法通过探子初黏力试验、胶强度试验和180°剥离强度试验测定凝胶贴膏的初黏力、内聚力和黏接力,以聚丙烯酸钠(NP700)、甘羟铝、酒石酸、甘油、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90的用量为考察因素,采用D-最优混料试验设计确定凝胶贴膏的基质处方。结果金黄纳米凝胶贴膏的最优基质处方为:NP700∶甘羟铝∶酒石酸∶甘油∶PVP K90∶蒸馏水=6∶0.4∶0.4∶30∶3∶60.2。结论最优基质处方下制备的金黄纳米凝胶贴膏具有良好的黏性和成型性,D-最优混料设计用于凝胶贴膏处方优化效果较佳。     

复方红胡镇痛凝胶贴膏基质处方的优化

目的优化复方红胡镇痛凝胶贴膏基质处方。方法以初黏力、持黏力为评价指标,单因素试验初步筛选处方组成。在此基础上,以凝胶贴膏初黏力、持黏力、感官评价的综合评分为评价指标,均匀设计进一步优化处方配比。结果单因素试验显示,最佳骨架材料为聚丙烯酸钠,交联剂为甘羟铝,pH调节剂为酒石酸,保湿剂为甘油,增黏剂为西黄蓍胶,填充剂为高岭土。均匀设计显示,最佳处方为聚丙烯酸钠、甘羟铝、酒石酸、甘油、西黄蓍胶、高岭土、药物用量比例5∶0.25∶0.25∶25∶1∶7∶10.5,综合评分为80分。结论该方法稳定可行,所得复方红胡镇痛凝胶贴膏外观平整,黏附性适宜,无残留,重复性、成型性良好。     

祖师麻凝胶膏剂基质处方的优化

目的优选祖师麻凝胶膏剂的最佳基质处方。方法单因素试验对基质处方配比进行筛选,以基质的感官评分、初黏力、持黏力、剥离强度的综合评分为评价指标,聚丙烯酸钠NP-700、卡波姆940、甘羟铝、甘油的用量为考察因素,Box-Behnken试验设计对其进行优化。结果最佳基质处方为聚丙烯酸钠NP-700-卡波姆940-甘羟铝-甘油-高岭土-柠檬酸(2∶0.3∶0.1∶10∶0.5∶0.1)。结论该基质黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均较好,可用于祖师麻凝胶膏剂的制备。     

D-最优混料设计结合多种力学指标优化柴栀凝胶贴膏的基质处方及其体外释放透皮研究

该研究旨在优化柴栀凝胶贴膏的基质配方以及评价其体外释放与透皮行为。采用D-最优混料设计,通过探子初黏力试验,180度剥离强度试验和胶强度试验测定凝胶贴膏的黏性指标,包括初黏力,黏接力和内聚力,确定最优基质处方。采用改良Franz扩散池法,以有效成分栀子苷为指标,研究凝胶贴膏的体外释放和经皮渗透性能。柴栀凝胶贴膏的基质配方为NP700,甘羟铝,酒石酸,甘油,PVP K90,蒸馏水(9∶0.7∶0.8∶30∶5∶30.5)。凝胶贴膏中栀子苷24 h体外释放(77.02±3.73)%,经皮渗透速率为7.25μg·cm~(-2)·h~(-1),24 h累积渗透量为(156.22±4.90)μg·cm~(-2)。最优基质处方下制备的柴栀凝胶贴膏具有良好的黏性,栀子苷体外释放符合一级方程,体外透皮接近零级方程。     

复方活血凝胶贴膏剂基质处方及制备工艺的研究

目的通过优化基质处方及制备工艺,将活血化瘀药膏改制成复方活血凝胶贴膏。方法在单因素试验的基础上,以初黏力、持黏力及感官评价为指标,以聚丙烯酸钠、甘羟铝、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、酒石酸的用量为因素,采用正交试验法对复方活血凝胶贴膏剂基质处方进行优化,并对其制备工艺进行考察。结果优选出复方活血凝胶贴膏剂基质的处方为聚丙烯酸钠2 g,CMC-Na 0.12 g,甘羟铝0.3 g,酒石酸0.05 g。结论优选出的基质处方及制备工艺切实可行,黏附力优良,膏体性状良好,皮肤渗透性优于原处方,操作简单,解决了原方黏附力差、药物渗透性差等问题,可为类似外用制剂的剂型改革提供借鉴。     

雷公藤多苷凝胶膏剂的处方优化

目的:优化雷公藤多苷的处方。方法:以膏体的初黏力、剥离强度、综合感官(外观性状、皮肤追随性、残留量)的综合评分为指标,通过正交试验考察甘羟铝、甘油、酒石酸、聚维酮K90用量对制剂处方的影响。结果:各因素均对制剂处方具有显著性影响,尤以甘油与甘羟铝用量对凝胶膏剂成型影响更大,最佳处方中聚维酮K90-甘羟铝-甘油-酒石酸(1.50∶0.15∶30.0∶0.15)。制备的雷公藤多苷凝胶膏剂膏体均匀,色泽一致,皮肤追随性好,敷贴无残留;初黏力、剥离强度及综合感官评分分别为48.89,19.43,28.67分。结论:采用正交试验优选雷公藤多苷凝胶膏剂处方可有效减少试验次数,便于综合分析制剂处方的影响因素,优化的制剂处方稳定可行。     

红麻凝胶贴膏制备工艺研究

目的:优选红麻凝胶贴膏制备工艺.方法:采用单因素和正交试验,以综合感官评分为考察指标,通过方差分析和直观评价,考察浸膏用量、搅拌时间及搅拌速度对凝胶膏成型工艺的影响.结果:红麻凝胶贴膏最佳基质处方为聚丙烯酸钠(NP-700)11g、甘羟铝0.48g、甘油50g、聚乙烯吡咯烷酮(PVPK90)3.1g;红麻凝胶贴膏最佳工...     

均匀设计结合效应面法优选川芎凝胶膏剂基质处方

目的优选川芎凝胶膏剂的基质处方。方法采用均匀设计方法,以初黏力、持黏力、剥离强度、膜残留为评价指标,结合效应面法,筛选川芎凝胶膏剂基质中NP-700、甘羟铝、甘油、酒石酸的用量及药物浓缩程度和加入体积。结果凝胶膏剂最优配比组成为：NP-700：甘羟铝：甘油：酒石酸：药液浓度：加入体积=1．1：0．08：7：0．04：4：5。结论均匀设计结合效应面法可用于凝胶膏剂的基质筛选,制得的贴膏载药量高,且具有良好的涂展性、保湿性,黏着力良好。     

豨桐凝胶膏剂基质处方的优化及其体外释放度

目的优化豨桐凝胶膏剂基质处方,并考察其体外释放度。方法以聚丙烯酸钠、明胶、聚乙烯醇、甘油用量为影响因素,综合评分(初黏力、膜残留量、膏体性状、涂展性、渗出度、皮肤追随性)为评价指标,Box-Behnken响应面法优化基质处方。以奇任醇为指标成分,Franz扩散池法进行体外释放度试验,计算累积释放率。结果最佳基质处方为聚丙烯酸钠用量5.0 g,明胶用量5.0 g,聚乙烯醇用量2.0 g,甘油用量2.0 g,柠檬酸用量0.2 g,甘羟铝用量0.1 g,综合评分94.667。奇任醇在12 h内的累积释放率为76.74%,释放过程符合Weibull方程。结论该方法稳定可靠,优化后豨桐凝胶膏剂基质处方的体外释放度较高。     

通泰凝胶膏剂的基质处方筛选及制备工艺研究

目的筛选通泰凝胶膏剂的基质处方,并对其制备工艺进行优化。方法以聚丙烯酸钠NP-700、甘羟 铝、高岭土、酒石酸为影响因素,以凝胶膏剂的初黏力、持黏力、剥离强度、综合感官为评价指标,采用正交 试验法对基质处方进行筛选;以搅拌频率、浸膏用量、交联时间、干燥时间为影响因素,采用均匀设计法对制 备工艺进行优化。结果最优基质处方为聚丙烯酸钠NP-700 250 g、甘羟铝15 g、高岭土300 g、酒石酸2 g, 综合评分为97.5 分;最优制备工艺为浸膏用量500 g、交联时间15 min、干燥时间3 h,综合评分为99.7 分; 加速定性试验和长期稳定性试验显示凝胶膏剂的稳定性均较好。结论所制备的通泰凝胶膏剂具有较好的黏性 及内聚力,良好的皮肤追随性,制备工艺比较可靠,稳定性好。     

混合型骨架制备凉性经筋通贴膏的研究

目的:优化凉性经筋通贴膏的制备工艺。方法:采用L_9(3~4)正交试验法,选取聚丙烯酸钠NP-700、高岭土、酒石酸、甘羟铝作为影响因素,选用成型凝胶贴膏的初黏力、剥离强度、持黏力、综合感官的总分为评价,进行优化筛选,得到凉性经筋通贴膏的最佳基质处方。结果:凉性经筋通贴膏的最佳处方配比为:NP-700:高岭土:甘羟铝:酒石酸=100:120:4:1.2。结论:优选得到制备工艺稳定可行,实际生产可操作性大,可用于凉性经筋通贴膏的制备。     

多枝雾水葛凝胶膏剂制备工艺优化和总黄酮测定

目的优化多枝雾水葛凝胶膏剂制备工艺,并测定总黄酮含有量。方法以卡波姆980与聚丙烯酸钠比例及甘羟铝、高岭土、甘油用量为影响因素,初黏力、持黏力、综合感官(均匀性、涂展性、膜残留性、渗出性、皮肤追随性)为评价指标,正交试验筛选基质处方;以搅拌频率、药粉用量、交联时间、干燥时间为影响因素,均匀试验优化成型工艺。然后,HPLC法测定总黄酮含有量。结果最优基质处方为甘油-水-聚丙烯酸钠-卡波姆-高岭土-甘羟铝-药粉比例40%∶47.2%∶2.5%∶1.5%∶3%∶0.8%∶5%,最优成型工艺为药粉用量1 g,交联时间15 min,干燥时间3 h(搅拌频率影响较小,不考虑),初黏力、持黏力、综合感官综合评分为98.85。芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3,7-2-O-α-L-吡喃鼠李糖苷、山柰酚-3,7-2-O-α-L-吡喃鼠李糖苷平均含有量分别为0.41、4.23、0.74 mg/g。结论该方法稳定、简便、可靠,可用于多枝雾水葛凝胶膏剂的质量控制。     

Box-Behnken设计响应面法优化土元凝胶贴膏基质研究

目的 制备性状良好的土元凝胶贴膏。方法 采用单因素试验结合Box-Behnken设计响应面法,以初黏力、持黏力和剥离强度为评价指标,对土元凝胶贴膏基质配比进行优选,同时使用正交设计法筛选最佳载药量。结果 最佳基质配比为聚丙烯酸钠（NP-700）10.00 g、甘羟铝0.40 g、酒石酸0.32 g、甘油36.00 g、高岭土8.00 g、水24.00 g,载药10%土元冻干粉。结论 优选得到的凝胶贴膏黏性适中、剥离强度小,可用于后续土元凝胶贴膏的开发与应用。     

活络效灵凝胶贴膏剂的制备及体外透皮吸收研究北大核心CSCD

活络效灵丹为临床常用活血止痛疗效确切的经典名方,为了使其药效直达病灶以提高疗效,该研究优化了活络效灵凝胶贴膏剂的制备工艺,并进一步评价其体外透皮吸收性能,为其开发利用提供科学依据。以初黏力、持黏力、感官评分为评价指标,通过单因素试验和Box-Behnken响应面法确定凝胶贴膏剂的基质用量。建立UPLC同时测定贴膏剂中丹参素、阿魏酸、丹酚酸B、丹酚酸A、藁本内酯、丹参酮ⅡA、11-羰基-β-乳香酸(11-keto-β-boswellic,KBA)、3-乙酰-11-羰基-β-乳香酸(3-acetyl-11-keto-β-boswellic acid,AKBA)8种有效成分的含量。采用改良Franz扩散池法评价并比较不加挥发油、直接加入挥发油和加入挥发油微乳的凝胶贴膏剂的体外透皮吸收性能。结果表明,活络效灵凝胶贴膏剂基质的最优处方为NP7001.35 g、甘油7.00 g、微粉硅胶1.25 g、羧甲基纤维素钠0.20 g、酒石酸0.06 g、甘羟铝0.04 g;贴膏剂中8种有效成分的质量分数依次为0.48、0.014、0.95、0.39、0.57、0.055、0.35、0.97 mg·g^(-1);体外透皮吸收实验结果发现,直接加入挥发油或加入挥发油微乳均可促进有效成分的透皮吸收,药物透过规律符合零级方程或Higuchi方程。通过最优处方制备的凝胶贴膏剂外观性状好,黏附性好,剥离无残留,具有骨架型缓释制剂的特性,便于减少给药次数,为活络效灵丹外用新剂型的开发奠定了基础。     

Box-Behnken响应面法优化马钱子凝胶膏基质处方研究

目的:利用Box-Behnken响应面法设计优化马钱子凝胶膏剂的基质处方。方法:以初黏力为评价指标,对马钱子凝胶膏剂处方进行优选。用Box-Behnken响应面法对主要因素进行优化,并且进行多元线性回归与二项式方程拟合,预测最佳工艺。结果:聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、甘羟铝对凝胶膏剂的性能影响显著,二项式方程复相关系数R~2为0.8883,最佳配比为聚丙烯酸钠3.0g、聚乙烯吡咯烷酮2.0g、甘羟铝为0.5g。结论:Box-Behnken响应面法优化出来的马钱子凝胶膏基质处方具有很好的黏附性,为马钱子凝胶膏的开发奠定了基础。     

复方青风藤巴布剂基质处方的优化

目的优化复方青风藤巴布剂的基质处方。方法在单因素试验基础上,以黏附性、赋形性、感官综合评分的总评"归一值"(OD值)为评价指标,NP-700、甘油、甘羟铝、酒石酸用量为影响因素,星点设计-效应面法进行优化。结果最佳处方为NP-700 4.69 g,甘油40.00 g,甘羟铝0.3 g,酒石酸0.17 g,EDTA-2Na 0.2 g,复方青风藤提取液20 m L,OD值0.684 1,与预测值(0.691 9)接近。结论该方法简便、预测性好,可用于制备复方青风藤巴布剂。     

鱼腥草挥发油-尼古丁水凝胶膏剂基质配方的优化

目的优化鱼腥草挥发油-尼古丁水凝胶膏剂的基质配方。方法以酒石酸∶甘羟铝∶NP800、甘油∶丙二醇、糯米胶∶PVP K90、硅藻土用量及比例为影响因素,初黏性、持黏性、剥离强度、残留量、反复揭贴性的评分为评价指标,正交试验优化基质配方。结果最佳配比为酒石酸∶甘羟铝∶NP800∶甘油∶丙二醇∶糯米胶∶PVP K90∶硅藻土为0.10∶0.04∶1.6∶7∶3∶0.6∶0.4∶0.5,初黏性、持黏性、剥离强度、残留量、反复揭贴性评分分别为4.2、3.6、4.8、4.4、3.8。结论鱼腥草挥发油-尼古丁水凝胶膏剂性能良好,易涂布,表面均匀,剥离无残留。     

藏药骨关节止痛凝胶贴膏剂制备工艺研究

目的:通过优选基质处方及工艺将藏药骨关节止痛方制成贴膏剂.方法:以初黏力、持黏性、剥离强度、感官评价为指标,采用单因素结合Box-Behnken中心组合优化筛选凝胶贴膏剂的处方;通过流变仪测定不同载药量凝胶贴膏剂的复数模量与复数粘度并制备凝胶贴膏剂,确定最佳成型工艺参数;采用Franz扩散池对贴膏剂经皮渗透性研究进行质量评价.结果:筛选所得凝胶贴膏剂的处方为:甘油22 g、水65 g、无水乙醇35 g、PEG4004 g、甘羟铝0.7 g、柠檬酸1.5 g、羧甲基纤维素钠0.9 g、NP7004 g.凝胶贴膏剂经皮渗透性结果表明,所制备的凝胶贴膏剂局部释药性能良好.结论:优选的凝胶贴膏剂处方及制备工艺可行,膏体表面光滑无气泡,色泽均一且细腻,黏附力各方面良好,没有膜残留,均匀性、渗透性良好,可为临床制剂开发奠定基础.     

正交试验法优选复方青风藤巴布剂的基质处方

目的优选复方青风藤巴布剂(CQC)的基质处方。方法以综合感官为评价指标,对基质的种类和用量进行单因素试验;在单因素考察结果的基础上结合初黏力和持黏力指标,采用正交试验法优选CQC基质处方;并采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验筛选促渗剂。结果优选CQC的基质处方为聚丙烯酸钠(NP-700)2.5 g,甘油11 g,甘羟铝0.08g,酒石酸0.08 g,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90 0.8 g,交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)0.5 g,水20 g,干浸膏4.2 g;以3%氮酮作为促渗剂时促渗效果较好。结论优选的基质处方切实可行,制备的CQC黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均良好。