静脉滴注盐酸吡硫醇氯化钠注射液引起的静脉炎

盐酸吡硫醇氯化钠注射液又名脑复新注射液,其药理作用为脑代谢改善药,系维生素B6的衍生物,能促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢。增加颈动脉血流量,改善脑血流量及脑生物电活动。对边缘系统和网状亦有刺激作用。2004年3月来脑复新注射液在我院临床上广泛使用,治疗脑外伤后遗症、脑炎及脑膜炎后遗症等收到满意效果,但同时又引起了12例因静脉滴注脑复新注射液致注射部位血管肿胀、疼痛、呈青紫色、树枝状,注射部位至整个上肢皮肤水肿、发硬、痒痛等不良反应。经皮肤专家会诊为脑复新注射液引起的静脉炎。现报告如下。1一般资料12例均为住院病人,男…     

盐酸吡硫醇粉针剂在四种输液中的稳定性

目的：考察盐酸吡硫醇在0．9％NaCl、5％GS、10％GS、5％GNS中的稳定性，判断其与发生静脉炎的相关性。方法：用上述4种溶剂配制浓度为0．04％的盐酸吡硫醇溶液。常温下放置0、0．5、1、2、4、6、8h，采用HPLC法测定其含量。结果：盐酸吡硫醇以上述4种输液稀释，并在常温下放置8h含量无变化。结论：盐酸吡硫醇与上述输液配伍，8h内含量稳定，与静脉炎发生无直接关系。     

盐酸头孢吡肟静脉滴注致过敏性休克1例

【病例】男,77a。2004年12月29日因尿路感染入院治疗。患者既往有脑梗死、2型糖尿病和高血压病史,青霉素过敏史。查体:t37℃,P80beats·min-1,BP160/80mmHg(1mmHg=0.133kPa),R18beats·min-1。予盐酸头孢吡肟(商品名:马斯平,中美上海施贵宝药业有限公司,批号0409795)2.0g+NS250mL,ivgtt。2h后患者出现神志不清、面色潮红、呼之不应、气息低微,BP测不出,压眶反射消失;ECG示HR120beats·min-1,ST T改变;血气分析:pH7.754,PaCO229.7mmHg,PaO289mmHg,SPO297.2%。考虑可能为头孢吡肟引起的过敏性休克,立即给予吸氧,在持续心电监护下…     

盐酸吡硫醇葡萄糖注射液致局部过敏反应1例

患者，女，60岁。因发作性头晕伴视物旋转20余天入院。体检：神清，精神软，颅N（-），无眼震，四肢肌力、肌张力无殊，病理反射未引出，共济检查阴性，心肺听诊无殊。头颅MRI：双侧大脑多发性腔隙性梗塞；TCD：脑血管舒缩功能减退，双侧后动脉、双侧中小动脉、左侧前动脉供血不足，尤以右中动脉、左前动脉为甚；EEG：广泛轻度异常；查血常规、     

盐酸吡硫醇脂质体在大鼠体内药动学研究

目的 研究盐酸吡硫醇脂质体注射液在大鼠体内的药动学行为,并与盐酸吡硫醇注射液进行比较,评价盐酸吡硫醇脂质体药动学特征。方法 采用大鼠股静脉给药,眼眶取血,UPLC/MS/MS法测定大鼠血浆中盐酸吡硫醇的浓度,运用MasslynxTM NT4.1软件进行数据采集;运用QuanLynxTM program进行数据分析。结果 脂质体及溶液剂的AUC0-t分别为（1817.093±197.832）、（2592.349±303.194）μg/(L?h);Cmax分别为（6080.502±549.12）、（9525.987±531.813）μg/L;t1/2分别（1.512±0.387）、（0.732±0.388）h。两制剂的药时过程均符合三隔室模型,两者药动学行为相似。结论 运用DAS2.0进行生物等效性评价,脂质体组与溶液剂组药动学参数均在等效置信区间内,两制剂生物等效。     

注射用吡硫醇引起局部过敏反应3例

例 1,男 ,44岁 ,患者于一月前反复出现头晕头胀 ,有血流向头部上涌感觉并伴有耳鸣、手指及头皮麻木、视物模糊有叠影 ,偶尔有双下肢麻木及恶心等症状。有高血压病史 3年。头颅CT显示 :蛛网膜下腔出血。体检 :T 36 .8℃ ,P 80次 /min ,R 2 0次 /min ,BP 170 /10 0mmHg ,初步诊断1.蛛网膜下腔出血 ,2 .高血压病Ⅱ期。治疗 :尼莫地平 40mg ,tidpo ,5 %葡萄糖注射液 2 5 0mL +β七叶皂苷钠 2 0mg ,qd ,ivd ,5 %葡萄糖注射液 2 5 0mL +酚磺乙胺 1g ,qdivd ,0 .9%氯化钠注射液 2 5 0mL +盐酸吡硫醇 (脑复新 ,批号0 10 90 2 ) 0 .4g,qdivd。使…     

注射用盐酸吡硫醇细菌内毒素检查法的建立及方法学研究

目的 建立注射用盐酸吡硫醇的细菌内毒纱检查法.方法 采用《中国药典》2005年版二部附录细菌内毒素检查法,确定注射用盐酸吡硫醇的细菌内毒素限值,并分别用两个厂家的鲎试剂对3批供试品进行干扰试验.结果 注射用盐酸吡硫醇浓度为0.5mg/ml时可排除对鲎试剂的干扰作用.结论 注射用盐酸吡硫醇的细菌内毒素检查法是可行的.     

吡硫醇致急性肾衰竭1例

患者,男,74岁。颈椎骨折伴不全瘫术后2个月,为增加颈动脉血流,改善脑血流量,于2005年6月11日上午给予0.9%氯化钠注射液250 mL+盐酸吡硫醇(海口康力元制药有限公司生产,批号:20050120)0.4 g,静脉滴注,输完液后,突感四肢无力,面部皮肤潮红,眼结膜充血,无心慌,无恶心及呕吐,测血压为130/80 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),心率82次·m in-1,患者下午6时出现高热,全身出汗、口渴、面部皮肤潮红、眼结膜充血,无心慌,测血压为140/80 mmHg,心率88次·m in-1,急查血常规示中性粒细胞增高(0.91),考虑为感染,给予抗炎、补液治疗,以上症状有所减轻。第2天继…     

吡硫醇致急性脉管炎2例

1临床资料 患者,女,54岁.体重60kg,因头痛、头昏、恶心、脑胀,于2004年9月3日来我院就诊.体检无异常,两肺呼吸正常,肝脾未触及,经CT、心电图检查报告无异常.既往有高血压、心脏病疾患史.给予注射用盐酸吡硫醇(武汉生物化学制药厂生产,批号200406011)0.4 g·d-1,加入5%葡萄糖注射液250 mL静脉滴注,首次滴注脉管内有刺痛感,第2天滴注完毕后,痛感加重,并有肿胀.用50%硫酸镁溶液外敷处理效果不佳,1周后病情加重,左前臂、手面红肿发亮厉害,活动受限,肝肾区有明显不适感.13日来我院观察,紧急处理,做肝、肾功能及B超检查均未发现异常.经对症处理,外敷、理疗、抗炎等综合治疗后痊愈.     

高效液相色谱法测定盐酸吡硫醇粉针剂的含量

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸吡硫醇的含量。方法:色谱柱为Kromasil C_(18)(4.6mm×20cm,5μm);以乙腈-0.1%三氟乙酸水溶液-三乙胺(76∶24∶0.28)为流动相;流速1.0mL·min~(-1),检测波长在295nm。结果:盐酸吡硫醇的浓度范围为10～150μg·mL~(-1)时,峰面积与浓度呈现良好的线性关系,回归方程为Y=58100X 96518,r=0.9998;回收率为99.3%～99.7%,RSD为0.57%～0.78%。结论:本方法简便、快捷、可靠,可用于盐酸吡硫醇的质量评价。     

盐酸吡硫醇无痛型注射液的制备

目的研制盐酸吡硫醇无痛型注射液以降低或消除其静注时产生的刺激性。方法利用二价金属离子对盐酸吡硫醇结构的掩蔽作用,制成无痛型注射液。采用小鼠抓挠试验、大鼠舔足试验和大鼠尾静脉刺激性试验等动物试验模型对无痛型注射液的减少刺激性的效果进行评价。结果3种动物试验模型显示分别采用Ca2+和Mg2+做掩蔽剂,两者与盐酸吡硫醇最佳摩尔比为1∶2时,减痛效果最好,刺激性可以降低50%以上。结论二价金属离子Ca2+和Mg2+均对盐酸吡硫醇中巯基起掩蔽作用,可降低盐酸吡硫醇的刺激性。     

清脑片中盐酸吡硫醇及地西泮的含量测定

目的建立清脑片中主要成分盐酸吡硫醇及地西泮含量测定的方法.方法色谱柱为WatersNova-PakC18(4μm,3.9mm×150mm),流动相甲醇∶水∶三乙胺∶冰醋酸(65∶35∶0.2∶0.15),流速0.6ml/min,检测波长230nm.结果盐酸吡硫醇浓度为16～400μg/ml,地西泮浓度2～50μg/ml,峰面积(A)与浓度(c)均呈良好的线性关系,回归方程分别为c=9.962×10-5A+0.831(r=0.9999)及c=2.583×10-5A+0.175(r=0.9998).平均回收率分别为99.36%,RSD=1.08%(n=6)及99.28%,RSD=1.34%(n=6).结论本法操作简便,重复性好,结果准确,可作为该制剂的质量控制方法.     

盐酸吡硫醇片的溶出度测定

盐酸吡硫醇片是《中国药典》 2 0 0 0年版收载的品种 ,临床上用于脑功能改善。原方法没有溶出度检查项 ,为了有效地控制药品质量 ,本文建立了溶出度的测定方法。1　仪器、试药与溶剂ＺＲＳ - 4型药物溶出试验仪 (天津大学无线电厂 ) ,ＴＵ - 10 0 0型分光光度计 (北京通用公司 ) ,盐酸吡硫醇片Ａ1、Ａ2 、Ｂ、Ｃ1、Ｃ2 、Ｃ3 、Ｄ (0 1ｇ 片 )市售 ,盐酸吡硫醇对照品 (中国药品生物制品检定所 ) ,其他试剂均为分析纯。2　测定方法和结果2 1　溶出方法的选择采用《中国药典》二部附录溶出度测定中的转蓝法[1] ,取样 6片 ,每个转蓝中放入一…     

HPLC法测定注射用盐酸吡硫醇中有关物质的含量

目的 建立注射用盐酸吡硫醇中有关物质的HPLC测定方法.方法 采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(150 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-水-三乙胺(20∶ 80∶ 0.1)(以磷酸调pH至5.0)为流动相,检测波长295 nm.结果 在选定的色谱条件下,20 min内注射用盐酸吡硫醇中有关物质与盐酸吡硫醇能较好的分离.结论 本法简便,专属性强,适用于注射用盐酸吡硫醇中有关物质的检查.     

^1HNMR技术在盐酸吡硫醇合成中的应用

应用＾１ＨＮＭＲ技术对盐酸吡硫醇合成的关键反应４，５－二（氯甲基）－３－羟基－２－甲基吡啶（２）的水解进行了研究。通过芳香环和甲基质子核磁信号的变化可方便地得知水解的过程，并计算出水解动力学参数。结果表明：在实验条件下，２能选择性地水解成所需的５－氯甲基－３－羟基－４－羟基甲－２－甲基吡啶（３），但不继续水解成吡多辛（ＶＢ６）。     

盐酸吡硫醇与硫酸镁在几种输液中的稳定性研究

目的:考察盐酸吡硫醇与硫酸镁在0.9%NaCl、5%GS、5%GNS3种注射液中的稳定性。方法:用上述3种输液配制浓度为0.04%的盐酸吡硫醇溶液,常温下放置0、1、2、6h,观察外观、测定溶液pH及药物含量。结果:盐酸吡硫醇和硫酸镁与上述3种输液配伍,并在常温下放置6h其含量、pH、及外观等均无变化。结论:盐酸吡硫醇与硫酸镁在上述输液中可以配伍。     

pH值对盐酸吡硫醇水溶液稳定性的影响

目的:考察pH值对盐酸吡硫醇水溶液稳定性的影响。方法:用恒温加速试验法,测定不同温度下不同pH值时盐酸吡硫醇降解的速率常数,得到不同pH值时的降解活化能及不同温度下的最稳定pH值。结果:在不同温度下,当pH2时,盐酸吡硫醇水溶液相对最稳定;随着pH值升高,水溶液稳定性迅速降低。结论:适当调整溶液的pH值可以显著改善盐酸吡硫醇的化学稳定性,为其制剂学研究提供了部分依据。     

pH值对盐酸吡硫醇水溶液稳定的影响

目的考察pH值对盐酸吡硫醇水溶液稳定性的影响.方法用恒温加速试验法,测定不同温度下不同pH值时盐酸吡硫醇降解的速率常数,得到不同pH值时的降解活化能及不同温度下的最稳定pH值.结果在不同温度下,当pH2时,盐酸吡硫醇水溶液相对最稳定;随着pH值升高,水溶液稳定性迅速降低.结论适当调整溶液的pH值可以显著改善盐酸吡硫醇的化学稳定性,为其制剂学研究提供了部分依据.     

奥扎格雷钠盐酸吡硫醇治疗急性脑梗死

急性缺血性脑血管病占脑卒中患者的50％～80％,致死、致残率高,严重危险人民的身心健康。目前临床上主要以溶栓治疗为主,而溶栓治疗受时间窗限制,不能广泛应用于临床。为探索能被广大患者接受而又安全、可靠的治疗方法,我们采用奥扎格雷钠与盐酸吡硫醇治疗急性脑梗死60例,现总结报告如下：     

盐酸吡硫醇合成工艺的改进

目的讨论合成盐酸吡硫醇的关键反应。方法在合成4,5-二氯甲基-3-羟基-2-甲基吡啶时,比较不同催化剂对收率和产品颜色的影响。结果及结论当使用酰胺类复配催化剂并且n(VB6):n(SOCl2)=1.0∶13.0,t1=55℃,t2=60℃时,反应时间共1.5h,用盐酸分解二氯亚砜时间大于0.5h,收率为99%。