五环三萜类化合物抗肿瘤活性及其机制研究进展

五环三萜类化合物是一类广泛存在于天然植物中的三萜类化合物,大多具有抗肿瘤活性.其抗肿瘤作用机制主要为抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡,抗血管生成和抗侵袭.本文将主要从五环三萜类化合物的抗肿瘤活性和抗肿瘤作用机制方面的研究进展作一综述.     

天然五环三萜及其衍生物抗心脑血管疾病的研究进展

心脑血管疾病是我国成年人群首要致死病因,且发病率呈上升和年轻化趋势,运用中药治疗心脑血管疾病十分必要。天然产物是治疗心脑血管药物的重要来源。三萜类化合物是植物体内重要的次生代谢产物,具有广泛的生物活性,其中五环三萜类表现出明显的抗炎、抗肿瘤、抗病毒等药理作用。近年来,越来越多的研究集中在五环三萜类化合物抗心脑血管疾病领域,对其结构进行衍生化从而提升活性、改善药性的研究也越发深入。通过查阅国内外五环三萜类化合物及其衍生物近10年的文献专利报道,综述了齐墩果烷、乌苏烷、羽扇豆烷、木栓烷4种类型五环三萜类化合物及其衍生物抗心脑血管疾病的研究进展,为治疗心脑血管疾病药物的研发提供依据和参考。     

具有抗菌活性的天然五环三萜类化合物研究进展

五环三萜类化合物是一类重要的天然化合物，广泛存在于水果、蔬菜和药用植物中，种类繁多，且具有丰富的药理活性。研究发现，五环三萜类化合物及其衍生物具有显著的抗菌活性，这为新型广谱抗菌药物的研发提供思路。本文查阅2015年至2021年国内外相关文献，对天然药用植物中具有抗菌活性的五环三萜类物质的研究进展进行综述，以期为五环三萜类抗菌药物的开发和应用提供参考。     

抗肿瘤药用植物有效成分研究概况

从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱，吲哚类生物碱，芪类化合物，二萜类化合物，五环三萜类化合物，黄酮类化合物，内酯类化合物，醌类化合物，多糖类化合物，蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展。总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。     

3种五环三萜类化合物及其衍生物抗艾滋病的研究进展

五环三萜类化合物是许多中草药的主要有效成分,在自然界分布广泛,具有抗肿瘤、抗HIV、抗炎等多种生物活性。一般分为羽扁豆烷型、齐墩果烷型、熊果烷型等结构类型,桦木酸、齐墩果酸和熊果酸为五环三萜类化合物的代表性化合物,分属这3种类型。对该类化合物的结构修饰,已获得大量具有较强抗HIV活性的化合物。综述了近年来这3种天然产物及其结构修饰物抗艾滋病的研究进展。     

具有抗肿瘤活性的三萜类化合物研究进展

萜类化合物是广泛分布于植物、微生物和海洋生物体内的一类有机化合物,其中很多具有一定的抗肿瘤活性。近年来,人们发现了很多三萜类化合物具有抗肿瘤活性。因此,作者对具有抗肿瘤活性的三萜类化合物进行了综述。     

五环三萜类化合物吸收特征的研究进展

五环三萜类化合物植物资源分布广泛,具有显著抗癌、抗炎、抗氧化、抑菌等生物活性.但五环三萜类化合物普遍生物利用度较低,且作用机制尚不明确,部分五环三萜类化合物在临床应用及推进方面受到极大的限制,故更为深入地探讨和明确五环三萜类化合物的吸收特征及其机制是亟待解决的问题.现就国内外学者对五环三萜类化合物吸收特征的研究概况进行综述.     

灵芝三萜化合物的抗肿瘤靶点预测与活性验证

研究发现灵芝三萜类化合物具有抗肿瘤活性,但其作用靶点尚不清楚,该试验主要研究灵芝三萜类化合物的抗肿瘤活性并对其可能的作用靶点进行预测。采用Discovery Studio软件的Lib Dock模块,以灵芝子实体中的26种三萜类化合物作为配体,分别与抗肿瘤作用明确的11个靶点蛋白进行分子对接,获得对接的打分结果,评判配体与靶点蛋白受体结合的亲和力,从而进行灵芝三萜类化合物抗肿瘤的虚拟筛选,探讨可能的作用靶点。同时,MTT实验检测26种灵芝三萜类化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,计算IC_(50),以此反映化合物的抗肿瘤活性。对接结果表明,对接位置数目大于5,且对接得分高于100,可以作为判断化合物是否具有活性的阈值,据此筛选出8种灵芝三萜类化合物可能具有抗肿瘤活性,其中5个具有多靶点作用的三萜成分。MTT细胞实验显示,灵芝酸Y对肺癌细胞H460显示了一定的抑制活性,IC_(50)为22.4μmol·L~(-1),其次是7-oxo-ganoderic acid Z2,IC_(50)为43.1μmol·L~(-1)。其他三萜类化合物对被测肿瘤细胞株未显示活性或活性很弱。该研究建立的分子对接虚拟筛选方法可用于灵芝抗肿瘤活性成分的初步筛选,通过该方法的筛选,结合MTT细胞毒活性实验结果,发现灵芝酸Y具有抗肿瘤,尤其抗肺癌开发的潜在可能性,7-oxo-ganoderic acid Z2和ganoderon B具有一定的抑制活性,其抗肿瘤作用有待于进一步深入研究,该研究结果可为抗肿瘤药物的研制提供参考。     

桦木酸和2,3-羟基桦木酸抗肿瘤作用机制的研究进展

桦木酸和2,3-羟基桦木酸均是羽扇豆烷型五环三萜类化合物,具有多方面的药理活性,其抗肿瘤作用近年来受到了极大的关注。目前,国内外关于桦木酸和2,3-羟基桦木酸抗肿瘤作用的研究表明,桦木酸和2,3-羟基桦木酸可通过抑制肿瘤细胞增殖、转移,诱导肿瘤细胞分化和凋亡,从而起到抗肿瘤的作用。     

乳香中三萜类化合物和药理活性的研究进展

乳香为橄榄科植物乳香树或同属植物的胶状树脂,主要活性成分为五环三萜、四环三萜等三萜类化合物。现代药理研究表明乳香有抗炎、抗肿瘤、诱导分化凋亡、抗溃疡、降糖、改善学习记忆等药理活性,在抗炎、抗肿瘤方面药理研究较为深入,不良反应少,有潜在的药用价值。通过查阅文献,对近五年来乳香三萜类成分及其药理作用研究进展进行综述,为乳香的进一步研究提供参考。     

甘草甜素及其非对映异构体对人体肿瘤细胞生长的抑制作用

甘草甜素(GL)、18α-甘草次酸(18α-GA)和18β-甘草次酸(18β-GA)(为五环三萜结构)长期以来一直被认为具有抗炎和类似盐皮质激素样作用,因而有学者提出自然界中所存在的有些五环三萜类化合物具有抗炎和抗肿瘤作用。作者最近的研究也     

三萜类化合物抗肿瘤及其作用机制的研究进展

三萜类化合物含30个左右碳原子,基本骨架为多个异戊二烯,来源广泛,药用价值高,已作为一种重要化学成分运用于药物之中。通过对三萜类化合物中齐墩果酸、白桦脂酸、人参皂苷Rh2、Rg3的抗肿瘤机制展开论述,探讨三萜类化合物的抗肿瘤现状,总结三萜类化合物的抗肿瘤机制及不同三萜类化合物抗肿瘤作用的选择性和特异性,对抗肿瘤新药的研制和开发具有重要意义。     

椿皮的化学成分及抗肿瘤作用研究进展

椿皮的化学成分主要含苦木苦味素、三萜类化合物、生物碱、挥发性成分等。研究发现椿皮抗肿瘤成分多集中在苦木苦味素类化合物,四环三萜类也具有一定抗肿瘤活性。但由于大多数化合物毒性较大而难以应用于临床,继续从天然产物中寻找高效低毒的苦木苦味素类成分及对已知的化合物进行保留活性、降低毒性方面的结构改造,仍是研制新型抗癌剂的可行之路。     

雷公藤红素药理活性研究进展

雷公藤红素是药理活性较高的五环三萜类物质,具有抗炎、抗病毒、免疫抑制及抗肿瘤等多种药理活性。通过系统的文献调查,介绍了雷公藤红素的各种药理活性研究状况,以期为雷公藤红素的药理活性研究与开发提供借鉴和参考。     

具有抗糖尿病活性的齐墩果酸衍生物研究进展

齐墩果酸是一类广泛分布于植物体内的五环三萜类化合物,具有多种重要生物活性。研究发现,大量天然和合成的齐墩果烷结构化合物具有较好的抗糖尿病活性。文章对其研究进展进行了综述。     

熊果酸抗肿瘤机制研究进展

熊果酸(ursolicacid)又名乌索酸(乌苏酸),属五环三萜类化合物。它在自然界分布很广,如存在于杜鹃花科植物熊果的叶和果实中、玄参科植物毛泡桐的叶中,以及木樨科植物女贞的叶中。熊果酸具有广泛的生物活性,抗肿瘤活性是其最主要的药理作用。熊果酸主要通过诱导细胞凋亡、抑制肿     

植物五环三萜类化合物生物合成途径研究进展

五环三萜类化合物是一类重要的植物次生代谢产物,由6个异戊二烯单元组成,在自然界中普遍存在,具有广泛的药理作用。五环三萜类化合物结构丰富多样,根据其苷元的不同,可分为齐墩果烷型、羽扇豆烷型、乌苏烷型和木栓烷型4大类。植物五环三萜类化合物主要由甲羟戊酸途径和戊糖磷酸途径合成,2,3-环氧角鲨烯前体在氧化鲨烯环化酶的作用下环化为不同的骨架,继而在细胞色素P450以及糖基转移酶的修饰下形成多种皂苷。综述了植物五环三萜类化合物生物合成途径的研究进展,对参与合成途径的关键家族基因进行系统分析和催化机制的解读,为寻找未知五环三萜类化合物生物合成途径关键基因和五环三萜化合物异源生物合成提供参考。     

3,4-裂环羽扇豆烷型三萜化合物及其生物活性研究进展

3,4-裂环羽扇豆烷型三萜是五环三萜类化合物,在五加属植物中含量较为丰富。药理学研究表明该类成分具有广泛的生物活性,主要包括抗炎、抗菌、抗肿瘤等作用,具有潜在开发应用价值。通过查阅国内外相关文献报道,从化学结构特征、植物来源和生物活性等方面对天然来源的3,4-裂环羽扇豆烷型三萜类化合物的研究进展进行综述,以期为此类化合物的进一步研究及五加属植物药用资源的合理应用与开发提供参考依据。     

皱皮木瓜中三萜化合物的分离鉴定

目的:通过对皱皮木瓜中化学成分的研究,阐明其药理活性及临床作用的化学基础。方法:采用有机溶剂提取,硅胶柱层析或薄层层析分离,理化性质和波谱数据鉴定结构。结果:分离并鉴定了3个五环三萜类化合物,分别为乙酰熊果酸、-3-O-乙酰坡模醇酸和桦木酸。结论:木瓜中的化学成分以五环三萜类化合物为主。     

乌索酸调节PI3K/AKT/mTOR信号通路在结直肠癌中的研究进展

乌索酸（Ursolic acid,UA）是一种广泛存在于植物的草、叶、花和果实中的具有抗氧化,抗菌,抗炎,肝保护,免疫调节,抗肿瘤,化学预防,心脏保护、抗高脂血症和降低血糖等活性的五环三萜类化合物。本文综述了乌索酸结构与抗肿瘤机制、PI3K/AKT/mTOR信号通路参与结直肠癌进程以及乌索酸调节PI3K/AKT信号通路阻碍结直肠癌进展。