盐酸二氧丙嗪颗粒的人体生物等效性研究

 目的研究盐酸二氧丙嗪颗粒的人体相对生物利用度。方法健康志愿者18名,随机双交叉单剂量口服盐酸二氧丙嗪实验和参比制剂,用高效液相色谱法测定血浆中盐酸二氧丙嗪的浓度。用DAS程序计算相对生物利用度和评价生物等效性。AUC_0-60,AUC_0-inf和ρ_max经方差分析和双单侧t检验,t_max进行秩和检验。结果单剂量口服实验制剂和参比制剂后血浆中的盐酸二氧丙嗪的ρ_max分别为(30.548±5.373)和(29.670±4.970)μg·L^-1;t_max分别为(2.833±1.225)和(2.593±1.798)h;AUC_0-60分别为(436.722±95.713)和(433.668±83.881)μg·h·L^-1;AUC_0-inf分别为(455.990±105.688)和(448.718±84.741)μg·h·L^-1。ρ_max,AUC_0-60,AUC_0-inf的90%可信区间分别为98.0%～107.9%,95.7%～105.0%,95.1%～107.0%。结论试验制剂对参比制剂的人体相对生物利用度为(101.3±15.2)%,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

甲磺酸酚妥拉明口服液的人体生物等效性研究

 目的研究甲磺酸酚妥拉明口服液的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服武汉同药药业有限公司研制的甲磺酸酚妥拉明口服液(受试制剂,T)和上海东方制药有限公司生产的甲磺酸酚妥枉明分散片(参比制剂,R),剂量均为60 mg,剂间间隔为2周。分别于服药后12 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法测定血浆中酚妥拉明的浓度。用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC_0-12,AUC_0-inf和ρ_max经方差分析和双单侧t检验,t_max进行秩和检验。结果单剂量口服试验和参比制剂后血浆中的酚妥拉明的ρ_max分别为(67.365±13.373)和 (67.048±14.341)μg·L^-1;t_max分别为(0.438±0.138)和(0.738±0.222)h;AUC_0-12分别为(170.711±34.265)和(182.027±34.594) μg·h·L^-1;AUC_0-inf分别为(185.836±36.378)和(197.585±36.868)μg·h·L^-1。ρ_max,AUC_0-12和AUC_0-inf的90％可信区间分别为 95.5％-105.9％,90.0％-97.4％和90.4％-97.7％。结论试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(94.1±9.6)％, 试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸地尔硫（上）艹（下）卓控释胶囊在健康志愿者的人体药动学与生物等效性研究

 目的研究国产和进口盐酸地尔硫控释胶囊在健康人体内的代谢动力学过程，并评价这两种制剂的生物等效性。方法单剂量(180 mg)、多剂量(180 mg·d^-1×6 d)试验各选20例受试者，受试者随机分组、自身对照口服药物，采用反相HPLC测定血浆中地尔硫的浓度。结果单剂量时，参比制剂与受试制剂主要药动学参数c_max分别为(80.8±25.0)及(89.0±25.6) μg·L^-1；t_max分别为(5.75±2.02)及(6.00±2.55) h；t_1/2分别为(11.44±1.41)及(10.80±1.44) h；AUC_0～t分别为(1 635.6±355.7)及(1610.5±311.7) μg·h·L^-1；AUC^0～∞分别为(1681.1±356.9)及(1 648.8±312.1)μg·h·L^-1；受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(100.0±17.1)%。多剂量时，参比制剂与受试制剂主要药动学参数c_max分别为(177.6±47.0)及(164.3±36.8) μg·L^-1；c_min分别为(44.3±16.3)及(40.3±14.7) μg·L^-1；t_max分别为(3.88±2.21)及(3.73±2.20) h；t_1/2分别为(10.27±3.05)及(10.73±2.72) h；AUC_SS分别为(2 328.9±637.3)及(2168.8±544.5) μg·h·L^-1；c_av分别为(97.0±26.6)及(90.4±22.7) μg·L^-1；DF分别为(142.9±32.3)及(139.5±31.3)%；受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(94.6±12.3)%。结论统计分析结果显示，受试制剂与参比制剂生物等效。     

盐酸金刚乙胺颗粒人体生物等效性研究

 目的用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定受试者口服盐酸金刚乙胺制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法采用随机二交叉设计试验,20例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂盐酸金刚乙胺颗粒和参比制剂盐酸金刚乙胺片。以LC-MS测定血浆中金刚乙胺的浓度。采用BAPP3.0软件处理计算主要药动学参数。结果受试制剂和参比制剂血浆中金刚乙胺的t_1/2分别为(26.46±4.48)和(27.41±4.42)h;ρ_max分别为(84.5±17.7)和(93.1±17.8)μg·L^-1;t_max分别为(4.08±2.86)和(4.70±3.59)h;AUC_0-120h分别为(3204±691)和(3450±724)μg·h·L^-1;AUC_0-∞分别为(3395±767)和(3661±820)μg·h·L^-1;人体相对生物利用度为(93.4±10.8)%。结论2种制剂在健康人体内具有生物等效性。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片的人体药动学和生物等效性研究

 目的研究复方单硝酸异山梨酯缓释片的人体药动学和生物等效性。方法健康受试者交叉口服单剂量和多剂量受试制剂和参比制剂,用高效液相色谱质谱检测器(MSD)和二极管阵列检测器(DAD)串联在线测定血浆中单硝酸异山梨酯和水杨酸的浓度;单硝酸异山梨酯用高效液相色谱电喷雾质谱(HPLC/ESIMS)选择离子检测,水杨酸用DAD检测。结果单剂量口服受试制剂和参比制剂后,单硝酸异山梨酯的AUC_0→36h分别为(100251±13369)和(94720±11393)μg·h·L^-1,t_max分别为(47±10)和(45±08)h,c_max分别为(6619±765)和(6580±832)μg·L^-1;水杨酸的AUC_0→∞分别为(21864±6329)和(18872±5379)μg·h·L^-1,t_max分别为(08±04)和(47±10)h,c_max分别为(6050±1133)和(3797±872)μg·L^-1。受试制剂单硝酸异山梨酯和水杨酸的相对生物利用度分别为(1059±64)%和(1175±193)%。受试者口服多剂量受试制剂和参比制剂后,单硝酸异山梨酯的AUC^ss_0→24h分别为(103335±15192)和(104105±17675)μg·h·L^-1,t_max分别为(43±11)和(43±08)h,c_max分别为(7248±955)和(7867±1100)μg·L^-1,c_min分别为(1294±400)和(1219±360)μg·L^-1,c_av分别为(4306±633)和(4338±736)μg·L^-1,DF分别为(1401±159)%和(1552±207)%;稳态时受试制剂单硝酸异山梨酯的相对生物利用度为(100.5±13.0)%。结论 以单硝酸异山梨酯为研究对象,受试制剂与参比制剂具有生物等效性;以阿司匹林为研究对象，受试制剂和参比制剂吸收程度相当,吸收速度较快。     

盐酸曲美他嗪片的人体生物等效性研究

 目的研究盐酸曲美他嗪片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量国产盐酸曲美他嗪片(受试制剂)和进口盐酸曲美他嗪片(参比制剂),剂量分别为40mg,剂间间隔为1周。分别于服药后24h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法测定血浆中曲美他嗪的浓度。用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC_0-24,AUC_0-inf和ρ_max经方差分析和双单侧t检验,t_max进行秩和检验。结果单剂量口服盐酸曲美他嗪片受试和参比制剂后,血浆的曲美他嗪的ρ_max分别为(122.78±11.60)和(115.12±10.98)μg·L^-1;t_max分别为(2.08±0.34)和(2.13±0.39)h;AUC_0-24分别为(962.56±122.03)和(914.53±86.16)μg·h·L^-1;AUC_0-inf分别为(1004.71±125.94)和(966.40±99.53)μg·h·L^-1。AUC_0-24的90%可信区间为100.4%～109.5%,AUC_0-inf的90%可信区间为99.1%～108.4%,ρ_max的90%可信区间为102.6%～110.8%。结论两制剂的人体相对生物利用度为(105.41±11.22)%,两者具有生物等效性。     

伏立康唑分散片人体生物等效性研究

 目的对国产和进口伏立康唑进行生物等效性研究。方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量po受试制剂和参比制剂各200mg,分别于服药后24h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中伏立康唑的浓度,用DAS程序计算药动学参数并评价两种制剂生物等效性。结果单剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中的伏立康唑的ρ_max分别为(1098.25±120.14)和(1037.01±81.18)μg·L^-1;t_max分别为(1.35±0.29)和(1.70±0.41)h;AUC_0-24分别为(6720.05±717.19)和(6643.92±696.70)μg·h·L^-1;AUC_0-inf分别为(7080.97±747.33)和(7004.10±794.82)μg·h·L^-1。ρ_max的90%可信区间为102.1%～109.2%,AUC_0-24的90%可信区间为95.0%～107.6%,AUC_0-inf的90%可信区间为95.1%～107.7%。结论受试制剂的达峰时间提前,受试制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(102.46±17.08)%,受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸莫雷西嗪片剂人体生物等效性研究

 目的评价两种盐酸莫雷西嗪片剂的生物等效性。方法18名健康男性志愿者分别单剂量po受试制剂和参比制剂200mg,采用高效液相色谱-质谱联用法测定血浆中莫雷西嗪的浓度。结果受试制剂和参比制剂在受试者体内的药动学参数如下:血浆中莫雷西嗪的t_max分别为(1.4±0.4)和(1.4±0.5)h,ρ_max分别为(595±318)和(589±283)μg·L^-1,t_1/2分别为(2.4±0.9)和(2.7±1.5)h,用梯形法计算,AUC_0-t分别为(1.60±0.89)和(1.57±0.76)mg.h·L^-1,AUC_0-∞分别为(1.66±0.90)和(1.63±0.76)mg.h·L^-1,以AUC_0-t计算,莫雷西嗪的相对生物利用度平均为(103.6±28.8)%。结论两种制剂生物等效。     

尼莫地平缓释片人体生物等效性研究

 目的研究尼莫地平缓释片的药动学和相对生物利用度,评价尼莫地平缓释片2种制剂的人体生物等效性。方法18例健康男性志愿者采用自身交叉给药方案,分别单次和连续多次口服2种尼莫地平缓释片后,利用高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度。结果单次口服2种尼莫地平缓释片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数为:t_1/2分别为(2.70±0.48)和(2.85±0.81)h;ρ_max分别为(31.00±9.13)和(32.13±10.00)μg·L^-1;t_max分别为(2.97±0.88)和(2.89±0.76)h;AUC_0-t分别为(177.64±42.43)和(186.41±49.37)μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(190.20±45.22)和(204.34±54.46)μg·h·L^-1,与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(99.18±25.08)%。连续多次口服2种尼莫地平缓释片受试制剂和参比制剂达稳态后主要药动学参数为:ρ_{ss max}分别为(42.37±6.34)和(45.66±6.88)μg·L^-1;ρ_{ss min}分别为(13.37±3.37)和(13.51±2.55)μg·L^-1;DF_ss分别为(118.57±21.09)和(127.22±27.54)%,与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(97.11±12.25)%。结论2制剂的尼莫地平缓释片具有生物等效性。     

阿比朵尔片剂与胶囊剂的人体生物等效性比较

 目的评价阿比朵尔片与参比制剂(阿比朵尔胶囊)是否等效。方法20名男性健康受试者随机分为2组,交叉口服受试制剂(阿比朵尔片)和参比制剂各200 mg后,以高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。所得数据用3P87统计软件进行处理。结果阿比朵尔受试制剂和参比制剂的t_max分别为(1.08±0.61)和(1.63±1.06)h;ρ_max分别为(408.5±167.4)和(417.8±240.7)μg·L^-1;t_1/2分别为(11.77±5.01)和(10.55±4.01)h;用梯形法计算,AUC_0-48分别为(2 641.2±1 024.0)和(2 725.8±1 181.0)μg·h·L^-1;AUC_0-∞分别为(2 751.5±1 197.6)和(2 857.4±1 311.3)μg·h·L^-1。以AUC_0-48计算,盐酸阿比朵尔片的相对生物利用度平均为(96.9±42.3)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

串联质谱法研究文拉法辛及其主要代谢物的药动学

 目的 建立同时测定人血浆中文拉法辛（Ven）和O-去甲基文拉法辛（ODV）的串联质谱方法,研究男性健康志愿者单剂量服用盐酸文拉法辛胶囊,原形药文拉法辛和代谢产物O-去甲基文拉法辛体内药动学行为,评价生物等效性。方法 22名健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计,二周期分别口服受试制剂和参比制剂盐酸文拉法辛胶囊50 mg,用LC-MS-MS联用法同时测定给药后不同时间点血浆中文拉法辛和O-去甲基文拉法辛的经时血药浓度,采用BAPP软件计算其药动学参数和评价生物等效性。结果 血浆样品经蛋白沉淀,在选定的色谱/质谱条件下文拉法辛、O-去甲基文拉法辛与内标及血浆杂质分离良好,文拉法辛、O-去甲基文拉法辛分别在1.99~510 μg·L^-1（r=0.999 7）和1.99~510 μg·L^-1（r=0.9997）内线性良好;相对回收率在92.2％~105.9％,日内和日间RSD均小于10.5%。受试制剂和参比制剂的文拉法辛主要药动学参数：tmax分别为（2.2±0.7）和（1.9±0.8） h,ρ_max分别为（68.90±23.82）和（69.81±23.73） μg·L^-1;t1/2分别为（5.0±1.1）和（4.9±1.6）h;AUC_0-24分别为（547.91±288.66）和（592.70±330.70）μg·L^-1·h。O-去甲基文拉法辛主要药动学参数：tmax分别为（3.8± 1.8）和（4.0± 1.6）h,ρ_max分别为（73.88±21.18）和（73.96± 22.09） μg·L^-1;t1/2分别为（8.7±1.8）和（8.9±1.9）h;AUC_0-48分别为（1 224.41±239.46）和（1 243.53±287.19）μg·h·L^-1;文拉法辛、O-去甲基文拉法辛相对生物利用度分别为（107.8±22.0）%和（99.6±10.7）%。结论 用LC-MS-MS同时测定血浆中文拉法辛、O-去甲基文拉法辛浓度,样品处理简单快速,杂质无干扰,定量限低,重复性好,准确度高。两制剂的文拉法辛、O-去甲基文拉法辛的主要药动学参数之间无明显差异,经方差分析和检验, 证明两制剂生物等效。     

盐酸左米那普仑缓释胶囊在比格犬体内药动学及生物等效性评价

目的比较盐酸左米那普仑缓释胶囊受试制剂与参比制剂在比格犬体内的药动学及生物等效性。方法采用开放、随机、双周期交叉的实验设计,建立高效液相色谱法测定盐酸左米那普仑在比格犬体内血药浓度,计算受试制剂和参比制剂的药动学参数并进行生物等效性评价。结果比格犬单次口服受试制剂(80 mg)和参比制剂(80 mg)后血浆中盐酸左米那普仑的ρmax分别为(394.06±18.22)和(384.88±25.65) ng·mL^-1,AUC0-72 h分别为(5 903.86±107.51)和(5 396.63±62.63)ng·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(6 325.90±158.88)和(6 091.14±121.35) ng·h·mL^-1。以参比制剂为标准,受试制剂的相对生物利用度F0-72 h(%)和F0-∞(%)分别为109.40%和103.85%,ρmax、AUC0-72 h和AUC0-∞的90%置信区间分别为75.11%~129.61%、99.35%~119.44%和89.90%~117.78%。结论建立的RP-HPLC简单,快速,准确,可用于血浆中盐酸左米那普仑血药浓度的测定;经生物等效性评价分析可知,受试制剂和参比制剂生物等效。     

高效液相色谱-串联质谱检测及评价盐酸伐昔洛韦片的药动学及等效性

 目的 建立一种简便、灵敏的测定受试者口服盐酸伐昔洛韦片受试制剂和参比制剂后的血药浓度的高效液相色谱-串联质谱 (HPLC-MS/MS) 方法,估算两种制剂的药动学参数并评价生物等效性。方法 本试验采用双周期、随机、自身交叉试验设计,24名受试者服用受试制剂0.45 g或参比制剂0.5 g,两次用药间隔1周。阿昔洛韦血浆样品经30%三氟乙酸沉淀离心取上清液采用50%氨水中和后进样高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）,以内标法计算阿昔洛韦血药浓度。分别计算受试制剂和参比制剂的药代动力学参数,利用Phoenix WinNonlin 6.1软件分析数据,以AUC、ρ_max和t_max为指标进行人体生物等效性评价。结果 受试制剂和参比制剂血浆中阿昔洛韦的ρ_max分别为（3 457.92±783.83）和（4 181.25±1 130.19）μg·L^-1,t1/2分别为（3.04 ±0.41）和（3.13%±0.52）h,AUC_0-tn分别为（10 624.29±2 007.05）和（12 607.30±2 808.07）μg·h·L^-1,受试制剂的F0-tn为（95.25 ±15.72）%,F0–∞为（95.32±15.76）%。结论 本方法简便快速、灵敏准确,适用于阿昔洛韦在人体体内的药动学研究,统计结果表明,受试制剂和参比制剂等效。     

LC MS/MS快速测定血浆中依普利酮浓度及其人体药动学研究

 目的研究依普利酮片在中国健康受试者体内单次及多次给药的药动学特征。方法12名受试者（男、女各半）,按3×3拉丁方设计分别交叉口服依普利酮片25,50,100 mg,进行单次给药药动学研究;10名受试者（男、女各半）连续给药6 d,每天1次,每次50 mg,进行多次给药药动学研究。血药浓度用LC MS/MS快速测定。结果12名受试者单次给药25,50,100 mg依普利酮后,ρmax分别为(4502±1462)、(7652±2582)、(1 262±428)μg·L-1,tmax分别为(171±033)、(206±101)、(279±148) h,t1/2分别为(250±039)、(269±055)、(284±053) h,AUC0 24 h分别为(2 410±778)、(4 403±1 522)、(8 202±2 398)μg·h·L-1,AUC0 ∞分别为(2 429±774)、(4 426±1 523)、(8 246±2 407)μg·h·L-1;10名受试者单次给药50 mg和多次给药50 mg依普利酮达到稳态后,tmax分别为（340±127）和(265±100)h,t1/2分别为（303±066）和(322±062)h,ρmax和ρSSmax分别为(6907±2074)和(7432±1923)μg·L-1,ρSSmin为(1281±964)μg·L-1,ρSSav为(2190±596)μg·L-1,AUCSS为(5 256±1 431) μg·h·L-1。结论口服给药剂量范围在25~100 mg时,依普利酮在人体内具有线性药动学特征;依普利酮按每日给药1次,每次口服50 mg,连续给药6 d在人体内不会产生蓄积。     

阿奇霉素分散片的人体生物等效性研究

目的评价国内不同厂家阿奇霉素分散片的相对生物利用度和生物等效性。方法对18名男性健康受试者采用随机、自身对照、交叉法单剂量口服2个不同厂家的阿奇霉素分散片后,采用微生物法测定血浆中阿奇霉素的质量浓度。结果单剂量口服500 mg受试和参比阿奇霉素分散片制剂后的达峰时间Tmax分别为(2.44±0.68)h和(2.50±0.60)h;峰值血药质量浓度Cmax分别为(403.47±84.48)μg/L和(424.60±68.34)μg/L;T1/2β分别为(40.24±2.48)h和(39.26±1.97)h;药时曲线下面积AUC(0→48)分别为(5 465.88±1 029.15)μg.h/L和(5 381.40±1 135.47)μg.h/L。2种片剂所有的药物动力学参数无显著性差异(P均>0.05),受试制剂的相对生物利用度F为(101.57±22.64)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

HPLC测定血清中β-胡萝卜素及其相对生物利用度研究

 目的：测定男性健康志愿受试者po β-胡萝卜素咀嚼片和胶丸后血清中β-胡萝卜素(β-carotene)的含量，计算两种剂型的药动学参数，评价咀嚼片对胶丸的相对生物利用度。方法：采用HPLC对10名男性健康志愿者交叉β-胡萝卜素咀嚼片和胶丸150 mg后测定血药浓度。试验数据扣除人体内源性β-胡萝卜素含量的基础上经3P87软件处理。结果：咀嚼片和胶丸的药动学符合一室模型。AUC_{0h～24 h}分别为(1 888.20±155.80)μg·h·L^-1与(1536.27±128.67)μg·h·L^-1(P＜0.01)；c_max分别为(324.11±22.94)μg·L^-1与(258.21±19.11)μg·L^-1(P＜0.01)；t_peak分别为(2.76±0.10)h与(2.69±0.14)h(P＞0.05)；t_1/2Ka分别为(1.15±0.13)h与(1.21±0.15)h(P＞0.05)。咀嚼片的相对生物利用度为(122.91±10.50)%。结论：咀嚼片和胶丸两者之间AUC_{0 h～24h}和c_max两参数经t检验差别有高度显著性差异，这提示β-胡萝卜素咀嚼片口服吸收效应优于β-胡萝卜素胶丸。     

西罗莫司胶囊在人体内的生物等效性评价

 目的 评价国产西罗莫司胶囊与市售西罗莫司口服液在中国健康男性体内的生物等效性。方法 入选22名男性健康志愿者,随机交叉单剂量po西罗莫司胶囊或西罗莫司口服液5 mg,液质联用法测定全血中西罗莫司浓度。结果 西罗莫司胶囊及口服液的药动学参数分别如下：ρ_max分别为(26.62±9.97)和(25.28±5.98) ng·mL^-1;t_max分别为(2.27±0.55)和(1.91±2.33) h;t_1/2分别为(73.07±13.81)和(65.49±17.00) h;AUC_0-t分别为(372.3±146.2)和(368.2±275.0) ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为(466.8±194.3)和(442.3±324.4) ng·h·mL^-1。相对生物利用度F_0-t (112.4±34.61)%,F_0-∞(117.2±39.93)%。经双单侧t检验确认,2种制剂的ρ_max、AUC_0-t及AUC_0-∞均等效,非参数检验表明,试验药西罗莫司胶囊的t_max比参比口服溶液大,有显著性差异（P<0.05）。结论 除t_max外,国产西罗莫司胶囊与市售西罗莫司口服液的ρ_max和AUC_0-t生物等效。
     

国产盐酸氨溴索片在健康人体内的生物等效性评价

 目的:比较国产和进口盐酸氨溴索片在健康人体内的药代动力学和生物利用度,评价2种制剂的生物等效性?方法:8名男性健康志愿者随机交叉单剂量po 90mg国产或进口盐酸氨溴索片,采用HPLC测定血浆中药物浓度,通过方差分析和双向单侧t检验比较2种制剂的药-时曲线下面积(AUC_0～24)?结果:国产和进口盐酸氨溴索片的c_max为(200.57±25.30)ng·ml^-1和(201.64±23.89)ng·ml^-1;t_max为(1.31±0.26)h和(1.38±0.23)h,t_1/2β为(7.22±1.50)h和(7.86±1.77)h;AUC_0～24为(1225.03±182.32)和(1229.60±276.51)ng·h·ml^-1?结论:国产与进口盐酸氨溴索片生物等效,国产片的相对生物利用度为(101.22±10.25)%?     

健康人体静脉滴注头孢西酮钠的药动学研究

 目的 研究单次及多次静脉滴注头孢西酮钠在中国健康志愿者体内的药动学特征。方法 30名健康受试者（男、女各半）随机分为低、中、高3个剂量组,分别单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0 g,中剂量组继续给药,按每天给药2次,每次1.0 g,连续给药5 d,用LC-MS/MS测定受试者不同时间点血浆中药物浓度,经DAS 2.1.1软件计算药动学参数并进行统计分析。结果 低、中、高剂量单次给药后头孢西酮钠t_1/2z分别为（1.85±0.53）、（1.81±0.29）、（2.07±0.32） h,AUC_0-t分别为（145.30±68.67）、（244.26±38.284）、（513.10±127.27） mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为（147.89±70.45）、（246.60± 40.61）、（521.02±134.33） mg·h·L^-1,t_max分别为（0.30±0.06）、（0.33±0.00）、（0.35±0.05） h,ρ_max分别为（87.18±36.37）、（151.13±19.02）、（271.94±38.86） mg·L^-1, V_z分别为（9.97±2.91）、（10.67±1.27）、（11.75±1.78） L,CLz分别为（3.88±1.239）、（4.14±0.57）、（4.03±0.86） L·h^-1。多次给药组头孢西酮钠AUC_ss为（208.93±37.37） mg·h·L^-1,AUC_0-t为（208.93±37.37） mg·h·L^-1,AUC_0-∞为（210.64±38.55） mg·h·L^-1,t_max为（0.33±0.00） h,ρ_max为（130.20±22.83） mg·L^-1,平均稳态浓度ρ_ss为（17.41±3.11） mg·L^-1,ρ_max为（0.89±0.60） mg·L^-1,DF为（7.45±0.70）,t_1/2z为（1.77±0.25） h, V_z为（12.40±2.57） L,CL_z为（4.90±0.95） L·h^-1。结论 健康受试者单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0 g后,其体内药动学过程呈线性动力学特征;性别对头孢西酮钠的体内药动学无差异;多次给药主要药动学参数（t_max、V_z、t_1/2z、CL_z）与单次给药无显著性差异（P>0.05）;连续给药后在体内无蓄积。
     

雷米普利片的药代动力学和相对生物利用度

目的：研究雷米普利片在健康人体内的药代动力学和生物等效性。方法：20名健康受试者单剂量口服雷米普利片（受试制剂）及雷米普利胶囊（参比制剂）10 mg,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果：口服雷米普利片（受试制剂）和雷米普利胶囊（参比制剂）后的主要药动学参数分别为T1/2：（6.87±0.42）和（5.92±0.61）h,Cmax：（16.4±1.7）和（16.1±1.5）μg/mL,Tmax：（4.14±0.18）和（3.88±0.21）h,AUC0→∞：（5719.8±173.5）和（5418.4±143.6）μg.h./mL,AUC0→t：（4017.6±82.7）和（3812.7±91.8）μg.h./mL。结论：雷米普利片生物等效方面略优于雷米普利胶囊。