大鼠口服葛根芩连微丸后葛根素、黄芩苷和小檗碱血药浓度测定及其药代动力学特征

目的建立大鼠灌胃给予葛根芩连微丸后血浆中同时测定葛根素、黄芩苷和小檗碱的高效液相色谱方法,并进行药动学研究。方法 8只SD大鼠灌胃给予葛根芩连微丸后于不同时间取样血样,100μL血浆样品预处理后采用2.5倍乙腈沉淀蛋白,HPLC-UV测定血药浓度。色谱柱为铂金ODS柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(含0.025%磷酸+0.035%三乙胺),梯度洗脱,流速1 mL·min-1,检测波长270 nm,柱温30℃。采用DAS3.1.1处理药动学参数,采用spss16.0对药动学参数进行统计学处理。结果葛根素、黄芩苷、小檗碱分别在0.0795～31.7958μg.mL-1、0.0848～33.9152μg.mL-1、0.0555～22.2000μg.mL-1的范围内呈良好的线性关系。葛根素、黄芩苷和小檗碱的定量限分别为0.0795μg.mL-1、0.0848μg.mL-1、0.0555μg.mL-1。各成分低、中、高浓度日内和日间精密度(RSD)均小于15%,低、中、高浓度回收率均在75%～120%之间,RSD均小于15%。葛根素药时曲线为单峰,黄芩苷和小檗碱药时曲线均出现双峰现象。葛根素、黄芩苷和小檗碱的主要药动学参数分别为Tmax(0.68±0.26)h、(4.49±5.71)h和(3.05±3.29)h,Cmax(1316.85±624.18)μg/L、(7572.07±4059.72)μg/L和(221.52±93.12)μg/L;AUC0→t(7290.70±1284.25)μg/(L.h)、AUC0→t(87038.36±40665.16)ug/(L.h)和AUC0→t(2185.53±386.27)μg/(L.h)。结论该方法简便,准确,可作为葛根芩连微丸血中葛根素、黄芩苷和小檗碱血药浓度同时测定的定量分析方法,其药动学研究表明大鼠体内这3种成分,黄芩苷吸收最佳,其次是葛根素,小檗碱吸收较差。     

不同用药剂量葛根芩连汤药效组分比较研究

目的分析探讨不同用药剂量葛根芩连汤药效组分之间的含量及比例差异。方法运用反相高效液相色谱法对两种不同配伍比例(8∶3∶3∶2及5∶3∶3∶2)的葛根芩连汤四中药效组分的含量及比例进行测定,葛根芩连汤中的四种药效组分包括葛根素、黄芩苷、盐酸小檗碱以及甘草苷。结果当葛根芩连汤中四种药效组分的配伍比例为8∶3∶3∶2时,葛根素的含量和比例比配伍比例为8∶3∶3∶2有所升高,而其余药效组分没有显著性的变化;而在同一种配伍比例关系下,当用药剂量不同时,四种不同药效组分的含量,即葛根素、黄芩苷、盐酸小檗碱以及甘草苷随着用药剂量的升高而增高,而比例关系并没有显著性变化。结论葛根芩连汤中的四种药效组分,即葛根素、黄芩苷、盐酸小檗碱以及甘草苷的含量以及比例关系,随着其配伍比例以及用药剂量的不同而呈现出一定的规律变化,这将为葛根芩连汤的临床应用以及相关的研究提供借鉴和参考依据。     

葛根芩连汤不同配伍对黄芩苷含量的影响

目的　建立 RP- HPL C法测定葛根芩连汤各配伍组合中的黄芩苷的含量测定方法 ,研究配伍对黄芩苷含量的影响。方法　采用 L8(2 7)正交设计及统计方法 (统计软件 SPSS10 .0 ) ,以 HPL C法测定黄芩苷的含量。结果　葛根、黄连对方中黄芩苷含量的影响差异具有显著性 (P<0 .0 5 ) ,甘草对黄芩苷含量的影响差异无显著性 (P>0 .0 5 ) ,葛根、黄连、甘草对黄芩苷含量的影响不存在两两交互作用。凡是黄连与黄芩的配伍组合皆有沉淀产生 ,并且沉淀中含有较多的黄芩苷。结论　葛根芩连汤配伍中葛根、黄连能降低黄芩苷的含量 ,甘草没有增加黄芩苷的溶出的作用。 p H值的改变可能是含黄连和黄芩配伍煎液产生沉淀的主要原因之一。     

复方格列吡嗪片人体生物利用度及生物等效性研究

目的研究复方格列吡嗪片人体生物利用度及生物等效性。方法单剂量给予国产的复方格列吡嗪片505mg(试验制剂)和格列吡嗪片5 mg(参比制剂)、盐酸二甲双胍片500 mg(参比制剂)。用高效液相色谱法测定血药浓度。用DAS程序计算相对生物利用度并评价两种制剂的生物等效性。结果口服试验制剂和参比制剂后,血浆中的格列吡嗪的Cmax分别为(406.72±68.10)ng/ml和(468.95±107.61)ng/ml;Tmax分别为(2.22±0.75)h和(1.98±0.91)h;AUC(0-24)分别为(2 812.26±897.73)(ng.h)/ml和(2 952.68±1 407.84)(ng.h)/ml;AUC(0-inf)分别为(3 034.67±1 245.72)(ng.h)/ml和(3 193.20±1 651.85)(ng.h)/ml。盐酸二甲双胍的Cmax分别为(1.15±0.25)μg/ml和(1.18±0.24)μg/ml;Tmax分别为(2.05±0.72)h和(2.08±0.94)h;AUC(0-24)分别为(5.77±1.62)(μg.h)/ml和(5.97±1.92)(μg.h)/ml;AUC(0-inf)分别为(6.38±1.98)(μg.h)/ml和(6.62±2.61)(μg.h)/ml。结论试验制剂与参比制剂的格列吡嗪和盐酸二甲双胍人体相对生物利用度分别为(114.0±56.1)%和(103.5±31.0)%,两者具有生物学等效性。     

黄连、吴茱萸药对中盐酸小檗碱在急性胃溃疡模型大鼠体内的药代动力学研究

目的比较黄连-吴茱萸药对提取液中盐酸小檗碱在急性胃溃疡模型大鼠与正常大鼠体内的药代动力学差异,探讨病理状态对盐酸小檗碱体内过程的影响。方法分别灌胃给予正常大鼠和急性胃溃疡模型大鼠黄连-吴茱萸(6:1)药对提取液,采用高效液相色谱方法测定大鼠体内盐酸小檗碱的血浆浓度,色谱柱:Diamonsil C18(150mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(23∶12∶65),流速:1.0ml/min;检测波长:345nm;柱温:30℃。结果盐酸小檗碱在正常组的药代动力学参数:Cmax=0.064±0.01μg/ml;Tmax=(0.42±0.13)h;t1/2=(5.96±1.16)h;AUC0-t=(0.42±0.08)μg/(ml.h);AUC0-∞=(0.45±0.09)μg/(ml.h)。盐酸小檗碱在模型组的药代动力学参数:Cmax=(0.069±0.01)μg/ml;Tmax=(0.54±0.11)h;t1/2=(5.11±1.78)h;AUC0-t=(0.60±0.17)μg/(ml.h);AUC0-∞=(0.63±0.18)μg/(ml.h)。结论黄连-吴茱萸药对在乙醇致急性胃溃疡模型大鼠中吸收减慢,但是吸收量多,体内滞留时间稍延长。     

药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数

目的药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数.方法采用小鼠热板致痛模型,以镇痛效应为指标,测定黄芩苷及清热合剂的药物动力学参数.结果黄芩苷及清热合剂口服给药后体存药量的表观动力学过程符合一室开放模型,主要药物动力学参数黄芩苷为:Ke=0.131 h-1,Ka=0.428 h-1,t1/2=5.299 h,Tmax=4.000 h,Cmax=509.900 mg·kg-1,AUC=65.196 mg·h·kg-1,CL/F=5.802(mg·kg-1)/[h·(mg·kg-1)-1];清热合剂为:Ke=0.103 h-1,Ka=0.505 h-1,t1/2=6.725 h,Tmax=6.000 h,Cmax=7.000 mg·kg-1,AUC=39 075.500 mg·h·kg-1,CL/F=0.158(mg·kg-1)/[h·(mg·kg-1)-1].结论清热合剂及黄芩苷体存量的表观动力学过程均符合一室开放模型,中药复方清热合剂的达峰时间明显慢于单方黄芩苷.     

盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学和相对生物利用度研究

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片(受试制剂)和普通片(参比制剂)在健康受试者体内的药代动力学过程和相对生物利用度.方法:20名男性志愿者随机自身交叉口服受试制剂和参比制剂,单剂量两制剂各服用1 000 mg,多剂量受试制剂服用1 000 mg×1次/天,参比制剂服用500 mg×2次/天.血浆中二甲双胍浓度使用HPLC-UV法测定.采用二房室模型进行血药浓度-时间数据分析,并计算药动学参数和相对生物利用度.结果:受试制剂和参比制剂单剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.61±0.37)μg/ml和(2.47±0.74)μg/ml;Tmax分别为(3.1±0.6)h和(1.5±0.7)h;T1/2分别为(5.1±1.9)h 和(2.7±0.3)h;AUC0→1分别为(11.08±2.88)h·μg/ml和(12.03±2.63)h·μg/ml;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(92.6±14.7)%.受试制剂和参比制剂多剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.60±0.25)mg/ml和(1.57±0.40)μg/ml;Tmax分别为(3.2±0.4)h和(1.1±0.5)h;T1/2分别为(5.5±3.1)h和(3.0±0.6)h;AUCss分别为(13.24±3.08)h·μg/ml和(6.99±1.50)h·μg/ml.受试制剂的相对生物利用度F为(95.3±17.5)%.结论:受试制剂和参比制剂生物等效,且具有缓释特性.     

甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因的生物等效性分析

目的 研究甲磺酸罗哌卡因在Beagle犬体内药代动力学与盐酸罗哌卡因的生物等效性.方法 采用随机、交叉自身对照实验,4只犬单次静脉注射甲磺酸罗哌卡因10 μmol/kg,用高效液相色谱法测定血浆中罗哌卡因浓度.结果 甲磺酸罗哌卡因T1/2α(3.83±1.89)min,T1/2β(41.08±4.47)min,AUC0-200(148.67±87.51)μg·ml-1·min-1,Cmax(3.96±1.50)μg/ml,CL(s)(0.030±0.014)L·kg-1·min-1.盐酸罗哌卡因T1/2α(3.09±1.19)min,T1/2β(38.43±4.41)min,AUC0-200(125.80±81.06)μg·ml-1·min-1,Cmax(3.72±1.31)μg/ml,CL(s)(0.030±0.013)L·kg-1·min-1.结论 甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因有相当的生物等效性.     

谷氨酰胺人体生物等效性评价研究

目的评价复方谷氨酰胺两种制剂中谷氨酰胺是否生物等效.方法男性健康受试者24名,随机分成两组,交叉口服受试制剂和参比制剂各1.99 g,在一定时间点取静脉血分离血浆,用高效液相色谱紫外检测法测定人血浆中谷氨酰胺,所得数据经3P97处理得到主要药代动力学参数.结果被试制剂与参比制剂谷氨酰胺的Tmax分别为(1.65±0.63) h和(1.65±0.56) h,Cmax分别为(63.83±14.60)μg/ml和(71.09±16.67)μg/ ml,用梯形法计算所得的AUC0-t分别为(252.74±59.77)μg*h*ml-1和(281.31±82.62)μg*h*ml-1.对Tmax和经对数转换后的Cmax,AUC0-t进行方差分析和双单侧t检验及90%可信限判断,谷氨酰胺Tmax落在参比制剂的85.7%～114.3%范围内,Cmax落在参比制剂的81.4%～98.9%范围内,AUC0-t落在参比制剂的84.7%～97.6%范围内,复方谷氨酰胺颗粒剂的相对生物利用度谷氨酰胺为93.0%±20.2%.结论两制剂中谷氨酰胺生物等效.     

黄连解毒汤中黄芩苷和汉黄芩苷在糖尿病大鼠体内的药动学

目的 研究黄连解毒汤中主要成分黄芩苷、汉黄芩苷在糖尿病大鼠体内的药动学.方法 链脲佐菌素ip给药建立糖尿病大鼠模型,ig黄连解毒汤提取物后取血分离血浆,采用HPLC-UV法检测血浆中黄芩苷、汉黄芩苷质量浓度,以矩量法计算药动学参数.采用黄连解毒汤提取物与大鼠粪便温孵,从肠道代谢方面研究黄芩苷和汉黄芩苷动力学改变的初步机制.结果 黄芩苷在正常大鼠和糖尿病大鼠中的tmax2分别为(4.50±1.92)、(7.5±1.0)h,Cmax1分别为(2.83±0.25)、(9.54±2.87)μg/mL,Cmax2分别为(2.56±0.63)、(6.58±1.15)μg/mL,AUC(0～24)分别为(37.58±7.57)、(92.75±24.62)μg·h/mL,t1/2分别为(6.6±2.4)、(12.64±3.35)h.汉黄芩苷在正常大鼠和糖尿病大鼠中的tmax2分别为(5.5±1.0)、(8.00±1.63)h,Cmax1分别为(1.36±0.17)、(6.16±1.40)μg/mL,Cmax2分别为(1.58±0.17)、(4.11±0.76)μg/mL,AUC(0～24)分别为(27.02±3.72)、(58.16±16.43)μg·h/mL,t1/2分别为(9.72±2.24)、(7.89±1.63)h.实验结果表明大鼠在糖尿病病理状态下黄芩苷和汉黄芩苷的Cmax1、Cmax2、AUC(0～24)明显增加,黄芩苷的t1/2显著延长.粪便温孵的结果表明,黄芩苷在糖尿病大鼠粪便中降解加快.结论 黄芩苷在糖尿病大鼠中的动力学改变的原因可能由于黄芩苷在糖尿病大鼠肠道代谢加快.     

HPLC法同时测定灌胃黄芩水煎剂后大鼠血浆中黄芩苷和汉黄芩苷的质量浓度及药动学研究

目的建立大鼠ig黄芩水煎剂后血浆中黄芩苷和汉黄芩苷的HPLC测定方法及药动学研究。方法大鼠ig黄芩水煎剂后,不同时间眼底静脉丛取血,制备血浆。血浆样品经甲醇沉淀蛋白,HPLC-UV测定血药浓度。色谱柱为Shim-packODS(250mm×4.6mm,5μm);流动相采用梯度洗脱,体积流量:1.5mL/min;检测波长:276nm。结果黄芩苷的线性范围为0.156~10μg/mL,汉黄芩苷的线性范围为0.109~7μg/mL,定量下限(LLOQ)分别为0.156和0.109μg/mL,日内和日间精密度(RSD)均小于15%,准确度(RE)为-6.82%~3.26%。大鼠ig黄芩水煎剂后,血浆中黄芩苷和汉黄芩苷血药浓度-时间曲线均存在双峰:黄芩苷的tmax1和tmax2分别为(12.0±4.5)min和(7.2±1.79)h;Cmax1和Cmax2分别为(5.29±1.96)和(4.49±2.12)μg/mL,汉黄芩苷的tmax1和tmax2分别为(14.0±9.0)min和(6.8±1.1)h;Cmax1和Cmax2分别为(1.38±0.16)和(1.62±0.71)μg/mL;黄芩苷的CL/F为(4.72±1.68)L/h,汉黄芩苷的CL/F为(3.04±0.98)L/h。结论该方法经考察符合生物样品的测定要求,可应用于大鼠体内黄芩苷和汉黄芩苷血药浓度的测定和药动学研究。大鼠ig黄芩水煎剂后血浆中黄芩苷和汉黄芩苷质量浓度存在双峰现象,黄芩苷的口服清除率大于汉黄芩苷。     

中药多糖对黄芩苷的溶解度及其药动学的影响

目的 考察中药多糖对黄芩苷溶解度及其体内药动学的影响.方法 采用高效液相色谱法测定体内及体外样品中黄芩苷的质量分数;通过比较不同多糖对黄芩苷溶解度的影响,选取影响最大的多糖进行SD大鼠药动学试验,DAS 2.0软件计算得到药动学参数.结果 灵芝多糖对黄芩苷溶解度的影响最明显,黄芩苷与灵芝多糖混合前后在水中的溶解度由6.68μg/mL增至92.93μg/mL.与单用黄芩苷组比较,灵芝多糖组的AUC0-t增加了27.16％,Cmax增加了29.67％,达峰时间Tmax延长了52.03％,而CL减少了19.47％.结论 灵芝多糖可增加黄芩苷的水溶性,促进黄芩苷的吸收,提高其生物利用度.     

葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分在大鼠肝代谢的影响

目的 研究葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体代谢的影响,探讨该复方配伍机制。方法 采用在体诱导-体外肝微粒体温孵方法,分别考察葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体中代谢的影响,利用超高效液相色谱（UPLC）法测定大鼠肝微粒体中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的量。结果 温孵时间黄芩苷在0～90 min,汉黄芩苷在0～60 min,黄芩素在0～10 min,汉黄芩素在0～40 min呈线性消除。对照组各成分代谢速率大小顺序为：黄芩素＞汉黄芩素＞汉黄芩苷＞黄芩苷。与对照组相比,葛根对汉黄芩苷、黄芩素的代谢具有抑制作用,对黄芩苷及汉黄芩素的代谢具有诱导作用;甘草对汉黄芩素的代谢具抑制作用,对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素的代谢则呈现诱导作用。结论 黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素可以被大鼠肝微粒体代谢,葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩有效成分的代谢过程有影响。     

黄芩苷灌胃后在兔眼晶状体中的药代动力学研究

目的通过黄芩苷灌胃后,根据各组日本大耳白兔晶状体中黄芩苷浓度的变化,研究黄芩苷在晶状体中的药代动力学特点.方法 44只日本大耳白兔随机分成11组,各组每只白兔按80 mg/kg黄芩苷灌胃,在用药前(0h)和用药后0.25,0.50,0.75,1,1.5,2,3,5,8,12h取晶状体,采用反向高效液相色谱法进行测定.结果黄芩苷浓度在15min时为(1.069±0.153)μg/ml,0.5h时达高峰,峰值为(4.765±0.876)μg/ml,在0.5～0.75h内迅速下降,0.75～1.5h之间缓慢下降,降至(1.611±0.485)μg/ml后又有所升高,至2h时达第二个峰值(2.975±0.875)μg/ml,随后逐渐下降,5h降至(0.862±0.328)μg/ml,8、12h晶状体中黄芩苷的浓度很微量,基本测不到.结论本方法灵敏、特异、准确,可用于眼晶状体中黄芩苷浓度的测定;黄芩苷灌胃后能够通过血-眼屏障进入晶状体,这为黄芩苷全身用药治疗眼部疾病提供了实验依据.     

单剂口服利巴韦林片在健康人体的药代动力学研究探讨

目的:探讨单剂口服利巴韦林在健康人体的药代动力学研究情况。方法:遴选30名身体健康的男性志愿者,使用标准二阶段交叉设计研究法进行自身对照实验,分别单剂量口服两种利巴韦林片进行药代动力学研究,使用液相色谱-串联质谱检测法对志愿者服药后72小时内的血浆样本进行利巴韦林浓度检测。结果:A样品利巴韦林片的Tmax为(3.56±2.98)小时,Cmax为(209.21±67.21)μg/L,AUC(0-72h)为(5123.21±1562.21)μg.h/L;B样品利巴韦林片的Tmax为(3.31±2.67)小时,Cmax为(213.9±59.98)μg/L,AUC(0～72h)为(5098.87±1489.32)μg.h/L。两种利巴韦林片的主要药物动力学参数,没有显著性差异,P>0.05,没有统计学意义。结论:对两种利巴韦林片进行药代动力学研究发现,两种利巴韦林片具有生物等效性。     

布洛芬缓释胶囊的药代动力学研究

目的　研究布洛芬缓释胶囊单剂量及多剂量给药的药代动力学。方法　用HPLC法测定 1 0名受试者口服 60 0mg布洛芬缓释胶囊后的血药浓度 ,经 3P87药动学计算程序处理 ,得药动学参数。结果　单剂量口服后的Cmax为 (2 7.0 5± 4 .94) μg/ml、Tmax为 (4.4± 0 .70 )h、AUC为 (1 70 .51± 35 .89)h·μg/ml。多剂量口服后的Cmax为 (30 .66± 4 .67) μg/ml、Tmax为 (3 .7± 0 .67)h、AUC为 (1 76 .0 8± 1 8.88)h·μg/ml。波动系数为 1 .49。 结论　布洛芬缓释胶囊具有缓释效果     

单剂量口服"生脉饮"人体药代动力学的研究

目的研究健康志愿者单剂量口服生脉饮的药代动力学特征。方法12名健康志愿者口服单剂量生脉饮300 ml后,于不同时间点采集血样。用高效液相色谱法检测人血浆中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re浓度,用3p97软件程序进行数据处理,计算药物动力学参数。结果人参皂苷Rg1和Re的药时曲线均符合一房室模型,Rg1和Re的平均达峰时间Tmax分别为(4.86±1.07)和(4.75±1.04)h,平均峰浓度Cmax分别为(26.33±12.74)和(43.32±16.47)μg/ml,消除半衰期t1/2ke分别为(7.99±4.63)和(7.91±4.56)h,清除率CL分别为(2.73±2.50)和(1.23±1.12)ml/h,表观分布容积V分别为(31.10±32.26)和(11.96±9.40)ml,AUC0-30分别为(205.96±114.57)和(338.73±89.10)(μg.h)/ml。结论采用高效液相色谱法检测简便、准确,适合人参皂苷Rg1和Re血浆浓度测定。口服300 ml生脉饮吸收较快,在所试剂量下,人参皂苷Rg1和Re属一级动力学吸收、消除过程。     

基于CNKI数据库葛根芩连汤相关研究的可视化分析

目的应用可视化方法分析近30年葛根芩连汤的研究概况。方法检索中国知网数据库(CNKI自1990年1月—2020年1月期间收录的葛根芩连汤相关文献,应用Cite Space软件将纳入的文献进行关键词、作者、研究机构的可视化分析,以了解葛根芩连汤的研究现状、热点及趋势。结果共纳入文献963篇,葛根芩连汤相关研究文献的年发文量总体呈上升趋势,2011年—2019年呈现快速增长状态。发文最多的作者是安叡,科研团队以安叡团队、罗佳波团队、王丹团队研究成果最多。从事葛根芩连汤相关研究的机构以中医药大学、药学院、中医院等为主。中国中医科学院、上海中医药大学、北京中医药大学是研究葛根芩连汤的主要阵地。以唐山市中医院的合作单位最多,合作机构之间存在明显的同地域合作和机构附属合作特征。除去"葛根芩连汤、葛根黄芩黄连汤"后,频次前三位的关键词分别为"2型糖尿病、溃疡性结肠炎、葛根素",中介中心性前三位高的是"急性肠炎、糖尿病、黄芩苷",对葛根芩连汤临床有效性的观察和药物有效物质基础领域研究成果较多。结论葛根芩连汤的研究领域涉及方剂组方配伍与剂量研究、临床应用与疗效观察、有效物质基础及作用机制的研究等,葛根芩连汤治疗2型糖尿病是当前研究的热点,疗效观察及作用机制探索可能是后续研究的方向。     

葛根芩连汤配伍对实验性菌痢药效比较研究

目的 观察葛根芩连汤各配伍对菌痢模型药效,探讨其配伍规律。方法 兔盲肠分流术后直接结肠内接种,制作菌痢兔模型。按正交设计方法,观察葛根芩连汤各配伍组合对菌痢模型的肠内容物细菌计数及肠组织内细菌计数,结肠炎指数的影响。结果 葛根芩连汤各配伍对结肠内细菌计数及结肠组织内细菌计数,以黄连、黄芩作用为主,黄连与黄芩相互拮抗,其最佳组合为单味黄连,结肠炎指数为炙甘草。结论 在葛根芩连汤各种配伍对实验性细菌性痢疾的作用上,对细菌的影响,以黄连为优;对病理学损害的改善,以炙甘草为优。     

人血浆中屈昔多巴的测定及药代动力学研究

目的 建立测定人血浆中屈昔多巴的方法,并应用于药代动力学研究.方法 12例健康受试者单剂量口服屈昔多巴胶囊200 mg后,血样经高氯酸沉淀蛋白,通过HPLC-荧光检测法测定屈昔多巴的浓度,并运用3P87分析软件计算其药代动力学参数.结果 屈昔多巴测定的线性范围为0.025～2μg/ml,其主要的药动学参数T1/2(108.50±30.78)min,曲线下峰面积(AUC)(185.74±26.41)μg·ml-1·min-1,消除率(CL)(1.08±0.08)ml/min,Tmax(99.90±10.05)min,Cmax(0.74±0.08)μg/ml,服药10 h后屈昔多巴几乎从血液中完全消除.结论 本方法灵敏度高,重现性好,操作简便,可用于血浆样品中屈昔多巴的定性定量检测;屈昔多巴在体内的药代动力学过程符合二室模型.