新的ACE抑制剂Benazepril

初步临床试验表明,benazepril是新的具有口服活性的有效的ACE抑制剂,且耐受性良好。30例轻度至中度特发性高血压(WHO1或2级)门诊患者(平均年龄51岁),先服2周安慰剂,仰卧位舒张血压≥95mmHg,接着服用本品20mg每日1次,连续2周,如果舒张压<95mmHg(标准),继续用原剂量治疗4周;如治疗2周后,舒张压仍≥95mmHg,则20mg每日2次,继续治疗4周。服用本品2周后,平均仰卧位和静息时血压显著降低(与治疗前对照),分别为148.3/87.5与163.9/100.7mmHg和148.9/     

ACE抑制剂Benazepril有效剂量

基础研究本品口服后1小时血浆前体药物浓度达峰值;2小时后活性代谢产物Benazeprilat达峰值500 pmol/g,24小时后降至10～20pmol/g。口服本品单剂20mg,ACE抑制作用维持24小时,作为抗高血压药应用时,每日只需服药1次。临床研究双盲研究证明,口服Benazepril 20mg每日1次,血压明显下降;个别病人10mg每日1次就有降压效果。40～80mg每日1次血压下降幅度仅略超过每日1次20mg。副作用副作用总发生率52%(823/1595例),最常见的为头痛、上呼吸道感染、疲劳、头昏,一般为疼痛、咳嗽加重、鼻炎、恶     

ACE抑制剂Fosinopril在健康人的药动学、安全性和药理作用

Fosinopril-Na是第一个含磷的ACE抑制剂新药,它是一种前体药物,在体内代谢成为活性二元酸Fosinoprilat而起作用,其活性为卡托普利的2倍。作者报道在健康年青人中对Fosinopril作二组研究以评价其药动学、安全性及药理学。研究Ⅰ,49例参加单盲试验,剂量为10～640 mg,以二倍递增分为多个剂量组,每天1次连用3天,以安慰剂作对照,测量用药     

伏立康唑药动学主要影响因素及特殊人群药动学特征研究进展

伏立康唑（voriconazole）是一种新型的三唑类抗真菌药,主要用于治疗侵袭性曲霉菌和念珠菌引发的感染,特别是对耐氟康唑的白色念珠菌有极好疗效,目前已广泛应用于临床。掌握和了解其药动学特征及其影响因素对于临床给药方案的选择和调整具有重要的指导意义。从伏立康唑药动学主要影响因素以及特殊人群的药动学特征两个方面对其药动学行为进行比较和分析,为临床安全、合理用药提供理论依据。     

质子泵抑制剂药动学相互作用研究进展

目的 探讨质子泵抑制剂药动学相互作用的研究进展。方法 对国内外相关领域的文献进行归纳和总结。结果 系统地对质子泵抑制剂通过提高胃内pH值和抑制P-糖蛋白影响相关药物吸收,抑制CYP2C19和CYP3A4影响相关药物代谢,抑制相关药物经肾清除等进行阐述。重点介绍了质子泵抑制剂与地高辛、伊曲康唑、酪氨酸激酶抑制剂、氯吡格雷、华法林、甲氨蝶呤、顺铂和培美曲塞的相互作用。结论 临床用药应密切关注药物相互作用,避免质子泵抑制剂与此类药物联合使用或选用相互作用较小的质子泵抑制剂。     

P-糖蛋白抑制剂对紫杉醇大鼠体内药动学的影响

目的:比较和分析3种不同P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂与紫杉醇注射剂(taxol)联合给予大鼠后,P-gp抑制剂对大鼠体内紫杉醇药动学行为的影响。方法:大鼠分别注射给予taxol或联合给予taxol与环孢素A、维拉帕米、槲皮素,采用HPLC测定大鼠体内紫杉醇血浆药物浓度,以3P97软件求算药动学参数。结果:环孢素A和槲皮素均能使紫杉醇大鼠体内的消除行为减缓与生物利用度提高(P<0.05或P<0.01)。维拉帕米的作用较弱(P>0.05)。结论:由于体内的紫杉醇同时受P-gp和CYP3A酶作用,因此具有P-gp和CYP3A酶双重抑制作用的环孢素A和槲皮素可显著改变紫杉醇体内的药动学行为。     

多巴胺重吸收抑制剂Vanoxerine的多剂量非线性药动学

多巴胺可以产生抗抑郁作用。vanoxerlne（GBR12909）可作为增强治疗抑郁症的候选药物，在体外它能有效地选择性阻断多巴胺突触前吸收。其安全性、有效性和药动学已成为近来临床研究的课题。vanoxerine口服吸收快，生物利用度与进食关系大，分布和消除具有典型的亲脂药物的特征（分布系数logP＝5．6）。采用随机、双盲和交叉试验法，对14名（19～对岁）健康男性进行药物研究，按剂量顺序分成3个剂量组。服药当天禁食过夜，食标准早餐后15min服药。每人每天服用一次vanoxerine盐酸盐片剂，使总剂量达25，75和125mg·d‘。剂量组改变前停药7d…     

替考拉宁在特殊人群中药动学研究进展

替考拉宁是临床治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等耐药革兰阳性菌感染的首选药物之一。本文分别对近年来替考拉宁在老年人、儿童，重症感染、肾功能不全、低白蛋白血症、严重烧伤、血液肿瘤患者等特殊人群中的药动学研究进展进行综述，考察特殊病理生理状态对其疗效和安全性的影响，为临床合理用药提供参考。     

性别对药动学的影响

男性与女性在生理上具有一定的差异,这种差异影响用药后体内的药效学和药动学,尤以对后者更为显著.     

老年药动学

近十五年来,老年临床药理学已成为日渐重要的学科。以下与年龄有关的五个研究领域特别引人注目:1.药物不良反应的发生率;2.处方的方式;3.患者的合作问题;4.药动学的变化;5.受体敏感度及密度的变化。已发表多篇综述,大量证据表明,对药物的反应随年龄变化而变化。许多药物不良反应发生率在老年组中显著增高。毫无疑问,老年组中同时给予多种药物和难以遵医嘱服药     

药动学参数表

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药动学参数表

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药动学参数表

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药动学参数表

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ACE抑制剂Imidapril

伊米普利盐酸盐(Imidapril hydrochloride)系日本田边制药公司开发的无巯基结构的新型ACE抑制剂。本品系前体药物,口服给药后由消化道迅速吸收,在体内转化为二酸化物后显示活性。本品给药后对血中ACE活性的抑制效果可持续24小时以上。二酸化物的半减期为7～9小时。 53例轻～中度的原发性高血压患者口服本品,初期每日1次2.5mg,以后渐增至最高20mg,共给药4～10周。结果,判定为“下降”以上的有效率为73.6%。本品剂量     

应用群体药动学模型考察联合用药对甲氨蝶呤药动学的影响

目的建立儿童甲氨蝶呤(MTX)群体药动学(PPK)模型,考察联合用药对其药动学的影响。方法收集294例急性淋巴细胞白血病(ALL)患儿行大剂量MTX化疗后的血药浓度数据和临床资料。将患儿随机分为两组,模型组(n=245)采用NLME程序进行PPK分析,建立二房室药动学模型,考察各协变量对参数CL_1、CL_2、V_1和V_2的影响。用拟合优度、自举法和正态化预测分布误差对最终模型的性能进行内部验证。采用验证组患儿(n=49)的数据计算平均预测误差(MPE)、平均绝对预测误差(MAE)、平均预测误差平方(MSE)、平方预测误差(SPE)和均方根预测误差(RMSE)对模型进行外部验证。结果最终模型药动学参数的群体典型值为:V_1=20.51 L·m~(-2),V_2=2.95 L·m~(-2),CL_1=6.81 L·m~(-2)·h~(-1),CL_2=0.17 L·m~(-2)·h~(-1)。质子泵抑制剂(PPIs)、青霉素类药物、非甾体抗炎药(NSAIDs)分别使MTX清除率下降20.5%、19.7%、13.1%。其他协变量与MTX清除率无显著相关性。最终模型的预测性能较好且优于基本模型。单用MTX患儿体内MTX清除率高于合用PPIs、青霉素类药物、NSAIDs患儿体内MTX清除率(P<0.05)。结论本研究成功建立了ALL患儿MTX化疗后的PPK模型,模型结构表明合用PPIs、青霉素类药物、NSAIDs可使MTX的清除率降低。     

环丙氟哌酸的药动学

环丙氟哌酸(Ciprofloxacin,简称CPF)是喹诺酮类新型强效抗菌剂。CPF的特点是抗菌谱广,抗菌作用强大,对大部分G~+和G~-菌,其中包括绿脓杆菌均有很强的抗菌活性;与萘啶酸类似物无明显交叉耐药性,与抗生素也无交叉耐药性。这是由于它的抗菌作用机制在很大程度上与萘啶酸不同外,还与其良好的药物动力学特性有关。一、分析方法 CPF等喹诺酮类化合物由于极性太强,故不宜用GLC法测定。有些报道用微生物法测定血、尿及其它体液中的CPF,供试菌     

西替利嗪的药动学

西替利嗪（Cetirizine）是第一代抗组胺药羟嗪的一种羟化衍生物，选择性高、作用持久，无明显中枢抑制作用，临床主要用于治疗（季节和非季节）变异性鼻炎、慢性特发性等麻疹、过敏性哮喘及特应性鼻炎等疾病。近年来，其药动学研究不断深入，为临床合理用药提供了科学依据。1西替利嗪的药动学研究方法1．正气相色谱法（GC）：Baltes等将血浆样品以氯仿提取，无氧氮气流下干燥，提取物以酸催化，与小丙醇反应生成西替利债的丙酯．加入PH10缓冲溶液，旋涡振荡、离心，取上清液进样。分析柱：25mX0．32mmI.D熔凝二氧化硅色谱柱；膜：0．17P…     

硫唑嘌呤的药动学

硫哇瞟冷具有强力的免疫抑制作用，它与环抱素A或FK506合用，能在得到相同疗效的同时，减低后者的剂量并降低其肾毒性。作者以家兔作为静注（切）在体动物模型，研究接受肾移植术后病人口服硫哇瞟岭的药动学。试验用6只体重3～5．2kg的新西兰种雄性白兔，经耳缘缓慢切硫哇瞟岭50mg·kg‘。在注射前、后定期抽取血样，经抗凝、冷冻、离心处理后分得血浆，于一80℃保存备用。28例接受肾移植术后病人，在服用环抱素A和泼尼松龙的同时，每晚口服硫哇瞟冷一次，剂量为25～150mg，平均90．2土63mg。抽取服药后12h的静脉血样，按同法处理分得血浆…