贯叶金丝桃研究进展Ⅱ：药代动力学,药效学和临床应用（续）

4 金丝桃素和伪金丝桃素的抗病毒作用近年发现贯叶金丝桃中所含金丝桃素(HY)对多种逆转录病毒(包括 HIV)、包膜病毒有一定的抗病毒作用,引起人们的高度重视,现归纳如下。4.1 对逆转录病毒的作用Friend 病毒(Friend Leukemia Virus,FV)为一侵染性逆转录病毒,可引起动物急性感染,使敏感的 BAIB 小鼠脾脏迅速增大,并导致急性红白血病。侵染了 FV 的小鼠只需给 HY 50μg,即可完全阻止 FV 所致的脾     

各种金丝桃的细胞培养产生金丝桃素、假金丝桃素和类黄酮化合物

金丝桃素(hypericin)、假金丝桃素(pseudohypericin)及类黄酮化合物都有医疗作用。各种金丝桃属植物都能产生金丝桃素类、类黄酮化合物、原花青素类(procyanidins)和鞣质类等化合物,但种间有     

金丝桃素透过鸡绒毛尿囊膜转运以及对脉管系统的光动力疗法的评价

作者进行此项实验的目的是以鸡绒毛尿囊膜(CAM)为模型,检测光敏剂金丝桃素(HY)局部给药后的转运情况。HY以N-甲基吡咯烷酮(NMP)为溶剂和促渗透剂。受精的鸡蛋消毒后置于37.4℃和60%湿度环境下孵育7d。实验采用2种试药浓度,即HY0.048mg/mL分别含于4.8%(HD组,v/v)和0.6%(LD组,v/v     

贯叶金丝桃与金丝桃素

本题录格式:顺序号(可作索取号)中文题目〔文种〕/文献归类(包括论文、文摘、专利等),页数综述。1贯叶金丝桃的研究(内容包括化学、药理、临床、 毒性、制备、鉴别与伪品)叫:〕/论文,26提取、分离和测定02贯叶金丝桃的分析和药材标准〔英〕/论文,403金丝桃素的半合成〔英〕/论文,904贯叶金丝桃中双黄酮化合物I阿曼托黄素的分 离口英〕/论文,205从贯叶金丝桃分离阿曼托黄素〔英〕/论文,l。6贯叶金丝桃素的结构〔英〕/论文,4。7贯叶金丝桃中金丝桃素的光密度分析和分光光 度测定〔英〕/论文,9。8贯叶金丝桃提取物的薄层分析〔英〕/论文,1”贯…     

202贯叶金丝桃中的金丝桃素和贯叶金丝桃素对P-糖蛋白的抑制作用

P-糖蛋白(P-gp)对许多药物(包括化疗药物、天然产物、毒物和肽类)的生物利用度、分布和功效有明显的影响。作者研究了贯叶金丝桃中的成分金丝桃素和贯叶金丝桃素与P-gp的相互作用及其对荧光标记的柔红霉素(DNR)、丹若明(Rho)等转运的影响。通过它们在细胞保留的荧光强度测定转运效果,     

高效液相色谱法测定贯叶金丝桃中金丝桃素和伪金丝桃素的含量

目的建立贯叶金丝桃提取物及其原料中金丝桃素和伪金丝桃素的含量测定方法.方法高效液相色谱法,其色谱条件是HypersilC18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为磷酸盐缓冲溶液-甲醇(35∶65,pH6.0);流速为0.8ml/min;检测波长为590nm,用外标法计算.结果在0.06～0.3μg范围内金丝桃素和伪金丝桃素都呈线形关系(r＞0.999),金丝桃素和伪金丝桃素的回收率分别是98.6%(RSD＝0.81%,n＝5)和97.9%(RSD=1.02%,n=5).结论建立的含量测定方法可用于贯叶金丝桃提取物整个生产过程中的质量控制.     

甲基贯叶金丝桃素在贯叶金丝桃抗抑郁机理中的作用

此项研究显示,在贯叶金丝桃提取物抑制突触小体摄取单胺类神经递质的作用中,贯叶金丝桃素不是惟一的活性成分。问苯三酚类成分甲基贯叶金丝桃素(拟)(adhyper-forin)和其他未知的亲脂成分对该植物的临床效果亦具有一定作用。     

从德氏金丝桃分得新的绵马次酸衍生物

从德氏金丝桃Hypericum drummondii的茎叶分到四个具有很强抗菌活性的绵马次酸(filicinic acid)衍生物:德氏金丝桃素D(drummondin D,1)。异德氏金丝桃素D(isodrummondin D,2)。德氏金丝桃素E(rummondin E,3)。和德氏金丝桃素F(drummondin F.4)。这些新化合物都有很强的抗菌活性,其活性强度超过链霉素(5)。或与链霉素相近。     

两种金丝桃油中金丝桃素和过氧化物浓度的比较及对5-羟色胺吸收的影响

金丝桃油在传统医药中外用于治疗局部创伤和内服治疗中度抑郁症。将贯叶金丝桃(Hypericum perforaturm L. )的新鲜花浸在橄榄油,黄豆油、葵花籽油或其它脂肪油中,得到红色脂肪油。笔者比较了商品的和试验室制备的金丝桃油中金丝桃素的浓度。金丝桃油用氯仿稀释,采用光度计测定仪(590nm)测定金丝桃素的浓度。商品油在0.58～2.63mg/100ml之间,发现这种大的变化取决于     

金丝桃素体外抗巨细胞病毒效应的实验研究

目的:探讨金丝桃素单体溶液体外抗人巨细胞病毒(HCMV AD169)的效应。方法:采用细胞病变效应(CPE)抑制法观察金丝桃素单体溶液对HCMV AD169毒株的抑制作用,使用MTT比色法检测细胞的损伤程度,并利用吸光度(A)值评价金丝桃素单体溶液的抗HCMV的效应。结果:金丝桃素单体溶液半数中毒浓度(TC50)为195.96 mg/L,半数抑制浓度(IC50)为19.15 mg/L,治疗指数(TI)为10.23。金丝桃素单体溶液具有抗HCMV的作用,且随药物浓度的增高其作用而增强,在6.25-100 mg/L浓度时对巨细胞病毒均有明显抑制作用。结论:体外实验证实,金丝桃素单体是理想的抗HCMV中药。     

注射金丝桃素并525nm激光照射对鲜红斑痣模型罗曼鸡鸡冠的血管损伤作用

目的探讨注射金丝桃素(hypericin,HY)并525nm激光照射对鲜红斑痣模型罗曼鸡鸡冠的作用。方法取6月龄雄性罗曼鸡36只,按随机数字表法分为6组:正常对照组、激光对照组、血卟啉1mg/kg阳性对照组、HY0.3mg/kg组、HY1mg/kg组、HY3mg/kg组,每组6只。除正常对照组外,对各组鸡冠单侧进行激光照射,未处理一侧作为自身对照。罗曼鸡静脉注射金丝桃素后,立即用激光照射鸡冠直径2cm的区域,鸡冠剂量为功率密度100mW/cm2。各组(除正常对照组)给药并525nm激光照射后每天观察照相,处理7、14d后处死动物,取鸡冠进行病理检查,并对鸡冠毛细血管计数。结果HY给药组和血卟啉对照组从外观上可对鸡冠表皮产生不同程度的损伤,造成明显水肿、结痂、坏死。HY1mg/kg,HY3mg/kg组及血卟啉1mg/kg阳性对照组对鸡冠的表皮损伤尤其明显,产生明显的坏死、结痂。HE组织学观察显示,HY各给药组及血卟啉对照组能导致鸡冠表皮增生,减少真皮毛细血管数,其毛细血管减少率与正常对照组及激光对照组相比差异有统计学意义(P0.01),激光对照组与正常对照组相比差异不大。结论HY静脉注射给药并525nm激光照射对鸡冠真皮毛细血管有较好的破坏作用,能对鲜红斑痣模型鸡冠起到明显损伤作用。     

金丝桃素在肿瘤治疗和诊断中的应用

金丝桃素是从金丝桃属植物中分离得到的一种天然光敏剂。金丝桃素经光激活产生过氧化物可以诱导癌细胞凋亡并抑制其生长,同时其对肿瘤组织具有特异的亲和力(可以优先积聚在肿瘤组织),这种生理活性在光学诊断中已得到广泛应用。本文对金丝桃素基于光学性质的抗肿瘤作用及在光动力学诊断中的应用进行了概述,为充分利用金丝桃素资源,进行金丝桃素衍生物的研究和开发提供依据。     

原花青素B2和金丝桃苷对大鼠金丝桃素血浓度的影响

由于金丝桃素水溶性较差,因而该成分仅在高剂量时显示活性。存在于同一植物中的原花青素B2和金丝桃苷虽无活性,但能显著增强金丝桃素的水溶性,提高其生物利用度。作者采用药物动力学方法,研究了原花青素B2或金丝桃苷与金丝桃素合用时是否能改善金丝桃素的水溶性以提高其血浓度。     

几种滇产金丝桃属植物金丝桃素的含量测定

金丝桃属HypericumL .植物的主要成分金丝桃素具有抗病毒 (包括HIV )、抗肿瘤和抗抑郁作用[1] 。临床除用于抗抑郁、调节中枢神经外 ,还是一种有前途的内源性光敏剂。可用于肿瘤的光化学诊断与治疗 ,并具有显著的抑制人体免疫缺陷病毒(HIV)及其他一些反转录病毒作用 ,国外有研究用于爱滋病的治疗[2 ] 。本实验采用HPLC对云南的 5种金丝桃属植物中的金丝桃素进行含量测定 ,为云南金丝桃属植物新资源的开发利用提供理论依据。1　材料与方法1 1　仪器 :BeckmanSystemGold高效液相色谱仪、16 6紫外检测仪 (SystemGoldProgrammableDetect…     

金丝桃素在大鼠体内的代谢产物

分离鉴定金丝桃素在大鼠胆汁中的代谢产物以及在坏死肝脏组织中的存在形式。正常大鼠和肝脏缺血再灌注损伤模型大鼠经静脉注射10 mg/kg金丝桃素后,收集正常大鼠0~12 h胆汁以及坏死模型大鼠24 h坏死肝脏组织,对生物样品预处理后,采用高效液相色谱-高分辨飞行时间质谱(HPLC-TOF/MS)联用技术进行分析。在大鼠胆汁中鉴定出金丝桃素原形(M0)和3个葡萄糖化代谢产物(M1、M2、M3),而在坏死肝脏组织中仅鉴定出金丝桃素原形。结果表明,金丝桃素在大鼠胆汁中主要以原形和葡萄糖化形式存在,在坏死组织中主要以原形存在。     

6种金丝桃属植物叶中分泌结构的研究

目的 寻找金丝桃属中草本植物含金丝桃素而木本不含的形态学及组织化学依据，为该属植物资源的开发利用提供依据。方法 对金丝桃属中6种植物叶片进行解剖学研究，观察透明材料，并进行组织化学实验和石蜡切片观察。研究分泌结构在各种植物叶片中的分布和结构。结果 存在分泌细胞团和分泌囊(道)两类形态结构特点不同的分泌结构，草本植物中两者都有，而木本植物中只有分泌囊(道)。金丝桃素储存于分泌细胞团内。结论 为金丝桃属中只有草本植物含金丝桃素提供了依据。     

短柱金丝桃中的黄酮及螺内酯成分

目的研究金丝桃属植物短柱金丝桃Hypericumhookerianum的化学成分,并通过药理实验寻找活性成分。方法在细胞毒筛选结果指导下,同步对短柱金丝桃的活性部位进行化学成分分离纯化。经多次柱色谱、重结晶,得到纯化合物;并通过理化数据测定及波谱分析,鉴定化合物结构。结果从短柱金丝桃的有效部位中分离鉴定出7种化合物,分别是:槲皮素(quercetin,)、木犀草素(luteolin,)、芹菜素(apigenin,)、金丝桃苷(hyperin,)、黄芪苷(astragalin,)、螺内酯类化合物:金丝桃内酯A(hyperolactoneA,)和金丝桃内酯C(hyperolactoneC,)。结论上述化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物和为首次从该属植物中分离得到;通过细胞毒试验发现,短柱金丝桃的氯仿及醋酸乙酯提取物、槲皮素及木犀草素具有细胞毒性。     

贯叶金丝桃黄酮醇类成分研究

贯叶金丝桃 Hypericum perforatum L.为藤黄科金丝桃属植物。具有止血消肿 ,清热解毒的功效 [1] 。在国外贯叶金丝桃的研究主要集中在抗抑郁作用及抑制 HIV的作用。一直以来认为金丝桃素(hypericin)是贯叶金丝桃抗抑郁的主要活性成分 ,但近期有报道其黄酮类成分也显示有抗抑郁的活性 [2 ] 。在贯叶金丝桃中黄酮类成分高达 9.2 5% [3] ,而且黄酮类比金丝桃素类成分要稳定得多 ,因此具有好的开发前景。我们对贯叶金丝桃化学成分进行了研究 ,从丙酮部分经硅胶柱层析分离得到 4个黄酮醇类化合物 ,经光谱鉴定为蓄苷 (avicularin,quercetin- 3…     

贯叶金丝桃不同器官的分泌细胞团分布密度与金丝桃素含量的相关性研究

目的 研究贯叶金丝桃不同器官的分泌细胞团分布密度和金丝桃素含量及其相关性，为选择药用成分高的品种和合理的采收部位提供依据。方法 在显微镜下观察透明装片，统计叶、花萼和花瓣中分泌细胞团的分布密度，用HPLC法分析各器官中金丝桃素含量。结果 根、茎、果实和叶的中部不含金丝桃素类物质，叶缘部分含金丝桃素0.1456％，花萼含0.0653％，花瓣含1．2682％。结论 具有分泌细胞团的器官或部位含有金丝桃素类物质，且与其分布密度成正相关；而不具分泌细胞团的器官或部位，则不含有金丝桃素类物质。     

贯叶金丝桃抗抑郁作用和对情绪变化的影响

贯叶金丝桃(Hypericum perfora-tum)抗抑郁和对情绪的影响在文献中常有描述,推测活性成分是金丝桃素(hyperiein)。最新的体外实验研究表明,金丝桃素对单胺氧化酶不显示任何抑制作用,而发现由白龙胆(Gentiana lactea)制备的(口山)酮有抑制作用。已知贯叶金丝桃中含有(口山)酮,推测其有类似的抑制作用。除去金丝桃素和鞣质,水醇提取物用