穴状昆布中的phlorotannins对HIV-1逆转录酶和蛋白酶的抑制作用

穴状昆布 Ecklonia cava Kjellman是一种海洋褐藻。曾报道该植物的乙酸乙酯提取部位对 RNA依赖的DNA聚合酶(RDDP)有较强的抑制作用。作者以生物活性为导向,从穴状昆布中分离出4个均含二苯并[1,4]二氧艺结构的phlorotannins类化合物1～4,研究了它们对HIV-1逆转录酶(RT)和蛋白酶的抑制作用。该植物叶状体干燥后用甲醇提取3次,真空蒸干溶剂,提取物溶于水并依次用正己烷和乙酸乙酯提取。乙酸乙酯部位浓缩后进行硅胶柱层析,用氯仿-乙酸乙酯-甲醇梯度     

美丽山竹子树皮和茎中具抗HIV-1活性的原萜烷型三萜与二香叶基二苯酮

美丽山竹子(拟)Garcinia speciosa广泛分布于印度、缅甸和泰国。作者从具抗HIV-1活性的该植物树皮甲醇粗提物的乙酸乙酯部位分得3个新的原萜烷型三萜garciosater-pene A(1).B(2),C(3)和1个新的二香叶基二苯酮garciosaphenone A (4)以及4个已知化合物，并对它们进行了抗HIV-1试验。     

白刺新生物碱的分离

蒺藜科白刺(Nitraria schoberi L. )的植化研究先前主要集中于生物碱,例如硝胺,吲哚类生物碱等。因为对这些成分没有进行可能的药理活性研究,只采用了用粗提物进行药理筛选的方案。在土耳其安纳托利亚中部地区采集的干植物粉碎后相继用石油醚(40～60℃)、氯仿、乙酸乙酯和甲醇渗漉。甲醇残留物用0.01 mol/L盐酸研磨,再分别用氯仿、乙酸乙酯-2-丁酮(1:1)的混合溶剂提取(B     

红厚壳属植物Calophyllum caledonicum中一新的抗真菌呫吨酮

红厚壳属植物 C.caledonicum Vierll.心材具有抗真菌和抑制白蚁作用。作者从该植物茎皮的乙酸乙酯提取物中分离并鉴定了2种新的咕吨酮,拟名为 caledonixanthone E(1)和F(2),并评价了这2个化合物及从该植物二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位中分得的其他已知多酚类的抗真菌活性。该植物茎皮干燥粉碎后依次用己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯和甲醇提取。乙酸乙酯部位用硅胶柱层析,用二氯甲烷-乙酸乙酯梯度洗脱,得45个部位。这些部位经进一步层析得化合物1和2及一些已知成分。化合物1为     

花椒属植物Zanthoxylum syncarpum中一新的抗疟原虫的(+)-去甲肾上腺素衍生物syncarpamide

花椒属植物Z.syncarpum Tul.是一种生长在美洲的常绿树木。作者从该植物茎分得1个新的(+)-去甲肾上腺素衍生物syn-carpamide(1)、1个已知的香豆素类化合物(+)-S-印度枸桔素(2)和一已知生物碱德卡林碱(decarine,3),研究了它们的抗疟原虫活性。该植物茎干燥粉碎后用甲醇提取3次,合并提取液,蒸发至干,剩余物用硅胶柱分离,以己烷-乙酸乙酯-甲醇梯度洗脱得8个     

日本蓟的多烯类化合物

作者曾从大蓟Cirsium japonicum中分得具有抗肿瘤活性的多烯化合物。现从日本蓟Cirsium nipponicum Makino var. shikoklanum Ki-tam.根中分离4种新的和1种已知的多烯类化合物。取日本蓟干燥根2.9kg用15L甲醇60℃提取3次。甲醇提取液减压浓缩得109g提取物。此提取物经乙酸乙酯和水分配,乙酸乙酯层浓缩至干(30g)后上硅胶柱层析。用下列极性逐渐增加的溶剂:己烷、己烷-乙酸乙酯、乙酸乙酯和乙酸乙酯-甲醇洗脱得11个组份。第6组份(0.5g)经Toyopearl HW40F层析,用氯仿-甲醇(1:1)洗脱。硅胶柱层析用苯-乙酸乙酯(1:1)洗脱得I(250mg)。第3组份(0.9g)经硅胶柱层析,苯洗脱又得5个组成(3-1～3-5)。组份3-2(0.2g)再经硅胶柱层析,苯-乙酸乙酯(18:1)洗脱得Ⅱ(25mg)。组份3-4(0.3g)硅胶层析,苯-乙酸     

灌丛远志中新的抗真菌成分

作者研究了从非洲南部收集的灌丛远志(Polygala fruticosa Berg)中的生物活性成分,在TLC生物测定中,叶的二氯甲烷提取物对一种植物病原真菌瓜枝孢(Cladosporium cucumerinum)显示抗真菌活性。提取物经硅胶柱层析(石油醚-乙酸乙酯1:1乙酸乙酯100％)分离出两个chromonocoumarin 1和2。随后又从其根的甲醇提取物中经硅胶柱层析(氯仿-甲醇-水80:60:260:40:10)及葡聚糖凝胶LH-20(甲醇)层析,得到     

多花香叶中的醛糖还原酶抑制剂myrc- iacitrinⅢ、Ⅳ和Ⅴ的分离与结构鉴定

多花香叶 Myrcia multiflora DC.叶在南美国家被称为“植物胰岛素”。作者曾从该植物叶甲醇提取物的乙酸乙酯部位中分得2个黄酮苷 myrciacitrin Ⅰ和Ⅱ(4和5)及2个乙酰苯葡糖苷。现作者又从该植物叶中分得3个新的黄酮苷 myrciacitrin Ⅲ(1)、Ⅳ(2)和Ⅴ(3)。该植物干叶切碎后用甲醇回流提取3次,回收溶剂后提取物用乙酸乙酯-水(1:1)分配提取。乙酸乙酯部位进行正相硅胶柱层     

黄花夹竹桃叶中的黄烷酮和黄酮醇苷及其抑制HIV-1逆转录酶和整合酶活性

作者发现黄花夹竹桃 Thevetia peru-viana Schum.乙醇提取物有强的抗 HIV-1活性(IC_(100)为1.56μg/mL)和强的抑制 HIV-1整合酶(IN)的活性(IC_(50)为12.0μg/mL),因此从该提取物中分离并鉴定了14个化合物,研究了它们抑制 HIV-1IN 和 HIV-1逆转录酶(RT)的活性。该植物叶的乙醇提取物用己烷、氯仿和     

红厚壳属植物Calophyllum caledonicum中一新的抗真菌Zhan吨酮

作者发现鱼藤酮具很强的抗幽门螺杆菌活性(MIC 为1.3μg/mL),进而从马来鱼藤Derris malaccensis Prain 根分离出一新的鱼藤酮类化合物 derrisin(1)和10个已知的该类化合物,并研究了它们的抗幽门螺杆菌活性。该植物干燥根的甲醇提取物用乙酸乙酯和水分配提取。乙酸乙酯部位具有显著的抗幽门螺杆菌活性,IC_(50)<1μg/mL。从该部位     

新疆软紫草提取物抗HIV-1体外活性研究（Ⅰ）

目的: 研究新疆紫草水溶性提取物抗HIV-1体外活性.方法: 新疆软紫草干燥根,先用正己烷脱脂后,再用丙酮水溶液提取, 水溶部分分别用乙酸乙酯和正丁醇除去中强极性成分,余下的水溶液层经过MCI-GEL CHP20P、Sephadex LH-20分离,用甲醇-水洗脱,得4个提取组分(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ).将该组分分别与MT-2细胞、HIV-1 ⅢB共培养,采用MTT染色法,观察对HIV-1感染细胞的保护作用和对MT-2细胞的毒性作用.结果: 组分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ对HIV-1感染MT-2细胞的50%有效浓度(EC50)分别5.0、10.0、2.8和6.3 μg/ml,50%抑制细胞生长浓度(TC50)为640、160、180和400 μg/ml, 治疗指数(SI)为128、16、64和63.结论: 新疆紫草水溶性提取物对HIV-1感染MT-2细胞具有保护作用,同时对正常细胞也有一定的毒性,组分Ⅲ活性最强,Ⅱ毒性最强,值得进一步研究.     

三七中的新皂苷及其免疫增强活性

三七 Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen 主产于中国云南和广西。作者从该植物根中分离、鉴定了3种新皂苷,并研究了它们的免疫增强活性。三七根的乙酸乙酯溶部位经硅胶柱层析,依次用正己烷-乙酸乙酯、二氯甲烷-甲醇梯度洗脱,得5个部位 fr.1～5。fr.3和 fr.4的皂苷部位 fr.3-3和 fr.4-1依次用反相硅胶柱和反相 HPLC 层析,分离得到3个新的达玛烷型三萜皂苷 notoginsenoside-L(1)、-M(2)和-N(3),均为无色细晶。化合物1 mp     

蝇子草中具调节淋巴细胞增殖活性的新酰化三萜皂苷

从西藏红豆杉Taxus wallichinana Zucc.树皮中分得2个新的重排紫杉烷二萜类化合物。粉碎的该植物干树皮用甲醇浸泡1周(分3次)。甲醇提取物过滤并真空回收溶剂,所得残渣于水和正己烷中分配。水层用氯仿提取,氯仿提取物经硅胶柱层析,正己烷-乙酸乙酯和乙酸乙酯-甲醇洗脱得3个主要部位,它们再经制备TLC分离,以氯仿-甲醇和     

专利摘要

160 具抗癌作用的卫矛属植物提取物制备KR 2001046028-A将卫矛属植物(卫矛、齿毛卫矛等)的根、茎、叶及外皮干燥后粉碎,加入甲醇于20C～90℃提取3h,过滤,上清液真空浓缩,冻干得甲醇提取物;再用蒸馏水制成混悬液,加入乙酸乙酯提取得乙酸乙酯提取物。该抗癌剂含卫矛甲醇提取物或乙酸乙酯提取物不超过50%,具有较高的抗癌活性,且对人体细胞毒性小,使用安全。     

全缘叶花椒中抗PAF的吲哚生物碱

对具有抗血小板聚集因子（PAF）活性的台湾植物的研究表明，芸香科植物全绿叶花椒ZanthoxylumintegrifoliolumMerr．果实的甲醇提取物显示很强的体外抗PAF作用。作者以生物活性为指导，从中分得3个吲哚生物碱，均具有体外抗PAF的活性。提取和分离：500g全缘叶花椒的新鲜果实用甲醇提取，真空抽干，再用氯仿-水（1：1）分配，氯仿部位（95.0g）用硅胶柱层析，展开剂为氯仿、氯仿-甲醇（100：1→1：1）及甲醇、氯仿-甲醇（20：1）部位用硅胶柱层析，正己烷-乙酸乙酯（5：1）展开，得3个组分，经重结晶或TLC分得1-羟基吴萸次碱（1-hydrox…     

水罗伞的化学成分(Ⅰ)

藿香 Agastache rugosa 全草的甲醇提取物对依托泊苷诱导的 U937细胞株的凋亡显示强抑制作用。作者从该植物中分离和鉴定了2个具细胞凋亡抑制作用的新木脂素类化合物 agastinol(1)和 agastenol(2)。风干的藿香全草于室温下用甲醇渗滤3周,除去溶剂后残留物加水稀释,再用乙酸乙酯提取,乙酸乙酯提取物浓缩后得黑色浆状物,其经硅胶柱层析,氯仿-甲醇梯度洗脱,活性部位经 Sephadex LH-20柱层析,甲醇-水     

HIV-1 HXB2株蛋白酶的原核表达、纯化及其Gag蛋白CAP2NC的切割活性分析

目的:原核表达、纯化HIV-1型HXB2株蛋白酶(protease,PR),用于对HIV-1 Gag P2/NC蛋白酶切割位点序列随机突变的噬菌体展示文库的切割筛选及构建新的蛋白酶抑制剂(protease inhibitor,PI)类药物体外筛选模型.方法:根据HIV-1 HXB2株PR DNA序列设计引物,在PR序列上游添加自切割位点MGTVSFNF 8个氨基酸编码获得PR107 DNA编码序列,将PR107 DNA克隆至原核表达载体pET-32a,序列测定后转化大肠杆菌BL21 DE3进行诱导表达.表达产物经用Ni-NTA亲和柱纯化,经复性后,进行靶蛋白CAP2NC切割试验,SDS-PAGE检测切割结果.结果:成功合成了使用大肠杆菌偏好密码子的HIV-1 PR107的DNA编码序列,序列测定显示其编码氨基酸序列与原始序列完全一致;成功构建了HIV-1 PR原核表达质粒pET32a-PR107,转化大肠杆菌BL21 DE3经IPTG诱导后,表达出相对分子质量为30 000的HIV-1 PR融合蛋白,纯化的目的蛋白浓度为2.54 mg/ml;纯化蛋白经复性后具有对底物蛋白CAP2NC的切割活性,该作用能被PI药物抑制.结论:成功构建大肠杆菌偏好密码子带自切割位点的HIV-1 PR原核表达载体pET32a-PR107,在大肠杆菌中表达,经纯化复性获得了具有切割活性的HIV-1 PR融合蛋白.     

云南红豆杉木部中3个新的C14氧化紫杉烷类化合物

云南红豆杉Taxus yunnanensis Chenget L.K.Fu木部被中国云南省几个少数民族用作传统药物。作者对该植物木部的化学成分及其抗癌活性进行了研究。该植物木部干粉依次用水、甲醇-水(1∶1)、甲醇提取,从水提取物的乙酸乙酯溶部位分得3个已知木脂素,即开环异落叶松树脂酚(5)、taxiresionol 和 isotaxiresinol。甲醇-水和甲醇提取物的二氯甲烷溶部位合并后多次经硅胶柱层析分得3个新的 C 14氧化紫杉烷类二萜 hongdoushans A～C(1～3),均为无色无定形固体。化合物1[a]_D~(25)+81.3°(c,     

大萼金丝桃中一种新的间苯三酚衍生物有抗真菌和体外抗疟活性

大萼金丝桃Hypericum calycinum的粉状地上部分经石油醚室温提取,以DCCC上行法馏分(石油醚-96％乙醇-乙酸乙酯-水,86:67:33:17),硅胶TLC低速流动所得的部位中有活性化合物,它显示明显的抗真菌活性。此化合物用低压液相层析(石油醚-乙酸乙酯,9:1→8:2)和SephadexLH-20法(石油醚-二氯甲烷-甲醇,10:10