鸭嘴花碱的药理作用、药物动力学及其临床评价

鸭嘴花碱(vasicine)由粉状鸭嘴花叶中分离而得,用于印度、斯里兰卡、缅甸和马来西亚.印度鸭嘴花碱的叶中含量,以2～3月份最低,9～10月份最高(2％).在自然界中,它以1-型存在,但在提取过程中不慎则会发生消旋。能用d-酒石酸拆分.鸭嘴花碱的自动氧化产物为鸭嘴花碱酮.     

GC-MS测定鸭嘴花碱及相关生物碱

含有鸭嘴花碱(vasicine)的植物是民间传统药,鸭嘴花碱的药理活性除了对呼吸系统的作用外,还有催产和堕胎等作用。 TLC是山羊豆属(Galega L.)植物中鸭嘴花碱的传统测定方法。最近,HPLC法被用于鸭嘴花(Adhatoda vasica)叶中的鸭嘴花碱和鸭嘴花碱酮(vasicinone)的含量测定。本文报道用GC-MS测定山羊豆属植物中鸭嘴花碱的方法。用4g高加索山羊豆(G.orientalis Lam.)种子或干燥植物,1g 山羊豆(G.officinalisL.),1g欧骆驼蓬(Peganum harmala L.)及1g柳穿鱼(Linaria vulgaris L.)干燥植物制备生     

多裂骆驼蓬化学成分研究 Ⅰ.种子生物碱类成分及其抗肿瘤活性

首次从我国特有植物多裂骆驼蓬种子总生物碱中分离得到了９个化合物，鉴定了７个，其中６个为生物碱，分别为去氢骆驼蓬碱（Ⅰ），哈尔醇（Ⅱ），哈梅林（Ⅲ），鸭嘴花碱（Ⅳ），鸭嘴花酮碱（Ⅴ），脱氧鸭嘴花酮碱（Ⅵ），另一个化合物为苯甲酸（Ⅶ）。并对主成分Ⅰ进行了Ｋ５６２人白血病细胞生长抑制作用的体外细胞毒研究，结果表明去氢骆驼蓬碱对Ｋ５６２白血病细胞有明显的抑制和杀灭作用，活性指数超过环磷酰胺。     

新疆骆驼蓬种子抗肿瘤活性成分的研究

目的：研究从新疆骆驼蓬种子中提取、分离的有效成分对肿瘤细胞的生长抑制作用，对比有效成分之间抗肿瘤活性大小。方法：采用醇提法及柱层析法得到4种单体化合物，利用熔点测定法及紫外光谱、红外光谱、核磁共振、质谱鉴定结沟；以这4种单体化合物件为受试样品．分别对人胃瘤细胞系BGC823、人大肠癌细胞系LO—VO、人宫颈癌细胞系HeLa以及小鼠肉瘤细胞系S180进行生长抑制作用的实验，以IC50、细胞抑制率为指标，考查抗肿瘤活性大小。结果：经结构鉴定推断4种单体化合物为生物碱，分别为去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱、鸭嘴花碱及鸭嘴花酮碱；去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱对上述4种细胞系均有明显的生长抑制作用；而鸭嘴花碱和鸭嘴花酮碱在最大浓度20μg／ml均未见到对各细胞株的生长抑制作用。结论：去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱有明显的抗肿瘤活性，而鸭嘴花碱和鸭嘴花酮碱无明显的抗肿瘤活性。     

多裂骆驼蓬化学成分研究Ⅱ地上部分化合物的分离鉴定

首次对我国特有植物多裂骆驼蓬地上部分中的化学成分进行了系统的分离和结构鉴定，共分得１５个化合物，本文报道其中４个黄酮类成分：刺槐素（ａｃａｃｅｔｉｎ）（Ⅰ）、骆驼蓬甙（ｐｅｇａｎｅｔｉｎ）（Ⅱ）、脱乙酰骆驼蓬甙（ｄｅａｃｅｔｙｌｐｅｇａｎｅｔｉｎ）（Ⅲ）、７，４′－二羟基－３′－甲氧基黄酮－５－Ｏ－芸香糖甙（Ⅳ），化合物（Ⅲ）为一新的黄酮甙类成分；６个生物碱类成分：脱氧鸭嘴花酮碱（ｄｅｏｘｙｖａｓｉｃｉｎｏｎｅ）（Ⅴ）、消旋鸭嘴花酮碱（ｖａｓｉｃｉｎｏｎｅ）（Ⅵ）、（－）鸭嘴花酮碱［（－）ｖａｓｉｃｉｎｏｎｅ］（Ⅶ）；（±）鸭嘴花碱［（±）ｖａｓｉｃｉｎｅ，ｐｅｇａｎｉｎｅ］（Ⅷ）、脱氧鸭嘴花碱（ｄｅｏｘｙｖａｓｉｃｉｎｅ）（Ⅸ）、哈尔明（ｈａｒｍｉｎｅ）（Ⅹ）。     

铜山阿魏根中的一个新化合物

首次从我国特有植物多裂骆驼蓬种子总生物碱中分离得到了９个化合物，鉴定了７个，其中６个为生物碱，分别为去氢骆驼蓬碱（Ｉ），哈尔醇（Ⅱ），哈梅林（Ⅲ），鸭嘴花碱（Ⅳ），鸭嘴花酮碱（Ｖ），脱氧鸭嘴花酮碱（ＶＩ）另一个化合物为苯甲酸（Ⅷ）并对主成分Ｉ进行Ｋ５６２人白血病细胞生长抑制作用的体外细胞毒研究，结果表明去氢骆驼蓬碱对Ｋ５６２白血病细胞有明显的抑制和杀灭作用，活性指数超过环磷酰胺。     

新型子宫收缩药鸭嘴花碱的吸收和分布

鸭嘴花碱(Vasicine)是鸭嘴花(Adha-toda vasica Nees.)植物的有效成分,具有扩张支气管、兴奋呼吸和降压作用。近年来鸭嘴花碱成了著名的子宫兴奋剂和子宫收缩堕胎药,并可与垂体后叶催产素和甲基麦角新碱相比拟。为了观察这个新型子宫收缩药的吸收、分布和排泄,作者采用~(14)C-鸭嘴花碱进行小鼠实验。无论什么给药方式(静脉、肌肉、皮下),小鼠对鸭嘴花碱的吸收、分布、排泄的形式几乎都相同。该药在体内的吸收和分     

治疗咳嗽和咽喉痛的草药复方剂

WO2006067600-A2该方剂包括:锡兰鸭嘴花Adhatoda zeylanica提取物、丁香Syzygium aromaticum粉末和蓝桉Eucalyptus globules的精油,加工成锭剂即成。本专利还详述了定量测定锭剂中鸭嘴花碱(vasicine)、桉叶素(cineole)和丁子香酚(eugenol)的方法。将锭剂粉碎成细粉,加水溶解,然     

抗肿瘤NEDD8活化酶抑制剂的研究进展

NEDD8活化酶(NAE)是Neddylation过程中的限速酶,抑制NAE的活性,能够降低泛素-蛋白酶体系统(UPS)通路的活性和相关蛋白的降解,诱导肿瘤细胞凋亡。与蛋白酶体抑制剂相比,NAE抑制剂对干扰细胞内环境稳态更有特异性。随着对NAE研究的不断深入,多种NAE抑制剂已被报道。根据这些NAE抑制剂的结构特点,可分为AMP类似物、双黄酮类脱氧鸭嘴花碱酮衍生物和金属铑络合物类等。本文介绍了类泛素化修饰Neddylation过程,其限速酶NAE与肿瘤的生理作用,并综述了NAE抑制剂的最新研究进展。     

傣药鸭嘴药的生药学研究

对鸭嘴花进行了生药研究,本品为爵床科鸭嘴花属植物ＡｄｈａｔｏｄａｖａｓｉｃａＮｅｅｓ的灌木,以全株入药。     

平贝母中的两种新的甾体生物碱

贝母是一种重要的中草药,具有止咳,镇静,祛痰的作用。作者研究了产于中国黑龙江省的平贝母(Fritillaria ussuriensis Maxim.)内的生物碱,曾报道从平贝母得到的两个新的甾族七环结构生物碱乌苏里贝母碱(3)(ussuriedine)和乌苏里贝母酮(4)(ussuriedinone)。本文介绍了从平贝母中得到的另外两个新的甾体生物碱平贝母酮(1)(pingbeinone)和黑龙贝母碱(2)(beilonine     

狗牙花属植物Ervatamia heyneana的抗癌吲哚生物碱

作者曾报道从印度夹竹桃科狗牙花属植物E.heyneana的木质茎和茎皮中分到两个抗癌活性成分喜树碱(camptothecin)(2)和9-甲氧基喜柯碱(9-methoxca-mptothecin)(3)。本文作者分到四个细胞毒活性成分;狗牙花碱(coronaridine),(1),10-methoxyeglandine-N-oxide(4),(-)-heyneatine(18),派利卡灵磁(pericalline,25)。本文又分到的三个吲哚生物碱(4)、10-甲氧-狗开花碱(8)、(18)是伊博格(iboga)族新的成分。体外P388淋巴细胞白血病的细胞毒活性(ED_(50)),(1)、(2)、(3)、(4)、(18)     

莲子心钙拮抗活性成分的研究

以~3H-硫氮酮受体结合分析法为指标,从中药莲子心Nelumbo nucifera Gaertn中分离得到五个生物碱单体,经光谱分析鉴定其结构为甲基莲心碱(neferine)、莲心碱(liensinine)、异莲心碱(isoliensinine)、S-N-甲基异乌药碱(S-N-methyl isococlaurine)及dl-杏黄罂粟碱(dl-armepavine),后二个化合物首次从莲子心中分离,钙拮抗活性:甲基莲心碱IC_(50)1.1×10~(-7) mol/L,莲心碱2.6×10~(-7)mol/L,S-N-甲基异乌药碱2.9×10~(-8)mol/L。     

中药石杉碱的苯并等排物的合成

石杉碱甲和乙是从中药蛇足石松(Lycopodium serratum Thunb)中分离得到的二个石松属生物碱,结构式为:这一生物碱具有抗胆碱酷酶作用,能增进实验性动物的记忆力。本文旨在改变其结构,以苯环代替其中的毗吮酮环,借以说明毗吮酮环是否为其     

云南狗牙花吲哚类生物碱成分及其生物活性研究

目的:研究云南狗牙花吲哚类生物碱成分,阐明其戒毒活性的物质基础.方法:云南狗牙花茎枝粉末的95%乙醇提取浸膏经酸提碱沉后得到总生物碱(TEYA),TEYA经反复硅胶柱层析、Sephadex LH20 凝胶柱层析分离纯化化学成分,波谱学分析鉴定化学结构,采用条件性位置偏爱模型对单体化合物进行活性评价.结果:分离鉴定了9个吲哚类生物成分:冠狗牙花定碱(1),伏康京碱(2),3-R-乙氧基冠狗牙花定碱(3),3-S-乙氧基冠狗牙花定碱(4), 19-表-海尼山辣椒碱(5),海尼山辣椒碱(6),19-表-非洲伏康树碱(7),7-羟基冠狗牙花定碱(8),12-methoxyl-voaphylline(9).化合物2、7对吗啡的身体依赖性和精神依赖性都有一定的防治作用.结论:化合物3、4、8、9为首次从该植物中分离得到,冠狗牙花定碱类吲哚生物碱为云南狗牙花总碱的主要活性成分.     

傣药鸭嘴花的生药学研究

对鸭嘴花（大驳骨草）进行了生药研究,本品为爵床科鸭嘴花属植物ＡｄｈａｔｏｄａｖａｓｉｃａＮｅｅｓ的灌木,以全株入药。叶的主脉上下部均向外突起,而主脉上部呈双乳式突起,叶脉维管束的木质部导管呈不规则Ｖ字形排列,茎的薄壁细胞中散在细小的草酸钙针晶和方晶。全株含有生物碱、挥发油。     

海南狗牙花中的吲哚类生物碱化学成分研究

目的 对海南狗牙花中的吲哚类生物碱进行分离鉴定.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法进行分离,NMR等波谱学方法进行结构鉴定.结果 从海南狗牙花中分离鉴定了7个吲哚类生物碱,分别为:海南狗牙花素(hainanervatasine, I)、海南狗牙花新(hainanervatacine, Ⅰ)、老刺木碱(vobasine, Ⅱ)、冠狗牙花定(coronaridine, Ⅳ)、3-羟基冠狗牙花定(3-hydroxyl coronaridine, Ⅴ)、3-(2-羰基-丙基)冠狗牙花碱[3-(2-oxopropyl) coronaridine, Ⅵ]、山辣椒胺(tabernamine, Ⅶ).结论 化合物Ⅰ、Ⅱ为新化合物,分别命名为海南狗牙花素(Ⅰ)、海南狗牙花新(Ⅱ),化合物Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中分离得到.     

小叶锦鸡儿的化学成分研究(Ⅱ)

[目的]研究小叶锦鸡儿的化学成分.[方法]采用各种色谱方法分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构.[结果]从小叶锦鸡儿的乙酸乙酯、水层萃取部位进行分离纯化,分离鉴定了8个单体化合物,分别是羽扇豆-20(29)-烯-3-酮(1)、高丽槐素(2)、芒柄花素(3)、丁香脂素(4)、毛蕊异黄酮(5)、落叶松脂醇(6)、丁香脂苷(7)及下箴桐碱(8).[结论]化合物1,4,5,7,8为首次从小叶锦鸡儿中分离得到.     

藏药花锚中的(口山)酮类成分及其抗氧化活性

目的研究藏药椭叶花锚中(口山)酮类成分及其抗氧化活性.方法利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相高效液相色谱和重结晶等手段进行分离;借助红外光谱、质谱及核磁共振谱等波谱方法进行结构鉴定;以不同浓度化合物对Fe2 -半胱氨酸(Cys)诱导大鼠肝微粒体丙二醛生成的影响评价其抗氧化活性.结果分离得到8个(口山)酮化合物(化合物Ⅰ～Ⅷ),其结构鉴定为1,7-二羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基(口山)酮、1,7-二羟基-2,3,4,5-四甲氧基(口山)酮、1,7-二羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮、1,5-二羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,4,5-四甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,5,7-四甲氧基(口山)酮;其中1,7-二羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮为新化合物;化合物Ⅰ、Ⅲ(10μg/ml、100 xg/ml)对Fe2 -Cys诱导大鼠肝微粒体丙二醛生成有显著抑制作用.结论从椭叶花锚乙醇提取物乙酸乙酯萃取部分分离得到8个(口山)酮化合物,且该类化合物具有一定抗氧化活性.     

两面针中的两个新生物碱

研究两面针Zanthoxylum nitidum的化学成分。方法 采用正反相硅胶柱色谱法进行分离纯化,利用MS、UV、IR、NMR等波谱数据及理化性质鉴定化合物的结构。结果 分离得到2个新苯并啡啶类生物碱,分别鉴定为1,3-二(8-双氢两面针碱)丙酮［1,3-bis(8-dihydronitidinyl)-acetone,1］和8-丙酮基双氢崖椒定碱(8-acetonyldihydrofagaridine,2)。结论 化合物1和2均为未见报道的新化合物,分别命名为两面针酮A(nitidumtone A,1)和两面针酮B(nitidumtone B,2)。