附子煎煮与配伍应用中乌头类生物碱含量的变化及意义

目的：对比研究水浴和微波加热条件下附子中乌头类生物碱的水解规律,检测与不同中药配伍煎煮后附子中乌头类生物碱的含量变化。方法：分别以水煎煮和微波加热的方法提取附子药材,采用高效液相色谱法(HPLC)分别对其中的3种双酯型生物碱及其水解产物进行含量测定;同时检测与不同中药配伍煎煮后,附子中乌头类生物碱减少程度的差异。结果：附子水煎煮30 min后,中乌头碱和次乌头碱的含量分别变为峰值的10.5%和41.9%,乌头碱完全检测不到;附子微波加热150 s后中乌头碱、乌头碱和次乌头碱含量分别为峰值的59.2%、41.4%和86.6%。与生附子单煎煮比较,生附子与大黄、干姜或甘草共煎后,乌头类生物碱总含量均明显下降,分别降至附子单煎煮时的52.8%、66.2%和53.4%;与人参或白芍共煎煮后略有下降,分别为附子单煎煮时的79.5%和83.7%。结论:附子中乌头类生物碱在水煎煮和微波加热过程中有不同的水解规律;生附子与大黄、干姜、甘草、人参或白芍共煎后乌头类生物碱含量均有下降。     

乌头碱中毒的抢救及护理

我院从１９９６年～１９９８年 ,曾用中西医结合方法抢救乌头碱中毒１８例。其中一支蒿中毒９例 ,乌头中毒５例 ,天雄中毒３例 ,附子中毒１例。经抢救１７例治愈 ,１例死亡。现将抢救及护理体会报告如下 :１乌头碱中毒的抢救乌头类中草药常见的有 :乌头、附子、天雄、川乌、一支蒿等。这类中草药均含有很毒的生物碱。其主要成分有 :乌头碱、中乌头碱、乌头次碱、异乌头碱、乌头原碱等 ,以乌头碱毒性最强。乌头碱的毒理作用 ,在精神系统方面 ,主要兴奋迷走神经及副交感神经 ,对其它中枢神经和末梢神经亦有兴奋后麻痹的作用 ,由于迷走神经兴奋…     

附子的安全应用

附子为临床回阳救逆之要药 ,其主要成份为乌头碱、次乌头碱、中乌头碱等。其中 ,以乌头碱 (口服 0 2ｍｇ可中毒 ,3～4ｍｇ致死 )毒性最大 ,但经炮制和合理配伍后 ,毒性减弱。附子传统的炮制品有白附片、熟附片、黑顺片、黄附片、盐附子和胆附子等。各类炮制方法是用较长的时间浸泡或煮制 ,使乌头碱结构中的两个酯键水解 ,首先失去乙酰基 ,生成单酯类生物碱苯甲酰乌头原碱 ,再继续水解 ,失去苯甲酰基 ,生成乌头原碱。乌头原碱几乎丧失了麻辣的味感 ,而带有苦味。苯甲酰乌头原碱的毒性约为乌头碱的 1/2 0 0 ,而乌头原碱的毒性仅为乌头碱的 1/…     

浅谈附子的药理作用及应用

附子为毛莨科植物乌头的子根,其性热,味辛,有毒.具有回阳救逆,温阳,散寒止痛的功效.现代药理证明生附子含乌头碱、次乌头碱、中乌头碱等.附子经过炮制后,生物碱含量减少,其毒性亦大为降低.     

甘草拮抗附子心律失常毒性的机理研究

附子含大量乌头碱，对心肌呈明显毒性作用，中毒时出现心律失常。本实验结果表明：对乌头碱诱发的心律失常甘草甜素无对抗作用，而甘草类黄酮与异甘草素有明显拮抗作用，提示甘草解附子心脏毒性作用的有效成分可能为黄酮类化合物异甘草素。     

乌头碱中毒的防治

在众多含乌头碱的植物中,乌头、附子(Aconitum carmichaeli Debx.)为中医临床所常用。在寒冷地区和山区民间亦喜用草鸟(Aconitum vilmorianum Kom.)雪上一枝蒿(Aconitum anthora L.)等以治疗腰腿痛和外伤。使用不当常发生中毒。治疗时需了解药物的毒性,否则将会延误抢救时机,引致死亡。一、乌头碱中毒原因附子、乌头、草乌中毒多是因用药量大、煎药水量不足、煎药时间短,有毒成分未能充分水解所致。服用或外用乌头类药酒、或以生药外用也可引致中毒;极少见直接服食生药(自杀或误食),中毒发生迅速而严重。二、临床表现中毒症状一般服药后15～20分钟出现,中毒剂量对迷走神经有强烈的兴     

附子不同程度的水解对毒性及药理作用的影响

附子系毛莨科植物乌头（Aconitum carmicha-eli Debx）的子根，是常用中药。性大热，味辛；具有回阳、温中、止痛、祛风除湿等作用，但有大毒。重要的有效成分主要为乌头碱类生物碱，其毒性成分主要为乌头碱（Aconitine），海帕乌头碱（Hypa-conitine），美沙乌头碱（Mesaconitine），均属双酯型生物碱。据报导，人口服乌头碱2—3mg，肌注0.2—2.3mg即能中毒致死。常规用水解法（即长时间煎煮）减缓毒性，但具盲目性，水解时宜很难掌握，特别在制备含有附子、乌头的中药制剂中，水解程度难于控制。为此，我们制备了不同水解程度的4个样品，每个样品保持总乌头碱含量一致，而有毒成分含量不同，然后作毒性及药理作用比较，以期找到附子不同程度水解对毒性及药理作用的影响规律，确定最佳水解程度，用以指导临床用药及含有附子、乌头的中药制剂的制备工艺。     

抢救乌头碱中毒45例临床报告

抢救乌头碱中毒４５例临床报告闫卫民（广西灵川县人民医院灵川县５４１２００）关键词乌头碱；中毒；预后乌头碱毒性剧烈，其结晶体２～４ｍｇ即可致人死亡。它是临床常用的中草药川乌、草乌、附子等的重要成份，其毒性常为患者忽视。用药过量和用药过量中毒在临床上时有...     

附子中毒156例临床分析

附子属乌头碱类药物,味辛甘,性大热,有毒,温中回阳散寒止痛,有较强的镇痛作用,是治疗关节炎、腰腿痛的常用中药．但由于种种原因,临床上附子中毒时有发生．马龙县人民医院自2006年1月至2010年7月共收治食用附子后中毒患者156例,均取得较满意的效果,现报道如下．     

急性乌头碱类中毒8例的急救体会

乌头,常见的有川乌、草乌、附子等十余种,属毛莨科多年生草本植物,有祛风除湿,散寒止痛功效,味辛、热、毒性大.主要成分为乌头碱,为剧毒的双酯型生物碱,摄入乌头碱0.2 mg就能使人中毒,3～5 mg即达致死量.心脏损害是乌头碱中毒致死的主要原因,笔者所在医院2007年1月至2008年3月急诊救治8例乌头碱类中毒的病例,现报告如下.     

炙甘草配伍对附子水煎液中乌头类生物碱的含量和离体肠吸收的影响

采用LC-MS/MS法研究炙甘草配伍对附子水煎液中双酯型乌头类生物碱的含量和离体肠吸收的影响。以生附子水煎液和生附子炙甘草药对水煎液为研究对象,考察两种水煎液中以乌头碱、新乌头碱和次乌头碱为代表的双酯型乌头类生物碱的含量差异。并通过离体外翻肠囊模型,考察炙甘草配伍对三者在不同肠段吸收的影响。结果表明炙甘草配伍附子在显著降低游离的双酯型乌头类生物碱的含量和肠道吸收率的同时,还可以促使各肠段对乌头类生物碱无差异吸收,达到减毒缓释的作用。     

乌头碱中毒致心律失常25例治疗体会

乌头碱是中药乌头附子等的主要成份。有祛风湿、镇痉等作用,可以内服外用,剂量过大往往可以导致中毒,严重的可造成心律失常。在治疗乌头碱中毒患者时,采用阿托品等药物纠正心律失常,辅助以大剂量激素、能量合剂等综合措施,效果满意。现将我院自2001年～2010年因乌头碱中毒导致心律失常的25例患者的治疗体会总结如下。     

基于UPLC／Q-TOF-MS分析附子煎煮过程中化学成分的变化

目的：利用超高效液相一四级杆一飞行时间串联质谱技术（ultra-performanceliquidchromatography／quadrupoletime—of—flightmassspectrometry,UPLC／Q—TOF—MS）分析附子随煎煮时间延长其生物碱含量的变化,从中药化学角度为附子炮制、含附子中药复方制备工艺等提供科学依据。方法：基于UPLC／Q-TOF—MS建立附子不同时间点水煎液的化学指纹图谱,通过主成分分析和偏最小二乘判别法分析附子随煎煮时间生物碱类成分的含量变化。结果：乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等毒性较大的双酯型二萜类生物碱,在煎煮2～10min后含量较高,而苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰中乌头原碱等毒性较小的单酯型二萜类生物碱的含量在煎煮60min内是趋于增加的,随后其含量趋于稳定。结论：临床使用附子应根据适应证选择适宜的煎煮时间,避免煎煮不足导致中毒,或煎煮太过影响疗效。以双酯型二萜类生物碱为主要药效成分时,附子制备时间最好在30min内;以单酯型二萜类生物碱为主要药效成分时,附子制备时间最好在60min内。     

乌头及其制剂中乌头生物碱的测定方法进展

乌头及附子为常用中药，有止痛、强心、利尿、促进代谢等作用。药用乌头有草乌和川乌两种，草乌为毛莫科植物北乌头的干燥块根，川乌为植物乌头的干燥块根。附子为植物乌头的干燥侧根。乌头及附子的主要有效成分是生物碱，其中的乌头碱、中乌头碱及次马头碱为剧毒性双酯类生物碱。故临床上一般不用生乌头及附子，而是经过加工炮制使生药减毒后提供药用，但不同的植物品种，不同产地或是不同方法加工的炮制品中乌头生物碱的含量及组成变化很大，故药材炮制后，应采用适当的分析方法定量测定其中的总生物碱和双酯型毒性生物碱，以便控制药物质…     

乌头碱类药物中毒的心肌损害——附35例心电图分析

我省民间常用乌头碱类药物(附子、草乌等)治疗关节疼痛、跌打损伤，但常因用量大、服法不当或炮制不合格等原因造成中毒。本文对临床工作中所遇到的35例乌头碱类药物中毒患者的心电图进行分析。     

阿托品抢救治疗草乌中毒14例体会

阿托品抢救治疗草乌中毒１４例体会湖南省沅江市国营洲农场职工医院刘顺昌，陈陆琴关键词川草乌，中毒，阿托品，抢救，治疗生川草乌含有乌头碱，性苦，辛热，有大毒。其有毒成份主要为乌头碱，新乌头碱内服０．２毫克可使成人中毒，２～４毫克即使人死亡。乌头碱中毒剂量...     

乌头碱中毒致尖端扭转室速1例

乌头为毛莨科植物药用其块根，主根为乌头，旁根为附子，其有毒成分为乌头碱．乌头碱类药物包括川乌、草乌、附子、一枝蒿，柴金龙、黄金叶搜山虎或跌打损伤的外用药。人类中毒多由于采药时用口尝试、煎药时间不足或过量饮用引起，有少数中毒患者可出现多源、多形、多变、复杂的心律失常。笔者在近几年中遇到1例急性乌头碱中毒致尖端扭转室速，现报道如下。     

4例乌头中毒的诊治分析

乌头属毛莨科植物,药用其块根,主要为乌头。旁根为附子,全株有毒,以块根为最毒,种子次之．叶子又次之。其有毒成份为乌头碱,新乌头碱。乌头碱毒性最强,内服3—4毫克即可致死亡。我院于1994—2000年共收治4例乌头中毒患者。现分析如下：     

八味地黄汤各药味对附子生物碱影响的电喷雾质谱研究

目的以八味地黄汤为研究对象,考察各药味对附子生物碱的影响规律,揭示附子配伍组方的科学内涵,为科学阐释八味地黄汤配伍规律提供化学依据。方法利用电喷雾质谱技术分别对八味地黄汤,附子加山茱萸、山药、肉桂、丹皮、泽泻、地黄、茯苓共煎液以及次乌头碱加山茱萸、山药共煎液进行系统考察。结果次乌头碱加山药、山茱萸,附子加山药等共煎液中次乌头碱含量较高;八味地黄汤、附子加山茱萸共煎液中次乌头碱含量较低;肉桂、丹皮、泽泻、地黄、茯苓等对附子生物碱的影响不明显。结论八味地黄汤中乌头碱和中乌头碱水解和溶出比较完全,次乌头碱的含量较少,次乌头碱的减少是由于水解以及溶出受到抑制导致。其中山茱萸对制附子起减毒作用,其减毒机制主要是抑制了制附子中次乌头碱的溶出。而山药则能导致附子毒性增加。     

附子的炮制及临床有效用量

附子为毛莨科植物乌头的侧根.乌头和附子来源于同种植物,主块根为乌头,侧根为附子,两者均为含乌头硷,中乌头硷等多种生物硷.乌头硷有剧毒.附子、辛温有大毒.临床为减少其毒副作用以避免中毒反应发生,其炮制及有效剂量问题尤为重要.