罗红霉素颗粒剂在健康人体内的相对生物利用度

目的：研究罗红霉素颗粒剂在健康人体内的相对生物利用度。方法：采用微生物法测定8名志愿者单剂量交叉口服300mg罗红霉素颗粒剂和片剂后不同时间血清中的药物浓度。结果：二者药-时曲线均符合二室模型,Cmax分别为(11．40±1．60)mg·L-1和(9．65±1．26)mg·L-1;Tmax分别为(1．36±0．24)h和(1．71±0．27)h;T1/2分别为(12．88±0．88)h和(13．46±0．95)h;AUC是(111．18±18．44)mg·h·L-1和(108．91±16．94)mg·h·L-1,罗红霉素颗粒剂的相对生物利用度为(102．08±8．02)％(88．01％～5．53％)。结论：2种制剂具有生物等效性。     

罗红霉素颗粒剂人体生物利用度研究

１０名健康男性志愿者交叉口服３００ｍｇ国产罗红霉素颗粒剂和进口片剂，进行国产制剂生物利用度研究，采用微生物法测定不同时间的血药浓度。结果罗红霉素颗粒剂和进口片剂两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型。Ｃｍａｘ分别为８．２８±０．５６ｍｇ／Ｌ和８．４２±０．７８ｍｇ／Ｌ，达峰时间分别为１．５１±０．２２ｈ和１．４２±０．１８ｈ，Ｔ１／２β分别为１２．２０±０．８５ｈ和１２．５８±０．９３ｈ，ＡＵＣ分别为１２０．５８±１２．９５ｍｇ／Ｌ·ｈ－１，和１１７．８０±１３．６８ｍｇ／Ｌ·ｈ－１两种制剂的药代动力学参数统计学检查无显著性差异。国产罗红霉素颗粒剂相对于进口片剂的生物利用度为１０２．７９±８．６８％，两种制剂生物等效。     

罗红霉素胶囊人体相对生物利用度研究

目的估算试验罗红霉素胶囊(T)的药代动力学参数及相对生物利用度,并以相同规格的罗红霉素胶囊作为参比制剂(R),判断两种胶囊是否具有生物等效性。方法22名健康志愿者单剂量口服罗红霉素胶囊(150mg)后48h内多点采集血样,微生物法测定人血清中罗红霉素的浓度。双周期两制剂交叉试验设计。血药浓度-时间数据经DAS软件处理后得药代动力学数据,并进行等效性检验。结果两种罗红霉素胶囊的血药浓度经时变化和药代动力学参数相近,AUC0～tT为(50.448±11.964)mg·h/L,AUC0～tR为(48.990±9.113)mg·h/L;AUC0～∞T为(50.538±12.806)mg·h/L,AUC0～∞R为(50.099±8.917)mg·h/L;CmaxT为(11.098±0.869)mg/L,CmaxR为(11.133±1.269)mg/L;TmaxT为(1.500±0.154)h,TmaxR(1.280±0.271)h;T1/2βT为(3.637±1.362)h,T1/2βR”为(3.522±0.575)h。以参比药作对照,计算罗红霉素的相对生物利用度,F为103.56%±19.67%,F′为100.91%±19.03%,均符合生物等效性要求。结论两种罗红霉素胶囊的口服生物利用度具有生物等效性。     

罗红霉素颗粒剂的制备及生物利用度研究

研制了罗红霉素颗粒剂：以罗力得片为对照,采用微生物法进行了健康人体血药浓度测定,考察了罗红霉素颗粒剂的药动学特性。结果表明,罗红霉素颗粒剂与对照品为生物等效制剂。     

罗红霉素干混悬剂的抗菌作用

1　材料和方法1.1　材料　罗红霉素干混悬剂 (陕西汉城科研药厂 ,批号981110 ) ;罗红霉素片剂 (规格 75 mg/片 ,大连制药厂生产 ,批号 980 4 0 2 ) ;实验菌株为肺炎球菌、乙型溶血性链球菌、淋病奈瑟菌、普通变形杆菌、肺炎克雷伯菌、大肠埃希杆菌、金黄色葡萄球菌、破伤风梭状芽胞杆菌 ,由第四军医大学西京医院检验科提供 ;菌液用生理盐水稀释、配制 ;MH琼脂培养基 ,实验室自制 .昆明种小鼠 4 0只 ,雌雄各半 ,体质量 (2 0 .7±1.3) g,由第四军医大学实验动物中心提供 .1.2　方法 [1 ]　罗红霉素干混悬剂体外抗菌作用 :采用 MH琼脂平皿按…     

罗红霉素干混悬剂的急性毒性试验

罗红霉素(roxithromycin)是红霉素9位酮基被2-甲氧乙氧甲基肟取代的半合成大环内酯类抗生素,其体内抗菌活性明显优于红霉素。我们对罗红霉素干混悬剂进行了急性毒性试验。经灌胃给药和腹腔注射给药测出其最大耐受量,结果证明本品对小鼠具有较低的急性毒性作用。1材料与方法1.1动物与药品昆明种系小鼠由山东省济南第二制药厂提供,合格证号:鲁动质930104;罗红霉素原料由大连制药厂提供,批号:960202,效价:936U/mg;罗红霉素干混悬剂由山东天达药业有限公司提供,批号:960601,规格:每包50mg。1.2方法1.2.1经灌胃给药急性毒性试验①罗红霉素原料药…     

罗红霉素干混悬剂体外抗菌作用及体内保护作用实验研究

[目的 ]研究罗红霉素干混悬剂体外抗菌作用及体内保护作用 .[方法 ]测定最小抑菌浓度、最小杀菌浓度及ED50 .[结果 ]罗红霉素对多数革兰氏阴性菌有较好的抑菌作用 ,对金黄色葡萄球菌、链球菌、表皮葡萄球菌、流感杆菌的MIC50 分别为 0 .78,0 .78,1.5 6 ,1.5 6mg/L ,MIC90 分别为 6 .2 5 ,12 .5 0 ,6 .2 5 ,12 .5 0mg/L .对金黄色葡萄菌ED50 为 116 .9mg/kg ,对照药罗力得干混悬剂ED50 为 10 9.8mg/kg ;对流感杆菌ED50 分别为 5 5 .7mg/kg和 5 1.9mg/kg .[结论 ]罗红霉素干混悬剂与同类进口药罗力得干混悬剂体外抗菌实验及体内保护实验结果无显著差异 .     

罗红霉素干混悬剂处方工艺的改进

目的 改进罗红霉素干混悬剂的制备工艺。方法 对该产品的处方和制备工艺进行了改进。结果 用改进后的处方和工艺生产的产品口感好，回收率高。符合药典标准。结论 改进后的处方和工艺切实可行。     

罗红霉素分散片人体生物等效性研究

目的: 观察两个不同厂家生产的罗红霉素分散片在健康人体的生物等效性。方法: 20名志愿者采用双周期交叉试验,分别单剂量口服罗红霉素分散片150mg,高效液相-质谱联用(LC-MS)法测定其血清中罗红霉素浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药物动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果: 受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:t_1/2(8.131±1.465) h和(9.020±2.914) h,C_max(3.065±0.940)μg/ml和(3.157±1.019)μg/ml,T_max(2.000±0.924) h和(2.306±1.363) h,AUC_0-48h(38.312±19.673)μg·h-1·ml-1和(41.029±21.842)μg·h-1·ml-1。受试制剂的相对生物利用度为(110.4±67.2)%。结论: 罗红霉素两种制剂具有生物等效性。     

罗红霉素胶囊剂和颗粒剂药代动力学和相对生物利用度研究

对国产罗红霉素胶囊剂和颗粒剂与法国罗素优克福公司出品的罗力得片（罗红霉素）进行人体药代动力学和生物利用度比较，１０名健康成年男子单剂量口服三种罗红霉素制３００ｍｇ后的Ｔｍａｘ２ｈ左右，Ｃｍａｘ≥７ｍｇ／Ｌ，消除半衰期１３ｈ，胶囊剂和颗粒剂的相对生物利用度为９５．４％和９８．９％。     

两种罗红霉素片人体生物等效性的研究

目的评价重庆科瑞制药有限责任公司研制的罗红霉素片(简称科瑞片)与桂林南药股份有限公司生产的罗红霉素片(简称南药片)的人体相对生物等效性。方法20名健康受试者随机分为两组,交叉设计,服用科瑞片和南药片。通过微生物杯碟法测定血清中罗红霉素浓度,经3p97程序对数据进行拟合和计算药动学参数。结果科瑞片和南药片体内药时曲线均为二室模型,药动学参数分别如下:t1/2β为(7.96±3.46)h和(10.46±5.10)h;Cmax为(7.67±2.18)μg/ml和(7.15±2.74)μg/ml;Tmax为(1.82±1.00)h和(2.10±1.22)h;AUC(0~T)为(66.36±45.35)μg.h-1.ml-1和(67.65±43.60)μg.h-1.ml-1,科瑞片和南药片相对生物利用度为(98.09±11.90)%。结论经方差分析和单双侧t检验,两种片剂具有生物等效性。     

紫外分光光度法测定罗红霉素胶囊的含量

目的 采用紫外分光光度法测定罗红霉素胶囊的含量。方法 利用罗红霉素在482nm波长处有最大吸收,而空白辅料在此处无吸收。结果 罗红霉素在16．66～50.00ug／mL浓度范围内,吸收度与浓度之间呈良好的线性关系(r=0.9999);样品的平均回收率为100．2％,RSD=0.5％(n=9)。结论 该方法操作简便,结果准确可靠,适用于该制剂的质量控制。     

国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和药代动力学

目的以法国罗赛尔公司生产的罗力得片为参比制剂,比较国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和生物等效性。方法选择10名男性成年健康志愿者,用自身交叉对照试验方法,分别单剂量一次口服罗红霉素胶囊和罗力得片两种制剂300mg,血药浓度采用微生物法测定。罗红霉素的血药浓度-时间数据用3p87程序处理得药代动力学参数。结果口服国产和进口两种制剂的血药浓度-曲线符合二室模型,Cmax分别为(7.59±1.43)mg/L和(7.54±0.93)mg/L;Tmax分别为(1.45±0.61)h和(1.32±0.42)h;T1/2β分别为(13.37±2.4)h和(13.65±1.06)h;AUC分别为每小时(98.89±14.85)mg*L-1和(98.28±19.49)mg*L-1。国产胶囊与进口片剂比较相对生物利用度为100.62%。结论经方差分析表明两种制剂的药代动力学参数间无显著性差异(P>0.05),经双单侧t检验,国产罗红霉素胶囊生物利用度与进口罗力得片比,具有生物等效性。     

纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展

纳米载体是药剂学备受关注的研究领域,作为一类新型给药系统,它能显著提高难溶性药物的溶解度、生物利用度和稳定性,且具有明显的缓释作用,因此得到了广泛的应用.目前常用于提高难溶性药物口服生物利用度的纳米载体有纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束、和纳米结晶等,它们的粒径、表面性质及其释药环境等是影响纳米载体药物口服吸收的主...     

进口罗红霉素在健康人体内的药代动力学

为探讨进口罗红霉素在国人体内的过程特点，对１６名男性健康志愿者单剂口服罗红霉素片剂后的药代动力学进行了研究。采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度，药时数据用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后的体内过程符合二房室开放模型，主要药动学参数，如峰时间、峰浓度、消除半衰期、药时曲线下面积分别为（１６７±０５７）ｈ、（８８０±１３０）ｍｇ／Ｌ、（１３８８±１３８）ｈ、（１０８７３±２００２）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１。结果表明：国人罗红霉素药动学特点与国外报道相似