减肥药物的应用及研究现状

肥胖症是一种严重威胁人类健康的全球性慢性疾病.目前强调以行为、饮食治疗为主,辅以减肥药物的综合治疗.现已批准的处方药仅用于因肥胖而具有潜在致病危险以及行为、饮食控制效果不佳者的辅助治疗.获准广泛应用且未出现严重不良反应的减肥药物有西布曲明和奥利司他,它们确实有助于减轻体重并减少体重反弹,改善某些肥胖相关性心血管病危险因子,但尚缺乏2年以上的安全性及疗效评估.目前正在研制开发多种新型减肥药物,不久可望进入临床.     

减肥药物的研究进展及前景

目的寻找有效安全的减肥药物。方法查阅国内外文献,了解不同类减肥药物的进展和作用特点．结果各类药物对临床治疗肥胖具有一定重要的意义。结论研制和开发新型、有效、安全的减肥药物,临床医师可根据不同的作用机制选用合适的药物治疗肥胖,从而达到合理用药的目的。     

肥胖症治疗药物的不良反应

肥胖是多种因素共同作用的结果,目前真正被批准可以被长期用于减重的药物主要分为两类:一类是作用于中枢神经系统的食欲抑制剂;另一类是抑制肠道吸收脂肪的药物。在肥胖患病率日益增高的情况下,减肥药物的不良反应尤为关注。可以说减肥药物发展的历史就是其有效性与安全性相博弈的历程,本文就目前临床被批准可以长期使用的减肥药物的心血管系统不良反应、消化系统不良反应、肝脏不良反应、致畸作用等常见不良反应进行简要综述,来指导临床上肥胖治疗药物的合理选择。     

常用减肥药物的不良反应

由于社会的发展,人们物质生活条件的改善和饮食结构的不尽合理,肥胖症已成为一种常见病,当人体进食的热量多于消耗量时,便以脂肪的形式储存于体内,使体重增加,当超过正常体重的20%时,即为肥胖。由亚太地区著名肥胖症治疗专家组成的国际委员会制定了亚太地区人口肥胖症的标准,对亚洲人来讲,当体重指数(BMI),即人体的体重与身高平方的比例(kg·m~(-2))超过25时,就被称之为肥胖症。     

肥胖症治疗研究进展

6月份在第7届世界和第4届欧洲临床药理学和治疗佛罗伦萨联合会议上，与会者讨论了肥胖症治疗药现状及新治疗药开发和可能的治疗靶的等问题。     

2001-2004年间有关肥胖症药物研发的美国专利分析

肥胖症由于是发展心血管病、糖尿病等的重要风险因素，所以它的预防和治疗备受关注。目前，美国只批准了2个药物用于肥胖症的长期治疗(即可以处方一年以上)。一个是5-羟色胺、去甲。肾上腺素和多巴胺重摄取抑制剂Meridia／Reductil(sibutramine，西布曲明)，另一个是Xenical(orlistat，奥利司他)。     

西布曲明和奥利司他治疗体重超重及肥胖的药物经济学分析

目的：研究盐酸西布曲明（曲美）和奥利司他（赛尼可）治疗体重超重和肥胖的药物经济学。方法：在MEDLINE检索相关献，选择符合标准（随机、双盲、安慰剂对照，用药1年）的临床试验论，提取临床试验数据，进行药物经济学评价。结果：服用曲美10mg，1次/日，一年（12个月）药费3360元；服用曲美15mg，1次/日，一年药费5040元；服用赛尼可120mg，3次/日，一年（52个星期）药费10192元。产生单位效果（以体重减少5%计）所需的成本以赛尼可120mg，3次/日最高，为291.2元；以曲美10mg，1次/日最低，为86.2元。若以体重减少10%作为单位效果，则所需的成本以赛尼可120mg，3次/日最高，为364.0元，但以曲美15mg，1次/日最低，为148.2元。患用药依从性则以每日一片曲美最好。结论：曲美10mg，1次/日是治疗体重过重和肥胖症的最优选择。     

减肥药的临床应用

肥胖是一个全球性的问题,随着富含糖脂的西化饮食增加和久坐不动生活方式的盛行,肥胖的发生率逐年增加。随之而来的2型糖尿病,心血管疾病和某些类型癌症的发生给个人、医护人员和社会带来了巨大的负担。本文对现有减肥药的疗效和安全性进行系统地阐述。减肥药主要通过中枢和外周两种作用方式来控制食欲和减轻体重。过去出现了一系列中枢性减肥药,这类药物虽然具有良好地减重效果,但后期由于不断出现心血管和精神不良事件而逐渐撤市,目前已经完全退出欧洲市场,在美国只有拟交感神经类药物批准应用。而外周性减肥药奥利司他虽然减重效果一般,但因其具有良好的安全性,是目前唯一被批准可以长期应用的减肥药。新兴的一些具有减重效果的降糖药可以显著地减轻体重和控制血糖,具有较好地临床应用前景。     

赛尼可

[通用名称] orlistat,奥利司他 [化学名称] N-甲酰基-L-亮氨酸(S)-1-[[(2S,3S)-3-己基-4-氧基-2-环氧丙基]甲基]十二酯 [理化性质] 白色颗粒,溶出度75%. [药理作用] 本品是一种半合成的脂抑素衍生物,具有强效和选择性的抑制胃脂肪酶和胰脂肪酶的作用,对其他消化酶(淀粉酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶)和磷酯酶等无影响.奥利司他主要在胃肠道通过与胃脂肪酶和胰脂肪酶活性部位的丝氨酸残基共价结合而使酶失活,抑制三酰甘油水解,使甘油一酯和游离脂肪酸的摄入减少,从而控制体重.奥利司他的药理学活性呈剂量依赖性,治疗剂量的奥利司他(120mg*d-1,tid,进餐时服用)结合微低热量平衡膳食,可减少膳食中30%的脂肪吸收.     

减肥药物的研究进展及市场前景

肥胖症是一种多因素的慢性代谢性疾病 ,主要表现为体内脂肪堆积过多 ,体重增加。一般用体重指数 (ｂｏｄｙ ｍａｓｓｉｎｄｅｘ ,ＢＭＩ ,ＢＭＩ＝体重 (ｋｇ)／身高２(ｍ２) )来表示肥胖程度。在我国 ,理想的ＢＭＩ值为２１ｋｇ／ｍ２,ＢＭＩ值大于２４则为肥胖。近年来 ,由于人民生活水平不断提高 ,加上许多人接受西方的饮食习惯 ,我国的肥胖症发病率逐年上升。肥胖已成为当今世界最为严重而紧迫的公共卫生问题之一 ,它不仅影响人们的生活质量 ,而且可引发冠心病、高血压、高血脂、Ⅱ型糖尿病、某些癌症和其他疾病 ,对人体健康危害极大。…     

减肥药物的分类及其作用机制

随着人们物质生活日益提高 ,肥胖症已成为严重危及人类生命的疾病。它是受生物 -行为 -环境因素共同影响的一种多基因性的疾病 ,可以诱发一些严重的疾病如糖尿病、心血管疾病等。因此其治疗原则应提倡综合疗法 ,即以膳食与运动疗法为先导 ,结合行为疗法 ,在此基础上若仍不能控制体重 ,再辅助药物疗法。药物治疗目的不仅是局限于肥胖本身 ,而且应有益于糖尿病、心血管疾病等一系列疾病的防治。治疗肥胖症的药物很多 ,按其作用机制可分为抑制食欲、增加能量消耗、抑制肠道消化吸收以及植物类和其他一些正在研究中的如肥胖基因产品等 (表1 )。1…     

新型减肥药奥利司他的研究进展

新型抗肥胖药奥利司他是一种胃肠道脂酶抑制剂,能竞争性抑制约1/3摄入脂肪的吸收,除了使体重减轻外,还能降血脂.现简要介绍奥利司他的物理化学性质、合成、检测技术、临床疗效及不良反应.     

肥胖病的药物治疗与评价

目的：对目前的减肥药物的疗效及安全性进行评价，以此提醒对肥胖病的重视。方法：通过大量的临床实验资料，进行综合分析和归纳，提供目前减肥药的疗效及不良反应。结果：不同的减肥药物适用于不同患者。结论：西布曲明和奥利司他是目前减肥药中最成熟的品种。     

西布曲明对比奥利司他治疗肥胖症的Meta分析

目的：系统评价西布曲明与奥利司他治疗肥胖症的临床疗效及其临床应用价值。方法：计算机检索PubMed、EMBASE、SCI、CochraneLi-brary、中国生物医学文献数据库、中文科技期刊全文数据库、中国期刊全文数据库及中华医学会数字化期刊,收集西布曲明与奥利司他治疗肥胖症的随机对照试验,检索时间截至2009年12月。采用Cochrane系统评价员手册文献质量评价标准评价纳入研究质量,用RevMan5.0软件进行Meta分析。结果：共纳入5个随机对照试验,研究地点均在国外。Meta分析结果显示：在体重减轻、体重指数（BMI）降低、腰围减少、低密度脂蛋白降低的比较上,西布曲明组与奥利司他组均有明显的减肥效果,但两药减肥效果无差异。两组间不良反应较少,但由于药物作用机制不同,不良反应的表现不同。结论：西布曲明与奥利司他在治疗肥胖上有显著疗效,两者间无明显差异,同时两组药物间不良反应表现不同。     

减肥路径的新发现

近来大量发表的关于控制食欲和体重的文章可能最终导致新的减肥疗法。一组科学家发现美国ＦＤＡ禁用的减肥药芬氟拉明 (ｆｅｎｆｌｕｒａｍｉｎｅ)有新的减肥机制。同时 ,另外的两个研究组也发现了有助于决定机体何时保存或消耗脂肪的路径和分子开关。芬氟拉明曾经被美国成千上万的超重者使用 ,由于其具有潜在的心脏毒性会危及生命 ,已于 1997年被禁用。芬氟拉明是通过提高 5 羟色胺的有效性来抑制食欲。但是 ,其厌食反应的中心路径还没有得到证实。科学家发现 ,芬氟拉明激活大家公认的饱感相关区下丘脑弓形核内的中枢黑色素皮质激素通路。…     

杜仲叶绿原酸提取物对大鼠的减肥作用机制

目的研究杜仲叶绿原酸提取物(CAEF)减肥作用的可能机制。方法SD大鼠40只禁食不禁水,用高脂乳剂分别与CAEF(含量20.0%,42.4%)或奥利司他灌胃3天,收集粪便,测定其中所含的总脂量、胆固醇和胆汁酸排出量,据其值评价各药物对肠道吸收脂肪及对肠道酯酶抑制的影响。结果 42.4%CAEF可显著升高粪便中总脂质、胆固醇和胆汁酸含量,且强于奥利司他(P<0.05)。结论 CAEF通过抑制胰脂肪酶活性抑制脂肪吸收,促进胆固醇和胆汁酸的排出,这可能是其减肥的作用机制。     

美国许可葛兰素史克公司的奥利司他为非处方药

2006年4月,美国FDA许可葛兰素史克公司(GSK)的减肥药奥利司他成为非处方药,这将是美国市场上惟一的一个非处方减肥药。GSK公司从罗氏公司受让了奥利司他非处方药的美国市场权。本品商品名为Alli,剂量为处方药Xenical剂量的一半,即60mg。用法用量为:餐时(含脂)口服1～2粒胶囊,一日     

奥利司他阻止2型糖尿病的发生

罗氏公司的研究结果显示 ,抗肥胖症药物奥利司他 (ｏｒｌｉｓｔａｔ,Ｘｅｎｉｃａｌ)可显著延迟或预防肥胖病人发展成 2型糖尿病。与生活方式的调整相联系 ,在4年的Ｘｅｎｄｏｓ(奥利司他预防肥胖病人发展成糖尿病 )试验中 ,与单纯生活方式的调整相比较 ,该产品可显著并持续地减轻体重 ,且无安全性的担忧。Ｘｅｎｄｏｓ的研究在瑞典的 2 2个中心进行 ,330 4名肥胖患者被随机分为两组 :4年服用奥利司他(12 0ｍｇ ,ｔｉｄ)并调整生活方式和饮食组 (每日饮食减少 80 0卡热量并步行 1ｋｍ) ,4年单纯的调整生活方式组。在试验中 ,所有的患者短期…