雷诺昔芬可增加骨密度并降低骨质疏松症的发病率

两个随机试验结果显示,健康绝经后妇女经雷诺昔芬(Raloxifene)治疗5年可保持骨密度(BMD),并可降低骨质疏松症的发病率。雷诺昔芬是选择性雌激素受体调节剂(SERM),用来预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症。与其他通过雌激素受体而起作用的药物如雌激素和他莫昔芬不同,雷诺昔芬不刺激子宫内膜。一项早期的研究结果已显示:使用雷诺昔芬治疗3年可增加BMD。     

雷洛昔酚对大鼠垂体的作用

目的 观察雷洛昔酚是否能诱发出催乳素瘤的动物模型以及对PRL水平的影响,以研究雷洛昔酚对大鼠垂体的作用。方法雌性Wistar大鼠切除卵巢后,分别在皮下埋植含有雷洛昔酚、雌激素和空白硅胶管,术后8周处死大鼠,检测大鼠体重变化、垂体重量变化、血清催乳素(PRL)水平和垂体组织学变化。结果雷洛昔酚组与阴性对照组大鼠体重无明显统计学差异,与雌激素组大鼠体重具有统计学差异(P<0.05)；雷洛昔酚组与阴性对照组大鼠垂体重相比无明显差异,与雌激素组大鼠垂体重相比具有统计学差异(P<0.05)；雌激素组大鼠血清PRL水平最高,阴性对照组血清PRL水平最低,雷洛昔酚组介于两者之间,分别与雌激素组、对照组相比较差异均具有统计学意义(P<0.05)；雷洛昔酚组与对照组垂体病理为正常细胞形态,雌激素组垂体病理为PRL瘤表现。结论雷洛昔酚对大鼠垂体有一定的影响,但不能诱发催乳素瘤。     

选择性雌激素受体调节剂与绝经后骨质疏松

补充雌激素可有效地预防绝经后雌激素降低所致的骨质疏松并骨折的危险性。人们力图寻找一种“既保留雌激素对骨的保护作用，又可避免长期应用可能对某些器官和组织产生不良反应的药物，用于绝经后妇女防治骨质疏松。选择性雌激素受体调节剂（SERM）因具有上述特征而引起了人们的普遍关注，现对SERM作一综述。     

骨质疏松症的药物治疗

骨质疏松症(OP)是常见的老年病之一，是严重危害老年人健康的疾病。妇女由于雌激素的分泌减少，从而使骨重吸收率增高，发生骨质疏松症的比例高于男性。虽然雌激素替代疗法、降钙素、双磷酸盐类等药物已成功地用于OP的防治，但寻找更安全、更易接受的OP防治药物，仍是老年人医学和药学界研究的重要课题。近年来，关于雌激素、选择性雌激素调节剂雷洛昔芬(SERM)、甲状旁腺素的研究较多，特别是SERM的发现，推动了科学界和药学界的进一步发展。     

他莫昔芬与神经系统及认知功能的相关研究进展

神经系统疾病包括了多种神经退行性病变及其他脑损伤疾病，目前对于神经系统疾病有效治疗方案的相关研究仍在进行中。以往临床和基础研究已证实，传统雌激素治疗方法对神经系统有一定保护作用，但也会增加乳腺癌或子宫内膜癌发生的风险，而选择性雌激素受体调节剂(SERM)的出现正好避免了此类风险发生。已有研究证实，他莫昔芬作为一种SERM,对神经系统有很好的保护作用，本文总结了他莫昔芬在神经系统及认知功能方面的相关作用及机制，以期对未来指导他莫昔芬用于神经系统疾病治疗及改善认知功能方面的研究提供帮助。     

酮替芬及其临床应用

酮替芬又名噻哌酮(Ketotifen,Zaditen),近年来已在临床广泛应用,它的治疗作用很多,本文扼要概述它在儿科的应用。一、药理作用酮替芬是80年代新合成的一种抗组胺和抗过敏药。动物实验与临床观察结果,均证实酮替芬有以下药理作用:(1)抗组胺作用。给豚鼠静注酮替芬5分钟后,能抑制组胺诱发的支气管痉挛,其半数有效剂量(ED_(50))为0.037mg/kg,作用比吡咯醇胺(Clemastine)强3～4倍。(2)抗过敏作用。对马血清致敏的豚鼠预先静注酮替芬,再注射致敏原,则不易发生过敏性休克。(3)抑制磷酸二     

类固醇与皮肤癌和淋巴瘤的危险性增加关联

据《神经科学杂志》报道，科学家近日开发出一种新的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。这种被称为STX的调节剂可作为缓解绝经症状的雌激素治疗的替代物，且对患者无任何副作用和危险。     

肥大细胞稳定剂对重症急性胰腺炎大鼠胰腺保护作用的实验研究

目的研究肥大细胞(MC)稳定剂酮替芬对重症急性胰腺炎(SAP)大鼠胰腺的保护作用。方法SAP大鼠制模前或制模后30min给予酮替芬,制模后3h及6h取胰腺组织行HE染色计算病理评分,甲苯胺蓝及免疫组化染色观察MC数,酶显色法测定髓过氧化物酶(MPO)活性,了解中性粒细胞(PMN)聚集程度,Western Blot法检测MC类胰蛋白酶(MCT)表达,并与未用酮替芬处理的SAP大鼠进行对比。结果酮替芬处理组胰腺组织较未处理组病理损害减轻,MC数、MPO活性及MCT表达均明显下降。结论MC早期即被激活并参与SAP的致病作用。预防性或SAP早期应用酮替芬,可明显减轻胰腺的损害。     

白黎芦醇对垂体腺瘤GH3细胞生长及其分子机制的研究

白黎芦醇(RE)是一种植物雌激素,具有多种有益作用,如调节脂代谢、抑制血小板聚集、保护心血管缺血性损伤、抗炎和抗肿瘤等,其生化机制包括抗自由基、诱导细胞凋亡、调节细胞周期和肿瘤相关酶的活性等。鉴于其多方面的有益作用,人们希望把RE开发成选择性雌激素受体调节剂(SERM),用于与雌激素相关的疾病和抗肿瘤药物或化学预防药。垂体泌乳素腺瘤是人类最常见的功能性垂体肿瘤,     

褶合光谱法测定复方萘替芬健甲液中主要药物含量

复方萘替芬健甲液是由萘替芬 ( natifine)和水杨酸 ( sali-cylic acid)为主药制成的复方制剂 ,经临床应用 ,治疗甲癣即灰指 (趾 )甲 ,疗效较好 ,不仅使用方便 ,且无不良反应。为了控制药物的质量 ,我们采用褶合光谱法 [1 ]不经分离同时测定萘替芬、水杨酸的含量 ,获得了较满意的结果。1　材料和方法1.1　仪器和试剂　 U V/ Vis- W褶合光谱仪 (第二军医大学研制 ) ;萘替芬 (第二军医大学研制 ) ;水杨酸、乙醇、月桂氮酮、丙酮、醋酸乙酯 (分析纯 ) ;萘替芬健甲液 (解放军 85医院提供 ,批号 980 2 16 ,980 42 2 ,980 6 15 ,980 914)。1.2…     

复方酮替芬滴鼻液的配制与质控

酮替芬 (Ｋｅｔｏｔｉｆｅｎ)是近年开发的新型抗变态反应药。它具有抑制过敏性介质释放的作用 ,其抗组胺作用为扑尔敏的 1 0倍 ,另外 ,还有抗 5-ＨＴ作用 ,临床主要用于预防哮喘发作( 1) 。我院配制的复方酮替芬滴鼻液含有抗变态反应药酮替芬、呋喃西林和盐酸麻黄碱 ,对过敏性鼻炎、急性鼻炎等有一定的疗效 ,现对其配制与质控 ,报道如下。1 仪器和试药ＶａｒｉａｎＣａｒｙ -1 0 0型紫外分光光度计 (美国 ) ,751 -ＧＷ型紫外发光光度计 (上海分析仪器厂 ) ,富马酸酮替芬 (盐城制药厂 ) ,呋喃西林 (济南金达药化公司 ) ,盐酸麻黄碱 (北京中…     

雌激素与绝经后骨质疏松症

雌激素(E)是由芳香化酶催化雄激素转化而来,他与靶细胞核内雌激素受体(ER)结合,与染色质结合并调节靶基因的转录,影响其靶组织的生长、分化与功能.E在骨代谢和稳态方面起重要作用.绝经后骨质疏松症(PMO)是老年妇女的多发病,其特征是单位体积内骨量减少,皮质骨变薄,松质骨变稀疏,孔隙增大,从而产生腰背、四肢疼痛,脊柱畸形甚至骨折.应用E替代疗法和选择性雌激素受体调节剂(SERM)是防治PMO、减少骨折发生的有效措施.现将E、ER与PMO的关系作一综述.     

Raloxifene的抗癌作用

选择性雌激素受体调节剂(SERM)Raloxifene已上市销售,当时该药的作用是增强妇女的骨质并避免雌激素替代治疗相关的乳腺癌危险。目前研究人员报道,实际上raloxifene可以降低绝经后妇女的乳腺癌危险。在一项多结果的raloxifene评估(MORE)试验中,7705名被诊断为骨质疏松的绝经后妇女,每天或服用60mg ralox-ifene或服用安慰剂,平均治疗40个月。     

西替利嗪与酮替芬治疗儿童急性荨麻疹的比较

目的 比较西替利嗪与酮替芬治疗学龄期儿童急性荨麻疹的疗效和不良反应。方法 6-12岁急性荨麻疹病人98例，分别给予口服西替利嗪(49例，10mg，1次／d)及酮替芬(49例，2／3片，2次／d)，均用药7d；根据治疗前后病损总积分下降指数，分析疗效并观察比较不良反应。结果 治疗总有效率，西替利嗪组为95．8％，酮替芬组为85．7％，二组无显著差异；西替利嗪组仅有2例出现注意力或记忆力减退，酮替芬组则出现嗜睡l0例，口干5例，注意力或记忆力减退2例。结论 西替利嗪对学龄期儿童急性荨麻疹的疗效并不明显优于酮替芬，但其不良反应轻微。     

大豆异黄酮与绝经妇女的健康

大豆异黄酮是大豆中所含有的植物雌激素 ,对人体特别是绝经妇女有多方面的作用。它能降低心血管疾病的风险 ,对乳腺组织有一定的保护作用 ,还可能在抗骨质疏松、减少阵热 (hotflashes)等方面发挥一定的作用。笔者拟就近年这一领域的研究进展作一综述。1　大豆异黄酮的结构、代谢和作用特点1 1　结　构大豆异黄酮是杂环羟基非类固醇化合物 ,与 17β 雌二醇及雌激素受体调节剂 (SERM)结构上非常相似。苯环是其能与雌激素α、β受体结合的先决条件。异黄酮主要以 β 葡萄糖苷 ,己酸葡萄糖苷和醛酸葡萄糖苷等形式存在于豆类植物中。1 2　代　…     

酮替芬对应激对大鼠胃两型肥大细胞的作用

研究酮替芬对大鼠应激性胃黏膜损伤中两型肥大细胞的作用，结果发现：应激8h后，大鼠胃黏膜有明显损伤，胃内黏膜肥大细胞和结缔组织肥大细胞均有明显脱颗粒现象。在应激前使用酮规替芬则大鼠胃黏膜损伤指数及两型肥大细胞脱颗粒明显降低，说明酮替芬对两型肥大细胞均有稳定作用，可以减轻应激时胃黏膜损伤，提示两型肥大细胞均参与应激性胃黏膜损伤的形成。同时本实验也为肥大细胞膜稳定性在临床应激性胃黏膜损伤防治中的应用提供了实验基础。     

27-羟基胆固醇在乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌发生发展中的作用

血浆中最丰富的胆固醇初级代谢产物27-羟基胆固醇(27HC)是肝X受体(LXR)配体激动剂和内源性选择性雌激素受体调节剂(SERM),具有雌激素样作用,能促进肿瘤生长。研究发现27HC是多种恶性肿瘤发病的危险因素,参与肿瘤的发生,肿瘤微环境的调节以及肿瘤细胞增殖、血管生成、肿瘤细胞侵袭、迁移和转移等过程。同时,调控27HC含量的关键酶的表达也与27HC在肿瘤中的作用密切相关,可作为乳腺癌、前列腺癌等疾病预后复发的预测及监测生物标志物。本综述重点介绍了近年来27HC在乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌中的研究成果,阐述了27HC在肿瘤生理病理过程中的雌激素受体(ER)和LXR依赖性作用及其对其它信号通路的调控作用,为防治相关癌症提供了新的理论依据和思路。     

乳腺癌的化学内分泌疗法

近来,在欧美着眼于从生物学观点进行癌症治疗的研究占有相当大的比重。日前日本的研究人员就乳腺癌化学内分泌疗法的前景进行了交流。他莫西芬激活雌激素诱导的信号广泛用于激素依赖性乳腺癌的他莫西芬(TAM)能激活雌激素(E_2)介导的信号,但日本群马大学第二外科的鲤渊幸生等人报告,同属内分泌疗法药物的纯抗雌激素剂(PA)没有此作用。     

选择性雌激素受体调节剂——雷洛昔芬的药理及临床应用

雷洛昔芬是继三苯氧胺之后的新一代选择性雌激素受体调节物(selective estrogen receptor modulator,SERM),它对乳腺组织及子宫内膜具有抗雌激素样的作用,而在骨组织中呈现雌激素样活性,同时具有改善血脂的作用.众所周知,激素补充治疗是更年期妇女保健中的重要措施,除可以缓解更年期综合征症状外,还具有抑制骨吸收、防止骨质疏松及改善血脂等作用.     

酮替芬加固本咳喘片防治小儿支气管哮喘44例

本文应用酮替芬及固本咳喘片联合治疗儿童支气管哮喘44例,两药均采用口服,且连用半年以上,单用酮替芬总有效率为76.9%,酮替芬及固本咳喘尼总有效率为94.4%.结果表明两药联用有相辅相成的作用.