植物桃耳七中鬼臼毒素的提取及HPLC分析

采取化学提取及层析分离，从植物桃耳七中分离出高纯度鬼臼毒素，并利用ＨＰＬＣ对其进行分析，测定结果证明产品中鬼臼毒素的含量不低于９８％，有关物质含量不超过２％。     

C环不饱和因素对鬼臼脂素类似物化学性质的影响(英文)

鬼臼酮、4β-羟基-2,3-不饱和鬼臼脂素和4-去氧-4β-叠氮基-2,3-不饱和鬼臼脂素在不同介质中分别转变为脱氢鬼臼脂素、4-去氧脱氢鬼臼脂酸和4-去氧-4-氨基脱氢鬼臼脂素。这些化学特性提示在处理类似结构鬼臼脂素衍生物时应注意选择适当的介质。     

黄毛耳草化学成分的研究

目的：研究黄毛耳草抗癌活性成分。方法：用硅胶,聚酰胺,ＳｅｐｈａｄｅｘＬＨ－２０等层析方法分离化合物,用光谱和化学方法鉴定结构,结果：鉴定了２３个化合物,其中５个新化合物,黄毛耳草碱具有较强的细胞毒活性。结论：黄毛耳草中主要含有环烯醚萜甙,黄酮,香豆素,木脂素,生物碱等成分,其中生物碱是抗癌活性成分。     

4-去氧-4β-芳甲磺酰胺基-4′-去甲鬼臼脂素的合成及体外抑制肿瘤细胞活性

目的　寻找高效低毒的鬼臼脂素类抗肿瘤药物。方法和结果　设计合成了4-增碳侧链的磺酰胺基鬼臼脂素衍生物(1-15),均为新化合物。并对这些化合物进行了体外抑制KB细胞和L1210白血病细胞活性试验。结论　化合物2,3,8,9,11和12有显著的体外抑制肿瘤细胞活性。     

3α-溴-表苦鬼臼脂素及其衍生物:具抗癌活性的鬼臼脂素新类似物(英文)

本文制备了3α-溴-表苦鬼臼脂素,首次在鬼臼脂素结构修饰中在Ｃ环3-位引入取代基。其体外抑制KB细胞和L1210白血病细胞活性均高于阳性对照药。在碱性条件下,其可被方便地转化为4β-羟基-2,3-不饱和苦鬼臼脂素,进而2,3-不饱和鬼臼脂素衍生物可被合成。由于具有较好的体外抑制肿瘤细胞活性,该化合物可作为结构修饰的先导化合物。由于3-位溴原子的引入,其又是鬼臼脂素类化合物结构转化的中间体。     

鬼臼脂素C—环不同结构类型对抗肿瘤活性的影响

合成了鬼臼脂素C环4－位羟基不同取向．C环芳构化．C环反式和非反式稠合．C环2,3－不饱和．C环3－位引入溴原子等不同结构类型的化合物,并测试了其体外抑制KB细胞和L1210白血病细胞活性。C环结构类型不同,对细胞毒活性影响也不同。     

1H-NMR及计算机模拟法对鬼臼脂素脱水过程的研究

鬼臼脂素脱水只能得到 β 不饱和苦鬼臼脂素 ,但却经过不稳定中间体α 不饱和鬼臼脂素。本文采用1H NMR和常用计算机软件对这一过程进行了跟踪 ,证明鬼臼脂素脱水确实经历了α 不饱和鬼臼脂素的形成。同时说明采用计算机模拟可有效地用于核磁共振谱的解析。     

鬼臼脂素类化合物的分子作用模式与立体结构研究的现状

从药理作用的环节、模式以及构效关系中的立体化学等方面,综述了鬼臼脂素类抗肿瘤活性物质的研究概况和进展。     

^H—NMR及计算机模拟法对鬼臼脂素脱水过程的研究

鬼臼脂素脱水只胡得到β-不饱和苦鬼臼脂素，但却经过不稳定中间体a-不饱和鬼臼脂素。本文采用^1H-NMR和常用计算机软件对这一过程进行了跟踪，证明鬼臼脂素脱水确实经历了a-不饱和鬼臼脂素的形成。同时说明采用计算机模拟可有效地用于核磁共振谱的解析。     

过山蕨总黄酮的化学成分研究(1)

目的分离、鉴定过山蕨 (ComptosorussibiricusRupr )乙醇提取物中总黄酮的化学组成。 方法采用反复硅胶柱色谱法、制备薄层色谱法等进行分离纯化 ,并通过理化常数测定和光谱分析鉴定了其化学结构。结果分离得到了 6个黄酮类化合物 ,即山萘酚 (kaempferol,Ⅰ ) ,山萘酚 7 O α L 鼠李糖苷 (kaempferol 7 O α L rhamnoside,Ⅱ ) ,山萘酚 3 O β D 吡喃葡萄糖苷 (kaempferol3 O β D glucopyranoside,Ⅲ ) ,山萘酚 7 O β D 吡喃葡萄糖苷 (kaempferol 7 O β D glucopyranoside,Ⅳ ) ,山萘酚 3 ,7 二 O β D 吡喃葡萄糖苷 (kaempferol 3 ,7 di O β D glucopyranoside,Ⅴ ) ,过山蕨素 (山萘酚 3 O β D 葡萄糖 7 O α L 鼠李糖苷 ,kaempferol 3 O β D glucopyranoside 7 O α L rhamnoside,Ⅵ )。结论化合物Ⅱ为首次从该植物中分离得到。     

南天竹种子中木脂素类成分研究

目的研究南天竹种子的化学成分。方法采用正相硅胶、凝胶、微孔树脂、半制备高效液相柱色谱等手段分离,波谱法进行结构鉴定。结果从南天竹种子中分离得到7个木脂类化合物:丁香脂素(1)、松脂素(2)、杜仲树脂酚(3)、1-羟基松脂素(4)、gentioluteol(5)、berchemol(6)、berchemol-4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)。结论化合物1~7均为首次从该植物中分离得到。     

4-取代鬼臼脂素衍生物的QSAR研究

应用量子化学中的 MNDO方法对 14个 4-取代鬼臼脂素衍生物进行了构型优化和有关电子结构的计算 ,并探讨了电子结构与抗肿瘤活性的关系 ,获得一显著性较好的 QSAR方程 :( log1/IC50 ) =2 80 .794EHOMO-1.784E总 +93.85 3( R=0 .92 8) ,表明 4-取代鬼臼脂素衍生物的药物活性与 HOMO能量及分子总能量、分子体积均有关。     

邻醌鬼臼脂素的合成及其体外抗肿瘤细胞活性

鬼臼脂素类衍生物体内作用模式之一是经氧化生成醌式中间体而进一步发挥作用,本文作者设计合成了４－去氧－４β－酰胺基－３′,4′－邻醌式鬼臼脂素,泱节其体外抑制ＫＢ细胞和Ｌ１２１０白血病细胞活性,并对结果进行了探讨。     

两面针中苯丙素类成分研究

目的：对两面针根的化学成分进行研究。方法：采用硅胶柱色谱及重结晶等方法进行成分分离及精制，并利用^1HNMR、^13C—NMR、MS等光谱技术和理化性质鉴定其化学结构。结果：从两面针根乙醇提取液的石油醚萃取物中分离得到4个苯丙索类化合物，分别鉴定为l-芝麻脂素（1-sesamin，化合物1）、d-表芝麻脂素（d—episesamin，化合物2）、horsfieldin（化合物3）、5，6，7-三甲氧基香豆素（5，6，7-trimethoxycoumarin，化合物4）。结论：化合物2、3和4为首次从两面针中分离得到。     

桃儿七抗癌化学成分鬼臼脂素的薄层分离-光密度扫描测定法

<正> 桃儿七为小蘖科鬼臼属植物Podophyllum modi Wall var.chinesis Sprague,是西北地区民间常用草药。其化学成分有木脂素类、黄酮类、皂甙等。木脂素的主要成分鬼臼脂素Podophyllotoxin是一种有很大毒性的天然抗癌药物,是抗癌新药SPG827,SPI-77,VP-16-23等的半合成原料,此外还兼有其他多种药理作用,近年来已普遍引起人们的注意。鬼臼脂素的含量测定方法有比色法、高效液相色谱法等;但薄层层析-光密度扫描定量方法尚未见报道。本文采用二种展开剂对桃儿七     

刺五加中新的木脂素的结构鉴定

刺五加中新的木脂素的结构鉴定吴立军１）郑健刘湘杰沈燕（沈阳药科大学天然药物研究室，沈阳１１００１５）闫淑梅江黎明孙俊杰王树贵（乌苏里江制药有限公司，虎林１５８４１７）最近，从五加科植物五加〔Ａｃａｎｔｈｏｐａｎａｘｓｅｎｔｉｃｏｓｕｓ（Ｒｕｐｒ．ｅｔ...     

山药新木脂素成分的研究

自胡椒科(Piperaceae)植物山蒟(Piper hancei Maxim)的藤茎分离到三种木脂素类化合物,根据光谱(UV,IR,NMR和MS)及X-射线单晶衍射分析,化合物Ⅲ确定为新结构,(7S,8R,3′S)-1′-烯丙基-3′-甲氧基-7-(3,4-次甲二氧基苯基)-7,8,3′,6′-四氢-6′-氧苯并呋喃,命名为山蒟素(hancinone);化合物Ⅰ为海风藤酮(kadsurenone);化合物Ⅱ为denudatin B。后两种化合物首次从本植物中分离。山蒟民间草药,治疗风湿和关节炎。以血小板活化因子(PAF)受体结合实验及PAF血小板聚集实验测定,化合物Ⅰ的抑制作用最强,化合物Ⅱ明显减弱,而化合物Ⅲ无活性。     

山荷叶中木脂素成分的研究

从陕西产山荷叶(Diphylleia sinensis Li.)根茎中分得9个木脂素和1个黄酮化合物,通过光谱分析证明化合物Ⅸ为新木脂素,即苦鬼臼素-1-乙基醚(picropodophyllin-1-ethyl ether),其它化合物分别为鬼臼毒素(podophyllotoxin,Ⅰ)、异苦鬼臼酮(isopicropodophyllone,Ⅱ)、去氢鬼臼毒素(dehydropodophyllotoxin,Ⅲ)、山荷叶素(diphyllin,Ⅳ)、苦鬼臼素(picropodophyllin,Ⅴ)、鬼臼酯酮(podophyllotoxone,Ⅵ)、4′-去甲基鬼臼毒素(4′-demethylpodophyllotoxin,Ⅶ)、苦鬼臼素葡萄糖甙(picropodophyllin slucoside,Ⅷ)和山奈酚(kaempferol,Ⅹ)。其中化合物Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ和Ⅷ为首次从山荷叶属植物中分得。     

国内外对中药附子成分与活性的研究

国内外对中药附子成分与活性的研究张卫东，韩公羽，梁华清，陈海生（第二军医大学药学院上海２００４３３）中药附子，自古以来为中医常用植物药之一。《神农本草经》中列为下品，收为大热之药，用以治疗＂阳衰欲脱，身凉肢冷，脉微欲绝＂。是回阳救逆的药物，是古代温剂...