麦迪霉素酒石酸盐临床应用及体外抗菌作用研究

成都、北京等地于1977年先后用麦迪霉素肠溶糖衣片治疗呼吸道感染及化脓性皮肤病,发现该药有疗效好、副作用较少、属非诱导耐药型抗生素,且部份对红霉素耐药的金黄色葡萄球菌仍对麦迪霉素敏感等优点。四川抗菌素工业研究所为提高麦迪霉素血浓度,扩大其应用范围,于1979年试制成功麦迪霉素酒石酸盐静脉注射剂。现将我们对其所进行的临床及实验研究结果报告如下。     

一个新的大环内脂类抗生素9,-3″双-O-乙酰基麦迪霉素的体外和体内抗菌活性

用化学方法将麦迪霉素(Mdm)制成9,3″-O-乙酰基麦迪霉素(Mom),该抗生素口服无苦味。本文介绍 Mom 与交沙霉素(Jm)和红霉素(Em)对日本临床分离的金葡球菌的体内外抗菌活性比较。试验菌株包括12株大环内酯类抗生素耐药菌,12株可诱导耐药菌和74株敏感菌。文中(?)8及537E,D 为可诱导耐药菌株,(?)49为敏感菌株。动物实验用4—6周龄 ddY 雄性小鼠。作者对98株金葡菌进行 MIC 测定,其中     

国产麦迪霉素胶囊临床试用的初步观察

麦迪霉素(Midemycin)是一种大环内酯类抗生素,对固紫染色阳性菌有明显的抗菌作用。据资料报道,对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌及白喉杆菌等有较强的抗菌活性,对部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌亦有抑制作用。麦迪霉素与红霉素不同,属于非诱导肠耐药型抗生素。口服后容易吸收,但因其对胃粘膜有刺激性而制成肠溶片。我们认为,溶厂片有一定缺点:一是加工工序烦锁;二是血中麦迪霉素浓度不高。故参考苏州制药二的效报道对麦迪霉素碱原药经二道加工制成普通胶囊,进行临床观察,收到良好的果。     

谈麦迪霉素等制剂重新注册的必要性

麦迪霉素是一种非诱导型耐药的大环内酯类抗生素,对革兰氏阳性菌、奈瑟氏菌和支原体均有很高的活性,对耐红霉素金葡萄菌的部分菌株也有作用,在临床上应用较广泛。 国产麦迪霉素与进口麦迪霉素在主活性组     

国产麦迪霉素的剂型改革

麦迪霉素(Medemycin)是一种类似红霉素的大环内酯类新抗生素。对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌和白喉杆菌等细菌有明显的抗菌作用。临床疗效高、毒性小,且不易产生诱导耐药性,是一个较好的药物。国产麦迪霉素于1977年通过技术鉴定。     

麦迪霉素临床疗效观察

麦迪霉素是中国医学科学院药物研究所和四川抗菌素工业研究所于1974年各自筛选到的两株链霉菌产生的一种新的大环内酯类抗菌素,由苏州第二制药厂、四川制药厂和上海第四制药厂协作试制,于1977年5月在苏州通过技术鉴定。经研究证明,麦迪霉素与国外近年发表的Medecamycin为同一物质。麦迪霉素对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌和白喉杆菌等固紫染色阳性细菌有明显的抗菌作用,对部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌有抑制作用。与红霉素不同,它是一种非诱导     

国产柱晶白霉素体外抗菌作用研究

柱晶白霉素是从链丝菌(Streptomyceskitasatoensis)产生的大环内酯类抗生素。对革蓝氏阳性菌、一些阴性菌、立克次体、螺旋体等有抑制作用,尤其是对耐红霉素、青霉素G、四环素的金葡菌有效。细菌对本品不产生诱导性耐药,与大环内酯类抗生素呈不完全交叉耐药。本品毒副反应轻。本文报道国产柱晶白霉素(Leucomy-cin)对148株致病菌的体外抗菌活力研究,并与红霉素、麦迪霉素、青霉素G及苯唑青霉素进行对比,结果报道如下。     

甲氧苄氨嘧啶对麦迪霉素的体外增效作用

麦迪霉素(Medemycine)是大环内酯类抗生素,临床上主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染和皮肤软组织感染,尤其对红霉素耐药的金葡菌有效。甲氧苄氨嘧啶(TMP)是临床上常用的磺胺类药物增效剂,不仅能加强磺胺类药物的抗菌效果,并能使抑制作用转为杀菌作用、减少耐药菌株的产生。临床上常将麦迪霉素和TMP合用以增强疗效,然而二药合用是否增效尚有待证实。为此我们研究了体外麦迪毒素与TMP含用时的抗金黄色葡萄球菌作用。材料与方法     

大环内酯类抗生素的质量概况

大环内酯类抗生素是一类极其重要的抗生素,自1952年McQuire发现第一个大环内酯类抗生素——红霉素以来,由于其具有独特的抗菌效果,对革兰氏阳性菌及耐药金葡菌,多种厌氧菌有高效外,并对一些新的致病菌,如军团菌、弯曲杆菌、枝原体、衣原体感染及性病等也有很好治疗作用,因此一直被人们所重视。继红霉素后国内市场尚有麦迪霉素、麦白霉素、螺旋霉素、吉他霉素、交沙霉素及它们的衍生物,如乙酰螺旋霉素、乙酰麦迪霉素等     

乙酰麦迪霉素体内外抗菌活性的研究

国产乙酰麦迪霉素对临床分离的３０４株菌体外及体内抗菌作用研究结果表明，乙酰麦迪霉素对红霉素敏感的金葡球菌、表葡球菌有明显的抗菌作用，对红霉耐药的金葡球菌较强的抗菌作用，其ＭＩＣ５０分别为０．５、０．２５、２ｍｇ／Ｌ，对乙型溶血性对链球菌有明显的抗菌作用，其ＭＩＣ５０为１ｍｇ／Ｌ，与进口乙酰麦迪霉素、麦迪霉素相似，但均对烘链球菌和革兰氏阴性菌无明显作用。     

D-试验对葡萄球菌对克林霉素诱导型耐药的检测分析

目的分析葡萄球菌对红霉素诱导克林霉素耐药性的发生率及其耐药表型。方法用K-B法检测葡萄球菌属对红霉素及克林霉素的体外敏感性,依据CLSI2011年推荐的D-试验(即克林霉素诱导耐药实验)测定红霉素对克林霉素的诱导耐药表型。结果红霉素和克林霉素同时耐药菌株占所测菌株的61.2%,D-实验阳性菌株占所测菌株的11.9%,占红霉素耐药克林敏感菌株的56.5%。结论 D-试验的阳性发生率较高,微生物实验室应常规进行诱导型耐药检测以指导临床合理使用抗生素。     

200株弯曲菌对30种抗生素敏感性研究

为了解近几年弯曲菌对抗生素的敏感性,我们采用琼脂扩散法进行了200株弯曲菌对30种抗生素的敏感实验,结果 1994－1998氨基糖苷类、硫霉素、多粘菌素B、克拉霉素、交沙霉素、麦迪霉素均无耐药菌。红霉素耐药率为3％;氟喹诺酮类为44．5％。另外,氟喹诺酮类有完全性交叉耐药。红霉素和庆大霉素耐药菌五年来相对稳定,仍可用来治疗弯曲菌肠炎。我们这一地区氟喹诺酮类严重耐药,将来应严格控制使用。     

沙门菌分离株药物敏感试验和抗生素耐药性分析

通过对59株沙门菌临床分离株开展的24种药物敏感试验，发现沙门菌耐药性越来越强，其中大多数对四环素、多西环素、氨苄西林、青霉素、红霉素、利福平、麦迪霉素、新生霉素、呋喃唑酮和氯霉素等耐药，有些菌株还对链霉素、庆大霉素、卡那霉素、头孢唑林、头孢拉定和环丙沙星耐药。     

麦迪霉素的抗菌活性

麦迪霉素是1974年从我国土壤中分离的链霉菌(Streptomyces Sp.)1748所产生的抗菌素。根据理化性质的研究证实与日本的麦地加霉素(Mydecamycin)相同。本文通过体内外抗菌活性的研究证明麦迪霉素对金黄色葡萄球菌、链球菌和肺炎双球菌等革兰氏阳性菌具有较强的抗菌作用,最低抑菌浓度为0.19～3.12μg/ml。诱导耐药实验证实麦迪霉素属于非诱导型抗菌素。在实验治疗的比较试验中证明麦迪霉素对小白鼠感染金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎双球菌的治疗效果与日本的麦地加霉素相同或优于后者。     

259例金黄色葡萄球菌对红霉素、克林霉素的诱导耐药性研究

目的了解金黄色葡萄球菌对红霉素及克林霉素的耐药性,应用D-试验检测红霉素对克林霉素的诱导耐药率。方法按照美国临床实验室标准化委员会（NCCLs）推荐的纸片扩散方法测定并判读金黄色葡萄球菌对红霉素和克林霉素的耐药性,并以D-试验测定红霉素对克林霉素的诱导耐药表型。结果红霉素和克林霉素同时耐药在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和甲氧西林敏感型金黄色葡萄球菌中分别占61.00%和38.00%,对红霉素耐药而克林霉素敏感的MRSA和MSSA中D-试验阳性即对克林霉素具有诱导耐药性者分别为64.81%和63.89%。D-试验阳性占所测金黄色葡萄球菌的22.4%,占红霉素耐药而克林霉素敏感菌株的64.44%。结论临床微生物室开展D-试验,检测金黄色葡萄球菌中克林霉素诱导性耐药可以指导临床医师合理选用大环内酯类,克林霉素类抗菌药物。     

抗生素2488 SA_1、SA_2、SB_1、SB_2的化学研究

抗生素2488是由放线菌SIA-2488产生的一组碱性十六员环大环内酯类物质。它们抗革蓝氏阳性细菌,特别对红霉素耐药菌和青霉素耐药菌有效。经化学鉴别本组抗生素属于柱晶白霉素(Leucomycin)——麦迪霉素(Midecamycin)族,其主要组分SA_1、SA_2、SB_1、SB_2分别与柱晶白霉素A_3、A_4、A_1、A_5相同(图1)。本文报道抗生素2488的分离纯化及四个组分的理化性质和结构鉴别。     

国产麦迪霉素注射剂试验研究——Ⅲ.麦迪霉素与红霉素在试管内抗钩体的比较试验

麦迪霉素在试管内对钩端螺旋体具有较明显抗菌作用,但其作用较缓慢,没有青霉素那种剧烈的裂解钩体效应,可部分解决临床上出现的加重反应。现将与麦迪霉素同类的红霉素作抗菌试验以比较之。 实验材料 1.抗生素 ①麦迪霉素:四川抗菌素工业研究所制备,每安瓿20万单位。批号:102。 ②红霉素:上海第四制药厂出品注射用乳糖酸红霉素,每瓶25万单位。批号:780125-1。     

D-试验在葡萄球菌产生克林霉素诱导型耐药的检测与临床应用

目的 为临床合理应用克林霉素提供依据.方法 用D-试验检测对红霉素耐药而克林霉素敏感的葡萄球菌是否产生克林霉素诱导型耐药.结果 对红霉素耐药而克林霉素敏感的金黄色葡萄球菌55株中产生克林霉素诱导型耐药28株;对红霉素耐药而克林霉素敏感的凝固酶阴性的葡萄球菌74株,产生克林霉素诱导型耐药33株.结论 对红霉素耐药而克林霉素敏感的葡萄球菌,应采用D-试验检测是否产生克林霉素诱导型耐药,以促进克林霉素在临床的合理应用.     

216例金黄色葡萄球菌中红霉素对克林霉素诱导耐药检测

目的：了解金黄色葡萄球菌（SA）对红霉素和克林霉素的耐药性,检测红霉素对克林霉素诱导耐药的发生率。方法采用美国临床实验室标准化协会（CLSI）推荐的纸片扩散法,用红霉素和克林霉素双纸片法（D-试验）和VITEK 2 Compact AES分析红霉素对克林霉素诱导耐药表型。结果216株SA中有76株（MSSA22株, MRSA54株）呈红霉素耐药、克林霉素敏感,其中29株D-试验阳性（MSSA 8株, MRSA 21株）,检出率分别为36.4%、38.9%。结论临床微生物实验室应加强对SA中克林霉素诱导耐药的检测,以指导临床医生合理选用大环内酯类、林可酰胺类抗菌药物。     

772株葡萄球菌中红霉素对克林霉素诱导耐药检测

目的:了解葡萄球菌对红霉素及克林霉素的耐药性,结合药敏试验结果,为临床合理选择抗生素提供可靠依据。方法:按照2004年版美国临床实验室标准化委员会(NCCLs)推荐的纸片扩散方法,测定并判读葡萄球菌对红霉素和克林霉素的耐药性,并以D-试验测定红霉素对克林霉素的诱导耐药表型。结果:红霉素和克林霉素同时耐药在耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)和甲氧西林敏感型葡萄球菌(MSSA)中分别占45.50%(192/422)和55.14%(193/350);对红霉素耐药而克林霉素敏感的MRSA和MSSA中,D-试验阳性(即对克林霉素具有诱导耐药性者)分别为69.72%和30.58%。D-试验阳性占所测葡萄球菌的24.48%,占对红霉素耐药而克林霉素敏感菌株的30.58%。结论:红霉素诱导克林霉素发生耐药应引起关注,开展药敏试验及D-试验,检测葡萄球菌中红霉素对克林霉素诱导性耐药,可指导临床医师合理选用大环内酯类、克林霉素类抗菌药物。