枸橼酸托瑞米芬的构型研究

用Ｘ射线单晶衍射分析法测定了枸橼酸托瑞米芬的晶体结构,该样品属单斜晶系,空间群为Ｐ２１／ａ．晶体学参数：ａ＝８６４３（２）,ｂ＝２１７８０（３）,ｃ＝１６１５１（２）,β＝９４６０（１）°,Ｖ＝３０３０５（９）３,Ｚ＝４,ＤＸ＝１３０６ｇ／ｃｍ３．Ｆ（０００）＝１３１９,Ｒ＝００５７,ＲＷ＝００５５〔ｗ＝１／σ２（Ｆ）〕,独立衍射点５２３３个,可观察点（｜Ｆ｜３σ｜Ｆ｜）为３１８０个．结果表明：托瑞米芬呈Ｚ构型,并以盐键Ｎ……Ｏ７（２７６０）（－０５＋ｘ,１５－ｙ,１＋ｚ）与枸橼酸连接．晶态下,分子呈层状排列,层内分子间以氢键联结,层间分子间以范德华力联结,这些作用力维系分子在晶态下的稳定排列     

12例19个断指再植的体会

１９９９年８月到２００１年２月，我科应用显微外科技术对１２例１９个断指进行再植，成活１８个，失败１个，成活率为９４．７４％，其中２个以上多指离断５例１２指，全部成活，成活率１００％。一、临床资料１．一般情况：本组男性１０例１７指，女性２例２指。年龄最小１１岁，最大５６岁。２．致伤原因：切割伤２例２指；电锯伤７例１２指；辗扎伤３例５指。３．断指分类犤１犦完全性断指１５指，不完全性断指４指。４．再植部位：再植拇指２个，食指７个，中指７个，环指３个。５．再植平面：掌指关节５指，近指节１０指，中节４指。…     

贝母中浙贝甲素和浙贝乙素的柱前衍生化高效液相色谱测定

本文提出了一个用于贝母生物碱浙贝甲素和浙贝乙素测定的柱前衍生化反相高效液相色谱法。浙贝甲素和浙贝乙素苯甲酸酯的峰面积Ｙ１，Ｙ２与该二生物碱的重量Ｘ１，Ｘ２分别在０．５０４～３．１２６μｇ和０．５２０～３．２８μｇ范围内呈良好的线性关系。回归方程为Ｙ１＝－３．８３×１０３＋１．３３×１０５Ｘ１，ｒ＝０９９８，Ｙ２＝－７．８６×１０２＋６．３３×１０４Ｘ２，ｒ＝０．９９５；平均回收率分别为９８．０％（ｎ＝５，ＲＳＤ＝２．１％）和１０１．０％（ｎ＝５，ＲＳＤ＝４．１％）。本研究测定了１５种不同产地、不同种的中药贝母中浙贝甲素和渐贝乙素的含量。结果表明，浙贝甲素和浙贝乙素是贝母属植物鳞茎中的主要化学成分。     

高效液相色谱法测定脑复康及其片剂的含量

采用高效液相色谱法，对脑复康及其片剂含量进行了测定．脑复康浓度在０．１～０．７ｍｇ／ｍＬ范围内呈很好的线性关系，回归方程：Ｙ＝０．１５５３Ｘ＋４．４×１０－３，ｒ＝０．９９９７（ｎ＝７），平均回收率为９９．４％，ＲＳＤ＝０．２．     

过氧化氢酶活性的化学发光法测定

本文以Ｌｕｍｉｎｏｌ－Ｈ２Ｏ２－Ｃｏ２＾＋发光系统，测定过氧化氢酶活性，基质中过氧化氢的浓度在６．０×１０＾－３－５．３×１０＾－２ｍｏｌ／Ｌ之间与Ｉｃ１呈现良好的线性关系，ｒ＝０．９９５３，方法的变异系数为６．４％（ｎ＝５），最适ｐＨ约为７．４，与传统的光度法比较，具有一致性（ｒ＝０．９９）。     

可乐必妥在肾衰尿毒症患者中血液透析的药物动力学

８名尿毒症患者单次口服可乐必妥（ＬＶＦＸ）１００ｍｇ，３．５ｈ后开始血液透析，血清及透析液标本用ＨＰＬＣ法测定，经３ｐ８７程序自动拟合。结果表明：透析过程中ＬＶＦＸ的消除半衰期、曲线下面积、血浆清除率分别是４．０±０．７ｈ，８．１±０．９ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，１２．６±１．９Ｌ·ｈ－１；透析间期消除半衰期、曲线下面积、血浆清除率分别是４０．７±４．０ｈ，３４．８±５．６ｍｇ·ｈ·Ｌ－１和２．９±０．４Ｌ·ｈ－１。透析过程中透析器的药物消除率为６０％，提示血透患者服用ＬＶＦＸ时，透析结束后应补充ＬＶＦＸ，以维持有效血药浓度。     

反相高效液相色谱法测定阿霉素的血药浓度

本文采用反相ＨＰＬＣ法测定阿霉素的血药浓度，血浆样品用甲醇－氯仿（１：４）在ｐＨ９．０的条件下提取后进样，５ｍｍｏｌ／Ｌ磷酸－异丙醇－甲醇－乙腈（４５：３５：１０：１０，ｐＨ２．９）为流动相，荧光检测器λｅｘ＝４５０ｎｍ，λｅｍ＝５３０ｎｍ。最低检测浓度１０ｎｇ／ｍｌ，线性范围在３０－１５００ｎｇ／ｍｌ内ｒ＝０。９９８７，日内ＲＳＤ为１．５％－２．４％，日间ＲＳＤ为１．８％－３．７％。并对７例肺癌     

Effects of N-methyl berbamine on delayed outward potassium current in isolated rat hepatocytes

目的：研究Ｎ甲基小檗胺（ＮＭＢ）对大鼠肝细胞外向钾电流的影响．方法：应用膜片箝技术和全细胞记录方法，箝制电位－５０ｍＶ，指令电位＋３０至＋１４０ｍＶ，持续时间９００ｍｓ．结果：ＮＭＢ以浓度依赖方式降低外向钾电流．电流幅值在２０，５０，４００ｎｍｏｌ·Ｌ－１和５０μｍｏｌ·Ｌ－１时分别从４４±１０（ｎ＝４），２５±１８（ｎ＝４），５８±２１（ｎ＝５），４６±１３（ｎ＝６）ｎＡ降到３６±０４（Ｐ＞００５），２１±１６（Ｐ＞００５），３７±１６（Ｐ＜００５），２３±１３（Ｐ＜００１）ｎＡ．抑制率分别为１０％，１５％，３７％，５１％．结论：ＮＭＢ是一种钾通道阻断剂．     

细胞外钙离子对培养大鼠交感神经元烟碱受体失敏的影响

以培养的新生大鼠颈上交感节神经元为标本，使用膜片钳全细胞记录技术，观察了细胞外Ｃａ２＋对烟碱受体失敏的影响．发现向神经元喷射１００μｍｏｌ·Ｌ－１ＡＣｈ，可即刻诱发迅速上升的内向电流（ＡＣｈ电流）．随着胞外Ｃａ２＋浓度的上升，ＡＣｈ电流衰减明显加快（Ｐ＜０．０１）．而ＡＣｈ诱发电流的幅度和上升速率则随胞外Ｃａ２＋浓度的上升而显著增加（Ｐ＜０．０１）．当胞外Ｃａ２＋为０，２和６ｍｍｏｌ·Ｌ－１时，ＡＣｈ电流衰减的时间常数分别为８．０±４．３ｓ（ｎ＝９），４．２±０．９ｓ（ｎ＝８）和２．６±０．７ｓ（ｎ＝８）．诱发电流的幅度（ｎＡ）分别为２．０±０．９（ｎ＝９），３．３±１．０（ｎ＝８）和５．１±１．６（ｎ＝８）．其上升速率（ｐＡ／ｍｓ）分别为２．６±０．８和９．３±１．６（ｎ＝８）．以上结果说明，胞外Ｃａ２＋浓度的增加，可加速ＡＣｈ电流的衰减，即加速烟碱受体的失敏，同时提高ＡＣｈ电流幅度，加快烟碱受体离子孔道的开放速率．提示交感神经元烟碱受体上可能存在着不同的Ｃａ２＋结合位点．通过对这些不同位点的作用，Ｃａ２＋可以从两方面影响烟碱受体的功能，进而调制胆碱能神经元的突触传递效率．     

2，4－二氨基－5－甲基－6－（取代苯胺基）甲基－吡啶〔2，3－4〕并嘧啶类化合物的合成及其定量构效关系

参照ＪＲＰｉｐｅｒ的方法合成了１６个２，４－二氨基－５－甲基－６－（取代苯胺基）甲基－吡啶（２，３－ｄ）并嘧啶类化合物（Ⅲ），用Ｈａｎｓｃｈ方法研究了它们对Ｌ１２１０细胞株抑制作用的定量构效关系，初步结果为：ｌｏｇ１／Ｃ＝－１．７５（±０．６２）π２＋２．４４（±０．６１）π５，６－１．５７（±０．５０）Σσ＋６．９４（±０．２２）ｎ＝１５，ｒ＝０．９５２，ｓ＝０．２５６还需扩大（Ⅲ）的取代基疏水性参数的变化幅度以进一步研究其构效关系。     

蒸发光散射检测器测定脂肪乳注射液中甘油三酯含量的研究

本文建立了高效液相色谱法分离、蒸发光散射检测器测定脂肪乳注射液中甘油三酯含量的方法。在硅胶柱上以正己烷－异丙醇－乙酸（９８．９：１：０．１）为流动相，测得甘油三酯的回收率为９９．８９±０．５９％，ＲＳＤ为０．７４％（ｎ＝８），进样量在４～１６μｇ时，线性方程：Ｙ＝－２．４５×１０￣５＋９．１５×１０￣５Ｘ，ｒ＝＝０．９９６５。     

鼠肝微粒体代谢中一氧化碳生成量测定的实验研究

本文研究了双波长－差示一阶导数光谱法运用于对照品一氧化碳（ＣＯ）饱和水浓度标定及２个三氟苯胺在鼠肝微粒体中代谢生成ＣＯ的定性鉴别、定量测定。结果表明，本法的抗干扰能力、灵敏度和定量准确性均明显优于传统的Ｈｂ－ＣＯ法，在ＣＯ浓度２～１０μｍｏｌ／Ｌ与导数光谱峰谷间振幅Ｄ呈良好线性关系，回归方程Ｃ（μｍｏｌ／Ｌ）＝１７．６Ｄ－０．４（ｒ＝０．９９９８，ｎ＝５），最低检测浓度为０．１μｍｏｌ／ＬＣＯ。ＣＯ的回收率（Ｘ±ＲＳＤ）以水作介质为（１０２．１±２．９）％（ｎ＝７），日内、日间精密度分别为（９６．７±４．４）％（ｎ＝１８）、（９３．６±６．１）％（ｎ＝１６）；以微粒体蛋白悬液为介质的ＣＯ回收率为（７９．７±６．８）％（ｎ＝１２）。     

气相色谱法测定卡维地洛中有机溶剂残留量

采用气相色谱法测定卡维地洛中残留溶剂甲醇、异丙醇、甲苯的含量。结果为：甲醇在１０－１６０μｇ／ｍｌ的浓度范围内,回归方程为Ｙ＝２．２８８Ｘ－０．００７２ｒ＝０．９９９８;异丙醇在１６０－８００μｇ／ｍｌ的浓度范围内,回归方程为Ｙ＝３．５４６５Ｘ＋０．０９６０ｒ＝０．９９９７,甲苯在３０－１６０μｇ／ｍｌ的浓度范围内,回归方程为Ｙ＝９．１８７５Ｘ＋０．１１７４ｒ＝１．０００。结果表明：以上各浓度范围     

多波长系数法测定复方氯霉素搽剂的含量

目的：不经提取分离同时测定复方氯霉素擦剂３ 种主要成分的含量。方法：采用多波长系数法。结果：氯霉素含量为 Ｃ＝ ４４ ．６４８ ２ Δ Ａ－ ０ ．５６４ ７ ,ｒ ＝ ０ ．９９９ ９（ Δ Ａ＝ Ａ２７８ － ０ ．３６２ ８ Ａ２９６ － ０ ．０５８ ９ Ａ３１６） ,其平均回收率为９９ ．６ ％ ;甲硝唑含量为 Ｃ＝２４ ．９５５ ２ Δ Ａ－ ０ ．１５３ ８ ,ｒ ＝ ０ ．９９９ ９（ Δ Ａ＝ Ａ３１６ ＋ ０ ．０５８４５ Ａ２７８ － ０ ．３６８ ２ Ａ２９６） ,其平均回收率为１００ ．６ ％ ;水杨酸含量为 Ｃ＝１１ ．２５７ ８ Δ Ａ－ ０ ．０５６ ９ ,ｒ ＝ ０ ．９９９ ６［ Δ Ａ＝ ２（ Ａ２９２ ＋ Ａ２９６ ＋ Ａ３００） － ３ ．３３５ ９ Ａ２７８ － ３ ．１４２ ２ Ａ３１６］ ,平均回收率为９９ ．９ ％ 。结论：此方法简便、快速、准确,适用于对多组分制剂的测定。     

高血压大鼠学习记忆障碍及降压药物疗效

目的：观察高血压大鼠学习记忆功能的损害并评价比较降压药物的治疗效果。方法：自发性高血压大鼠（ＳＨＲ，１６ｗｋ）分３组（ｎ＝６），其中两组分别使用尼群地平、卡托普利，另一组为对照组；肾血管性高血压Ｗｉｓｔａｒ－Ｋｙｏｔｏ（ＷＫＹ）大鼠（ＲＨＲ，１６ｗｋ）共６组（ｎ＝６），其中５组分别使用卡托普利、美多洛尔、普萘洛尔、硝苯地平、哌唑嗪，另一组不用药。再设一正常对照ＷＫＹ（１６ｗｋ，ｎ＝６）组。治疗８ｗｋ后，连续５ｄ进行跳台试验，每天１０次。结果：两种未经治疗的高血压大鼠ｄ５的主动回避反应计分均有不同程度的下降（ＳＨＲ：０．９±１．１，ＲＨＲ：４．２±１．２ｖｓ，ＷＫＹ：８．７±１．８，Ｐ均＜０．０１）；用药ＳＨＲ两组与对照ＳＨＲ组相比（３．６±１６，４．３±１．８ｖｓ０．９±１．１，Ｐ＜０．０５），记分明显改善；ＲＨＲ美多洛尔７．７±１．６，ＲＨＲ普萘洛尔８．３±１．９，ＲＨＲ卡托普利８．０±２．０，ＲＨＲ硝苯地平７．２±１．７，ＲＨＲ哌唑嗪７．３±１．７，与ＲＨＲ对照（４．２±１．２）比较，Ｐ均＜０．０１；主动回避反应计分有显著提高。进一步比较不同药物治疗组，当降压程度相似时，各组主动回避反应计分无明显差别。?     

抑肽酶致过敏性休克2例

例１，男５岁，１４kg，全麻低温体外循环（CPB）下室间隔缺损修补术（VSD）。麻醉后血压１４．０／９．３kPa，（１kPa＝７．５mmHg），心率９５次／分，锯开胸骨２分钟后静滴抑肽酶，（５％葡萄糖１００ml加抑肽酶粉剂１５０万KIU），７分钟静脉滴入３０ml，BP由１４．０／９．３kPa降至５．３／４．０kPa，用多巴胺２mg２次静注，血压仍无回升，头部冰袋降温，１０分钟时立即停止抑肽酶输入，此时输入量５０ml（约７５万KIU），颜面潮红，有风疹块，球结膜水肿，BP５．６／４．０kPa，心率７０次／分，给地塞米松１０mg，肾上腺…     

高效液相色谱法测定脑复康及其片剂的含量

高效液相色谱法测定脑复康及其片剂的含量袁波刘文欣薛小波王立群采用高效液相色谱法，对脑复康及其片剂含量进行了测定．脑复康浓度在０．１～０．７ｍｇ／ｍＬ范围内呈很好的线性关系，回归方程：Ｙ＝０．１５５３Ｘ＋４．４×１０－３，ｒ＝０．９９９７（ｎ＝７），平...     

得理多与两种国产卡马西平片在人体内生物利用度研究

目的：比较两种国产卡马西平（Ｃａｒｂａｍａｚｅｐｉｎｅ，ＣＢＺ）片（Ｂ，Ｃ）与北京ＣＩＢＡ－ＧＥＩＧＹ产得理多（Ｔｅｇｒｅｔｏｌ）片（Ａ）的人体相对生物利用度。方法：采用ＦＰＩＡ测定人血清ＣＢＺ浓度。１２名健康志愿者口服３００ｍｇＣＢＺ片，采用随机单盲同体交叉试验，进行Ｂ，Ｃ与Ａ人体相对生物利用度研究。结果：Ｂ，Ｃ对Ａ的相对生物利用度分别为（１００．７±２０．９）％，（１１０．２±２３．１）％；Ａ，Ｂ，Ｃ的Ｋａ分别为（０．１５±０．１１），（５．３±６．６）和（８．０±１５．３）ｈ－１，达峰时间（Ｔｍａｘ）分别为（１６．３±５．４），（３．４±３．８）和（２．３±１．９）ｈ；消除半衰期（Ｔ１／２）分别为（４２．０±９．９），（４２．１±１３．９）和（４１．６±１３．４）ｈ；血药浓度曲线下面积（ＡＵＣ０→∞）分别为（２６５．２±５９．４），（２６５．６±８２．３）和（２８６．１±７３．６）ｍｇ．ｈ．Ｌ－１。经统计学分析Ｂ，Ｃ与Ａ的Ｔｍａｘ，Ｋａ差异有极显著性（Ｐ＜０．０１），其余各参数差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。单次给药后，ＣＢＺ血药浓度－时间曲线出现双峰或多峰现象。结论：Ｂ，Ｃ生物等效，与Ａ生物不等效     

高效液相色谱法与紫外法测定慢性阻塞性肺病患者茶碱血药浓度的评价

本文用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）和双波长紫外分光光度法（ＵＶ）平行测定了２ｌ例慢性阻塞性肺病（ＣＯＰＤ）患者的血清茶碱浓度，共１２３例次。两种方法之间有良好的线性关系（ｒ＝０．９７６１，Ｐ＜０．０ｌ），但ＵＶ法较ＨＰＬＣ法测得的血清茶喊浓度低（△Ｃ＝－０．６±１．６ｍｇ／Ｌ，ｎ＝１２３，Ｐ＜０．０５）。药物动力学研究表明：两种方法所得药＋时曲线均符合一房室模型，血药浓度的差异并不影响茶碱的主要药动学参数值及由此预测的给药剂量。Ｋａ为３±５／２．５±２．８ｈ~(－１)；Ｋ为０．４±０．０７／０．１５±０．０５ｈ~(－１)；Ｔ１／２为５．７±２．４／５．０±１．８ｈ；Ｃｌ为０．０９±０．０５／０．０８±０．０４Ｌ／（ｋｇ·ｈ）；Ｄ为１．０±０．６／０．９±０．４ｍｇ／（ｋｇ·ｈ），Ｐ＞０．０５。     

高效液相色谱法测定静注吡洛地尔兔血药浓度及药物动力学参数

本文应用反相高效液相色谱法测定兔静注吡洛地尔（１５ｍｇ／ｋｇ）血药浓度，样品用正庚烷提取。流动相以１０％三乙胺：甲醇液（甲醇：水＝９：１）＝５：９５。紫外检测波长为２５４ｎｍ，回收率８１．４％，日内和日间的ＲＳＤ值为２．４％、３．５％。最低检测血浓为２０ｎｇ／ｍｌ。用３Ｐ８７程序拟合为二室模型。α＝３．０８ｈ－１，β＝０．１８ｈ－１，Ｔ１／２＝４．０７ｈ，Ｋ１０＝０．９１ｈ－１，Ｋ１０＝０．６１ｈ－１，Ｖｃ＝１１．４５ＡＬ／ｋｇ，ＣＬ＝６．７３Ｌ／（ｋｇ·ｈ），ＡＵＣ＝２．２１（μｇ·ｈ）／Ｌ。