2型糖尿病治疗新药-利拉利汀的临床应用评价

目的:拟对利拉利汀(linagliptin)进行临床应用评价。方法:查阅筛选国内外最新的研究文章或综述,对利拉利汀的药理学,药动学特征,药效学,耐受性包括药物相互作用等做一综述。结果:利拉利汀单用或联合用药后均能够降低糖化血红蛋白水平,降低空腹血糖及餐后血糖。较之其他已上市二肽基肽酶抑制剂,利拉利汀的优势在于较高的肾脏安全性,接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整。利拉利汀单用,与二甲双胍或噻唑烷二酮类联用发生低血糖的风险较低,但与促胰岛素分泌剂联用时易诱发低血糖事件。此外,有研究指出利拉利汀不宜与CYP3A4以及P-gp酶诱导剂同时服用以免降低疗效。结论:利拉利汀作为新上市的二肽基肽酶-4抑制剂,能有效控制2型糖尿病患者体内血糖和糖化血红蛋白浓度,且肾脏安全性较高,在肾损伤患者中也无需调整剂量,具有较高的安全性和较好的应用前景。     

抗2型糖尿病新药利拉利汀

利拉利汀是继西他列汀、沙格列汀后的二肽基肽酶-4抑制剂,与饮食和运动结合用于改善2型糖尿病患者的血糖控制能力。现有临床研究表明,利拉利汀是一个口服有效、可能有市场前景的药物。文中对利拉利汀的作用机制、药效学、药代动力学、药物相互作用、临床评价和安全性等进行综述。     

利拉利汀中4种杂质的合成

目的：为了加强对抗糖尿病药物利拉利汀的质量控制,合成了与利拉利汀相关的5个化合物：A、B、C、D和E。方法：利拉利汀1经取代反应分别得到化合物A和B;利拉利汀1经加成反应得到化合物C;利拉利汀1经三步取代反应得到化合物D;利拉利汀1经多步取代反应得到化合物E。结果与结论：合成了5个化合物,经HPLC确证,其中化合物A、B、D、E分别对应杂质A、B、D、E,其中化合物C的结构有待进一步研究。     

治疗2型糖尿病新药利拉利汀

利拉利汀(linagliptin)是口服的强效、选择性二肽基肽酶-4抑制剂,用于治疗2型糖尿病,2011年5月2日获美国FDA批准上市。临床研究表明,利拉利汀作为单药治疗或与二甲双胍、吡格列酮等药物联合治疗能有效改善血糖控制,没有明显的体重改变,发生低血糖的风险较低。文中就其作用机制、药效学、药代动力学、临床疗效及安全性等做一综述。     

美国FDA批准2型糖尿病治疗新药利拉利汀

美国FDA2011年5月宣布批准德国勃林格殷格翰公司的利拉利汀（linagliptin,商品名Tradjenta）与体育运动和饮食控制结合用于治疗成人2型糖尿病。     

世界新药之窗

内分泌与代谢性疾病治疗药物最新动态CHMP建议扩大批准Trajenta片剂欧洲药品管理局(EMA)人用药品委员会(CHMP)支持批准勃林格殷格翰和礼来公司关于扩大Trajenta)(利拉利汀,二肽基肽酶4抑制剂)片剂适应症的申请,包括在     

2型糖尿病口服药Tradjenta在美国获批

<正>2011年5月2日,美国FDA批准治疗2型糖尿病的口服新药Tradjenta(利拉利汀)上市,此药由美国勃林格殷格翰制药公司出品,用于改善2型糖尿病患者血糖控制能力。口服,每日一片。一项招募     

利拉萘酯乳膏治疗手足癣和体股癣的疗效观察

目的：观察利拉萘酯治疗手足癣和体股癣的临床疗效。方法：观察160例诊断明确的手足癣和体股癣患者,治疗组与对照组各80人,治疗组外用利拉萘酯乳膏,对照组外用酮康唑乳膏。结果：利拉萘酯治疗手足癣及体股癣的有效率为98．75％,明显高于对照组（85．00％）,两组有统计学差异（P〈0．01）。结论：利拉萘酯治疗手足癣及体股癣疗效高,副作用少,用药方便,值得临床推广应用。     

药学资讯

利拉利汀治疗2型糖尿病老年患者安全有效 2型糖尿病中,老年人（≥65a）占有一定比例,但这些老年患者很多都未纳入降糖药物临床研究中。近期发表了一项随机双盲多围Ⅲ期临床研究,评价了2型糖尿病老年患者使用二肽基肽酶-4抑制剂利拉利汀的疗效。入组的2型糖尿病患者年龄≥70a,糖化血红蛋白（HbAlc）≥7．0％,     

利拉萘酯的合成方法改进

目的对利拉萘酯的合成方法进行改进。方法以吡啶为原料,通过光氯气化、缩合、取代、对接等反应得到利拉萘酯。结果得到了目标化舍物利拉萘酯,其熔点、红外光谱、NMR均与文献报道一致。结论此工艺稳定可行,原料易得、操作简单,适于利拉萘酯的开发与生产。     

甲磺酸倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪治疗耳鸣的临床研究

目的 探讨甲磺酸倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪治疗耳鸣的临床疗效.方法 回顾性分析78例因耳鸣住院患者的临床资料,按照治疗方案不同,随机分为两组:研究组应用倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪治疗,共38例;对照组仅应用盐酸氟桂利嗪,共40例.观察并比较治疗2周后的两组患者临床疗效以及血液流变学变化以及不良反应发生率差异.结果 与对照组相比较,研究组的痊愈、显效及总有效率明显增高(P<0.05),而无效率明显降低(P<0.05);全血粘度检测指标改善程度明显增高(P<0.05);但不良反应发生率无明显差异(P>0.05).结论 甲磺酸倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪治疗耳鸣的临床疗效较好,不良反应低.     

马来酸曲美布汀联合莫沙必利对功能性消化不良患者胃激素水平的影响

目的:探讨马来酸曲美布汀联合莫沙必利对功能性消化不良(functional dyspepsia,FD)患者胃激素的影响。方法:选取2017年1月至2019年1月邻水县人民医院收治的FD患者200例,采用随机数字表法分为汀利组和莫利组,每组100例。莫利组给予莫沙必利治疗,汀利组在此基础上联合马来酸曲美布汀治疗,比较2组患者胃动素(motilin,MOT)、胃泌素(gastrin,GAS)、胃肠道症状分级量表(gastrointestinal symptom rating scale,GSRS)评分、疗效和药物不良反应。结果:治疗2、4周后,汀利组和莫利组MOT和GAS水平明显高于治疗前;汀利组MOT和GAS水平明显高于莫利组;汀利组和莫利组GSRS评分明显低于治疗前,汀利组GSRS评分显著低于莫利组;汀利组治疗有效率显著高于莫利组;以上差异均具有统计学意义(P <0.05)。汀利组和莫利组药物不良反应率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:马来酸曲美布汀联合莫沙必利可有效改善FD患者胃激素及临床症状,提高治疗疗效,且安全性好,值得临床推广。     

利拉萘酯及其软膏含量的HPLC测定

目的:建立高效液相色谱法测定利拉萘酯及其软膏的含量.方法:采用Shimpack C18(150 mm×6.0mm,5 μm)色谱柱,以pH 3.5磷酸盐缓冲溶液(磷酸二氢铵2 g-三乙胺2 mL-磷酸1 mL-水1 000 mL)-甲醇(10:90)为流动相,流速1.0 mL·min-1,在254 nm波长处同时检测利拉萘酯和米氮平(内标物质).结果:利拉萘酯浓度在1.0～150μg·mL-1范围内,色谱响应线性良好(r＞0.999 9),软膏中利拉萘酯含量测定的平均回收率为100.1%,精密度良好(RSD=0.42%).结论:HPLC内标法测定软膏中利拉萘酯的含量结果准确、可靠,重现性好.     

盐酸氟西汀联合盐酸氟桂利嗪治疗偏头痛临床疗效观察

目的:探讨使用盐酸氟西汀联合盐酸氟桂利嗪治疗偏头痛的临床疗效。方法:选择我院收治的偏头痛患者58例,随机分为两组各29例。治疗组使用盐酸氟西汀与盐酸氟桂利嗪,对照组使用盐酸氟桂利嗪,比较两组患者的临床效果。结果:治疗组的有效率显著高于对照组(91.37%vs.67.24%,P<0.05);两组的头痛频率治疗后均有下降,但治疗组更显著(P<0.05),而两组的用药副反应无显著差异(P>0.05)。结论:用盐酸氟西汀联合盐酸氟桂利嗪治疗偏头痛,其临床疗效确切,可靠安全,值得临床推广。     

阿戈美拉汀抗抑郁应用的现状与进展

目的:为促进阿戈美拉汀在治疗抑郁症中的合理应用提供参考。方法:通过查阅近期国内外对阿戈美拉汀的研究资料,对阿戈美拉汀的作用机制,药理学特性,临床应用中的起始治疗、停药、换药及联合治疗、对睡眠的影响,以及其耐受和安全性进行归纳和总结。结果与结论:阿戈美拉汀的不良反应小、促进睡眠作用较好,且撤药反应微弱,易与其他药物联用,是药理学特性新颖、临床应用前景广阔的抗抑郁药物。     

利肺片联合力克肺疾与利福喷汀治疗难治性肺结核

目的探讨利肺片、力克肺疾、利福喷汀在难治性肺结核病中的作用。方法选择经以异烟肼、利福平为主的化疗方案足疗程治疗后仍未痊愈的患者随机分成治疗组对照组,治疗组用利肺片、利福喷汀、力克肺疾等;对照组给予异烟肼、利福平等。结果治疗组痰阴转率、病灶吸收情况明显优于对照组。结论利肺片联合利副喷汀、力克肺疾治疗难治性肺结核病有效、安全,值得推广应用于临床。     

倍他司汀与氟桂利嗪治疗椎基底动脉缺血性眩晕的疗效观察

目的:观察倍他司汀与氟桂利嗪治疗椎基底动脉缺血性眩晕的疗效。方法:采用随机对照观察,将椎基底动脉缺血性眩晕的患者68例分为2组(每组34例),一组用倍他司汀治疗,另一组用氟桂利嗪治疗,共观察4周。结果:倍他司汀在减轻眩晕的程度与发作频率上较氟桂利嗪明显。结论:倍他司汀在治疗椎基底动脉缺血性眩晕的疗效上优于氟桂利嗪,且不良反应也较氟桂利嗪少。     

氟西汀联合伊托必利在功能性消化不良治疗中的应用

目的观察氟西汀联合伊托必利治疗功能性消化不良的疗效,评价其临床应用价值。方法对2009年2月～2011年2月收治的120例功能性消化不良患者进行随机分组,分为观察组和对照组,每组各60例,观察组患者应用氟西汀联合伊托必利治疗,对照组患者应用伊托必利治疗,治疗4周后对两组疗效进行比较。结果对照组有效率为81.7%,观察组有效率为93.3%,明显高于对照组(P<0.05),差异具有统计学意义;两组均无明显不良反应。结论氟西汀联合伊托必利治疗功能性消化不良临床疗效显著,患者改善情况良好,是一种安全有效的治疗方法。     

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术分析利拉萘酯中主要杂质

目的采用液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱法(HPLC-Q-TOF-MS)分析利拉萘酯原料中主要杂质并对其结构进行鉴定。方法色谱柱为Agilent Extend C18(2.1×100 mm,1.8μm),流动相为0.1%甲酸水(A)-乙腈(B),梯度洗脱,体积流量为0.4m L/min;离子源:ESI离子源;扫描模式:正离子扫描。结果根据各降解杂质的二级质谱图以及高分辨数据,利拉萘酯原料中主要存在6个有关物质,主要来源于原料中间体和降解产物。结论建立的方法能有效地分离主成分利拉萘酯与有关物质,为利拉萘酯原料药的质量控制、工艺优化及贮存提供参考。     

氨磺必利联合氟西汀治疗慢性精神分裂症阴性症状的临床观察

目的探讨氨磺必利联合氟西汀治疗慢性精神分裂症阴性症状临床疗效及安全性。方法随机将176例阴性症状的慢性精神分裂症患者分为两组,治疗组应用氨磺必利和氟西汀治疗,对照组应用氨磺必利治疗,疗程为3个月,对比两组患者的临床疗效及安全性。结果对两组患者的PANSS分数进行比较,在治疗后,两组的总分治疗后、阳性治疗后及阴性治疗后比分比较,治疗组远高于对照组;治疗组患者总有效率78.41%,显著优于对照组47.73%,组间比较差异显著有统计学意义(χ2=17.7831,P<0.01)。结论氨磺必利联合氟西汀治疗慢性精神分裂症阴性症状临床疗效好,起效快,安全性高,值得临床推广应用。