羟丙基-β-环糊精对他克莫司的增溶作用

目的:制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用。方法:采用搅拌法制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用,并用差式扫描量热法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定。结果:羟丙基-β- 环糊精可显著增加他克莫司在水中的溶解度,并且随着羟丙基-β-环糊精质量浓度和试验温度的增加,他克莫司的溶解度明显增加,在25 ℃及羟丙基-β-环糊精浓度为0.50g.mL-1条件下,他克莫司的溶解度从2.07μg.mL-1增加到167.74μg.mL-1;差式扫描量热法和X-射线衍射法确证包合物已形成。结论:羟丙基-β-环糊精对他克莫司有显著的增溶作用。     

右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的研究

目的:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备,用紫外分光光度法测定包合物中右旋酮洛芬的含量.采用显微镜观察、红外光谱(IR)和核磁共振(NMR)分析法对右旋酮洛芬、β-环糊精、右旋酮洛芬-β-环糊精包合物、右旋酮洛芬和β-环糊精物理混合物进行物相鉴别.结果:右旋酮洛芬与β-环糊精按物质的量的比例1∶3时包合成功,包合物中药物的平均含量为(11.87±0.39)%.结论:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好.     

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用研究

目的研究2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用。方法用溶液-搅拌法制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,并经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行确定。结果包合物中酮洛芬的平均载药量为(9.03±0.41)%,溶解度由原来的1.06g/L增至包合后的43.54g/L。结论制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好。     

羟丙基-β-环糊精对葛根素的增溶作用及其包合物的研制

目的：制备和鉴定葛根素羟丙基-β-环糊精包合物，提高葛根素溶出度。方法：运用相溶解度法进行增溶实验，通过冷冻干燥法制备葛根素羟丙基-β-环糊精包合物；采用X射线衍射，差示扫描量热法，体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果：冻干粉经鉴别已形成包合物，葛根素与羟丙基-β-环糊精的包合比例是1：1，包合物在5min的溶出度可达到原料药的9倍。结论：葛根素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后，其溶解度明显增大，能显著提高其溶出度。     

羟丙基-β-环糊精对姜黄素-3的增溶作用

目的 探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对姜黄素-3(curcumin-3，cur-3)的增溶作用。方法 (1)采用沉淀法制备姜黄素-3-HP-β-CD包合物，并用红外扫描分析和差示扫描量热分析对包合物进行鉴定；(2)采用紫外一可见光分光光度仪测定包合物中姜黄素-3的含量；(3)采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法检测姜黄素-3与HP-β-CD形成包合物前后其饱合水溶液中姜黄素-3的浓度。结果(1)姜黄素-3在包合物中的含量为3．897%；(2)经HP-β-CD包合后，姜黄素-3在水中的溶解度是形成包合物前的15020倍。结论 HP-β-CD可显著提高姜黄素-3在水中的溶解度。     

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的增溶及稳定作用

目的制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶以及包合物在高温、高湿、强光照射下的稳定性。方法溶液-搅拌法制备包合物;相溶解度法考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶,以酮洛芬的含量为测定指标,分别对酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果酮洛芬的溶解度从0.165mg/mL增加到38.69mg/mL,且在高温、高湿和强光照射条件下,包合物中酮洛芬的含量没有明显变化,而混合物中酮洛芬的含量有明显的下降。结论2-羟丙基-β-环糊精可以增大酮洛芬的溶解度,提高酮洛芬对温度、湿度和光照的稳定性。     

阿魏酸-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的 :研制阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物 ,以增加其水溶性。方法 :采用研磨法制备阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物。结果 :经紫外、红外、薄层色谱及相溶解度图法对包合物进行鉴定 ,表明阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精确已形成包合物 ,且包合物克分子比为1∶1。结论 :阿魏酸与羟丙基 -β-环糊精形成包合物后 ,其溶解度明显增大     

羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用的研究

目的 研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据.方法 采用相溶解度法研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑的包合作用,依据相溶解曲线考察羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,进而测定其包络常数.结果 伏立康唑被羟丙基β-环糊精包合后,其溶解度大大提高,溶解度随羟丙基β-环糊精浓度的增加而增加,两者之间呈良好的线性关系;包合物的组成比基本呈1:1关系,包络常数约为311.1 mol·L-1.结论 羟丙基β-环糊精对伏立康唑具有较强的增溶作用,是制备注射用伏立康唑的有效方法之一.     

羟丙基-β-环糊精对格列齐特增溶作用的研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合对难溶性药物格列齐特(GZ)溶解度和溶出度的增强作用。方法:分别采用研磨法、超声法和冷冻干燥法制备GZ的HP-β-CD包合物,测定其溶解度和溶出度,并与GZ原料药,GZ与HP-β-CD的物理混合物进行比较。用差热扫描量热法,红外光谱对包合物进行物相鉴别。结果:HP-β-CD与GZ形成包合物使其溶解度提高6.8倍。结论:HP-β-CD能大幅度地提高GZ的溶解度和溶出度。     

表面活性剂及高分子物质对呋喃西林溶解行为及溶液稳定性的影响

目的:探讨不同增溶物质和高分子物质对呋喃西林溶解行为及溶液稳定性的影响。方法:选择表面活性剂如十二烷基硫酸钠（SDS）、吐温80、泊洛沙姆407,及高分子物质如聚维酮K30（PVPK30）、系列羟丙甲基纤维素（HPMC K100、HPMC50、HPMC 30）,配制成系列浓度的溶液,采用紫外分光光度法测定呋喃西林在其中的最大溶解度。同时,考察高温灭菌和低温冷藏后各溶液的稳定性。结果:在考察的表面活性剂或高分子物质浓度0.1～10.0 mg·ml^-1范围内,呋喃西林被增溶的最大饱和溶解度分别为0.245 ng·ml^-1(C_吐温80=5 mg·ml^-1),0.256 mg·ml^-1(C_{泊洛沙坶407}=5 mg·ml^-1),0.385 mg·ml^-1(CSDS=10 mg·ml^-1),0.309 mg·ml^-1(C_PVPK30=10 mg·ml^-1),0.340 mg·ml^-1(C_{HPMC K100}=5 mg·ml^-1),0.401 mg·ml^-1(C_HPMC50=5 mg·ml^-1),0.426 mg·ml^-1(C_{HPMC K30}=10 mg·ml^-1)。在高温灭菌和低温冷藏后稳定性考察中,含有增溶剂的呋喃西林溶液的稳定性显著好于不含增溶剂的呋喃西林溶液。结论:在呋喃西林溶液中加入0.1%～0.5%的HPMC K100更为合理。     

Effects of Membrane Type and Liquid/Liquid Phase Boundary on In Vitro Release of Ketoprofen from Gel Formulations

The aim of this study was to test the hypothesis that the most appropriate model for studying the diffusional release of an active from a topical formulation is one in which the membrane offers minimal resistance to release and involves a receptor phase that presents the least possible interfacial discontinuity. Using ketoprofen as the active, a series of simple gels were prepared consisting of PEG400 thickened with Cabosil M5. Using Franz-type diffusion cells, three different types of membrane (two porous and one non-porous) were compared, as were receptor phases of PEG400 (component of formulation) and PBS. Of the membranes tested only 0.2 μm nylon provided consistent first order kinetics for a range of gel consistencies, indicating negligible influence of the membrane. The non-porous silicone membrane did not show first order kinetic profile confirming the diffusional nature of such a membrane. From the non-thickened formulations, diffusional release into a receptor phase of PEG400 was some 3× that into PBS, whereas from the formulation thickened with 5% Cabosil_® M5, diffusional release into a receptor phase of PEG400 was 6× lower than that into PBS. Diffusional release into PBS did not follow first order kinetics while diffusion into PEG400 did, suggesting that the existence of a discontinuity affected the release process. Although the importance of zero-resistance membranes is of perhaps obvious importance, it is often not stated in the literature. The existence of phase/hydrodynamic boundaries in release studies can be a source of significant inaccuracy.