大萼香茶菜新二萜成分:大萼香茶菜甲素和乙素的结构

从大萼香茶菜Rabdosia macrocalyx(Dunn)Hara的干叶中得到三种成分,除乌苏酸外,其它两种为新二萜,分别命名为大萼香茶菜甲素(Macrocalin A)及乙素(Maerocalin B)。甲素及乙素对体外培养的Hela细胞有抑制作用,4μg/ml抑制率80%。用光谱法配合衍生物制备测定了它们的结构。     

毛叶香茶菜抗癌成分的研究——Ⅰ.毛叶香茶菜素A和B的结构

自毛叶香茶菜Rabdosia japonica(Burm.f)Hara的干叶中分离出四个二萜化合物,其中两个是新的二萜,命名为毛叶香茶菜素A和B。通过光谱分析和化学反应转变成已知化合物epinodosin 6和isodonal 8确定了毛叶香茶菜素A和B的结构分别为3和7。初步的抗癌试验表明,3和7都具有明显细胞毒作用。其它两个二萜成分证明为enmenol 4和epinodosinol 5。     

大叶香茶菜抗肿瘤成分大叶庚的研究(Ⅱ)

鉴定了从大叶香茶菜Rabdosia macrophylla中分得的另外四种成分。三种为已知成分乌苏酸,香茶菜甲素(AmethystoidinA)及Enmenol。另一大叶庚为新的B-seco-ent-kaurene二萜,命名为RabdophyllinG,能延长荷艾氏腹永癌小鼠的生命并能抑制体外肝癌细胞的生长。     

尾叶香茶菜丙素对肝癌耐药株 HepG2/ADM细胞体外活性的影响

目的 探究尾叶香茶菜丙素(Kamebakaurin)对HepG2/ADM(肝癌细胞耐阿霉素耐药株)细胞体外活性.方法 通过2-(2-甲氧基-4-硝基苯基)-3-(4-硝基苯基)-5-(2,4-二磺酸苯)-2H-四唑单钠盐(CCK-8法)测定尾叶香茶菜丙素和阿霉素(ADM)对HepG2/ADM细胞的生长活力抑制率;通过流式细胞术测定尾叶香茶菜丙素对细胞周期和细胞凋亡的影响;运用Transwell小室实验和划痕愈合实验检验尾叶香茶菜丙素对HepG2/ADM细胞迁移能力影响,用实时荧光定量PCR检测耐药相关基因表达,通过蛋白印迹法(Western blotting)分析PTEN-AKT信号通路.结果 尾叶香茶菜丙素对HepG2/ADM细胞的IC50值为62.96μmol/L,ADM在1 mg/mL(184μmol/L)只有26.5％抑制率,说明HepG2/ADM细胞耐药株对尾叶香茶菜丙素敏感度高于阿霉素;尾叶香茶菜丙素诱导肝癌细胞HepG2/ADM细胞的凋亡,阻滞细胞在G2期,且呈浓度依赖性;尾叶香茶菜丙素具有抑制HepG2/ADM细胞穿过小室的能力和平板愈合能力,显示尾叶香茶菜丙素可抑制其迁移能力;Western blotting显示尾叶香茶菜丙素通过抑制MDR1和PENT-AKT通路发挥以上功能.结论 尾叶香茶菜丙素抑制MDR1蛋白表达从而逆转HepG2/ADM细胞对药物的敏感性,通过抑制PENT-AKT通路的激活从而促进HepG2/ADM细胞的凋亡并抑制其迁移能力.     

瘿花香茶菜二萜成分的研究

从瘿花香茶菜Rabdosia rosthornii(Diels)Hara的叶和茎中分离出三种二萜类化合物。其中两种为已知化合物ponicidin和oridonin。另一种为新的二萜化合物。通过理化常数和光谱的分析以及衍生物的制备,测定了其结构,并命名为瘿花香茶菜甲素。     

狭叶香茶菜二萜成分的研究

狭叶香茶菜(Rabdosia angustifolia(Dunn)Hara)其叶味极苦,民间作消炎、清热、健、胃药使用。我们从云南丽江地区产狭叶香茶菜叶的乙醚提取物中分离得三个单体,其中二个为已知化合物isodonal(V)和β-谷甾醇,另一个经鉴定其结构与Kubo由shikodonin得到的衍生物O-methylshikodonin相同,但这是从自然界中首次分离得到的又一个具螺断贝壳杉烯(spirosecokaurene)型骨架的化合物,命名为狭叶香茶菜素(angustifolin)(1)。药理实验表明,化合物(1),(V)对体外Hela细胞和ECA细胞有一定的细胞毒活性;对体内ECA和S_(180)等肿瘤模型亦有一定的抑制作用(将另文报道)。     

长叶香茶菜化学成分的研究

从长叶香茶菜Rabdoisa stracheyi(Benth ex Hook.f)Hara的地上部分分离得到三种结晶性成分。其中两种为已知化合物6,7-dehydroroyleanone和β-谷甾醇,另一种为新的二萜醌类化合物。通过理化常数和光谱的分析以及衍生物的制备,测定其结构为16-acetoxy-7α-methoxyroyleanone(Ⅰ)。命名为长叶香茶菜甲素。     

大叶香茶菜辛素的结构

从大叶香茶菜Rabdosia macrophylla(Migo)C.W.Wu et H.W.Li干叶中提取、分离得十五种成分,其中数种为具有抗肿瘤或细胞毒活性的二萜。本文报道另一种新二萜成分大叶香茶菜辛素(rabdophyllin H)的结构,并由X线单晶衍射方法证实。大叶香茶菜辛素对QGY-7703肝癌细胞具有抑制作用。     

川藏香茶菜中双聚对映贝壳杉烯的结构鉴定

从川藏香茶菜的干叶和嫩枝中,分离得到了一个对映贝壳杉烯的双聚体,命名为川藏香茶菜戊素,经光谱解析和化学证明确定了其结构为川藏香茶菜甲素的Diels-Alder双聚体。     

显脉香茶菜素和毛叶香茶菜二萜的抗癌活性半经验MNDO研究

目的：解释显脉香茶菜素和毛叶香茶菜二萜的抗癌活性差别。方法：用MNDO的计算方法对显脉香茶菜素和毛叶香茶二萜的结构进行优化处理，计算结构参数和电子参数。结果：计算表明，显脉香茶菜素存在一个抗癌活性区，此区的活性明显高于毛叶香茶二萜的相应结构区。结论：量化计算较好地解释了显脉香茶菜素具有抗癌活性，而毛叶香茶二萜几乎没有抗癌活性。     

香茶菜抗癌成分的研究

从香茶菜属植物香茶菜Rabdosia amethystoides(Benth) Hara中分得七种成分,其中之一香茶菜甲素为一新的四环二萜,有抗实验肿瘤及抑制金黄色葡萄球菌作用。用光谱法配合衍生物制备,确定甲素为7α,14β=羟基-20α羟甲基-16-贝壳杉烯-11,15=酮乙素为乌苏酸,丙素为β-谷甾醇,己素为硬脂酸,其余成分尚在研究中。     

门急诊抗菌药物处方分析

目的:了解门急诊抗菌药物的使用情况,配合抗菌药物整治活动,促进抗菌药物的合理使用。方法:以随机抽样法抽取2010—2011年门急诊处方,运用描述统计学的方法,对抽取的处方进行统计分析,并结合《处方管理办法》、《医院处方点评管理规范》、药物说明书、相关文献等资料对其进行点评。结果:抽取的总处方数为51 728张,其中2010年处方24 318张,2011年处方27 410张。使用抗菌药物的处方为17 121张,抗菌药物使用率为33.10%,其中2010年抗菌药物处方8 864张,抗菌药物使用率为36.45%,2011年抗菌药物处方8 257张,抗菌药物使用率为30.12%;头孢菌素类抗菌药物使用率最高,大环内酯类次之。单一用药处方12 538张,二联用药处方3 117张,三联用药处方1 466张。有关抗菌药物的不合理处方有1 595张,占抗菌药物处方的9.32%。抗菌药物使用不合理主要表现为用法与用量不合理、遴选药品不合理、联合用药不合理等。结论:门急诊抗菌药物临床应用基本合理,但仍存在一些不合理的地方,需要继续加强管理,使抗菌药物临床应用水平进一步提高。     

Biflavonoids with cytotoxic and antibacterial activity from Ochna macrocalyx

Six biflavonoid and related compounds were isolated from the ethanolic extract of Ochna macrocalyx bark. One is a new compound, the isoflavanone dimer dehydroxyhexaspermone C ( 1). Previously isolated compounds obtained from the bark are biisoflavonoid hexaspermone C ( 2). tetrahydrofuran derivative ochnone ( 3). furobenzopyran derivative cordigol ( 4). and biflavonoids calodenin B ( 5). and dihydrocalodenin B ( 6). Although 3 has already been isolated, its spectral data are presented here for the first time. Isolated compounds were tested for cytotoxic activity on MCF-7 breast cancer cells using the MTT reduction assay method. Compound 5 showed cytotoxic activity (7 +/- 0.5 microM) and 6 showed moderate cytotoxicity (35 +/- 7 microM). In antibacterial assays performed using three strains of multi-drug resistant (mdr) Staphylococcus aureus (RN4220, XU212 and SA-1199-B) compounds 5 and in particular 6 showed strong antibacterial activity (MICs 5 : 64, 8, 16 microg/mL 6 : 8, 8, 8 microg/mL, respectively). The ethanolic extract of the bark also showed NF-kappaB inhibitory activity.     

人参茎叶皂甙在体外对兔脑Ca~(2+)-ATP酶和Mg~(2+)-ATP酶活力的影响

体外实验发现,人参茎叶总皂甙(GNS)、人参茎叶三醇组皂甙(PTS)均能显著抑制兔大脑Ca~(2+)-ATP酶和Mg~(2+)-ATP酶的活力;而人参茎叶二醇组皂式(PDS)在10和100mg/L时,显著兴奋Ca~(2+)—ATP酶的活力,在1000mg/L时,则显著抑制Ca~(2+)—ATP酶活力,对Mg~(2+)-ATP酶的活力也具有抑制作用;氯丙嗪(CPZ,0.35和0.70mmol/L)对Ca~(2+)-ATP酶和Mg~(2+)—ATP酶的活力均呈现非常显著的抑制作用。     

Metabolites from the mangrove-derived fungus Xylaria cubensis PSU-MA34

Two new succinic acid derivatives, xylacinic acids A (1) and B (2), along with seven known compounds, including one succinic acid derivative (3), three mellein derivatives (4-6), cytochalasin D (7), 2-chloro-5-methoxy-3-methylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione (8) and isosclerone (9), were isolated from the mangrove-derived fungus Xylaria cubensis PSU-MA34. Their structures were established by spectroscopic evidence. They were evaluated for cytotoxicity against KB cells and antibacterial activity against Staphylococcus aureus ATCC 25923 and methicillin-resistant S. aureus.     

狭叶香茶菜二萜成分的研究

A spirosecokaurenoid, angustifolin (Ⅰ) was isolated from the leaves of Rabdosia angustifolia (Dunn) Hara (Labiatae) and its structure was established from spectral and chemical evidence. One known diterpenoid, isodonal (V) was also isolated together with β-sitosterol. (Ⅰ) and (Ⅴ) showed in vitro cytotoxicity and in vivo tumor inhibitory activities.