盐酸萘替芬凝胶剂的研制

盐酸萘替芬凝胶剂的研制冯端浩张冀倪福英程美顺（中国人民解放军第３０９医院北京１０００９１）萘替芬（Ｎａｆｔｉｆｉｎｅ）为烯丙胺类抗真菌药，具有广谱抗真菌活性，其疗效优于克霉唑、美康唑和益康唑等药物，且毒性较低［１］。我们选用国产新型药用辅料－卡波姆（...     

三氮唑类抗真菌药的治疗药物监测研究进展

近年来,真菌感染,尤其是深部真菌感染严重地威胁到患者的健康和生命,因此抗真菌药物的研究开发及临床应用日益受到重视。三氮唑类抗真菌药是临床使用最广泛的抗真菌药物;其临床疗效得到了广泛的肯定。代表药物有氟康唑（Fluconazole）、伊曲康唑（Itraconazole）、伏立康唑（Voriconazole）、泊沙康唑（Posaconazole）等。由于在吸收、代谢和排泄等方面的差异和药物相互作用的影响,导致许多抗真菌药物血药浓度的个体差异较大。临床实践表明抗真菌药物的血药浓度与其疗效和毒副作用有相关性,对其进行治疗药物监测可优化治疗效果同时降低毒副作用。本文就近年来国内外三氮唑类抗真菌药物治疗药物监测、的研究进展进行综述。     

卡泊芬净治疗7例侵袭性真菌感染的临床分析

侵袭性真菌感染（invasive fungal infection,IFI）日渐成为临床治疗中最棘手的感染之一,临床上迫切需要高效、低毒、广谱的抗真菌药物。卡泊芬净（caspoftmgin,也称ML20991,L2743872）是第一个批准用于临床的棘白菌素类抗真菌制剂,是一种新型的葡聚糖合成酶抑制剂类型的抗真菌药。其作用机制与多烯类和吡咯类抗真菌药物截然不同,     

2012-2014年南京地区34家医院抗真菌药物的使用情况分析

目的：了解南京地区34家医院2012—2014年抗真菌药物的使用情况和趋势,为临床合理用药提供参考。方法收集2012—2014年南京地区34家医院抗真菌药物的使用数据,对抗真菌药物的销售金额、用药频度（DDDs）等进行统计分析。结果2012—2014年南京地区34家医院抗真菌药物的总销售金额及构成比逐年上升。深部抗真菌药的用药金额远大于浅部抗真菌药,其中三唑类用药金额最大,其次是棘白菌素类。抗真菌药金额排序中三唑类药物排在前列,伏立康唑和氟康唑稳居第1、2位。浅表抗真菌药以特比萘芬为主,销售金额逐年下降。抗真菌药的DDDs排序中,深部抗真菌药中三唑类伊曲康唑排在前列,浅部抗真菌药克霉唑、硝呋太尔制霉素排名也居于前列。结论南京地区医院2012—2014年抗真菌药物的用药金额呈增长趋势,应加强对抗真菌药物的临床应用评价工作,从而促进抗真菌药的临床合理应用。     

棘白菌素的临床用药进展

棘菌素类抗真菌药物靶向作用于真菌细胞壁,具有独特的抗真菌效应。该类抗真菌药物如卡泊芬净（caspofungin）、米卡芬净（micafungin）和阿尼芬净（anidulafungin）对念珠菌属、曲霉菌属以及某些对唑类药物耐药的真菌菌种具有良好的抗菌活性。本文主要综述棘白菌素类药物临床应用进展。     

不同类抗真菌药物治疗真菌性角膜炎的疗效分析

目的：分析不同类抗真菌药物治疗真菌性角膜炎的临床效果。方法将2012年1月至2013年7月进行治疗的60例72眼真菌性角膜炎患者按病原体检测结果分为4组,分别对症应用多烯类（那他霉素）、唑类（伏立康唑）、棘球白素类（卡泊芬净）及免疫抑制剂类（环孢素A）抗真菌药物进行治疗,统计4组的有效率、复发率及用药不良反应。结果那他霉素组、伏立康唑组、卡泊芬净组及环孢素A 组的有效率分别为88．9％、82．4％、94．7％及72．2％,差异无统计学意义（ P ＞0．05）;那他霉素组患者基本没有出现不良反应,伏立康唑和环孢素A副作用较多,影响较大,卡泊芬净组4例患者出现不良反应。结论不同类的抗真菌药物对不同种致病真菌引发的真菌性角膜炎有良好的治疗效果,临床治疗时应准确诊断致病菌,对症选药,提高治疗效果。     

三氮唑类抗真菌药物的研究进展

临床上主要用于治疗真菌感染的药物可分为四类：多烯抗生素类、氮唑类、烯丙胺、硫代氨基甲酸盐类以及氯代喀陡类（见表）。近年来，随着伊曲康唑和氟康唑在治疗曲霉菌、全身性念珠菌以及脑膜炎隐球菌感染上取得的较好疗效，氮唑类特别是三氮唑类抗真菌药以其高效。广谱的抗菌活性和对大多数酵母菌及丝状菌的抑制作用引起了科学家们的日益重视[1，2]。国外学者对三氮唑类抗真菌药物进行了大量的研究，现将有关进展综述如下。来临床应用的抗真菌药的作用机制1作用机制三氯峻类抗真菌药物主要是抑制真菌细胞内麦角带醇的生物合成。麦角自醇为…     

武汉地区32家医院2009～2011年抗真菌药应用分析

目的：评价武汉地区32家医院2009~2011年口服和注射用抗真菌药的用药情况和趋势。方法：采用WHO推荐限定日剂量（DDD）为指标的分析方法,对武汉地区32家医院2009~2011年抗真菌药应用数据进行统计分析。结果：2009~2011年武汉地区口服和注射用抗真菌药销售总金额逐年增加,但2011年较2010年增长减缓。其中以吡咯类销售金额最高,棘白菌素类销售增长最快。伊曲康唑、氟康唑、特比萘芬的DDDs一直位于前三位。结论：应加强时抗真菌药的应用评价工作,从而促进抗真菌药的临床合理使用。     

吡咯类抗真菌药物的研究进展

目的:了解吡咯类抗真菌药物的研究进展。方法:收集、阅读、分析和归纳国内文献。结果:吡咯类,主要是三唑类抗真菌药比之于其他几类抗真菌药有更大的进展。结论:吡咯类抗真菌药虽有大的突破,但副作用仍大,且一旦治疗失效,使现有抗真菌药难于控制,是一难题,还需大力改进。     

盐酸特比萘芬疗效比较

众所周知，各种皮癣是由真菌感染引起的。真菌又称霉菌，常存在于各种土壤中。真菌入侵皮肤，引起皮肤感染，就会形成皮癣。如手癣、脚癣、体股癣、花斑癣等。因此，治皮癣必须使用抗真菌药。国际上目前最新采用的抗真菌药——盐酸特比蔡芬（英文名：TERBNAFINEHYDROCHLORIDE）是在禁替芬基础上发展起来的新一代丙烯胺类抗真菌药物。其结构式如下：特比禁芬抗菌谱广，抑菌浓度低，临床效果显著。齐鲁制药厂借鉴国外先进经验，自行研制成功国产特比亲芬，其药理指标同于或高于进口药物。盐酸特比条芬具有抑菌、杀菌双重疗效。其作…     

不同抗真菌药治疗白念珠菌性阴道炎模型小鼠的疗效比较

目的 比较特比萘芬、氟康唑、伊曲康唑等抗真菌药治疗小鼠白念珠菌性阴道炎的疗效。方法构建ICR小鼠白念珠菌性阴道炎模型，应用特比萘芬、氟康唑、伊曲康唑灌服治疗，并在灌药后不同时间动态观察阴道灌洗液真菌载量。结果 特比萘芬组在不同时间点其小鼠阴道灌洗液真菌载量明显高于氟康唑组及伊曲康唑组（P＜0.01），连续灌药1周后其真菌载量仍处于较高水平。氟康唑组与伊曲康唑组从灌服药物后第2天开始其阴道灌洗液真菌载量明显减少，灌服药物后第3天开始阴道灌洗液真菌载量即处于极低水平，表明两组疗效显著，但两者之间疗效差异无显著性（P＞0.05）。结论 特比萘芬治疗小鼠白念珠菌性阴道炎的疗效欠佳，而氟康唑与伊曲康唑治疗小鼠白念珠菌性阴道炎疗效显著。     

2013~2015年南京地区常用抗真菌药利用分析

摘 要 目的：了解南京地区抗真菌药的利用情况和发展趋势,为临床合理使用抗真菌药提供参考。方法: 采用限定日剂量法,对本地区34家医院2013~2015年抗真菌药的销售金额、用药频度（DDDs）和限定日费用（DDC）等进行回顾性分析。结果: 2013~2015年抗真菌药的销售金额逐年上升,增长率最高达41.13%;三唑类药物的销售金额连续三年居首位,占所有抗真菌药销售金额的60%以上;2013~2015年伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑和卡泊芬净居销售金额的前4位;克霉唑外用剂型、伊曲康唑口服剂型保持DDDs的前2位;临床使用量较大的抗真菌药集中于唑类和烯丙胺类;DDC值居前三位的是卡泊芬净、米卡芬净和伏立康唑注射液。结论:2013~2015年抗真菌药的临床使用量持续攀升,侵袭性真菌感染是高危致命因素,合理使用抗真菌药是临床治疗的首要原则。     

抗真菌药物临床应用现状

近年来真菌感染在临床日益多见,随着免疫缺陷、器官移植的病人增多,以及大量抗生素的使用,深部真菌病的发病率呈持续上升趋势。目前适于全身抗真菌感染治疗的药物按其作用机制分为多烯类（两性霉素B及其脂质体）、唑类（酮康唑﹑伊曲康唑﹑氟康唑﹑伏立康唑）﹑氟嘧啶类（5-氟胞嘧啶）和棘白菌素类（卡泊芬净）。另外一些植物中也含有抗真菌成分。有关抗真菌的治疗药物已有多个广谱、低毒、高效的新化合物进入临床研究,为治疗深部真菌感染提供有力的保证,但同时耐药菌株也逐渐增多,临床医生需提高对真菌感染的警觉性以及对真菌感染的认识能力和诊断水平。本文主要就抗真菌药的临床应用与最新研究进展进行阐述。     

抗真菌药与心血管药物的相互作用

抗真菌药在与心血管药物相互合用时，经常会引起药动学或药效学方面的相互作用。咪唑类抗真菌药中，酮康唑和伊曲康唑为细胞色素P450（CYP）3A4的抑制剂，同时也是P－糖蛋白（P－gp)的抑制剂，所以与CYP3A4底物如Ca^2 拮抗剂，许多抗心律失常药，辛伐他汀，洛伐他汀，阿托他汀等互用后有可能抑制上述这些底物的代谢，导致血药浓度升高或消除降低，严重时引起不良反应，或者抑制由P－gp转运的药物（如地高辛）的消除；氟康唑为CYP2C9抑制剂，有可能影响由CYP2C9介导的药物如氟伐他汀，氯沙坦和irbesartan等的代谢，烯丙胺类抗真菌药特比萘芬可以影响由CYP2D6的活性，所以与普罗帕酮，恩卡因，美西律，西苯唑啉（cibenzoline)等抗心律失常药及许多β受体拮抗剂合用，也有可能产生药动学方面的影响。     

三唑类抗真菌药的研究新进展

近年来三唑类抗真菌药发展很快，有多个广谱、低毒、高效的新化合物进入临床研究：综述了三唑类抗真菌药的最新研究进展，介绍了伏立康唑、泊沙康唑、ravaconazole 3个新药物，与其他抗真菌药比较，均显示了其优点。     

达克宁霜与同类产品此较

治4疗足癣(脚气)及其他真菌感染的药物非常多，广大老百姓大多从电视、报刊等媒体获得相关药物的信息，如何正确选择抗真菌药是医生和患者共同关注的话题。目前上市的常见药物有咪康唑、益康唑、特比萘芬、联苯苄唑、克霉唑等。虽然同是抗真菌药，但它们在作用与用途、用法上还是存在一些不同的地方，另外某些药不是任何人都能使用的，不同药物都有不同的适用人群。     

棘白菌素类抗真菌药临床应用研究进展

棘白菌素类（echinocandins）是21世纪初开发的最新型的一类广谱抗真菌药,其通过抑制真菌细胞壁的β-（1,3）-D-葡聚糖的合成,破坏真菌细胞壁的完整性,导致真菌细胞溶解死亡,是一种具有全新作用机理的抗真菌药物,对很多耐唑类药物的真菌仍具有良好的抗菌活性。因其通过干扰真菌细胞壁的合成而产生抗真菌作用,而人体细胞没有细胞壁,所以该类药对人体的毒性较低,是迄今为止安全性最高的一类抗真菌药物,具有抗菌谱广、抗真菌作用强、半衰期长、不良反应少、患者耐受性好等特点。该类药对念珠菌为杀菌剂,对曲霉菌属于抑菌剂,无交叉耐药性,是目前用于治疗全身性真菌感染的一线药物。目前国外已上市的棘白菌素类抗真菌药有三种：卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净,其中卡泊芬净已在国内上市。本文对棘白菌素类药物的作用机制、适应证、抗菌谱、药动学、药物相互作用及不良反应等进行简要综述。     

3种抗真菌药治疗甲真菌病药物经济学分析

目的对伊曲康唑、特比萘芬、氟康唑3种不同抗真菌药物治疗120例甲真菌病患者的成本效果分析。方法选择120例病例,随机分为3组,分别给予伊曲康唑、特比萘芬、氟康唑治疗,观察各组疗效并运用药物经济学方法进行分析。结果3种药物均有较好的抗真菌疗效,特比萘芬疗效优于伊曲康唑及氟康唑,伊曲康唑疗效优于氟康唑。平均成本-效果比分别为8.9,8.0,11.7。结论药物经济学分析结果为特比萘芬治疗甲真菌病最优。     

2012~2014年武汉地区34家医院抗真菌药应用调查

摘 要 目的：通过分析武汉地区34家医院抗真菌药的用药数据,了解该地区该类药物的用药现状和发展趋势。方法: 对武汉地区医院2012～2014年抗真菌药的用药金额、市场占有率、用药频度（DDDs）及限定日费用（DDC）等进行统计分析。结果: 2012~2014年武汉地区抗真菌药销售总金额及其增长率均逐年增加。其中吡咯类抗真菌药销售金额最高,伏立康唑的销售金额3年均位居第一,硝呋太尔制霉菌素栓和克霉唑阴道片的DDDs一直位于前两位。结论:武汉地区抗真菌药市场增长趋势显著,消费结构较为稳定。应加强对抗真菌药的应用评价工作,临床应合理使用抗真菌药,减缓或避免耐药菌的扩散。     

1736例抗真菌药物相关不良反应自发报告分析

摘要：目的:了解抗真菌药物不良反应（ADR）的发生特点，为临床安全使用抗真菌药物提供参考依据。方法:调取2008年1月～2021年6月我中心ADR数据库中涉及三唑类、多烯类、棘白菌素类、氟胞嘧啶、特比萘芬等抗真菌药物的所有ADR自发报告，对患者一般情况、怀疑药品、累及系统/器官、ADR临床表现、ADR诱导时间、关联性评价及转归进行描述性分析。结果:1 736例报告中，男女性别比例为1.75∶1,老年患者最多，给药途径以静脉给药为主，其中严重ADR报告340例；出现ADR频次最多的为三唑类抗真菌药，以伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑为主；ADR诱导时间多在用药后1周内，涉及到18个系统/器官，其中以肝胆系统损害、皮肤及皮肤附件损害、胃肠系统损害多见。1 736例报告中，严重ADR报告涉及414例次临床表现、91个ADR名称，以肝功能异常、低血钾、肾功能异常、血小板减少、过敏性休克较为多见。其中，三唑类抗真菌药相关的229例严重ADR报告涉及的277例次ADR临床表现中，以肝肾损伤多见。结论:应重视抗真菌药物临床使用中的风险并对其重点品种及相关ADR开展主动监测。