盐酸罗哌卡因注射液的含量测定

目的：建立盐酸罗哌卡因注射液含量测定的高效液相色谱测定法。方法：色谱柱：Agilent C18（150mm×4．6mm,5μm）,流动相：乙腈-磷酸缓冲液（取1mol·L^-1磷酸二氢钠液1．3ml;0．5mol·L^-11磷酸氢二钠32．5ml,加水至1000ml,用10％的磷酸调节pH为8．0）（60：40）,检测波长：262nm,流速：1．0ml·min^-1。结果：盐酸罗哌卡因在0．0614—1．228mg·ml^-1浓度范围内,与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9997）,平均回收率为99．85％,RSD=0．64％（n=9）。结论：该方法简便,结果准确,专属性强,灵敏度高,能够有效控制产品的质量。     

复方盐酸利多卡因温敏凝胶的制备和含量测定

目的：制备复方盐酸利多卡因温敏凝胶,并建立其含量测定方法。方法：将盐酸利多卡因和盐酸罗哌卡因组成复方,制成温敏凝胶,用HPLC法同时测定其中盐酸利多卡因和盐酸罗哌卡因的含量。色谱柱：Athena C18-WP柱（200 mm×4.6 mm,5 μm）;流动相：乙腈-0.02 mol/L磷酸二氢钠-三乙胺（48∶52∶0.15,用磷酸调节pH值至3.15）;检测波长：220 nm;流速：1.0 ml/min。结果：复方盐酸利多卡因温敏凝胶为无色澄明液体,相变温度为32 ℃。盐酸利多卡因的线性回归方程为A=3.97×104c＋2.44×104（r=0.999 9）,线性范围5.04~80.64 μg/ml;盐酸罗哌卡因的线性回归方程为A=3.93×104c＋1.21×103（r=0.999 9）,线性范围2.03~32.48 μg/ml。HPLC法的精密度和准确度良好。凝胶中盐酸利多卡因和盐酸罗哌卡因的含量分别为标示量的 （97.89±1.32）%和（99.61±1.97）%（n=3）。结论：复方盐酸利多卡因温敏凝胶质量可控,是一种值得开发的新制剂。     

盐酸罗哌卡因在体成形微粒的制备与质量测定

目的:建立罗哌卡因在体成形微粒的制备与质量测定方法。方法:以聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为载体,制备注射用盐酸罗哌卡因在体成形微粒,并以二氯甲烷和0.01mol/L盐酸溶液涡旋萃取,采用HPLC法在波长210nm处对罗哌卡因的活性成分进行测定。结果:盐酸罗哌卡因在0.25~10.0μg/mL质量浓度范围内具有良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率101.55%,RSD为0.42%,供试品中罗哌卡因的平均质量为8324.46μg/mL。结论:该法快捷、方便、重现性好,可用于盐酸罗哌卡因在体成形微粒中罗哌卡因的质量测定。     

琥珀酸罗哌卡因与进口盐酸罗哌卡因注射液药效学比较研究

目的：评价国产琥珀酸罗哌卡因粉针剂及进口盐酸罗哌卡因注射液的药效学特征，为临床应用提供实验依据。方法：琥珀酸罗哌卡因临床主要用于外科手术麻醉、局部麻醉等，我们对两药进行了4种动物模型药效学实验研究。结果：两药在相同剂量下的表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉及椎管麻醉作用相近，麻醉浓度和麻醉效能间呈现良好的量效关系。经统计学分析，两药EC50之间无显著差异。结论：认为国产琥珀酸罗哌卡因可以成为进口盐酸罗哌卡因注射液理想的代用品。     

甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因硬膜外麻醉的临床研究

目的：比较甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因硬膜外麻醉的Ⅱ期临床效果和安全性。方法：3个中心124例择期在低位硬膜外麻醉下行经腹子宫切除术、膀胱部分切除术等手术的患者随机均分为2组：A组注入0．75％盐酸罗哌卡因15ml．B组注入0．894％甲磺酸罗哌卡因15ml。结果：不论是在感觉和运动阻滞的起效时点分布、效果及效果维持时长方面，还是在维持相对稳定的循环、呼吸、肝肾功能等方面，甲磺酸罗哌卡因均表现出良好的作用，与盐酸罗哌卡因无明显差异，二者均无严重不良反应。结论：甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因具有相似的硬膜外麻醉的临床效果和安全性。     

甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因用于分娩镇痛的比较

目的比较甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因用于分娩镇痛的有效性和安全性。方法选在南通大学附属泰州人民医院2009年1月至2010年1月间主动要求行分娩镇痛、健康、单胎、足月临产初产妇100例随机分成甲磺酸罗哌卡因组与盐酸罗哌卡因组。采用视觉模拟疼痛评分(VAS),记录两组疼痛程度、产程时间、分娩方式、新生儿Apgar评分、运动神经阻滞评分(MBS)及不良反应情况。结果在疼痛程度、产程时间、分娩方式、新生儿Apgar评分、运动神经阻滞评分(MBS)以及不良反应方面,甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因未见明显的差异(P>0.05)。结论甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因应用于分娩镇痛,具有相似的有效性和安全性。     

盐酸罗哌卡因与甲磺酸罗哌卡因用于硬膜外麻醉的临床应用比较

目的探讨盐酸罗哌卡因与甲磺酸罗哌卡因在硬膜外麻醉中的临床效果。方法将我院收治的72例下腹部或下肢手术行硬膜外麻醉患者随机分为两组,盐酸罗哌卡因组（A组）和甲磺酸罗哌卡因组（B组）,观察对比两组麻醉感觉阻滞起效与持续时间以及运动阻滞时间、起效时间。结果两组患者麻醉感觉阻滞起效与持续时间以及运动阻滞时间、起效时间无显著性差异。结论盐酸罗哌卡因与甲磺酸罗哌卡因用于硬膜外麻醉中,麻醉效果相似。     

盐酸罗哌卡因透皮凝胶剂的处方优化

摘 要 目的：筛选盐酸罗哌卡因透皮凝胶剂的最佳处方。方法: 以盐酸罗哌卡因凝胶的稳态透皮速率和24 h累积透皮率为考察指标,采用3因素3水平进行正交试验设计,并采用Design Expert 8.0.5.0软件对试验结果进行分析,确定最佳处方。结果: 最佳处方的组成为：卡波姆2%,丙二醇10%,氮酮5%。以最佳处方制得的凝胶稳态透皮速率为0.695 1 mg·h^-1·cm^-2,24 h累积透皮率为91.04%,与相同浓度的盐酸罗哌卡因药物溶液相比,24 h累积透皮率提高了22.79%。Design Expert 8.0.5.0软件对最佳处方的稳态透皮速率和24 h累积透皮率预测值良好。结论:该处方设计合理,性质良好,适合作为皮肤局部用药。     

盐酸左氧氟沙星耳用温敏凝胶的制备及滞留性考察

目的:制备盐酸左氧氟沙星耳用温敏凝胶,并考察其在耳道内的滞留效果。方法:冷法制备盐酸左氧氟沙星耳用温敏凝胶,均匀设计法拟合回归方程,优化P407和P188浓度比例,采用耳道内窥镜和核磁共振成像分别从直观视觉和影像学角度考察其在兔耳道的形态与滞留时间。结果:回归方程为:y=95.6-307x(1)+141x(2),其中x(1)、x(2)分别是P407和P188浓度,选取浓度P407/P188=24%/5%制成盐酸左氧氟沙星温敏凝胶;耳道内窥镜与核磁共振表明本凝胶在兔耳道内迅速发生了相转变,粘附于耳道内,滞留时间超过8 h。结论:制备的盐酸左氧氟沙星耳用温敏凝胶能延长药物在耳道内的滞留时间,达到缓释效果,减少用药次数。     

甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因用于硬膜外麻醉的有效性和安全性比较

目的 比较甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因在下腹部和下肢手术患者硬膜外麻醉的有效性和安全性.方法 126例采用硬膜外麻醉的患者随机分为观察组和对照组各63例.观察组给予甲磺酸罗哌卡因,对照组给予盐酸罗哌卡因.观察痛觉阻滞平面及其起效和作用时间、运动阻滞评分及其起效时间和作用时间、生命体征、不良事件和严重不良事件.结果 两组痛觉阻滞作用时间、起效时间差异均无统计学意义（t=13.23,10.52,10.64,12.21,均P＞0.05）;两组给予研究药物即刻（0 min）、给药后10 ～30 min、手术开始即刻（0 min）、手术中10～120 min收缩压、舒张压、心率、SpO2的变化差异均无统计学意义（t=13.23,10.52,10.64,12.21,均P＞0.05）.两组不良事件及不良反应发生率、心电图改变、术中出血量差异均无统计学意义（x2 =6.11,5.34,5.23,6.05,均P＞0.05）.结论 甲磺酸罗哌卡因用于硬膜外麻醉与盐酸罗哌卡因一样效果满意,无明显不良反应.     

吉西他滨温敏凝胶注射剂的制备及其含量测定

目的 制备吉西他滨温敏凝胶注射剂,并建立其含量测定方法。 方法 以聚乙二醇/聚酯嵌段共聚物(PLGA-PEG-PLGA)为载体,制备吉西他滨温敏凝胶注射剂,采用¹H NMR、FT-IR对其结构进行表征, HPLC法测定其中药物的含量。 结果 吉西他滨温敏凝胶注射剂中,PLGA-PEG-PLGA的质量分数为20%,吉西他滨含量为40 mg/ml,胶凝温度为(37±0.15) ℃,在接近人体温度时黏度最大;吉西他滨在5~500 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 8),精密度和重复性良好,溶液24 h内稳定性良好,低、中、高浓度的吉西他滨的回收率分别为(99.5±3.2)%、(100.4±2.4)%、(102.1±2.4)%,n=3。3批样品中吉西他滨的平均含量分别为标示量的(101.87±2.95)%、 (99.4±2.73)%、(98.98±0.71)%,n=3。 结论 采用PLGA-PEG-PLGA聚合物为载体制备的吉西他滨温敏凝胶注射剂质量可控,是一种很有开发前景的抗胰腺癌制剂。     

用RP-HPLC法测定盐酸林可霉素眼用温敏凝胶中盐酸林可霉素的含量

目的:建立RP-HPLC法测定盐酸林可霉素眼用温敏凝胶中盐酸林可霉素的含量。方法:采用Diamond C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:0.05mol/L硼砂溶液(用磷酸调节pH至7.4)-甲醇(50∶50),流速:1.0ml/min,检测波长:214nm。结果:盐酸林可霉素在2～48μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 9),日内和日间精密度、稳定性、重复性良好,低、中、高浓度(11.608、17.584、41.501μg/ml)的加样回收率分别为(91.40±1.27)%、(97.55±0.93)%和(99.13±1.11)%(n=3)。3批样品中盐酸林可霉素的平均含量分别为标示量的(98.67±1.21)%、(99.90±0.44)%和(99.28±1.17)%(n=3)。结论:该方法准确、灵敏,重现性好,可用于盐酸林可霉素眼用温敏凝胶的含量测定。     

硝酸毛果芸香碱温敏凝胶的研制及溶蚀性能研究

目的制备硝酸毛果芸香碱温敏凝胶,考察其载药凝胶溶蚀行为。方法以泊洛沙姆为温敏凝胶基质制备硝酸毛果芸香碱眼用凝胶,通过凝胶相变温度筛选最佳处方,采用无膜溶蚀实验研究凝胶释药特性。结果18%、19%、20%的泊洛沙姆407溶液在体温范围内发生相变形成凝胶,其pH≈7,凝胶中硝酸毛果芸香碱释放速度分别为0.462、0.393、0.294 mg.min-1。结论18%-20%泊洛沙姆407溶液适合作为眼部给药的温敏凝胶基质,凝胶中药物释放基本符合零级释放行为。     

蛇床子素温敏型原位凝胶的研制及含量测定

目的：蛇床子素温敏型凝胶剂的研制,并建立其含量测定方法。方法建立用HPLC法测定制剂的含量及体外释药量。采用搅拌子法测定相变温度并测定其动态黏度,从而确定处方。用转篮法进行处方的体外释放实验。结果确定蛇床子素温敏型凝胶的最佳基质配比是质量分数为25%的泊洛沙姆407和质量分数为10%的泊洛沙姆188的组合。结论该制剂制备工艺简单,进入体内形成凝胶并且24 h累计释放药物约83%。含量测定方法操作简便、快速准确。     

氯霉素温敏型眼用原位凝胶的研制

目的制备氯霉素泊洛沙姆眼用原位温敏型凝胶并建立其质量控制方法。方法以泊洛沙姆P407和P188为温敏材料,通过测定溶液-凝胶相转变温度优化处方;采用紫外分光光度法测定氯霉素含量。结果氯霉素温敏型原位凝胶的胶凝温度随P407浓度增大而降低,随P188浓度增加先升高后降低,模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高,建立了泪液稀释后相变温度与泊洛沙姆浓度的拟合方程,经Design-Expert软件优化出的氯霉素温敏型原位凝胶最佳处方为25%P407和4.19%P188;优化处方在29.5℃时为自由流动的液体,泪液稀释后在34.6℃能够发生相变形成凝胶。结论该眼用温敏凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的应用前景。     

辛苯聚醇温敏凝胶的制备及其体外释放研究

目的：制备辛苯聚醇阴道用温敏凝胶[（O-9）-VTG],并对其释放机制进行探讨。方法：采用冷溶法以泊洛沙姆407（P407）和泊洛沙姆188（P188）为温敏凝胶材料制备凝胶,倒置法测定其胶凝温度（T_GEL）,再应用星点设计-效应面法优化处方,并采用无膜溶出模型考察其体外溶蚀及释药情况。结果：优化的处方基质配比为P407：P188：甘油：壳聚糖=16.3：5.7：5：0.6,胶凝温度为33℃,胶凝时间约1.6 min;辛苯聚醇体外释放符合零级动力学方程。结论：效应面法筛选辛苯聚醇温敏凝胶处方合理,（O-9）-VTG作为新型阴道用避孕制剂前景良好。     

盐酸曲马多注射液与甲磺酸罗哌卡因注射液配伍的稳定性考察

目的考察盐酸曲马多注射液与甲磺酸罗哌卡因注射液在0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性。方法采用高效液相色谱法（HPLC）测定配伍液中盐酸曲马多与甲磺酸罗哌卡因在72 h内的含量变化,并观察和检测配伍液的外观、不溶性微粒及pH值变化。结果盐酸曲马多注射液与甲磺酸罗哌卡因注射液在0.9%氯化钠注射液中配伍后,在室温条件下放置72 h内的配伍液含量、外观、不溶性微粒与pH值等几项指标均未见明显变化。结论在室温条件下,盐酸曲马多注射液与甲磺酸罗哌卡因注射液在0.9%氯化钠注射液中72 h内均保持稳定。     

盐酸小檗碱眼用温敏原位凝胶制备及兔眼房水内药动学特征

目的:制备盐酸小檗碱眼用温敏凝胶并考察其在家兔眼房水内的药动学特征。方法:以泊洛沙姆为温敏材料,盐酸小檗碱为模型药物制备眼用温敏原位凝胶,高效液相色谱法测定给药后不同时间兔眼房水中的盐酸小檗碱浓度,绘制药-时曲线,计算相关药动学参数。结果:盐酸小檗碱眼用温敏原位凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性二室模型动力学特征,其t1/2β、t1/2α,MRT、Tmax、Cmax、AUC0-τ和AUC0-∞分别为4.585 h,0.911 h,1.966 h,1 h,1.4 mg.L-1,2.561 mg.h.L-1,2.581 mg.h.L-1。结论:此方法可用于测定房水中盐酸小檗碱的浓度,对于盐酸小檗碱眼部局部给药药动学研究提供评价方法。     

盐酸川芎嗪眼用温敏原位凝胶的制备及兔眼房水内药动学

目的:制备盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶并探讨其在家兔眼房水内的药动学特征。方法:以泊洛沙姆为温敏材料,制备盐酸川芎嗪眼用温敏原位凝胶。分别于兔眼中滴入眼用凝胶50 μl,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间兔眼房水中的盐酸川芎嗪的浓度,绘制药-时曲线,利用DAS 2.0药动学软件计算相关药动学参数。结果:盐酸川芎嗪眼用温敏原位凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性二室模型动力学特征,其动力学方程为C=5.47×e^-0.599t+4.98×e^-0.173t-9.91×e^-1.670t,t_max为1.4 h,C_max为4.732 mg·L^-1,吸收相半衰期t_1/2a为0.420 h,分布相半衰期t_1/2α为1.157 h,消除相半衰期t_1/2β为4.006 h,药时曲线下的面积AUC为31.984 mg·h·L^-1。结论:此方法可用于测定房水中盐酸川芎嗪的浓度,为盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶的药动学研究提供评价方法。