5α-还原酶抑制剂市场浅析

目的:了解5α-还原酶抑制剂的市场现状及发展趋势。方法:对非那雄胺、依立雄胺和度他雄胺等几种5α-还原酶抑制剂的市场状况分别加以分析。结果与结论:5α-还原酶抑制剂市场将进一步扩大,前景看好。     

非甾体5α-还原酶抑制剂的研究进展

5α-还原酶是将睾酮催化转化为双氢睾酮的关键酶,高水平的双氢睾酮会引起许多病理变化.本文综述了几类非甾体5α-还原酶抑制剂的构效关系和研究进展.     

非甾体类5α-还原酶抑制剂研发近况

良性前列腺增生是一种常见的、多发的男性老年病之一。5α-还原酶是雄激素二氢睾酮生物合成的关键酶,是治疗良性前列腺增生的重要靶点。因甾体类5α-还原酶抑制剂易产生激素类不良反应,故非甾体类5α-还原酶抑制剂的开发备受关注。综述近年来非甾体5α-还原酶抑制剂的研发进展。     

5α-还原酶抑制剂联合α受体阻滞剂治疗前列腺增生的临床疗效

目的：探讨5α-还原酶抑制剂（非那雄胺）联合α受体阻滞剂（特拉唑嗪）治疗前列腺增生（ BPH）的临床疗效。方法选取2012年1月—2014年6月达州市达川区南城社区卫生服务中心收治的BPH患者124例,随机分为观察组与对照组,各62例。观察组给予非那雄胺联合特拉唑嗪治疗,对照组给予特拉唑嗪治疗,比较两组的国际前列腺症状评分表（ IPSS）评分、最大尿流率（ Qmax）、前列腺体积、残余尿量。结果治疗前,两组患者IPSS评分、Qmax、前列腺体积、残余尿量比较,差异无统计学意义（ P﹥0.05）;治疗6个月后观察组IPSS评分低于对照组,Qmax高于对照组,前列腺体积小于对照组,残余尿量少于对照组,差异有统计学意义（ P﹤0.05）。结论非那雄胺联合特拉唑嗪治疗BPH的疗效显著,可缩小前列腺体积,减少残余尿量,改善患者的排尿功能及相关临床症状。     

甾体5α-还原酶抑制剂的研究进展

前列腺组织内双氢睾酮含量的升高引起良性前列腺增生症,而双氢睾酮是通过５α－还原酶转化睾酮而得,因此抑制５α－还原酶的活性即可达到治疗良性前列产生症的目的。本文综述了甾体５α还原酶抑制剂的分类,构效关系和研究进展。     

5α-还原酶抑制剂爱普列特的合成研究

目的 改善5α-还原酶抑制剂爱普列特的合成方法。方法 通过引入一种溴化物关键性中间体，以3β-羟基-5-烯-孕甾-20-酮为原料，经6步反应合成了爱普列特，总产率为45％。结果 通过本路线已合成高纯度公斤级产品。结论 该法可应用于工业规模生产。     

5α-还原酶抑制剂的临床应用

5α-还原酶抑制剂是近年来临床上治疗良性前列腺增生的常用药物,其疗效稳定,安全性高,现已替代传统的经尿道前列腺切除术成为多数前列腺增生患者的首选治疗方案。现将临床常用的5α-还原酶抑制剂的异同点做一分析比较,供临床选药参考。     

新型5α-还原酶抑制剂—爱普列特治疗良性前列腺增生症Ⅱ期临床试验研究

目的临床研究新型非竞争性5α-还原酶抑制剂——爱普列特（epristeride）治疗良性前列腺增生症(BPH)的疗效及安全性。方法采用与保列治随机对照的方法在多中心临床应用爱普列特治疗良性前列腺增生症30例,开放性治疗133例。结果随机对照试验结果显示,爱普列特较保列治治疗良性前列腺增生起效更快,治疗2个月后,治疗组总有效率为86.7%,对照组总有效率为40.0%;治疗4个月后,治疗组总有效率为93.3%,对照组总有效率为86.7%,两者相比无显著性差异。治疗组不良反应发生率为6.7%（2/30）,对照组药物不良反应发生率为13.3%（4/30）,两者比较有显著性差异（P<0.01）。爱普列特开放性治疗后2个月及4个月时的总有效率分别为57.94%和83.33%。结论爱普列特可明显改善BPH患者排尿症状、尿流率和残余尿量,缩小前列腺体积。用药后2个月即获得明显疗效,用药后4个月的疗效与保列治相比无显著性差别,无严重药物不良反应,对性功能的影响较小,可作为治疗BPH的一种较为理想的新药。     

5 α还原酶抑制剂临床研究进展

良性前列腺增生是中老年男性的常见病,5α还原酶抑制剂在逆转良性前列腺增生病程方面的有效性、安全性得到了大规模临床验证。目前,以5α还原酶抑制剂为主的药物治疗已经替代传统的前列腺经尿道切除术,成为多数良性前列腺增生患者的首选治疗方案。本文综述5α还原酶的药理作用,分析非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺等5α还原酶抑制剂及其与α受体阻断剂等联合应用的临床研究结果,同时介绍5α还原酶抑制剂在临床预防和治疗中的其他作用。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂(alpha-glucosidase inhibitors,α-GI)是可用于治疗2型糖尿病的一类新型药物,广泛存在于植物果实、叶片和种子等组织器官中。近15年来,国内外从中草药中寻找新的α-GI的研究渐趋活跃,逐渐成为防治糖尿病的热点。随着α-GI的不断发现,构建更加符合人体糖尿病病理生理特征、更加具有临床意义的α-GI高通量体外筛选模型,对降糖药的研发具有重要的意义。本文综述了以中草药为来源的α-GI筛选研究进展,并对各种方法存在的问题和今后研究思路进行了探讨。     

微生物来源的甾体5α-还原酶抑制剂:SIPI-94-1079-Ⅱ的研究

从链霉菌ＳＩＰＩ－９４－１０７９菌株的发酵液中，经溶媒萃取、硅胶柱色谱分离、结晶和重结晶等方法，分离出具有甾体５α－还原酶抑制活性的化合物ＳＩＰＩ－９４－１０７９－Ⅱ，通过对其理化性质和ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、ＮＭＲ（１Ｈ和１３Ｃ）等波谱分析，确定其结构为２－乙酰胺基－３－羟基－４－甲基苯甲酸。     

新型5α—还原酶抑制剂—爱普列特治疗良性前列腺增生症II期临床试验研究

目的：临床研究新型非竞争性５α－还原酶抑制剂－－爱普列特（ｅｐｒｉｓｔｅｒｉｄｅ）治疗良性前列腺增生症（ＢＰＨ）的疗效及安全性。方法：采用与保列治随机对照的方法在多中心临床应用爱普列特治疗良性前列腺增生症３０例，开放性治疗１３３例。结果：随机对照试验结果显示，爱普利特较保列治治疗良性前列腺增生起效更快，治疗２个月后，治疗组总有效率为８６．７％，对照组总有效率为４０．０％；治疗４个月后，治疗组总有效率为９３．３％，对照组总有效率为８６．７％，两者相比无显著性差异。治疗组不良反应发生率为６．７％（２／３０），对照组药物不良反应发生率为１３．３％（４／３０），两者比较有显著性差异（Ｐ〈０．０１）。爱普列特开放性治疗后２个月及４个月时的总有效率分别为５７．９４％和８３．３３％。结论：爱普列特可明显改善ＢＰＨ患者排尿症状     

5α-还原酶抑制剂的研究进展

5α-还原酶在良性前列腺增生(Benign Prostatic Hyperplasia，BPH)的发生与发展中扮演重要角色，并成为良性前列腺增生治疗药物的关键作用靶点．寻找其抑制剂也成为良性前列腺增生治疗药物研究开发的熟点。本文概述了国内外对5α-还原酶抑制剂的研究概况．为良性前列腺增生症的药物治疗与新药研发提供参考。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型的正交法构建和筛选

目的为新药发现阶段α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选提供实用的微量筛选方法。方法以α-葡萄糖苷酶为酶源,96孔板为载体,在生理pH值和温度的条件下,用正交试验法研究酶浓度、底物浓度、反应时间对酶活力的影响,确定酶反应最佳条件。在确定筛选模型运行条件后,对阳性药物和492种贵州民族药植物提取物进行筛选研究。结果采用正交试验法成功构建了实用灵敏的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型。492种植物提取物筛选结果表明,有145种提取物的抑制率达到了50%以上。结论本研究构建的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型具备了简便、快速、灵敏、高效、经济的优点,适用于大规模筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

甾体5α—还原酶抑制剂的研究进展

良性前列腺增生(BPH)病因的内分泌学说给BPH的治疗显示了令人鼓舞的前景,内科治疗无论作为高危病人的首选药物还是作为一般病人手术辅助治疗都是值得探索的,由于药物去势的方法副作用太大,而甾体5α-还原酶抑制剂可以降低前列腺中双氢睾酮(DHT)水平,抑制其生长,又不影响人的正常生理功能,成为治疗DHT引起疾病的     

5α还原酶抑制剂合用于良性前列腺增生的成本-效果分析

目的运用药物经济学中的成本-效果分析方法评价5α还原酶抑制剂合用于良性前列腺增生的药物经济学效果,为良性前列腺增生患者选择药物提供依据。方法将240例良性前列腺增生患者随机分为3组进行药物治疗。A组：非那雄胺＋爱普列特;B组：非那雄胺＋坦洛新;C组：非那雄胺＋特拉唑嗪。疗程为8周。比较3组方案的疗效并运用成本-效果分析方法比较其经济性。结果 3组方案总有效率分别为91.3%,95.0%,88.8%;成本分别为856.8元,705.6元,478.8元;成本效果比分别为9.38,7.43,5.39。结论 B组方案治疗良性前列腺增生成本效果比更优。     

12种植物的提取物对5α-还原酶的抑制活性研究

目的寻找新的可用于美容产品和治疗前列腺增生药物的植物源5α-还原酶抑制成分。方法从SD大鼠体内分别提取Ⅰ、Ⅱ型5α-还原酶,选择雪菊、黑枸杞、黑种草籽、枸杞子、红花、甜叶菊、矢车菊、大青叶、罗布麻、白麻、荨麻、薰衣草12种植物材料,分别制备其水提物及醇提物共计24种,作为抑制剂。以睾酮为底物,以非那雄胺为阳性对照,进行体外酶促反应,反应完成后,高效液相色谱法测定反应前后睾酮的变化,计算抑制率。结果除薰衣草醇提物、大青叶水提物外,其余22种提取物均表现出一定对Ⅰ型5α-还原酶的抑制活性(抑制率2.1%~30.6%),水提物活性大于醇提物活性;矢车菊、黑枸杞、薰衣草醇提物具有较弱的Ⅱ型5α-还原酶抑制活性(抑制率分别为4.5%、3.3%、8.1%),毛蕊花、矢车菊、罗布麻叶、白麻叶水提物抑制Ⅱ型5α-还原酶抑制活性较弱,雪菊、大青叶水提物抑制Ⅱ型5α-还原酶抑制活性较为显著(抑制率分别为11.5%、14.5%)。结论枸杞子、荨麻叶、矢车菊水提物可开发为抑制脱发和痤疮的产品,对大青叶和雪菊水提物进一步研究,可能在其中发现治疗前列腺增生的成分。     

5-α还原酶抑制剂可增加罹患高分级前列腺癌风险

美国食品和药物管理局（FDA）于2011年6月9日发布公告,称5—α还原酶抑制剂（5-ARI）可能会增加罹患高分级前列腺癌（high—grade prostate cancer）的风险。5-ARI类药物包括非那雄胺（finasteride）和度他雄胺（dutasteride）,常用于治疗和控制良性前列腺增生（BPH）、男性雄激素性脱发,降低尿潴留或前列腺增生患者进行手术的风险。