MDMA在急性染毒大鼠死后体内的再分布

目的:探索死后MDMA再分布变化规律及温度对死后MDMA再分布的影响。方法:将急性染毒大鼠处死后,分别置于室温下(17℃)或冷藏(4℃)。并于死后0 h2、h、24 h、48 h采集心血、外周血及心肌、肝、脾、肺组织,用液-液萃取衍生化法和气相色谱-氮磷检测器(GC-NPD)检测MDMA含量。结果:大鼠死后48 h内,随死亡时间延长,室温下心血MDMA浓度呈升高趋势(P<0.05),肝MDMA浓度先升后降(P<0.05),心肌MDMA浓度无显著性变化(P>0.05)。在死后2-24 h内,脾MDMA浓度升高(P<0.05),肺MDMA浓度下降(P<0.05)。冷藏下血液中MDMA变化幅度较小(P<0.01);组织MDMA浓度在室温和冷藏下比较差异无显著性(P>0.05)。结论:MDMA在大鼠体内存在死后再分布现象,死后血药浓度在低温下较高温下稳定。     

ASSESSMENT OF BENZODIAZEPINE DEPENDENCE IN ALCOHOL AND DRUG DEPENDENT OUTPATIENTS: A RESEARCH REPORT

In this study on 99 outpatients who were being treated for alcohol and/or drug dependence and also using benzodiazepines (BZDs), prevalence rates of DSM-III-R and ICD-10 substance dependence diagnoses were ascertained and scalability, reliability and validity of the scales of the Benzodiazepine Dependence Self-Report Questionnaire (Bendep-SRQ) were assessed.The latter properties were investigated by Rasch analyses, discriminability coefficients, test–retest coefficients and factor analyses. BZD dependence was found to be a prevalent additional diagnosis. The psychometric findings appear to support the use of the Bendep-SRQ at outpatient addiction centers, which could contribute to a more differentiated treatment for poly-substance dependence.     

酒依赖者脱酒治疗前后SCL-90评定结果分析

目的·· :了解酒依赖者脱酒治疗前后心理卫生状况。方法·· :对60例酒依赖者脱酒治疗前后进行SCL -90测定。结果·· :脱酒治疗前除恐怖因子外,其余各因子分及总分、总均分显著高于常模(P<0.05,P<0.01,P<0.001),其中抑郁、焦虑、敌对、偏执4因子分非常显著高于常模(P<0.001)。脱酒治疗后除恐怖因子外,其余各因子分及总分、总均分较脱酒治疗前下降显著(P<0.05,P<0.01),其中躯体化、抑郁、焦虑、敌对、偏执5因子分及总分、总均分下降非常显著(P<0.01)。但脱酒治疗后,人际关系敏感、抑郁、焦虑、敌对、偏执5因子仍显著高于常模(P<0.05,P<0.01)。结论·· :酒依赖者脱酒治疗前后均存在心理卫生问题,对脱酒治疗后的患者要加强心理疏导,积极处理脱酒治疗后的稽延性戒断症状,防止再次滥用。     

酒精依赖大鼠模型建立

目的:建立酒精依赖大鼠模型。方法:给大鼠饮含6%(v/v)酒精水溶液28d。观察饮酒期间大鼠动机活性、撤除酒精后的戒断综合征及抑郁症状。结果:饮酒组大鼠动机活性出现一适应性变化过程,即在饮酒7、14d大鼠探究行为(站立次数)和水平动机活度(爬格数)与对照组相比显著降低(P<0·01),而于饮酒28d恢复正常。饮酒组大鼠戒断2-48h戒断症状评分均明显比对照组高,以戒断6h评分最高(16·50±s3·12);酒精戒断24、48h饮酒组大鼠在强迫游泳实验中绝对不动时间与对照组比较显著延长,至戒断72h仍未恢复。结论:大鼠连续饮用含酒精6%(v/v)的水溶液,能建立可重复性、稳定的酒精依赖动物模型。     

急性吗啡肌注大鼠死后体内吗啡再分布的免疫组化研究

本文采用免疫组化法对治疗量及中毒量吗啡注射大鼠死后体内吗啡的定位及分布变化分别进行研究。发现：⑴吗啡广泛分布于大脑皮质、海马回、基底核、丘脑、脑干、扣带回、嗅束、胼胝体及小脑神经细胞胞浆内及神经纤维；心、肝、肾、睾丸及血管平滑肌等也有吗啡分布，但胸腺、淋巴结等未发现吗啡存在；⑵治疗量吗啡注射鼠死后９６ｈ内，心、肝、肾、肾上腺等大部分实质器官组织细胞中吗啡含量随死后时间延长而明显减少（Ｐ＜０．０１）；中毒量吗啡注射鼠死后１２ｈ内，组织细胞中吗啡含量变化甚微，但死后２４－９６ｈ，吗啡量缓慢递减（Ｐ＜０．０５）。骨骼肌吗啡量随死后时间延长而明显增加，死后４８ｈ内脑组织吗啡量无明显变化。本研究证实死后尸体内吗啡再分布的客观存在，探讨了吗啡再分布发生机制。免疫组化法为海洛因或吗啡成瘾及中毒死亡的医学检测提供了新的手段。     

罗红霉素片剂生物利用度的比较研究

为比较不同剂型罗红霉素的生物利用度,用微生物管碟检定法(藤黄微球菌CMCC(B)28001)测定了10名男性健康受试者口服罗红霉素分散片(制剂A)和罗红霉素片(制剂B)后不同时间血浆中活性药物的浓度,绘制了血药浓度—时间曲线。结果表明,受试者交叉口服含罗红霉素150mg的制剂A和制剂B后,血浆T_max分别为1.7±0.9和3.7±1.6h,C_max分别为4.97±1.17和2.04±1.26μg·ml^-1,AUC_0→∞分别为62.2±11.9和35.0±16.9μg·h·ml^-1。以制剂A为参比,制剂B中罗红霉素的相对生物利用度仅为59.8%±32.6%,两种制剂的药物吸收程度有显著差异(P<0.01)。初步分析提示,罗红霉素在胃中的迅速溶出是保证其片剂生物利用度的关键之一。     

格列吡嗪胶囊的药代动力学及生物利用度研究

格列吡嗪胶囊的药代动力学及生物利用度研究陈秋潮，杨春芹，赵彩虹，马永贵，李雪宁，陈伟力（上海医科大学中山医院药剂科２０００３２）格列吡嗪（ｇｌｉｐｉｚｉｄｅ，简称Ｇ）属新的磺酰脲类降糖药，主要用于Ⅱ型（非胰岛素依赖型）糖尿病。其药理作用主要是直接刺激...     

氨茶碱栓剂与片剂生物利用度的比较

本文研究了氨茶碱栓剂与片剂的药代动力学参数。经换算后,栓剂360mg与片剂200mg具有相等的血药水平,但栓剂起效慢,维持时间较片剂稍长,临床可根据需要选择使用。氨茶碱栓除对肛门稍有刺激和有排便感外,其他副反应较片剂为轻。     

米诺环素的药物动力学和生物利用度

8名受试者交叉口服2个药厂的米诺环素胶囊后,采用 HPLC 法测定血药浓度,进行相对生物利用度研究。对T_(max)、C_(max)、k、k_a 和 AUC 等的统计分析表明,两种产品无显著差异。口服首次负荷量300mg,然后每隔12h 给予100mg 连续4天,由模拟血药浓度-时间曲线求得的数值与实测浓度相符。     

雷米普利临床研究证据的综合评价--循证评药实用方法初步探索

目的：评估雷米普利（ramipril）对各种适应症的效果和安全性，为临床医生和医院药品购进和管理提供研究依据。并探讨基于证据进行药物评估的实用方法。方法：采用系统评价和卫生技术评估原则，检索Medline,Cochrane library及厂家提供有关资料，全面收集世界范围内发表的有关ramipril的研究文章，对纳入文章逐个进行质量评价和结果分析。结果；收集到214篇提到ramipril的文章，符合纳入标准的共18篇，病例数31139例.研究内容包括：高血压、糖尿病、心衰、心肌梗塞、肾病、二级预防。结论：根据现有证据，认为此药是一种有效、安全、易使用的药物，值得推广应用。     

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊人体药代动力学和生物利用度

目的　研究健康受试者单剂量和多剂量口服硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的人体生物利用度和药代动力学。方法　以英国Glaxo公司生产的硫酸沙丁胺醇控释片为参比制剂,HPLC-UV法测定20名健康男性志愿受试者按交叉试验单剂量和多剂量口服硫酸沙丁胺醇缓释胶囊和控释片后血浆中沙丁胺醇的浓度。结果　单剂量服用硫酸沙丁胺醇缓释胶囊和控释片后,二者的C_max,T_max和T_1/2均无显著性差异,缓释胶囊的相对生物利用度为99.68%±10.27%。多剂量给药达稳态时,缓释胶囊和控释片的C^ss_max,C^ss_min,波动度(DF),均无显著性差异。结论　两种制剂具有生物等效性,缓释胶囊有与控释片相似的缓释特征。     

痛炎速灵片的生物利用度及药物动力学

用紫外分光光度法测定尿中痛炎速灵的浓度。在pH5.8磷酸盐缓冲液中,以氯仿为提取剂,测定波长317±1nm,测得平均回收率为95.5±2.5%,CV=2.6%.检测浓度范围2～20μg/ml,重现性好,专一性强。人口服片剂和溶液消除半衰期分别为2.52±0.35h和2.78士0.70h,尿中回收原型药物占给药量的百分率分别为82.3±11.0%和87.4±7.1%.片剂的相对生物利用度为94.0±7.2%.     

虎门合剂对吗啡依赖模型大鼠学习记忆能力及海马内NOS阳性神经元的影响

目的:观察虎门合剂对吗啡依赖大鼠行为学及脑内海马区域NOS的影响。方法:采用逐日递增给药方法建立吗啡依赖大鼠模型;行Y-电迷宫实验检测学习记忆能力;用免疫组化法观察海马部位NOS的变化。结果:吗啡模型组大鼠达到学会标准所需训练次数较正常组明显增多(P<0.01),同时海马CA1区、齿状回内NOS免疫阳性神经元的数目亦明显减少。虎门合剂组大鼠达到学会标准所需训练次数较吗啡模型组明显减少(P<0.01),同时海马CA1区、齿状回内NOS免疫阳性神经元的数目亦明显增多(P<0.01)。结论:虎门合剂对吗啡引起的记忆能力损伤具有拮抗作用,可提高吗啡依赖模型大鼠的学习记忆功能。     

法莫替丁片的溶出度与生物利用度

采用溶出度自动测试系统测定了法莫替丁片的溶出度,15min平均累积溶出97.40±0.31%。6名志愿健康受试者口服法莫替丁片40mg后,用HPLC柱切换技术测定其血药浓度,将不同血药浓度对时间的数据进行曲线拟合,计算值与实测值比较,可用一室模型描述。以统计矩计算得T_1/2=2.92h,与口服溶液相比,F_rel=118.8%。     

拉马宁碱兔体内药物动力学和生物利用度研究

剂量均统一为40mg/kg 家兔静注拉马宁碱的生理盐水溶液,体内动力学符合二室开放模型,主要参数为:C_0=28.34μg/ml,α=0.077min~(-1),β=0.016 min~(-1),V=2040.73ml/kg,Cl=32.65ml/[min·kg),AUC=1225.1μg·min/(ml·kg)。口服和肌注时其动力学均符合单室模型,生物利用度分别为43.12%、104.43%。     

氯唑沙宗片溶出度与体内生物利用度

对国内５个厂家５个批号的氯唑沙宗片进行了崩解度、溶出度如生物利用度试验，表明各厂产品间溶出度差异极为显著（Ｐ＜０．０１），崩解度与溶出度之间有较好的相关性，Ｂ、Ｄ两厂片剂的溶出度与生物利用度之间有极好相关性。     

克林沙星在大鼠体内的药代动力学和生物利用度

目的　研究克林沙星在大鼠体内的药动学和生物利用度。方法　HPLC法测定大鼠ig和iv克林沙星后的血药浓度,计算药动学参数和生物利用度。色谱柱为C₁₈柱(5μm),流动相为乙腈-0.05mol·L^-1柠檬酸三乙胺液(pH2.5)(20∶80),流速为1.0mL·min^-1,检测波长300nm。结果　克林沙星0.1-20μg·mL^-1呈良好线性关系,在大鼠体内的药动学过程符合一室模型,大鼠ig50和100mg·kg^-1后,C_max和AUC均与剂量呈正比,T_1/2与剂量无关;绝对生物利用度(F)为42%。结论　克林沙星50-100mg·kg^-1的吸收和消除呈一级动力学特征,在大鼠体内的生物利用度低。     

盐酸氟桂利嗪的人体药动学及相对生物利用度

目的:测定盐酸氟桂利嗪胶囊的人体内药动学和相对生物利用度.方法:用高效液相色谱法测定12名志愿者随机交叉口服两药厂生产的盐酸氟桂利嗪胶囊25 mg后,血浆中的药物浓度.结果:口服两种盐酸氟桂利嗪胶囊后的药-时曲线下面积分别为(597.79±159.21)μg.h.L-1和(605.22±176.51)μg.h.L-1,血药浓度达峰时间分别为(3.25±0.45)h和(3.50±0.52)h,峰浓度分别为(83.09±30.12)ng.ml-1和(82.12±20.97)ng.ml-1.结论:两种胶囊具有生物等效性.