Azithromycin的体内抗菌作用研究

口服ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ对金葡球菌，肺炎球菌，化脓性链球菌各２株感染小鼠的ＦＤ５０值分别为５１．４０和５８．７４ｍｇ／ｋｇ，２０．４０和２８．７４ｍｇ／ｋｇ，２０．９０和２１．７４ｍｇ／ｋｇ比对照药红霉素的ＥＤ５０（１０１．４２和１０６．８４ｍｇ／ｋｇ，１０４．１２和１６５．７９ｍｇ／ｋｇ，４３．７１和４３．４８ｍｇ／ｋｇ）低，两药ＥＤ５０值经学处理有显著性差异（Ｐ〈０．０１）。     

Azithromycin对临床常见致病菌的体外抗菌作用研究

研究了国产ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ及红霉素等５种大环内酯类抗生素对５２１株临床分离致病菌的体外抗菌作用。结果表明：ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ对敏感的金葡球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、淋球菌、嗜血流感杆菌、粪链球菌及脆弱拟杆菌等均具有较好的抗菌作用（ＭＩＣ５０＜０．０１６～０．５ｍｇ／Ｌ）。对敏感的金葡球菌ＭＩＣ５０与ＭＩＣ９０分别为０．０１６与０．０３１ｍｇ／Ｌ，对脆弱拟杆菌ＭＩＣ５０与ＭＩＣ９０分别为０．０１６与０．１２５ｍｇ／Ｌ。ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ对所测试的多数致病菌的抗菌作用与红霉素相似或稍强，本品与红霉素有交叉耐药性。     

Clarithromycin的体外抗菌作用研究

评价国产ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ（ＣＲＭ）对临床分离到的４６４株致病菌的体外抗菌作用，并与红霉素（ＥＭ）、麦迪霉素（ＭＤＭ）、麦白霉素（ＭＬＭ）、柱晶白霉素（吉他霉素，ＬＵＭ）进行比较。结果表明ＣＲＭ对ＥＭ敏感的金葡球菌、表葡球菌、肺炎链球菌和化脓链球菌的抗菌作用优于ＥＭ，明显优于其它３种同类对照药，ＭＩＣ（９０）为０．０６２～２ｍｇ／Ｌ；对部分ＥＭ耐药的表葡球茵，化脓链球菌和粪链球菌也有一定的抗菌作用；对流感嗜血杆菌和对ＥＭ敏感的粪链球菌的抗菌作用同ＥＭ，优于其它３种同类对照药，ＭＩＣ_（９０）为０．５～２ｍｇ／Ｌ；对部分厌氧菌也有一定的抗菌作用，细菌接种量对ＣＲＭ的抗菌作用有一定的影响，但仍在敏感范围之中；ｐＨ值的变化影响ＣＲＭ抗菌作用，其抗菌作用在碱性条件下较强，尤以ｐＨ８．５时为显著；少量的人血清不影响ＣＲＭ的抗菌作用，但浓度加至７５％，ＣＲＭ的抗菌作用减弱。     

纸片扩散敏感试验和Azithromycin的抗菌活性

Azithromycin是一种新的半合成大环内酯类抗生素,与红霉素相比,它对酸有较大的稳定性以及在体外有较广的抗菌谱.Azithromycin的血清消除半衰期(6~21h)比红霉素的(1~2 h)长得多,而且在各种器官中具有显著浓度.同时,它从组织回到血清中很慢.Azithromycin的这些药代动力学特性使其在血清中的浓度很低,”但在组织中却高得多.     

第一个15元大环内酯类抗生素Azithromycin

尽管大环内酯类抗生素的重要代表红霉素(EM)在临床上的应用已有30多年了,但是由于EM对军团菌病、弯曲杆菌腹泻,枝原体及衣原体感染与性病等的有效治疗作用,近年来又再次引起了人们的极大重视。然而EM本身具有的不良之处如抗菌谱较窄、口服吸收不规则、胃肠道与肝功能方面的不良反应等又限制了EM的应用。鉴此,欧、美、日等国的许多学者在典型的14元大环内酯抗生素EM的结构基础上研制了一系     

Azithromycin

Azithromycin是美国Pfizer公司研制的红霉素衍生物,化学名:9α-甲基-9-脱氧-9α-氮杂-9α-同型红霉素A。代号:CP-62993,xz-450。化学结构:     

红霉素的非抗菌作用

作为大环内酯类抗生素的经典药物,红霉素不仅没有被时代遗忘或淘汰,反而因其独特的药理特性不断被发现和研究,不断拓展临床应用范围。红霉素除具有良好的抗菌活性外,兼有非特异性抗炎平喘、免疫调节、诱导组织化学粘连、促胃肠动力等一系列作用。1治疗感染性疾病红霉素抑制细菌蛋白质的合成,主要用于敏感革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌(金葡菌)、链球菌、支原体、衣原体及军团菌引起的呼吸系统、皮肤软组织感染及白喉的治疗与预防[1],可作为医院外获得性肺炎经验性治疗的选用药物[2]。此外,近年Cervein等[3,4]研究发现,鼻病毒感染与核因子介导…     

新大环内酯Flurithromycin的抗菌作用

Furithromycin是一种新的大环内酯类抗生素.与同类其它品种相比,其抗菌谱及抗菌作用与红霉素相似,但对酸更稳定,血清半衰期更长,组织浓度更高.本文对该品的抗菌作用,抗生素后效应(PAE)以及与其他抗生素的相互作用进行了较详细的研究.     

新大环内酯类抗生素的体外抗菌作用研究

以琼脂对倍稀释法测定新大环内酯类抗生素（ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ、ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ及罗红霉素）等抗菌药对２０２株临床分离菌的最低抑菌浓度。结果，新大环内酯类抗生素对流感杆菌及副流感杆菌的抗菌活性高，明显优于红霉素等沿用大环内酯类抗生素；对肺炎球菌、Ａ及Ｂ组链球菌的抗菌作用与其它大环内酯类抗生素相仿，对Ｄ组链球菌和金葡球菌的作用较差。以上结果显示，新大环内酯类抗生素对院外获得性呼吸道感染常见病原菌具良好抗菌作用，其中对嗜血杆菌属的抗菌作用明显优于沿用大环内酯类抗生素，因此新大环内酯类抗生素为院外呼吸道感染的适宜选用药物。     

国产克林霉素磷酸酯体外抗菌作用研究

国产、进口克林霉素磷酸酯与盐酸克林霉素对革兰氏阳性菌和阴性菌及厌氧菌具有相似的体外抗菌活性，克林霉素磷酸酯经碱性磷酸酯酶水解后，对金葡球菌、表葡球菌抗菌活性与红霉素及氯唑西林相似，ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０６２和０．１２５ｍｇ／Ｌ，低于盐酸林可霉素。对一些红霉素耐药的金葡球菌、表葡球菌也有一定抗菌活性，最低ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０６２和０．５ｍｇ／Ｌ，对肺炎链球菌、化脓性链球菌具有较好的抗菌活性，ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０３１和０．０６２ｍｇ／Ｌ，对革兰氏阳性、阴性厌氧菌具有较强的抗菌活性，ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０６２～０．５ｍｇ／Ｌ，ＭＩＣ＿（９０）为０．２５～４ｍｇ／Ｌ。结果表明，克林霉素磷酸酯对金葡球菌、表葡球菌、肺炎链球菌、化脓链球菌ＭＢＣ＿（５０）较其ＭＩＣ＿（５０）高１～４倍，其它结果显示克林霉素磷酸酯不受ｐＨ或接种量影响。     

国产与进口azithromycin随机对照试验的临床评价

为评价国产ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ（ＡＺＭ）在临床治疗急性细菌性感染病人的有效性与安全性，我们以进口ＡＺＭ为对照药，进行随机对照试验治疗细菌性感染２００例。国产与进口ＡＺＭ组各１００例，治疗呼吸系统和皮肤软组织感染均为每日１次，首次５００ｍｇ，以后每次２５０ｍｇ，疗程７ｄ，治疗淋病均为单次口服１ｇ即可。两组痊愈率分别为８０．０％及８４．０％，有效率分别为９３．０％及９１．０％，细菌清除率分别为９３．３％及９２．１％，不良反应发生率分别为７％及６％，以上结果经统计学处理无显著性差异。国产ＡＺＭ临床疗效肯定，使用安全、方便。     

红霉素环11,12-碳酸酯的体外抗菌活性研究

目的评 价红霉素环11，12-碳酸酯的体外抗菌活性。方法 采用琼脂平皿二倍稀释法测定国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对临床分离致病菌的体外抗菌作用，并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素进行了比较。结果 国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对579株临床分离菌的抗菌活性相近，对革兰氏阳性菌和厌氧菌的抗菌活性比红霉素强2～8倍，优于罗红霉素、克拉霉素、地红霉索、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素，但对革兰氏阴性菌的抗菌活性稍弱于阿奇霉素。红霉索环11，12-碳酸酯对金葡菌显示抑菌作用，对化脓链球菌在2～4倍MIC浓度时显示杀菌作用；红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性随着pH的增加而增强，接种量和血清浓度对国产红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性无明显影响。结论 红霉素环11，12-碳酸酯具有较强的体外抗菌活性，国产红霉素环11，12-碳酸酯抗菌活性与进口相近，优于红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素。     

国产替考拉宁对140株肠球菌的体外抗菌活性观察

为评价国产替考拉宁对肠球菌的体外抗菌活性，用二倍琼脂稀释法测定了140株临床分离肠球菌的最低抑菌浓度。并与万古霉素、头孢硫脒和利福平进行了抑菌效果对比。结果表明国产替考拉宁对140株肠球菌的抑菌效果较好，其敏感率为100％，略优于万古霉素，比头孢硫脒和利福平的抑菌效果更好。     

国产替比培南体外抗菌活性

目的评价国产替比培南对我国2009―2011年临床分离致病菌的体外抗菌作用及影响因素。方法2009―2011年全国17个城市19家医院临床分离致病菌557株,包括革兰阳性菌213株,革兰阴性菌307株,厌氧菌37株。采用标准琼脂二倍稀释法测定替比培南及对照药的最低抑菌浓度(MIC),并对其中52株菌进行了不同细菌接种量(1×105、1×106、1×107、1×108 CFU·m L-1)和培养基不同p H值(p H5.0、p H6.0、p H7.0、p H8.0、p H9.0)、不同马血清含量(0%、25%、50%、75%)条件下的替比培南MIC测定。结果替比培南对甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌、肠杆菌科细菌、嗜血杆菌、卡他莫拉菌以及厌氧菌均具有良好抗菌作用,其体外抗菌活性优于亚胺培南2⁸倍,优于法罗培南48倍,优于法罗培南4¹6倍。特别对于青霉素敏感肺炎链球菌和化脓性链球菌,替比培南的MIC值低于0.002 mg·L-1,显示了很强的抗菌作用。各影响因素测定结果表明,细菌接种量、培养基p H值6.016倍。特别对于青霉素敏感肺炎链球菌和化脓性链球菌,替比培南的MIC值低于0.002 mg·L-1,显示了很强的抗菌作用。各影响因素测定结果表明,细菌接种量、培养基p H值6.0⁹.0以及马血清含量在25%以内对替比培南MIC值基本无影响。当培养基p H值为5.0时,可使金黄色葡萄球菌的MIC值明显下降;培养基中加入50%或更多马血清,可使替比培南对所测多数菌的MIC上升29.0以及马血清含量在25%以内对替比培南MIC值基本无影响。当培养基p H值为5.0时,可使金黄色葡萄球菌的MIC值明显下降;培养基中加入50%或更多马血清,可使替比培南对所测多数菌的MIC上升2¹6倍。结论国产替比培南对我国2009―2010年临床分离革兰阳性及阴性致病菌均具有很强的抗菌作用,值得进一步研究。     

莫西沙星对224株肠球菌的体外抗菌活性研究

目的观察莫西沙星对224株肠球菌的体外抗菌活性。方法采用二倍琼脂稀释法对224株肠球菌进行体外抗菌实验．并与意大利Aventis公司生产的替考拉宁和Lilly公司生产的万古霉素进行抗菌效果对比。结果莫西沙星的抗菌效果较好，对169株粪肠球菌和51株屎肠球菌的MIC90均为4mg／L，替考拉宁和万古霉素对169株粪肠球菌的MIC90分别为1、2mg／L；对51株屎肠球菌的MIC90分别为0．5和2mg／L。结论莫西沙星对224株肠球菌的抗菌效果较好，肠球菌对莫西沙星的敏感率均为76．34％。莫西沙星的抗菌效果低于替考拉宁和万古霉素。     

阿奇霉素囊泡体外释放行为的初步研究

目的研究阿奇霉素囊泡(AM-NS)在不同释放介质中的体外释药规律。方法采用动态透析技术研究阿奇霉素囊泡在不同释放介质中的体外释药特性,并对其释放模型进行拟合,计算不同释药曲线间的相似因子。结果 AM-NS在pH7.4的PBS溶液、pH6.8的PBS溶液、0.1mol/L盐酸溶液(前2h)和pH 6.8的PBS溶液(2h后)中的释药符合Weibull模型,但在0.1mol/L盐酸溶液中释药符合Retrer-Peppas模型。AM-NS之间在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子都大于50,但是其与AM在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子也均小于50。结论 AM-NS在不同释放介质中的释放行为相似,没有显著性差别。与AM相比,AM-NS在各种释放介质中的释放行为存在显著性差别,说明AM-NS改变了AM的释放行为,具有良好的缓释效果。     

阿奇霉素的不良反应

探讨阿奇霉素所致不良反应（ADR）的特点,为临床合理用药提供参考。本文对阿奇霉素的有关不良反应进行综述。     

国产司帕沙星体外抗菌作用研究

目的比较司帕沙星(SPLX)与洛美沙星(LMLX)、环丙沙星(CPLX)、氧氟沙星(OFLX)和依诺沙星(ENX)的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板稀释法测定MIC,以NCCLs标准判读敏感性.结果SPLX对受试菌的抗菌活性最强,MIC90为2mg·L-1,而LMLX、CPLX、OFLX和ENX的MIC90分别为16、16、16和32mg·