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1.
异绿原酸A在大鼠体内的生物利用度和药物代谢动力学   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究异绿原酸A在大鼠体内的生物利用度和药代动力学,为该制剂的临床应用提供参考。方法:建立大鼠血浆中异绿原酸A的HPLC检测,检测波长300 nm,流动相甲醇-0.1%磷酸水(50∶50)。考察大鼠经静脉注射(32 mg·kg-1)与灌胃(90 mg·kg-1)给予异绿原酸A后的血药浓度变化,利用3P97软件计算药动学参数,根据药时曲线下面积AUC0-∞和给药剂量,计算异绿原酸A的绝对生物利用度。结果:异绿原酸A在0.16~110.00 mg·L-1线性良好(R2=0.998);质量浓度分别为0.43,6.88,55.00 mg·L-1的异绿原酸A的提取回收率分别为(89.43±2.84)%,(93.16±3.95)%,(85.91±2.04)%;日内精密度RSD分别为11.8%,4.0%,4.0%,日间精密度RSD分别为6.5%,5.8%,5.8%。大鼠静脉注射和灌胃异绿原酸A后,异绿原酸A在大鼠体内的代谢过程均符合二室模型,消除半衰期分别为(29.49±0.75),(44.48±0.13)min,AUC0-∞分别为(355.40±32.58),(319.91±51.00)mg·min-1·L-1。异绿原酸A在大鼠体内的绝对生物利用度30.71%。结论:异绿原酸A在大鼠体内的过程符合线性动力学过程,且代谢快、半衰期短。  相似文献   

2.
研究α-细辛脑经干粉吸入给药后在大鼠体内的药代动力学特征和绝对生物利用度,并与灌胃给药,静脉注射给药进行比较。建立大鼠血浆中α-细辛脑的HPLC检测方法。考察大鼠分别经干粉吸入(20 mg·kg-1),灌胃(80 mg·kg-1),静脉注射(20 mg·kg-1)给予α-细辛脑后血药浓度变化。采用DAS 2.0软件计算药动学参数,根据各给药途径的AUC(0-t)及给药剂量,计算α-细辛脑经干粉吸入和灌胃后的绝对生物利用度。结果显示α-细辛脑在质量浓度为0.282~14.1 mg·L-1呈良好的线性关系(r=0.999 4);检测下限为0.212 mg·L-1。大鼠经干粉吸入,灌胃和静脉注射给予α-细辛脑后,α-细辛脑在大鼠体内的代谢过程分别符合一室模型,二室模型和三室模型;消除半衰期分别为(95.48±48.28),(66.99±29.76),(64.34±27.59)min。按生物利用度公式计算,α-细辛脑经干粉吸入给药和灌胃给药后绝对生物利用度分别为78.32%,33.60%。研究表明采用干粉吸入方式给药可延长α-细辛脑药物消除半衰期并显著提高绝对生物利用度,为其干粉吸入剂的制备打下了理论基础。  相似文献   

3.
目的:开展透骨消痛胶囊单次和多次给药后大鼠体内药代动力学研究,探讨不同给药方式时血药浓度与药动学相关参数的关联性,为中药复方的临床合理用药提供参考。方法:将120只SD大鼠随机分为单次给药组和多次给药组,灌胃透骨消痛胶囊后,根据吸光度与波长曲线下面积(吸波面积)和总固体整体成分的总浓度成正比的特点,采用吸波面积法测定该胶囊中整体药物成分的含量。血药浓度数据用DAS 2.0药动学软件处理,按房室模型拟合并求算单次给药组的药动学参数和多次给药组的稳态血药浓度。结果:透骨消痛胶囊单次给药后,药峰浓度(Cmax)(10.200±0.586)mg·L-1,达峰时间(tmax)(0.515±0.054)h,消除半衰期(t1/2)(1.318±0.049)h,药时曲线下面积(AUC0-24 h)(13.054±0.422)mg·h·L-1;多次给药6 d后血药浓度达稳态,稳态血药浓度(Cav),波动度(DF),稳态药-时曲线下面积(AUCss)分别为(4.073±0.282)mg·L-1,1.166±0.175,(48.878±1.931)mg·h·L-1。结论:透骨消痛胶囊多次给药后整体药物成分的血药浓度变化处于较好的稳态过程,与单次给药的体内行为较一致,说明该制剂临床剂量的确定较为合理。  相似文献   

4.
目的 比较毛蕊花糖苷在常氧、缺氧大鼠体内药动学.方法 采用低压低氧动物实验舱模拟高原环境制备急性缺氧大鼠模型,常氧、缺氧大鼠灌胃给予毛蕊花糖苷(300 mg/kg),于5、10、15、30、45 min及1、1.5、2、4、6、8、12、24 h采血,HPLC-QTOF-MS法检测毛蕊花糖苷、羟基酪醇、咖啡酸血药浓度,...  相似文献   

5.
目的:研究桂枝茯苓胶囊中主要成分芍药苷、芍药内酯苷、苦杏仁苷在比格犬体内的药代动力学特征.方法:比格犬口服给予桂枝茯苓胶囊0.044 8,0.179 2 g·kg-1后,前肢静脉收集血浆样本,经固相萃取小柱富集后,HPLC-MS/MS检测血药浓度,DAS 2.0软件计算药代动力学参数.结果:芍药苷、芍药内酯苷、苦杏仁苷体内检测定量限分别为0.25,2.64,0.04μg·L-1,不同剂量下芍药苷t1/2分别为4.33,3.62 h;芍药内酯苷t1/2分别为6.16,5.91 h,苦杏仁苷t1/2分别为2.43,1.32 h;各成分体内AUC0-t与剂量有较好相关性.结论:芍药苷、芍药内酯苷、苦杏仁苷在体内均有较高暴露量,可用二室模型来描述.  相似文献   

6.
斑蝥素在比格犬体内的药代动力学和口服生物利用度研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
党云洁  朱春燕 《中国中药杂志》2009,34(16):2088-2091
目的:测定斑蝥素单剂量静脉和口服给药后的比格犬体内的药-时曲线,并与斑蝥素静脉单剂量给药相比,计算其体内的药代动力学参数和生物利用度.方法:6只比格犬给药,血样盐酸酸化后,乙酸乙酯萃取,使用GC-MS方法测定血浆中的微量斑蝥素,用WinNonLin程序计算药代动力学参数和生物利用度.结果:比格犬静脉注射斑蝥素(34 μg·kg~(-1))的主要药代学参数:AUC(203.5±23.8)h·μg·L~(-1),CL(168.8±18.6)mL·h~(-1)·kg(-1).t_(1/2)(0.69±0.03)h;比格犬单剂量口服斑蝥素(102μg·kg~(-1))主要药代学参数是:AUC(160.4±26.9)h·μg·L~(-1),CL(649.1±97.7)mL·h~(-1)·kg~(-1),t_(1/2)(0.38±0.1)h.与静脉注射相比,生物利用度为26.7%.结论:比格犬口服斑蝥素后,斑蝥素在犬体内的吸收较少,提示要提高斑蝥素的口服生物利用度,提高临床用药有效性.  相似文献   

7.
目的:研究维族药阿里红中主要活性成分3-酮基-去氢硫色多孔菌酸(3-keto-DSA)在大鼠体内的药代动力学特征及其组织分布状况。方法:健康大鼠按12.5 mg·kg~(-1)灌胃及5 mg·kg~(-1)尾静脉注射给予3-keto-DSA后,收集不同时间点的含药血浆,采用HPLC检测大鼠血浆中3-keto-DSA的血药浓度,运用3P97药动学软件拟合房室模型,计算其药动学参数;大鼠按25 mg·kg~(-1)灌胃给予3-keto-DSA后,研究该成分在主要组织器官中的分布情况。结果:3-keto-DSA灌胃给药后在大鼠体内呈二室模型分布,吸收半衰期(t_(1/2ka))0.381 h,分布半衰期(t_(1/2α))0.415 h,表明口服3-酮基-去氢硫色多孔菌酸后,在大鼠体内吸收分布较快;达峰时间(t_(max))0.690 h,最大血药浓度(C_(max))0.059 mg·L~(-1),消除半衰期(t_(1/2β))3.852 h,绝对生物利用32.84%。大鼠按25 mg·kg~(-1)口服3-keto-DSA后,主要组织中该成分的达峰时间约30 min,达峰时,各组织中含量从高到低排序为肝脾心肾,3 h后接近完全消失。结论:3-keto-DSA灌胃给药后在大鼠体内吸收、分布快,生物利用度低,并且广泛分布于各组织中。  相似文献   

8.
目的 以苦木碱丁为检定物,测定杂种犬血浆中苦木碱丁的含量,研究香贝注射液的药代动力学过程.方法 两组杂种犬分别经股静脉注射香贝注射液0.8,1.6 mL·kg-1,然后采集血样,用高效液相-质谱联用(HPLC-MS)方法 测定各时间点血浆中的药物浓度,应用实用药代动力学软件3p97拟合计算药代动力学参数.结果 犬股静脉给药后的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,0.8,1.6 mL·kg-1两个剂量对应的主要药代动力学参数分别为:分布半衰期(t1/2α)为1.15 min和1.24 min,消除半衰期(t1/2β)分别为8.69 min和9.85 min,曲线下面积(AUC)为124.27 ng·mL-1·min-1和234.78 ng·mL-1·min-1;血浆清除率(CL)为450.64 mL·min-1和477.04 mL·min-1.结论 香贝注射液静脉给药后,在犬体内具有分布快,消除迅速的特点.  相似文献   

9.
丹皮酚在清醒大鼠体内的药动学和绝对生物利用度   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的 研究丹皮酚不同途径给药后在清醒大鼠体内的药代动力学.方法 大鼠分别灌胃(ig)和静脉注射(iv)丹皮酚10 mg/kg,于给药后不同时间采集血样,HPLC法测定血药浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 大鼠ig和iv丹皮酚后,AUC0-∞为(18.13± 4.78)和(62.70± 6.05)mg·L-1·min-1,t1/2z 分别为(23.37±8.73)和(52.01±11.70)min,MRT0-∞分别为(28.07± 8.68)和(47.37± 7.45)min;ig丹皮酚的Tmax和绝对生物利用度分别为(5.0± 0.00)min和28.92%.结论 不同给药途径丹皮酚的体内药代动力学过程不同,丹皮酚口服生物利用度低.  相似文献   

10.
目的:建立Beagle犬血浆中灯盏乙素的定量分析方法,测定灯盏乙素在Beagle犬体内血药浓度经时过程,评价灯盏花素磷脂复合物自微乳的药代动力学及相对生物利用度。方法:单剂量分别灌胃给予Beagle犬灯盏花素磷脂复合物自微乳及灯盏花素片,采用HPLC测定血浆中灯盏乙素的浓度,流动相甲醇-0.2%磷酸水(45∶55),检测波长335 nm。运用DAS2.1.1软件程序拟合药物浓度-时间曲线,计算药动学参数和生物利用度。结果:灯盏花素磷脂复合物自微乳、灯盏花素片灌胃Beagle犬后灯盏乙素药-时曲线均符合二室模型,主要药代动力学参数Tmax分别为190 min和160 min,Cmax分别为78.98mg·L-1和33.63 mg·L-1,AUC0-t分别为18 674.619 mg·L-1·min和9 132.475 mg·L-1·min;相对生物利用度204.49%。结论:灯盏花素磷脂复合物自微乳较灯盏花素片能显著提高灯盏乙素在Beagle犬体内的生物利用度,为灯盏花素口服制剂的开发提供新方向。  相似文献   

11.
蔚晓慧 《山东中医杂志》2003,22(10):585-586
简要论述了《老老恒言》中有关老年养生的思想和方法 ,认为饮食以调理脾胃为要 ,应注意饮食有节、五味调和、清淡为补 ;起居以养静为要 ,应注意调顺四时、起居有常、静养与导引相结合 ;养性以安命为要 ,应注意清心寡欲、修心养性  相似文献   

12.
[目的]对2007年11月至2008年11月就诊的主观性耳鸣患者246例,排除其他中医证型,主要研究肾精亏损型耳鸣患者耳鸣的临床特征,变化规律及耳鸣产生的影响等.[方法]选择肾精亏损型耳鸣患者,记录临床症状及体征,采用电测听及耳鸣匹配、听觉脑干诱发电位(ABR)等方法检查,并将资料进行统计分析.[结果]患者年龄以51~60岁最多见,其次为61~70岁.耳鸣响度的自我评分与响度匹配值之间无关联.大多数病例的耳鸣病程在一年之内.大部分患者受耳鸣困扰的程度在中度以下.ABR测试结果听力正常者占25%,右侧和左侧听神经传导至脑干功能障碍患者分别占13%和19%,双侧听神经传导功能障碍占16%.[结论]临床耳鸣患者多数为肾精亏损型,年龄以51~60岁最多见,男女比例相当,大部分患者听神经传导障碍和脑干功能障碍,高音调耳鸣患者居多.  相似文献   

13.
目的比较珍珠母超微粉蛋白、寡肽对小鼠镇静安眠作用。方法利用PCPA制造小鼠失眠模型,观察小鼠的自主活动情况,ELISA法测小鼠血中ATCH含量并计算脑及脑系数。结果阳性对照组、寡肽组小鼠的自主活动次数显著降低,小鼠血中ACTH的含量增加,但脑干系数无影响。结论超微粉寡肽类成分(MCP)镇静安眠活性最强,为镇静安眠主要活性部位,调节ACTH可能是其镇静安眠机制。  相似文献   

14.
目的:探寻椎动脉型颈椎病针灸取穴规律。方法:检索CNKI、VIP,建立椎动脉型颈椎病针灸取穴数据库,采用SPSS17.0统计软件统计描述。结果:治疗椎动脉型颈椎病的针灸穴位共计72个,使用频次为1005次;所用腧穴归属为督脉、足少阳胆经、经外奇穴、足太阳膀胱经及足阳明胃经频次最多,其累积频率达82.29%;其中风池穴的频率为19.11%;夹脊穴的频率为17.13%;百会穴的频率为12.3%,三穴累积频率达64.28%。结论:针灸治疗本病,以疏通局部经络,调节阴阳气血,临床选取督脉、足少阳胆经、奇穴以及风池、夹脊、百会三穴治疗最多。  相似文献   

15.
目的:基于中国股骨头坏死数据库(China osteonecrosis of the femoral head database,CONFHD)资料分析股骨头坏死(Osteonecrosis of the femoral head,ONFH)病因的相关因素。方法:纳入CONFHD中2016年7月至2018年12月收录的病例资料,由数据库工程师从数据库中导出资料,包括患者的性别、年龄、病因、受伤类型、饮酒史(饮酒年限、饮酒频率、饮酒量)、激素应用史(激素应用时间、原发病类型、激素应用途径、激素种类)。结果:本研究共纳入病因资料完整的ONFH患者1290例。创伤性239例(18.53%),酒精性692例(53.64%),激素性359例(27.83%)。男1011例(78.37%),女279例(21.63%)。男性患者中创伤性138例(13.65%)、酒精性653例(64.59%)、激素性220例(21.79%),女性患者中创伤性101例(36.20%)、酒精性39例(13.98%)、激素性139例(49.82%);男性中酒精性比例最高,女性中激素性比例最高。1290例中,年龄≤30岁169例,激素性71例(42.01%);年龄31~40岁254例,酒精性146例(57.48%);年龄41~50岁324例,酒精性202例(62.35%);年龄51~60岁319例,酒精性185例(58.00%);年龄61~70岁158例,酒精性67例(42.41%);年龄≥71岁66例,创伤性和酒精性均为25例(各占37.88%)。受伤类型资料完整的创伤性ONFH患者144例,股骨颈骨折126例(87.50%)。饮酒史资料完整的酒精性ONFH患者544例,男性537例(98.71%),年龄41~50岁者172例(31.62%),饮酒年限6~10年149例(27.39%),饮酒次数5次≤每周饮酒<6次与每周饮酒≥7次均为127例(各占23.35%),每周饮酒量3001~3500 mL 222例(40.81%)。激素应用史资料完整的激素性ONFH患者210例,男112例(53.33%)、女98例(46.67%);激素应用时间14~10950 d,中位数365 d;原发病中免疫系统疾病50例(23.81%),比例最高,其余依次为皮肤、泌尿及血液系统等疾病;激素应用途径,口服125例(59.50%);激素应用种类,强的松68例(32.38%),比例最高,其余依次为地塞米松、甲强龙、泼尼松龙等。结论:酒精、激素、创伤仍是排在前3位的ONFH发病诱因;酒精性ONFH患者,多数饮酒时间>5年,每周饮酒次数>5次;激素性ONFH患者,激素应用时间中位数为365 d,应用途径主要是口服,排在前3位的药物为强的松、地塞米松、甲强龙,原发病主要为免疫、皮肤、泌尿、血液系统疾病;创伤性ONFH患者受伤类型以股骨颈骨折为主。  相似文献   

16.
探讨乳腺增生病中医辨证分型的客观依据,泌免疫变化与中医辨证分型的相关性进行了总结和研究,医药辨治乳腺增生病的新思路。对乳腺增生病的红外光扫描诊断、病理分类、内分以期能够使微观医学与宏观辨证相结合,以开拓中医药辨治乳腺增生病的新思路。  相似文献   

17.
本文运用了竞争力理论与战略理论,分析了中药产业竞争力提升的环境与条件,提出了提升中药产业竞争力的三大战略目标、三大总体战略、四条战略举措及三个实施阶段与重点任务。  相似文献   

18.
陈斌  苗林 《西部中医药》2005,18(7):17-19
收集我院门诊自2000年10月至2003年9月接诊的往来寒热证患者58例,实验室检查排除疟疾(血涂片均未找见疟原虫),分别从少阳辨证论治33例,从膜原辨证论治25例,疗效满意。  相似文献   

19.
六经皆有咳嗽,寒热皆可致咳,治疗上不可拘于一理一方,当穷究其机,辨证施治,方能事半功倍。以六经辨证为纲,分析《伤寒杂病论》对咳嗽的有关论述,以期提高咳嗽的临床疗效。  相似文献   

20.
治未病是中医学重要的防治思想,即预防疾病的发生和发展,防惠于未然的预防学思想,即未病之前,防止疾病的发生;已病之后,防止疾病的传变,强调以“预防为主”。本文从治未病的渊源;治未病思想的实质内容;“治未病”理论的应用;“治未病”临床研究进展等几方面解释治未病。  相似文献   

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