盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放

以体外漂浮性能和释放度为指标优化盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明，每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂，持续漂浮时间达8．2h，8h累积释放率达90％。按优化处方制备的片剂在高温（60℃）、强光（4500lx）下贮存10d，均保持稳定，高湿（相对湿度75％）条件下有吸湿现象。     

甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放

目的：制备甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片。方法：以十八醇，EC，HPMC，果胶等为辅料，通过改变处方组成，湿法制粒压片，考察片剂的体外释放度和漂浮性能。结果：最佳处方片剂体外漂浮12h以上，家兔胃内滞留约10h。其体外释放规律1～12h符合Higuchi方程。结论：最佳处方制得的片剂，具有缓释和漂浮的双重性能，初步达到了设计要求。     

盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片处方工艺及产业化研究

目的:通过考察各处方工艺影响因素,解决盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片产业化问题。方法:以释放性能和漂浮性能为指标,通过考察片剂硬度、颗粒粒度、HPMC用量、HPMC黏度级别、PVP XL用量、NaHCO3用量等,获得成熟的产业化工艺参数。结果:大规模生产所得制剂可在漂浮状态下完全释放药物,释放度试验结果表明产品释放度指标符合标准。结论:盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片可使用HPMC,PVP XL,NaHCO3作为骨架材料,并可获得合格工业产品。     

马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方筛选及体外评价

目的筛选马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方,并评价其漂浮和体外释放特性。方法用正交实验设计对片剂处方进行筛选与优化,制备马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片,测定其体外释药与漂浮特性。结果优选的处方为每片含HPMC800030 mg,CMC-Na 30 mg,十六醇70 mg,CaCO330 mg。该处方片剂在硬度为3-4 kg时漂浮性好,体外持续释药达6 h以上,符合Higuchi模型。结论该片剂具漂浮、缓释作用,制备工艺简单。     

左卡尼汀胃漂浮缓释片的制备及体外评价

目的:应用Box-behnken效应面法优化左卡尼汀胃漂浮缓释片处方,并评价其体外漂浮和释放特性.方法:以粉末直接压片法制备片剂.采用单因素法筛选出主要影响因素,即硬度、HPMC用量及碳酸氢钠用量,以漂浮性能和不同时间点释药性能为评价指标,通过Boxbehnken设计实验优化处方,对体外释药数据进行方程拟合,并结合扫描电子显微镜对溶出前后片剂表面形态的观察,探讨其释药机理.结果:优选处方为每片含HPMCK100M 29.7％,碳酸氢钠5.0％,十八烷醇15.0％,硬度为4 kg· mm-2.体外释药符合Makoid-Banakar模型,药物的释药机制为骨架溶蚀与药物扩散双重作用.结论:Box-behnken效应面法可用于左卡尼汀胃漂浮缓释片处方优化,且制备工艺简单,优化处方具漂浮缓释作用.     

巴洛沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放

以体外漂浮性能和释放度为指标优化巴洛沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明,每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂,持续漂浮时间达8．2h,8h累积释放率达90％。按优化处方制备的片荆在高温（60℃）、强光（4500h）下贮存10d,均保持稳定,高温（相对湿度75％）条件下有吸湿现象。     

胃漂浮缓释片研究III核黄素胃漂浮缓释片

以ＰＶＰ、ＰＶＡ为辅料的核黄素胃漂浮缓释片在体外能缓慢释药，人尿排药量试验表明该片生物利用度是普通片的１．５８倍。溶出度与尿排药累积量相关。     

甲硝唑胃漂浮缓释片的处方开发与质量评价

目的 制备甲硝唑胃漂浮缓释片,并考察其制剂学性质。方法 采用干法制粒工艺制备甲硝唑胃漂浮缓释片,以处方中羟丙甲纤维素K15M用量(X₁),羟丙甲纤维素K4M用量(X₂)和碳酸氢钠用量(X₃)作为独立变量,以漂浮滞后时间(T),4小时药物累积释放量(Q_4h)和10小时药物累积释放量(Q_10h)作为因变量,通过3因素3水平Box-Behankn实验设计优化并得到甲硝唑胃漂浮缓释片的最佳处方;评价了甲硝唑胃漂浮缓释片的体外漂浮滞后时间、总漂浮时间、释放度以及片剂的吸水溶蚀情况。结果 经实验优化得到甲硝唑胃漂浮缓释片的最佳处方组成：羟丙甲纤维素K15M用量为80 mg,羟丙甲纤维素K4M用量为50 mg,碳酸氢钠用量为45 mg,根据该处方制备的甲硝唑胃漂浮缓释片漂浮滞后时间为(3.2±0.3)min,总漂浮时间大于12 h。结论 制备的甲硝唑胃漂浮缓释片处方设计合理,工艺稳定可行,可延长甲硝唑在胃中的滞留时间,提高药物在胃中的浓度,达到良好的局部治疗作用。     

黄连总生物碱胃内漂浮缓释片处方组成的研究

目的：研究黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的处方组成及影响因素。方法：以体外释放度为指标,筛选黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的处方组成,采用单因素试验法,考察处方中HPMC、海藻酸钠、碳酸氢钠三个因素对其体外释放度的影响。结果：黄连总生物碱胃内漂浮缓释片较优的处方组成为HPMC13.4%,海藻酸钠26.6%,硬脂酸镁5.4%,硬脂酸42%,碳酸氢钠10.6%,HPMC与碳酸氢钠的用量显著影响黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的体外释放度。结论：HPMC与海藻酸钠以1：2配伍使用作为片剂亲水凝胶骨架时,其体外释放度良好,且两者具有交互作用。     

盐酸曲马多胃漂浮缓释片的研究

采用普通湿法制粒工艺,用亲水性高分子材料制备了盐酸曲马多胃漂浮缓释片,初步研究了体外漂浮性能和释放度等,实验表明自制的缓释片漂浮性能缓释效果较好。     

高效硝苯啶舌下片的研究

采用固体分散技术,将硝苯啶制成舌下片。体外溶出、粘膜渗透试验及家兔给药后的血药浓度测定等证明,本片体外溶出快,粘膜透过量大,生物利用度高。     

利巴韦林制剂比色测定

用可见分光光度法测定利巴韦林制剂（片、注射液）的含量。显色条件、稳定性、回收率等的考察表明本法较凯氏定氮法简便、准确。     

PVP、PVA 为辅料的胃漂浮缓释片研究Ⅱ地尔硫胃漂浮缓释片

以 PVP、PVA 为辅料制备了一种能漂浮在胃液上的地尔硫草(简称 D)漂浮片(HBS),测定了该片的体内外释药情况。D 能在人工胃液中缓慢持久地释放,药物系通过凝胶层扩散溶出,释药过程接近零级。家犬口服给药试验表明 D-HBS 片较 D 普通胶丸维持平稳而持久的血药浓度,其生物利用度也大致相同。     

硝苯吡啶缓释片的人体药物动力学及生物利用度

用ＨＰＬＣ法测定血中硝苯吡淀浓度，对进口的硝苯吡啶务产的硝苯吡啶缓释片进行健康人药物动力学和生物利用度研究，所得数据经３Ｐ８７软件处理。结果显示：硝苯吡啶以二室模型进行分布和消除，进口硝苯吡啶的生物利用度明显优于国产硝苯吡啶，消除半衰期长于国产硝苯吡啶。     

布洛芬片工艺改进

硅胶粉可以避免布洛芬片压片过程中的粘冲问题,以薄膜包衣代替糖衣制片,工艺简单,过程较短,稳定性符合要求。     

双氯芬酸缓释片的生物利用度研究

以ＨＰＭＣ为主要辅料制备双氯芬酸缓释片。其溶出符合零级动力学模型，ｔ１／２＝２６３．９５ｍｉｎ，而国产肠溶衣片ｔ１／２＝７４．５８ｍｉｎ。８名健康志愿受试者交叉口服自制缓释片及肠溶衣片各１００ｍｇ后测定血药浓度，结果表明两者起效速度和生物利用度无显著差异，而消除半衰期前者明显大于后者。     

马来酸依那普利及其片剂的稳定性研究

稳定性研究结果表明,马来酸依那普利及其片剂须在避光、密封条件下保存,在此条件下贮存期可达3年以上。     

盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较研究

目的：通过双交叉试验证明盐酸普萘洛尔缓释片有缓释作用。方法：用HPLC方法,测定血清中普萘洛尔浓度,进行盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较及峰谷浓度波动研究。结果：12位健康男性受试者一次交叉口服缓释片和常释片(均为40 mg)后的C_max分别为62.4±23.3和95.9±12.6 ng.mL^-1,AUC分别为360.2±80.6和383.5±74.2 ng.h.mL^-1,缓释片相对于常释片的相对生物利用度为95%;12位受试者连续服缓释片和常释片后平均稳态浓度分别为42.2±12.2和32.7±7.1 ng.mL^-1,波动度(DF)分别为0.90±0.35和2.09±0.34。结论：两种制剂具生物等效性,且缓释片比常释片有峰谷浓度差异小、血药浓度波动幅度小的特点。     

镇咳药咳安片临床疗效评价

目的··:考察咳安片的临床止咳、祛痰效果及不良反应。方法··:采用咳安片与可桔片进行对照试验 ,治疗急性支气管炎或慢性支气管炎急性发作伴有中度以上咳嗽患者各30例。结果·· :咳安片镇咳临床控制率为30.0% ,显效率为63.3 %。不良反应主要有头晕、胃不适等 ,发生率很低 ,表现轻微。结论··:咳安片具有确切的镇咳祛痰效果及良好的安全性。