抗偏头痛药lomerizine hydrochloride

由Kanebo，Pharmacia＆Upjohn公司研制的钙通道拮抗剂lomerizinehydrochloride（KB-2796）可有效地治疗偏头痛。用大鼠做的一项研究结果表明，KB－2796可抑制由于三叉神经兴奋引起的神经原性的炎症，作用机理可能是通过抑制神经肽的释放。大鼠口服给予rC｝lomerizinehydrochlorlde后，该化合物被广泛代谢。尿中的主要代谢产物是l－（2，3，分三甲氧辛基）呢酸和2，3一二甲氧基一个羟基辛基喷喷；粪便和胆汁中的代谢产物为1－［双一（今氟本基）甲基）4（2，3一二甲氧基一4经基辛基）嚷嚷；血浆中代谢产物为卜［双一（今氟苯基）甲基］－…     

抗偏头痛药 夫罗曲坦

1 商品名Allegro,Frova,Migard2 开发与上市厂商英国Vernalis公司开发,后转让给爱尔兰的Elan公司。2002年6月在美国首次上市。现已在德国和英国上市。3 适应证本品适用于成人有或无先兆性偏头痛急性发作的治疗。4 药理本品为选择性5HT1受体激动剂,与5HT1B和5HT1D受体有高度亲和力,对GABAA介导的通道活性无明显作用,与苯二氮类结合位点无明显亲和力。目前认为,本品主要作用于脑外动脉和颅内动脉,并抑制这些血管的过度扩张。本品口服吸收略差,单次口服本品2.5mg后,达峰时间约为2～4小时,绝对生物利用度约为20%～30%,食物对本品的…     

抗偏头痛药依来曲普坦(eletriptan)

1 商品名Relpax2 开发与上市厂商美国辉瑞公司开发,于2001年5月首次在澳大利亚上市,此后在丹麦、瑞典、英国、法国等多个国家相继上市。3 适应证本品适用于成人有或无先兆偏头痛的急性发作治疗。4 药理本品与5HT1B、5HT1D和5HT1F受体具有高度亲和力,与5HT1A、5HT1E、5HT2B和5HT7受体的亲和力次之,与5HT2A、5HT2C、5HT3、5HT4、5HT5A和5HT6受体几乎无亲和力。此外,本品与肾上腺素α1、α2或β受体,多巴胺D1或D2受体,毒蕈碱受体或阿片受体无明显亲和力。针对5HT受体激动剂治疗偏头痛的药理机制,已提出两种理论:⑴颅内血管…     

普萘洛尔与新型抗偏头痛药佐米曲坦的相互作用

佐米曲坦(zolmitriptan,311C90)是一种口服治疗急性偏头痛药物,为选择性5-HT1B/1D受体激动剂。口服2.5mg或2.5mg以上后2h可使65%～81%的中、重度偏头痛缓解或消失。剂量若超过50mg,可出现短暂的血压升高。佐米曲坦主要通过代谢清除,在人体可检测出三种代谢产物:183C91(N-脱甲基)、1652W92(N-氧化物)和2161W92(吲哚乙酸),183C91是5-HT1B/1D受体激动剂,作用是佐米曲坦的2倍,后两种代谢物没有药理活性。体外实验证实,P450酶系也参与了佐米曲坦代谢。普萘洛尔是一线预防偏头痛频繁发作的药物,但并非完全有效,所以服用普萘洛尔的病人仍使…     

抗偏头痛药 夫罗曲坦(frovatriptan)

1商品名 Allegro,Frova,Migard 2开发与上市厂商 英国Vernalis公司开发,后转让给爱尔兰的Elan公司.2002年6月在美国首次上市.现已在德国和英国上市.     

治抗偏头痛药舒马坦(Sumatriptan)

Blau等最近讨论了偏头痛的发病机理与治疗,强调了发病开始时症状的复杂性,并且难以确定许多理论中哪一种理论可最佳地解释症状的复杂性。为了解抗偏头痛药舒马坦(sumatriptan.SUM),有必要涉及5-羟色胺(5-HT)理论。长期以来人们认为5-HT是偏头痛性综合征的一种潜在性介质。5-HT可引起疼痛,特别是将其施加于外周神经末端时,并且实验证据亦表明偏头痛发作时有此种化合物释放。二甲麦角新碱等5-HT拮抗剂已用于预防偏头痛。此外,能使神经末梢释放5-HT(与儿茶酚胺)的利血平可诱发易感者的偏头痛。几项研究已证实静注5-HT可改善     

抗偏头痛药 丁二酸舒马坦(Sumatriptan Succinate)

异名 ImIGran,GR43175C 化学名 3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基-1 H-吲哚-5-甲胺基磺酰基丁二酸药效分类抗偏头痛药开发单位 (英国)Glaxo LaboratoriesLtd 上市厂商 1991年在荷兰首次上市偏头痛是一种单侧型头痛,常伴有恶心和呕吐。在西方国家有10％以上的人患有此病,且大多数患者为女性。其病因学机制尚待阐明,但已知偏头痛与颅血管显著而持续的扩张有关。偏头痛一直是用麦角胺来治疗的,该药对颈动脉吻合具有血管收缩作用,     

偏头痛治疗药Telcagepant

默克公司在国际头痛协会（IHC）第14届大会上公布了偏头痛治疗新药telcagepant（MK-0974）的两项重要Ⅲ期临床试验数据，数据显示：该药可持续减轻头痛症状，且不良反应较小。     

偏头痛治疗药Zolmitriptan

1商品名Zomig2化学名（S）-4-[（3－（2－（二甲胺基）乙基）－1H-吲哚（-5-基）甲基]－2-唑烷酮3开发与上市厂商（英）Zeneca制药公司，1997年在英国首次上市，1998年3月在美国上市。4药效分类选择性5－HTI受体激动剂5药理本品同舒马曲坦一样，可与SHTI受体结合。一般认为，由于本品对脑干的中枢作用和对颅内血管及三叉神经血管系统的周围感觉神经末梢的5－HTI受体的激动作用，导致颅脉管收缩减弱，炎性神经肽的释放降低，从而产生抗偏头痛作用。本品口服后迅速吸收，约2小时达血药浓度峰值。生物利用度为4O％，且不受食物的影响。本…     

抗偏头痛新药洛美利嗪

洛美利嗪 ,一种新型二苯哌嗪类衍生物 ,目前临床上主要治疗偏头痛和丛集性头痛。洛美利嗪与氟桂利嗪等钙通道拮抗剂不同 ,具有钙通道和钠通道双重阻断作用 ,洛美利嗪在nmol·L-1至 μmol·L-1水平 ,在多部位具有生物活性 ,包括血管和神经元钙通道、钠通道、α1肾上腺素受体和 5 HT2 受体 ,以及自由基清除作用。本文综述了洛美利嗪的药理作用、药动学与临床疗效等。