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1.
设计合成了18个6(4取代酰胺基苯基)4,5二氢3(2H)哒嗪酮类化合物,其中16个为首次报道.用两种方法合成了中间体6(4氨基苯基)5甲基4,5二氢3(2H)哒嗪酮.所有化合物体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,5甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用,其中(9),(10),(11),(16),(17)和(18)的抑制作用均强于对照物CI930,其抑制作用约为CI930的2~5倍. 相似文献
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6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用 总被引:4,自引:0,他引:4
根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了18 个6[4( 取代哌嗪基) 苯基]4,5二氢3(2 H)哒嗪酮类化合物.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物(5)的活性最强,比先导化合物强5 倍,化合物(6),(7) ,(12) ,(13) ,(16) 的活性也比CCI17810 强,并初步探讨了它们的构效关系. 相似文献
3.
二氢哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用 总被引:1,自引:0,他引:1
根据二氢哒嗪类化合物的抗血小板聚集活性的构效关系,设计合成了18个6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,均为首次报道,所有目标化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,其中5-甲基哒嗪酮类化合物的抑制作用较强。 相似文献
4.
6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:6-(4′-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法:通过付-克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Born比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果:设计合成了24个6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,22个为首次报道;所有化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第II类化合物的抑制作用强于第I类化合物,其中I1,I3,II1,II3,II4,II6和II9的抑制作用均强于对照药CI-930,其中II1和II3的抑制作用最强,其IC50约为CI-930的1/10。结论:其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。 相似文献
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设计合成了18个6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,其中16个为首次报道。用两种方法合成了中间体6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮,所有化合物体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,5-甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用,其中(9),(10),(11),(16),(17)和(18)的抑制作用均强于对照组CI-930, 相似文献
6.
6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性 总被引:1,自引:1,他引:0
共合成了14个6取代苯基4,5二氢3(2H)哒嗪酮衍生物(Ⅱ1~14),除化合物(Ⅱ10)外均未见文献报道.对这些化合物及中间体(E1~3)进行了ADP诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验,结果表明:(E1~3),(Ⅱ4),(Ⅱ9),(Ⅱ11)及(Ⅱ14)有较强的活性 相似文献
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6—[4—(取代哌嗪基)苯基]—5—甲基—4,5二氢—3(2H)哒嗪酮类化合 … 总被引:3,自引:1,他引:2
根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI-17810为先导化合物,设计合成了6-〖4-(取代哌嗪基)苯基〗-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物16个。初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4),(6),(7)也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系。 相似文献
8.
6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用 总被引:1,自引:1,他引:0
为了寻找理想的血小板聚集抑制剂,设计合成了14个6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物.ADP诱导,家兔体外血小板聚集实验表明,均有不同程度的抑制作用,其中化合物(Ⅰ8)的作用最强. 相似文献
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6—[4—(取代哌嗪基)苯基]—4,5—二氢—3(2H)—哒嗪酮类化合物?… 总被引:4,自引:1,他引:3
根据哒嗪酮类化合物构效关系和作用机制。以CCI-17810为先导化合物,设计合成了18个6-「4-(取代哌嗪基)苯基」-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物的活性最强,比先导化合物强5倍,化合物(6),(7),(12),(16)的活性也比CCI-17810强,并初步探讨了它们的构效关 相似文献
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设计合成了6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物16个,其中14个为首次报道。它们对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用 相似文献
11.
为了寻找理想的血小板聚集抑制剂,设计合成了14个6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物。ADP诱导,家兔体外血小板聚集实验表明,均有不同程度的抑制作用,其中化合物(I8)的作用最强。 相似文献
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以具有抗血小板聚集活性的苯并咪唑类化合物和哒嗪酮类化合物为先导化合物 ,运用药物化学的拼合原理 ,设计并合成了 6个新的苯并咪唑 哒嗪酮类化合物及 6个新的苯并咪唑 苯并哒嗪酮类化合物 ,并经NMR和MS进行了结构鉴定 ,对其进行了抗血小板聚集的药理活性筛选。结果表明所合成目标化合物基本无抗血小板聚集活性 相似文献
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设计合成了6-(4-取代酰胺基苯基)-4,4-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物16个,其中14个为首次报道,它们对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同的抑制作用。 相似文献
16.
根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4) ,(6) ,(7) 也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系 相似文献
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NSP—805的合成及其抑制血小板聚集活性 总被引:1,自引:0,他引:1
报道具有强心活性的化合物4,5-二氢-5-甲基-6-〔4-〔(2-甲基-3-氧代-1-环戊烯基)氨基〕苯基〕-3(2H)-哒嗪酮(NSP-805)的合成,并进行了体外血小板聚集抑制试验,发现它有很强的活性,IC50为0.43μmol/L。 相似文献
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目的:合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板聚集活性。方法:在6-(4-氯乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮侧链引入不同取代的哌嗪,合成了一系列化合物,采用^1H-NMR、IR及元素分析等方法确证其结构。采用Born比浊法进行体外抗血小板聚集药理实验。结杲:合成的10个化合物都具有一定的抗血小板凝集的活性,其中化合物4的抗血小板聚集活性明显优于先导化合物MCI-154。结论:4-位取代哌嗪环基的引入对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集的活性有显著影响。 相似文献
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6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 设计并合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。方法以乙酰苯胺为原料,经酰化反应、傅-克反应、水解反应及水合肼环合反应、氯化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物,并参考Bom方法进行体外药理实验。结果共合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物11个,均属首次报道,并通过元素分析、^1HNMR、IR确证结构。初步的体外药理实验表明:大部分目标化合物都不同程度地抑制了ADP诱导的新西兰大白兔血小板的聚集。结论11个目标化合物中化合物(8)抑制血小板聚集作用的活性最强,超过对照化合物CCI-17810,化合物(1)、(2)、(4)等也有较强的活性。 相似文献