帕金森病治疗新药——雷沙吉兰

雷沙吉兰是由Lundbeck公司和Teva公司联合开发的帕金森病（PD）治疗药物，系一种新颖、有效的第2代选择性单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂。该药于2005年1月第1次获准在以色列上市，随后于2005年2月获欧盟批准，2005年6月首次在欧盟国家英国上市，并已获得FDA的可批准函。此外，该药目前还在进行用于治疗老年痴呆（AD）、抑郁症、儿童多动症的临床研究。     

欧盟批准雷沙吉兰

Lundbeek公司和Teva公司日前收到欧盟的通知,批准其单胺氧化酶-B抑制剂雷沙吉兰(rasagiline,Azilect)用于治疗帕金森病,包括早期帕金森病的起始单药治疗和中至重度患者的辅助治疗。产品上市后,将会与恩他卡朋(entaca- pone)和多巴胺激动剂培高利特、罗匹尼罗等产生竞争。     

雷沙吉兰将于2005年第一季度获得欧盟的上市许可

雷沙吉兰 (Rasagiline,Azilect)是不可逆选择性单胺氧化酶 (MAO)抑制剂 ,由Teva公司开发 ,用于治疗神经性疾病。最近的临床试验结果表明 ,全年接受雷沙吉兰 ( 1mg·d- 1或 2mg·d- 1)治疗的患者的脑功能衰退程度明显低于安慰剂组 ,雷沙吉兰有助于早期帕金森病的治疗。尽管雷沙吉兰与其它抗震颤麻痹药物相似 ,但本品毒副作用 (主要包括失眠、恶心和幻觉 )的发生率更低。本品在美国由Teva公司和Eisai公司联合销售 ,在欧洲由Teva公司和Lundbeck公司负责销售。Lundbeck公司和Teva公司于 2 0 0 4年 1 1月 1 8日宣布 ,欧洲药品评估署顾问委员…     

新闻视窗

FDA发出雷沙吉兰的可核准函 Teva公司日前宣布,已收到JFDA的可核准函,批准甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate,Agilect)单独     

帕金森病治疗药物的临床应用进展

帕金森病的临床治疗药物目前主要为对症治疗药物,有左旋多巴、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B抑制剂、儿茶酚胺-O-甲基转移酶抑制剂等,其中雷沙吉兰、普拉克索、恩托卡朋等治疗效果良好.同时,神经保护性药物也是当前的研究热点.本文综述帕金森病治疗药物的临床应用进展.     

Azilect获得欧盟最终批准

Teva制药公司和Lundbeck公司的单胺氧化酶B抑制剂Azilect(rasagiline，雷沙吉兰)(I)获准最终欧盟批准，作为早期帕金森病(PD)患者的单药治疗和中至重度PD患者的辅助治疗。     

FDA连线

FDA批准默沙东公司带状疱疹活疫苗Zostavax；FDA批准沙利度胺用于治疗多发性骨髓瘤；FDA批准CollaGenex制药公司的红斑痤疮治疗药Oracea；FDA批准首次上市新药雷沙吉兰；FDA批准Zegerid咀嚼片上市；FDA批准Alza公司芬太尼离子导入透皮给药制剂IONSYS；FDA批准OsmoPrep片上市。[编者按]     

甲磺酸雷沙吉兰联合多巴丝肼治疗帕金森病的临床效果

目的 观察甲磺酸雷沙吉兰联合多巴丝肼治疗帕金森病的临床效果.方法 回顾性分析2017年1月-2020年6月复旦大学附属华东医院神经内科门诊收治的80例帕金森病患者临床资料,按照治疗方案不同分为观察组和对照组,各40例.对照组予多巴丝肼片治疗,观察组在对照组基础上加用甲磺酸雷沙吉兰片治疗,2组均治疗24周.比较2组统一帕...     

Ⅲ期试验显示雪沙吉兰可有效延缓PD进展

根据欧洲神经学会联盟代表大会上公布的一项Ⅲ期临床试验结果，雷沙吉兰（rasagiline）（Ⅰ）可以有效延缓帕金森病（PD）的进展。     

帕金森病为何吃药无效?

正我今年70岁,患有帕金森病4年,这几年一直要靠药物维持病情稳定。但是最近发觉手抖有所加重,行走也不方便,去医院复诊调整用药后也无改善,请问该怎么办?福建宁德石宇源您的帕金森病程并不长,仍应坚持在专科医生指导下应用抗帕金森病药物治疗并积极调整用药方案。近期,雷沙吉兰等一批抗帕金森病药物陆续在国内上市,     

FDA批准帕金森症新疗法

2006年5月17日,FDA批准Azilect(雷沙吉兰,rasa-giline)用于每日1次单剂药治疗早期帕金森病和作为中、晚期帕金森病左旋多巴(levodoba)疗法的辅助用药。三项为期18~26周的控制试验对Azilect的安全性和有效性进行了评估,其中一项试验比较了治疗组和安慰剂组共404名早期帕金森病患者,结果表明Azilect治疗组在日常生活能力上的等级评分高于安慰剂组,可显著改善运动肌症状和生命质量。另一项试验比较了左旋多巴 Azilect及左旋多巴 安慰剂在治疗中晚期帕金森病的疗效,结果表明左旋多巴 Azilect治疗组能显著减少帕金森病晚期失能性的运动波动。…     

雷沙吉兰在免疫性肝损伤大鼠体内的药动学

目的研究雷沙吉兰及其代谢物1-氨基茚满(1-AI)、3-羟基-氨基茚满(3-OH-AI)和3-羟基雷沙吉兰(3-OH-PAI)在免疫性肝损伤大鼠和正常大鼠体内药动学特征的差异,为临床用药方案的制订提供理论依据。方法模型组大鼠采用卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS)进行腹腔注射建立大鼠免疫性肝损伤模型,对照组大鼠腹腔注射等体积的生理盐水。建模成功后,模型组大鼠和对照组大鼠都灌胃给予雷沙吉兰6.2 mg·kg~(-1),采用液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定不同时间点大鼠血浆中雷沙吉兰及其代谢物的浓度,用Win Nonlin软件计算主要药动学参数。结果与对照组大鼠相比,免疫性肝损伤大鼠体内雷沙吉兰的AUC_(inf)、ρ_(max)和t_(1/2)均显著增加(P<0.05);3-OH-AI和3-OH-PAI的AUC_(inf)和ρ_(max)均显著降低(P<0.05),t_(1/2)无显著变化(P>0.05);1-AI的AUC_(inf)和ρ_(max)无显著变化(P>0.05),t_(1/2)显著增加(P<0.05);雷沙吉兰及其代谢物的tmax均无显著变化(P>0.05)。结论在免疫性肝损伤状态下,雷沙吉兰在大鼠体内的药动学特征发生改变,其中雷沙吉兰的吸收程度显著增加,但其羟基化代谢显著减慢,且N-脱烷基代谢未受到显著影响。     

司来吉兰治疗帕金森病的快速卫生技术评估

目的 运用快速卫生技术评估方法,评价司来吉兰治疗帕金森病（PD）的有效性、安全性和经济性,为临床实践与准入决策者提供证据参考。方法 系统检索相关中英文数据库,由2名研究者根据纳入与排除标准独立地筛选文献、提取数据后对司来吉兰有效性、安全性和经济性结果进行分析。同时,采用最小成本分析法分析其经济性。结果 共纳入11篇系统评价/Meta分析,1篇经济学研究。在早期、中晚期PD和PD总体人群中,从司来吉兰单用、联用、单用和联用综合3个方面分别进行分析。有效性方面,在不同PD人群中,不同给药方案下,以统一帕金森病评价量表作为主要有效性指标进行疗效评价,司来吉兰显著优于安慰剂或空白对照（P<0.05）,与同类药物雷沙吉兰相比,差异无统计学意义（P>0.05）。安全性方面,在不同PD人群中,不同给药方案下,与安慰剂、空白对照或雷沙吉兰相比,司来吉兰均不增加病死率及不良事件发生风险（P>0.05）。经济性方面,在英国,单胺氧化酶B型抑制剂（主要是司来吉兰）与多巴胺受体激动剂相比具有成本-效果优势。最小成本分析显示,与同类药物雷沙吉兰相比,司来吉兰具成本优势。可及性方面,司来吉兰药价...     

LC-MS/MS法测定人血浆中甲磺酸雷沙吉兰片浓度及其药动学研究

目的:建立测定人血浆中甲磺酸雷沙吉兰的液相色谱-串联质谱色谱法（LC-MS/MS）,研究甲磺酸雷沙吉兰在健康人体内的药物动力学特征。方法:采用LC-MS/MS测定人血浆中甲磺酸雷沙吉兰浓度,选择监测的离子为m/z 172→117.15（甲磺酸雷沙吉兰）和m/z 340.1→324.1（罂粟碱）。色谱柱为Inertsil ODS-3色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相:甲醇-（0.2%醋酸胺+0.25%氨水）（85:15）。结果:雷沙吉兰在0.010～40 ng·ml^-1浓度范围内呈良好的线性关系（r=0.999 5）,最低检测浓度为0.010 ng·ml^-1,应用此法测得0.5、1.0、2.0 mg剂量组不同给药方式、多个时间点的雷沙吉兰血药浓度,结果呈线性动力学特征。结论:该方法灵敏度高、专属性强、准确、简便,适用于甲磺酸雷沙吉兰片的人体药动学研究。     

LC-MS/MS法测定人血浆中甲磺酸雷沙吉兰的浓度及其体内药动学研究

目的建立人血浆中甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate,PAI)的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法,并应用于研究其在中国健康人体内的药动学特征。方法以氯吡格雷为内标,血浆样品经液-液萃取后,通过三重四级杆串联质谱仪,以选择性正离子反应监测进行测定,检测离子对为m/z172.3→117.1(雷沙吉兰),m/z322.3→184.0(氯吡格雷)。甲磺酸雷沙吉兰线性范围为0.1047~20.93μg·L-1,定量限为0.1047μg·L-1,方法学各项指标均符合要求。应用此法研究24名(男女各半)中国健康志愿者口服甲磺酸雷沙吉兰片的药动学特点及进行了统计学比较。结果结果显示0.5、1.0及2.0 mg 3个剂量组(n=12)甲磺酸雷沙吉兰的吸收呈线性动力学特征;中剂量多次给药后,无蓄积现象;性别对雷沙吉兰主要药动学参数的影响差异也无统计学意义;但高脂饮食对雷沙吉兰的药物峰浓度有明显影响,但对吸收程度无明显影响。结论建立的LC-MS/MS测定法专属、灵敏,满足甲磺酸雷沙吉兰片的人体药动学研究。     

神经系统用药 Azilect在欧盟的审批动态

欧洲医药局人用药委员会已给予Teva制药工业公司的Azilect(rasagiline，雷沙吉兰)(Ⅰ)肯定性批准推荐，(Ⅰ)用于治疗帕金森(PD)病，作为早期PD病人的初始单独治疗药物和中至重度PD病人使用左旋多巴(levodopa)的辅助治疗药物。     

新闻视窗

FDA连线FDA批准普拉克索治疗不宁腿综合征德国勃林格殷格翰公司(Boehringer Ingelheim)宣布,美国F D A已批准其普拉克索(pramipexole)用于治疗中、重度原发性不宁腿综合征(RLS)。本品在欧盟上市的商品名为Mirapexin和S i f r o l,在美国的商品名为Mirapex。本品为非麦角多巴胺受体激动剂,于2006年4月获准在欧盟上市,用于治疗RLS。本品最早于1997年获FDA批准,可单独使用或与左旋多巴联用治疗原发性帕金森病。本品常见的不良反应有头晕、直立性低血压、便秘、幻觉、头痛、入睡困难、恶心及疲倦等。R L S是一种神经虚弱症,其主要特…     

梯瓦帕金森药物雷沙吉兰片新适应证获美国食品药品监督管理局批准

梯瓦（Teva）6月9日宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准扩大雷沙吉兰片（Azilect）的适应证，从单药疗法及左旋多巴（LD）辅助药物，扩大为多巴胺激动剂（ DAs）的辅助药物。新适应证表明，Azilect可单独用药或与其他帕金森症（ PD）药物组合用药。此次批准，也加强了Azilect对横跨所有阶段PD群体治疗益处方面不断增长的临床证据。 Azilect扩展标签的批准，是基于梯瓦提交的一份补充新药申请（ sNDA），该sNDA由ANDANTE研究的数据支持。ANADANTE研究在接受DAs单药疗法的PD患者中开展，数据表明，与安慰剂相比，Azilect显著改善了PD评定量表总得分（ UPDRS），为患者提供了临床治疗益处，同时表现出良好的耐受性。     

罗替戈汀rotigotine（Neupro）

罗替戈汀由德国施瓦茨公司(Schwarz Biosciences)研制,用于早期继发性帕金森病和晚期帕金森病的辅助治疗,商品名为Neupro。2007年5月美国FDA批准其上市。Neupro是首个用于治疗帕金森氏综合症的透皮贴片。罗替戈汀的中文化学名称:(-)-(S)-2-[N-丙基-N-帕金森病(Parkinson disease,PD)又称震颤麻痹,是一种慢性进行性运动障碍,属锥体外系疾患,帕金森病的发病机制与缺乏中枢神经递质多巴胺有关。罗替戈汀是多巴胺受体激动药中的一员,该贴片每24h更换,利用具有硅树脂涂层(silicone-based)的贴片而被持续透皮传递。Neupro的效用已经在一个固…     

结直肠癌治疗药 贝伐珠单抗（bevacizumab）

一、简介本品由美国基因技术公司(Genentech)和罗氏公司(Roche)共同开发,于2004年2月26日首次在美国上市。2005年1月获欧盟批准上市。此前,本品还在瑞士和以色列上市。商品名:Avastin