梗阻性黄疸时胃α1肾上腺素能受体的密度变化

研究大鼠α１肾上腺素能受体在胃粘膜和粘膜下层的分布和梗性黄疸时密度的变化。     

糖尿病大鼠主动脉α1肾上腺素受体功能的改变

目的：观察糖尿病和糖尿病合并高血压大鼠主动脉α１肾上腺素受体（α１ＡＲ）及其亚型介导血管收缩反应的改变。方法：采用腹腔注射链脲佐菌素和结扎肾动脉加腹腔注射链脲佐菌素方法，复制糖尿病和糖尿病合并高血压大鼠模型，做离体灌流血管收缩功能实验；在ＨＥＫ２９３细胞株分别转染α１Ａ、α１Ｂ和α１ＤＡＲｃＤＮＡ并稳定表达受体，做放射配体结合实验。结果：与对照组相比，糖尿病大鼠主动脉的去甲肾上腺素浓度收缩效应曲线ｐＤ２值无显著性改变，最大收缩反应显著增加；而糖尿病合并高血压大鼠的去甲肾上腺素浓度收缩效应曲线ｐＤ２值显著降低，最大收缩反应无显著改变。在对照组α１ＡＲ亚型选择性拮抗剂（５ＭＵ，ｓｐｉｐｅｒｏｎｅ，ＢＭＹ７３７８，ＷＢ４１０１）拮抗去甲肾上腺素介导主动脉收缩的ｐＡ２值与克隆的α１ＤＡＲ的ｐＫＩ值呈高度相关（ｒ２为０．９），这些拮抗剂的ｐＡ２值在糖尿病和糖尿病合并高血压大鼠均与对照组差异无显著性。结论：大鼠发生糖尿病时主动脉α１ＡＲ介导的最大收缩反应增强，当合并高血压时这种增强作用消失，而且对去甲肾上腺素的敏感性降低     

老年大鼠大脑皮质α_1-肾上腺素受体代谢动力学

利用~8H-Prazosin结合试验和不可逆阻断剂N-ethoxycarboxyl-2-ethoxy-1,2-dihydroquinoline(EEDQ)测定了老年大鼠大脑皮质α_1-肾上腺素受体(α_1-AR)含量及α_1-AdR的受体动力学变化。老年大鼠大脑皮质α_1-AdR含量明显低于青年;老年与青年大鼠大脑皮质α_1-AdR的半恢复时间(T_(1/2))分别为107.8h和64.1h,老年大鼠大脑皮质α_1-AdR的生成速率和降解速率常数分别为0.790pmol/(h·g蛋白)和6.43×10~(-3)/h,青年大鼠则分别为1.928pmol/(h·g蛋白)和0.0108/h。结果表明老年大鼠大脑皮质α_1-AdR更新缓慢。     

心肌缺血及再灌注损伤时心脏α1肾上腺素能受体的变化及其临床意义

心肌缺血及再灌注损伤时心脏α１肾上腺素能受体的变化及其临床意义武建军综述李利华审校关键词心肌缺血；受体，肾上腺素能α１；综述中国图书资料分类法分类号Ｒ５４１交感神经系统是调节心脏功能的重要调节机制〔１〕。以前认为，肾上腺素能受体中的β受体是调节心脏功...     

自发性高血压大鼠心脏α_1肾上腺素受体及其亚型的改变

采用放射性配体结合方法测定与比较WKY与易卒中型自发性高血压SP大鼠心室组织中α_1肾上腺素受体(α_1受体)及其亚型的数量与亲和性。结果显示,SP大鼠心室组织中总的α_1受体的数量及对~(125)Ⅰ-BE的亲和性与对照WKY大鼠无显著差别。WKY大鼠心室组织中的α_1 受体包含α_(1a)与α_(1b)两种亚型,而SP大鼠仅含α_(1b)一种亚型。     

大鼠血管功能性α1肾上腺素受体的亚型分析

研究大鼠不同血管中α１肾上腺素受体（α１－ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ,α１－ＡＲ０亚型的分布情况及其功能意义。方法：采用离体血管收缩功能实验,测定α１－ＡＲ选择性拮抗剂抑制大鼠血管ＮＥ收缩反应的功能性亲和常数,与分别表达α１Ａ－,α１Ｂ－和α１Ｄ－ＡＲ的克隆细胞上结合常数作相关性分析,以判断血管中的α１－ＡＲ亚型分布。结果：哌唑嗪,ＷＢ４１０１,５－ＭＵ,ＢＭＹ７３７８和ＲＳ１７０５３分别竞争性地抑     

α1肾上腺素能受体与前列腺炎研究进展

前列腺炎是泌尿外科的常见疾病,具有病因复杂、病程迁延不愈、治愈困难、易于反复等特点,长期发病对患者生活质量造成严重影响。肾上腺素能α1受体阻滞剂对尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌的兴奋性具有选择性的阻断作用,有助于组织松弛,减轻尿道阻力,缓解功能性尿道梗阻,是治疗前列腺炎的基本药物。然而,有一些研究肯定肾上腺素能α1受     

人肝组织α_1—肾上腺素受体的放射自显影研究

目的：研究人肝组织α＿１－肾上腺素受体分布及密度。方法：光学显微镜放射自显影术。结果：每１０００μｍ￣２α＿１－肾上腺素受体密度：肝细胞１２５．５０±１５．１４、肝动脉７０．５０±１８．８６、门静脉４０．９９±８．８７、肝静脉３３．９２±１０．８５。结论：α＿１－肾上腺素受体广泛分布于肝细胞和肝内各血管壁，但前者受体密度明显高于后者（Ｐ＜０．０１）；肝内血管中肝动脉壁受体密度显著高于门静脉及肝静脉（Ｐ＜０.０１），门静脉与肝静脉壁间差异无显著性（Ｐ＞０.０５）。     

大鼠主动脉α_1肾上腺素受体收缩效应的两成分分析

本文观察大鼠主动脉a_1肾上腺素受体激动时引起的收缩效应,分析其时相特征、与细胞内Ca~(2+)动力学的关系以及受体亚型基础。结果显示收缩可分成快速相与持续相两种成分。无Ca~(2+)灌流可阻断大部分持续相收缩,但对快速相收缩的影响很小。两时相收缩受硝苯吡啶的影响都很小,但都受选择性a_(1B)受体拮抗剂CEC的显著抑制,且浓度—抑制曲线一致。上述结果提示快速相收缩主要由细胞内储存Ca~(2+)动员引起,持续相收缩主要由细胞外Ca~(2+)通过非双氢吡啶敏感性钙通道进入引起。大鼠主动脉中主要含a_(1B)受体,两种时相的收缩主要均为a_(1B)受体激动引起。     

α_1肾上腺素受体亚型对心肌细胞DNA合成的作用

用新生乳鼠心肌做原代细胞单层培养后均加入心得安(Propranolo)。分为4组:对照组;去甲肾上腺素(NE)组;NE+CEC组;NE+Nifedipine组。加入~3H-胸腺嘧啶核苷后测放射性计数。结果表明,CEC阻断α_(1b)亚型受体后,不影响NE刺激心肌细胞DNA的合成;Nifedpine阻断α_(1a)亚型受体后,完全阻断了NE的作用。提示,α_(1a)亚型受体可能是交感-儿茶酚胺刺激心肌肥大形成的机理之一。     

原发性高血压患者淋巴细胞β_2肾上腺素受体急性调节变化的意义

目的：研究原发性高血压患者运动后淋巴细胞β2受体密度的变化。方法：对高血压组及正常对照两组各15例患者进行踏车运动试验。运动前、运动15min及1h时测定血压及3次取血测定淋巴细胞β2受体密度、环腺着酸及血浆儿茶酚胺（CA）。结果：高血压组在运动前β2受体密度明显高于正常组（P＜0.01），运动15min时收缩压及CA升高明显（P＜0.05），而β2受体密度仅轻度增加（P＞0．05），且运动后异丙肾上腺诱导的淋巴细胞中cAMP的变化与正常组比较也无显著性变化。结论：高血压患者运动后交感神经活性增加不伴有明显的β2受体反应的增高，提示在高血压患者中存在肾上腺素β受体调节功能的改变。     

大鼠血管功能性α1肾上腺素受体的亚型分析

研究大鼠不同血管中α１ 肾上腺素受体（α１ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ,α１ＡＲ） 亚型的分布情况及其功能意义。方法：采用离体血管收缩功能实验,测定α１ＡＲ 选择性拮抗剂抑制大鼠血管ＮＥ收缩反应的功能性亲和常数（ｐＡ２） ,与分别表达α１Ａ、α１Ｂ和α１ＤＡＲ的克隆细胞上结合常数（ｐＫｉ）作相关性分析,以判断血管中的α１ＡＲ 亚型分布。结果：哌唑嗪、ＷＢ４１０１ 、５ＭＵ、ＢＭＹ７３７８ 和ＲＳ１７０５３ 分别竞争性地抑制血管对ＮＥ 的收缩效应,ｐＡ２ 值与这些拮抗剂对克隆α１Ａ、α１Ｂ、α１ＤＡＲ 的ｐＫｉ 值间的决定系数在肺动脉分别为０ ．０５、０．４５、０．７７ ;在肠系膜动脉分别为０．０２、０．４７ 、０ ．８７ ;在尾动脉分别为０ ．７７ 、０ ．７７ 、０ ．４４ ;在门静脉分别为０ ．７９ 、０ ．８１、０ ．２７。结论：大鼠肺动脉、肠系膜动脉的功能性α１ＡＲ主要为α１ＤＡＲ;而尾动脉与门静脉的功能性α１ＡＲ主要是α１Ａ和α１Ｂ亚型。     

基于受体的合理药物设计在α_1-肾上腺素能受体拮抗剂中的应用

在本实验室研究工作的基础上,结合近年来国外研究成果,综述了基于受体的合理药物设计在α1-肾上腺素能受体(α1-AR)拮抗剂设计领域的研究进展。介绍了基于α1-AR受体分子生物学与结构生物学的受体结构构建及其拮抗剂的设计,并对该技术的发展进行了展望。     

内毒素血症大鼠血管α_1肾上腺素受体及其亚型的改变

内毒素血症大鼠离体主动脉、肾动脉与肠系膜动脉对去甲肾上腺素(NE)的浓度——收缩反应曲线显著右移,最大收缩反应显著降低,CEC对上述反应的影响不变,但硝苯吡啶的抑制作用显著增强,这种增强在主动脉只表现在持续相收缩中,而对快速相收缩的影响不变。NE对内毒素血症大鼠主动脉磷酸肌醇生成的刺激作用以及CEC与硝苯吡啶对上述作用的影响均与对照无显著差别。结果提示内毒素血症大鼠血管平滑肌上a_1受体的数量、两种亚型(a_(1A)与a_(1B))的比例乃至受体激动后磷酸肌醇的生成都无明显改变,但a_(1B)受体激动后继发性细胞外Ca~(2+)进入的途径由正常时的非双氢吡啶敏感性钙通道转变为双氢吡啶敏感的钙通道。     

不同年龄大鼠主动脉功能性α1—肾上腺素受体亚型的比较

目的：比较５－７天龄,５－６月龄以及１８月龄大鼠胸主动脉血管功能性α１－肾上腺素受体（α１－ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ,α１－ＡＲ０及其亚型分布。方法;采用离体血管收缩功能实验,利用不同的α１－ＡＲ亚型选择性拮抗剂,分别测定５－７天龄,５－６月龄以及１８月龄大鼠胸主动脉血管功能性α１－ＡＲ及其亚型。结果：由去甲肾上腺素（ＮＥ０引起的主动脉最大收缩反应在５－７天龄乳鼠显著低于５－６月龄及１８月龄大鼠。     

α_1-肾上腺素受体激动对心肌动作电位的影响

用常规细胞内微电极记录绵羊心室浦肯野纤维及肌小梁、和豚鼠心室乳头肌的跨膜动作电位。α-受体激动剂新福林使这三种心肌的动作电位时程(APD)延长。α_2-受体阻断剂育亨宾不能阻断这效应;α_1-受体阻断剂哌唑嗪可阻断这效应。实验中,β-受体阻断剂心得安浓度为1.0×10~(-6)mol/L。实验结果表明,α_1-受体激动可使这三种心肌ADP延长。秩和法统计检验表明。α_1-受体激动对浦肯野纤维APD的延长作用大于对心室肌APD的延长作用;对两种心室肌APD延长作用无显著差异。这提示,特殊传导系统心肌与工作心肌对心肌α_1-受体激动的反应机制有所不同。     

α1-肾上腺素能受体阻滞剂与前列腺细胞凋亡

α1-肾上腺素能受体(α1-adrenoceptor, α1-AR)阻滞剂用于治疗前列腺增生症,现研究发现α1-AR阻滞剂除了能缓解前列腺增生症所引起的尿路动力性梗阻外,尚可引起前列腺细胞凋亡,但其机制尚未清楚,本文对α1-AR阻滞剂引起前列腺细胞凋亡及其机制的研究进展做一综述.     

中枢α_1肾上腺素受体在刺激肾神经传入纤维引起的血压效应中的作用

作者用氨醛糖麻醉猫,去除颈动脉窦-主动脉神经,切断迷走神经,以探讨中枢a_1肾上腺素受体在刺激肾神经传入纤维(RAS)时升压反应中的作用,结果显示:侧脑室注射a_l肾上腺素受体阻断剂哌唑可明显抑制各种频率RAS时的升压反应;中脑导水管插管后,侧脑室注射哌唑嗪,抑制RAS的升压作用同样有效;两侧室旁核微量注射哌唑嗪可明显抑制RAS的升压反应。上述结果表明,中枢神经系统、尤其在前脑和室旁核的a_I肾上腺素受体有促进RAS升压反应。     

人前列腺炎组织中α1肾上腺素能受体亚型mRNA的表达

目的：研究Ⅲ型前列腺炎患者α1肾上腺素能受体（α1-AR）亚型在前列腺组织的mRNA的表达。方法：经会阴穿刺获得40例Ⅲ型前列腺炎患者的前列腺组织,用逆转录聚合酶链反应检测3种α1-AR亚型的mRNA含量。结果：40例患者中Ⅲa型22例,Ⅲb型18例;病理呈CP者33例,正常者7例。α1a-AR、α1b-AR和α1d-AR含量分别为0.26±0.04,0.17±0.04和0.17±0.03,三者的比例为44：27：29。α1a-AR与α1b-AR及α1d-AR的含量差异有显著性（P〈0.05）,α1b-AR与α1d-AR的含量差异无显著性（P〉0.05）。各受体亚型在Ⅲa组和Ⅲb组,病理呈CP组和病理正常组之间比较无显著性差异（P〉0.05）。结论：本研究表明在国人的前列腺炎组织中,α1-AR受体亚型的表达以α1a-AR mRNA含量最高,在前列腺平滑肌的收缩中起主要作用。     

α1-肾上腺素能受体对大鼠室性心律失常的调节作用

目的 探究α1-肾上腺素能受体(α1-AR)对去甲肾上腺素(NE)所诱导的大鼠室性心律失常的调节作用.方法 将30只大鼠随机分为对照组、去甲肾上腺素组(NE组)和α1-AR拮抗剂处理组(NE+P组),每组10只.NE组大鼠采用静脉注射NE诱导建立大鼠室性心律失常模型,NE+P组大鼠在注射NE造模15 min前,给予α1...