乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊

目的优选乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊的工艺。方法以乙基纤维素（EC）为囊材,以微囊的包封率、载药量、累积溶出百分率为指标,采用正交试验优选左旋多巴微囊乳化-溶剂挥发法制备工艺条件,并对优化工艺所得微囊进行质量检查。结果优选出的制备工艺为：囊材溶于二氯甲烷的比例为8％,囊材与药量比例为1：1,EC（10mPa／s）与EC（20mPa／s）的比例为1：3,验证试验表明优化工艺所制左旋多巴微囊微囊平均包封率为92．98％,载药量为46．74％,24h累积溶出百分率为81．07％。微囊外观圆整且无粘连现象,微囊的粒径范围为10-50μm,体外具有明显的缓释效果。结论该工艺操作简便,工艺条件稳定、合理、可行。     

鸦胆子油微囊-原位凝胶的制备及体外释药机制的研究

目的 制备鸦胆子油微囊-原位凝胶,并探讨其体外释药性能。方法 以复凝聚法制备鸦胆子油微囊,并将微囊载于泊洛沙姆407形成的原位凝胶中,采用无膜溶出模型考察其体外溶蚀及释放情况。结果 制得的微囊大小均匀,平均粒径为89.399 μm,包封率和载药量分别为94.5%～97.4%（n＝3）和48.3%～52.6%（n＝3）;加入微囊后泊洛沙姆407凝胶的相变温度提高了6 ℃左右,微囊-原位凝胶的体外释药符合Higuchi方程,且持续释放可达96 h以上。结论 鸦胆子油微囊-原位凝胶制备方法简便,载药量高,并有一定的缓释作用。     

马钱子碱微囊制备工艺的研究

目的制备马钱子碱微囊,考察其影响因素,找出最优方案。方法以壳聚糖和明胶为囊材,马钱子碱为囊心物,采用复凝聚法制备载药微囊。通过正交设计试验,以包封率、粒径为指标,确定最佳囊材比、囊心与囊材比及CaCl_2的浓度,确定最优配方。观察其形态,测定其包封率、粒径、载药量、Zeta电位等。结果通过正交实验,制备马钱子碱微囊的最优配方:壳聚糖浓度为5 mg/m L,明胶浓度为4 mg/m L,CaCl_2浓度为2%,囊心与囊材比为1∶3。3次平行制备所得的载药微囊的各参数的平均值:包封率为28.73%,粒径为2.15μm,载药量为10.6%,Zeta电位为12.61 mV。微囊分散性好,表面平滑完整,囊壁清晰,无粘连。结论以壳聚糖和明胶为原料的复凝聚法制备马钱子碱微囊具有较高的包封率,且稳定性好,制备工艺简单。     

吲哚美辛肠溶微囊的制备及药物释放的研究

目的用复凝聚法制得吲哚美辛肠溶微囊并探讨其包封率及药物释放情况。方法本实验用复凝聚法制备3种壳聚糖-海藻酸盐吲哚美辛肠溶微囊,并采用紫外分光光度法绘制吲哚美辛在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线。利用紫外分光光度法测定微囊的包封率及测定3种微囊在一定时间内溶出的量作释放研究。结果通过复凝聚法得到吲哚美辛肠溶微囊,粒径1 mm左右,干燥后粒径0.2-0.3 mm,其包封率依次为61.80%,57.00%,64.20%;壳聚糖含量越高,缓释作用越强,微囊中吲哚美辛在人工肠液中的溶出速度明显快于人工胃液。湿微囊溶出高于干微囊。结论紫外分光光度法测定肠溶微囊中吲哚美辛的包封率及释放方法可靠,线性良好,稳定性好;壳聚糖-海藻酸盐微囊使包封药物吲哚美辛有肠溶特性。     

硝苯地平微囊的制备及体外释放度研究

目的采用复凝聚法制备硝苯地平(NF)微囊,并对其进行体外释放研究.方法 采用复凝聚法制备NF微囊,采用光学显微镜观察微囊外形、粒径,并对微囊的载药量、包封率和体外释放度进行研究.结果 本实验制得的微囊平均粒径为23.8±2.6μm,载药量为15.8%,包封率为80.6%,NF微囊体外释放符合Higuchi方程.结论 采用复凝聚法制备的NF微囊,粒径均匀,载药量及包封率较高,具有很好的缓释作用.     

马钱子优化总生物碱的制备与评价

目的通过简单工艺除去大部分士的宁制备马钱子优化总生物碱以实现减毒增效。方法利用马钱子碱与士的宁在50％乙醇中的溶解度相差悬殊的原理除去马钱子总生物碱中的大部分士的宁制备马钱子优化总生物碱。酸性染料法测定纯度．HPLC法测定其中马钱子碱和士的宁的含量变化,比较优化前后马钱子总生物碱的急性毒性以及对小鼠耳肿胀的抑制作用。结果制得的马钱子优化总生物碱以马钱子碱计,纯度为（100．66±1．84）％（n=3）,优化前后马钱子碱与士的宁的含量比例从1：1．8上升到2．7：1。优化后马钱子总生物碱的毒性显著下降,LD勋比优化前提高了4．8倍。马钱子优化总生物碱的抑制耳肿胀活性显著优于马钱子总生物碱。结论马钱子优化总生物碱可以实现减毒增效．提高治疗指数。     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的 研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法 用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果 盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60 ℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12 μm。结论 复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

马钱子碱白蛋白纳米粒的制备与初步评价

目的 制备马钱子碱白蛋白纳米粒,并考察其体外理化性质.方法 采用去溶剂化-化学交联法制备白蛋白纳米粒.利用透射电镜、马尔文激光粒度仪、HPLC法及考马斯亮兰-酶标仪对制备的纳米粒进行表征.结果 制得的纳米粒呈类球形,平均粒径为(209.8士3.6)nm,Zeta电位(-34.49士1.32)mV,纳米粒收率90.0％士3.2％,包封率为60％士2.3％,裁药量为2％±1.2％,体外模拟释药结果表明栽药纳米粒药物释放速率在24 h内持续稳定.结论 去溶剂化-化学交联法制备马钱子碱白蛋白纳米粒简便可靠,体外释药具有明显的缓释作用.     

不同方法制备壳聚糖微囊体外释放机理初探

目的:对不同方法制备壳聚糖微囊的体外释放机理进行初步研究。方法:利用直接释药法测定微囊的体外释放度,进行释药方程曲线拟合,并对相关影响因素进行评价。结果:各种方法所制微囊体外累积释放曲线与威布尔方程的拟合结果最理想,初步揭示了微囊结构和释放性能关系的一些规律。结论:通过对不同方法制备壳聚糖微囊体外释放机理的研究,极大地丰富了以壳聚糖作为载体的微囊缓释给药系统的研究内容。     

白芍提取物肠溶微囊的制备及体外释放度的研究

目的制备白芍提取物肠溶微囊并对其体外释放度进行考察。方法以相凝聚法制备微囊,建立高效液相色谱法测定微囊的载药量与包封率,并考查其体外释放度。结果所得微囊外观圆整,平均粒径为（460±120）μm范围内,载药量为92.3%,包封率为43.04%。所得微囊在模拟胃液中2h内释放量低于10%,在模拟肠液中45min释放量即超过70%。结论白芍提取物所制得的微囊肠溶效果理想。     

格咧吡嗪缓释微囊的制备及其释药特性考察

采用喷雾干燥法，以乙基纤维素为囊材，制备格咧吡嗪缓释微囊，并对其体外释药特性进行考察。实验结果表明，所得微囊能延缓药物释方，药物释放速率随其含量增加而增加，随着介质ｐＨ值升高而增加，随着微囊粒径的增大而减少。     

生物可降解哑铃状高分子共聚物替莫唑胺载药微球的制备与表征

以生物可降解的哑铃状高分子共聚物材料作为药物载体,饱和替莫唑胺水溶液为选择性溶剂,采用透析法制备了替莫唑胺载药微球。通过动态光散射仪、扫描电镜、紫外分光光度计对替莫唑胺载药微球的粒径分布、表面形貌、载药量及释放行为进行了研究。结果表明：微球载药后其平均粒径不超过800 nm,载药量可以达到39.9%;体外释放时间可达900 h以上,且可用n级动力学速度方程较为真实地反映其释放行为。细胞实验证明了替莫唑胺载药微球对人源性SHG 44细胞的抑制效果优于替莫唑胺纯药粉末。     

布洛芬肠溶微囊的研制

目的以肠溶性高分子材料羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)为囊材将非甾体抗炎药布洛芬制备成肠溶微囊,对该微囊进行体外释药评价。方法采用HPMCP为囊材,硫酸钠溶液为凝聚剂,布洛芬粉末为囊心物,以单凝聚法制成微囊。布洛芬微囊含量测定以无水乙醇为溶媒,超声破碎微囊并提取,用一阶导数分光光度法在274.2nm处测定。结果布洛芬微囊无布洛芬刺激性气味,在显微镜下,呈不规则晶体状粒子,粒径3～25μm。微囊含量测定方法简单方便,灵敏度可靠。微囊的载药量为38.50%。微囊在人工胃液中2h内几乎不溶解,而在人工肠液中2h释药量达96.5%。结论将非甾体抗炎药布洛芬制备成肠溶微囊,掩盖了药物的刺激性,可达到胃中不溶而肠中溶解的目的。     

克拉霉素纳米乳的制备及体外释放度研究

目的 制备克拉霉素(CLM)纳米乳,并对药物释放机制进行初步研究.方法 以乙基纤维素(EC)为阻滞材料,将CLM制成缓释纳米乳,考察EC的种类及用量、油水相比例、乳化剂用量和制备工艺等对其体外释放度的影响.结果 CLM纳米乳的体外释药符合Higuchi规律,释药速率主要受EC的种类及用量、乳化剂用量和制备工艺等因素的影响.结论 CLM纳米乳体外释药符合缓释制剂要求.     

生长激素-海藻酸钠-壳聚糖微胶囊的制备及药物释放性能研究

目的 研究生长激素-海藻酸钠-壳聚糖微胶囊的制备及其释放性能. 方法 本课题采用脉冲电场法制备生长激素-海藻酸钠-壳聚糖微球.根据单因素试验和正交试验结果,优化工艺条件和处方组成.观测其形态、尺寸,鉴别其组分,测定生长激素含量、包封率和回收率,并进行体内、外释放实验. 结果 选择450μm锐孔直径、2cm液面距、1.5%海藻酸钠浓度、8ml/h推进速度、2%Ca2+浓度作为最佳工艺条件.光学显微镜观察可见得到的微胶囊具有很好的圆形形态,平均粒径尺寸为47.93μm.微胶囊的平均包封率为94%,他莫昔芬平均含量为11.24%.体外模拟胃液中,微球不溶胀而且所载生长激素基本不被释放;在模拟肠液中,微球溶胀而且所载生长激素被缓释出来,并且在12h后被完全释放出来.体内实验证实生长激素微球组的血药浓度在8h时到达峰值(98.59ng/ml).体内、外释放证实能够达到延缓释放的目的. 结论 生长激素-海藻酸钠-壳聚糖微球具有良好的圆形形态和较好缓释效果.     

水飞蓟宾固体分散体的制备及体外溶出研究

目的：制备了水飞蓟宾的固体分散体,并检测其体外溶解度及溶出速度。方法：选择尿素、聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）、泊洛沙姆１８８等３种载体,用熔融法和共沉淀法制备水飞蓟宾固体分散体,并进行差热分析,Ｘ－射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态,最后进行了体外溶出研究。结果：水飞蓟宾在ＰＶＰ中以无定型存在,在泊洛沙姆１８８中以微细结晶存在,在尿素中大部分仍以晶体形式存在,少量以分子状态存在。溶出研究结果表明泊洛沙姆１８８载体的水飞蓟宾固体分散体的溶解度最大,溶出速度最快。结论：泊洛沙姆是提高水飞蓟宾溶解度及溶出速度的理想载体。     

pH敏感载白藜芦醇PLGA纳米粒的制备及其体外评价

<正>白藜芦醇(resveratrol,RES)是一种植物中的多酚类化合物,不仅具有降低血小板聚集、镇痛、预防和治疗动脉粥样硬化等作用^[1-3],还可以抑制多种恶性肿瘤的发生发展^[4-5]。尽管RES极具开发价值,但RES半衰期短、体内清除速率高、作用时间短、无特异性分布等缺陷限制了它在抗肿瘤方面的应用^[6-7]。聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)是聚乳酸-聚丙交酯和聚(乙醇酸)/聚乙交酯合成的可生物降解的聚合物,对人体无毒副作用,是已被批准的可安全使用的药用高分子材料^[8]。     

格列吡嗪缓释微丸胶囊的制备及其体外释放

目的:对格列吡嗪缓释微丸胶囊的处方和工艺进行考察,并考察其体外释放行为。方法:以微丸成球性和释放度作为考察指标,采用正交设计试验优化处方和工艺。结果:格列吡嗪缓释微丸胶囊的最优处方为格列吡嗪5 g,微晶纤维素(MCC)4.5 g,乙基纤维素(EC)5 g,羟丙甲纤维素K4M 7 g,最佳工艺以50%乙醇溶液作为黏合剂,采用挤出滚圆法制备微丸,35 r/min滚圆10 min,200 r/min高速剪切5 min;所制微丸圆整度好,平面临界角12.4°,收率93.8%;释药行为符合一级释药方程,具有明显的缓释特征。结论:格列吡嗪缓释微丸胶囊具有良好的体外缓释效果。     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.     

5-氟尿嘧啶-壳聚糖微囊体外释放度测定方法的建立

目的:建立5-氟尿嘧啶-壳聚糖微囊体外释放度测定的方法。方法:通过紫外全波长扫描确定5-氟尿嘧啶最大吸收波长,以紫外分光光度法测定其含量,以直接释药法测定其体外释放度,同时进行了方法学考察。结果:5-氟尿嘧啶-壳聚糖微囊体外释药量在6～14 mg/L浓度范围内线性关系良好,平均回收率为100.69%,RSD为0.95%。结论:所建立的方法简单、方便、准确,适合于5-氟尿嘧啶-壳聚糖微囊体外释放度的测定。