越南产倒捻子果皮的抗氧化活性成分

作者曾对天然药物中含有的抗氧化活性物质进行了探索研究。到目前为止,报告了     

倒捻子果实中的异戊二烯化酮的抗分枝杆菌活性

对从倒捻子(Garcinia mangostana)的果壳、可食假种皮和种子中分离得到的异戊二烯化酮的抗结核丝杆菌活性进行了检测。新鲜的倒捻子假种皮和种子(4.7kg)粉碎,以甲醇提取,得到粗提物(487.0g)。将其在氯仿和水中分配,得到氯仿提取物(11.3g)。反复柱层析,分别以氯仿、丙酮和甲醇洗脱,得到化合物1(a-倒捻子素)、7、13(去甲葫芦酮,demethylcalabaxanthone)。曾从新鲜的倒捻子绿色果壳的甲醇提取物中分离得到异戊二烯化酮1、2(b-倒捻子素)、5(mangostenol)、6(garcinone)、9(mangostanol)、10(mangostenone A)、11(tovophyllin B)、14(trapezifo…     

点柄乳牛肝菌子实体中抗HIV-1活性成分

目的研究点柄乳牛肝菌的化学成分,并对分离鉴定的化合物进行抗HIV-1的活性研究。方法将野外采集的点柄乳牛肝菌子实体用溶剂提取,采用硅胶柱色谱进行分离,通过波谱技术(NMR,MS,IR等)对结构进行鉴定。结果分离鉴定了9个化合物,分别为:酒渣碱(Ⅰ)、5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(Ⅱ)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(Ⅲ)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)、尿嘧啶(Ⅴ))、硫代乙酸酐(Ⅵ)、硬脂酸(Ⅶ)、3-吡啶甲酸(Ⅷ)和D-阿洛糖醇(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ为首次从高等真菌中分离。经生物活性测试,该化合物具有抗HIV-1活性,对C8166细胞的毒性较小,CC50为87.86μg/mL,对HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体抑制的EC50为7.27μg/mL,治疗指数(TI值)为12.09。     

刺头复叶耳蕨不同提取部位体外抗HIV-1蛋白酶活性的研究

目的 对鳞毛蕨科复叶耳蕨属植物刺头复叶耳蕨不同提取部位体外抗HIV-l蛋白酶活性进行研究.方法 用荧光光度法测定蛋白酶的半数抑制浓度(IC5o).结果 刺头复叶耳蕨乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物、水提取物抑制HIV-1蛋白酶的半数有效浓度IC50分别为0.73,1.17,2.47 μg/ml.结论 刺头复叶耳蕨乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物与水提取物具有体外抑制HIV-1蛋白酶活性.     

虎杖靶向富集活性组分抗HIV-1活性研究

目的探讨虎杖Polygonum cuspidatum富集活性组分体外对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的抑制作用及作用靶点。方法运用表面等离子共振HIV-1多靶点筛选系统对虎杖不同工艺提取物进行筛选,整合酶氨基耦联柱靶向富集提取物中高活性成分,在TZM-bl细胞和PBMC细胞中对富集产物进行抗HIV-1病毒活性评价;采用荧光共振能量转移分析法测定药物对HIV-1整合酶3’加工的抑制作用;运用高通量ELISA法测定虎杖60%乙醇提取物的整合酶靶向富集产物(HZ60-IN)对整合酶链转移的影响;试剂盒检测HZ60-IN对逆转录酶和蛋白酶的影响。结果 HZ60-IN对整合酶有高亲和性。细胞水平病毒感染实验表明,在TZM-bl细胞中,HZ60-IN对HIV-1 NL4.3和1084i的半数抑制浓度(IC_(50))分别为(31.94±8.96)、(38.07±11.25)μg/mL;在2株PBMC细胞中,HZ60-IN对HIV-1 NL4.3病毒均显示显著的抑制活性。HZ60-IN对整合酶的3’加工和链转移均有抑制作用,其中对3’加工的IC_(50)为(6.54±1.69)μg/mL,对链转移的IC_(50)为(2.56±0.97)μg/mL,其不作用于HIV感染的进入阶段,对逆转录酶抑制活性较弱,对蛋白酶活性没有影响。结论 HZ60-IN有抗HIV-1病毒活性,主要通过影响HIV-1的整合酶活性发挥作用。     

抗HIV-1活性的泰国植物的筛选

实验选用泰国东北部采集的植物原料。干燥粉碎后,取100g粉末依次用正己烷(或乙醇)、氯仿、甲醇和水提取,各提取3次,每次IL,提取24h。各提取液经浓缩、冷冻干燥分别得正己烷、氯仿、甲醇和水提取物。然后进行抗HIV-1活性的筛选。结果,32科81种泰国植物中的114个提取物显示有抗HIV-1活性,尤其是旋花科、大戟科和姜科的植物,有显著的抗HIV-1活性。     

水仙属植物凝血素的抗HIV-1活性

HIV与靶细胞结合以及感染HIV的与未感染HIV的CD4细胞之间的融合需要通过病毒包膜糖蛋白 Gp120(富含甘露糖)与CD4细胞表面分子间特殊的相互作用。单子叶植物中甘露糖特异性植物凝血素(MSLs)     

虎杖抗HIV-1活性的体外实验研究

将经虎杖水提取物处理的HIV-1接种于MT-4细胞,结果未见细胞变性,而且培养上清液中无逆转录酶(RT)活性和感染力。经荧光抗体法与电子显微镜观察,在培养细胞中未见HIV-1抗原与病毒粒子。以PCR法也未能检出前病毒DNA.由此认为,虎杖的水提取物作用于病毒增殖的早期。对MT-4细     

八棱丝瓜蛋白1的体外抗HIV-1活性

目的：研究八棱丝瓜蛋白1的抗HIV-1活性。方法：通过实验株HIV-1ⅢB诱导合胞体形成抑制实验、HIV-1ⅢB和临床分离株HIV-1KM018急性感染细胞以及HIV-1ⅢB慢性感染细胞的p24抗原表达抑制实验检测八棱丝瓜蛋白1的抗HIV-1活性。结果：八棱丝瓜蛋白1抑制HIV-1ⅢB诱导C8166细胞形成合胞体的EC50为0．025μmol·L^-1，治疗指数为76。八棱丝瓜蛋白1抑制HIV-1ⅢB感染C8166和HIV-1KM018感染PBMC的p24抗原表达的EC50分别为0．033和0．207μmol·L^-1。八棱丝瓜蛋白1不抑制HIV-1ⅢB在慢性感染H9细胞中的复制。结论：首次发现八棱丝瓜蛋白1是一种具有抗HIV-1活性的核糖体失活蛋白。     

扶芳藤提取物抗HIV-1活性初步实验研究

目的观察扶芳藤15%乙醇提取部位的抗HIV-1作用,为寻找新的有效治疗艾滋病药物提供依据。方法以TZM-bl-HIV-1_(IIIB)系统和MT2-HIV-1_(IIIB)系统为实验模型,使用荧光素酶活性检测试剂检测病毒复制水平,ATP法检测不同浓度扶芳藤提取物作用下细胞的相对活力;通过酶标仪检测化学发光信号,计算相对病毒水平和相对细胞活力。结果扶芳藤提取物在TZM-bl-HIV-1_(IIIB)系统和MT2-HIV-1_(IIIB)系统中,可在较大浓度范围对病毒感染产生抑制作用,而不对细胞造成较大毒性,因此该提取物为扶芳藤抗HIV-1中药有效部位。结论扶芳藤15%乙醇提取部位,抗HIV-1效果明显,为今后深入研究其药用价值和临床意义提供了更为有力的理论基础。     

云南松松塔提取物体外抗HIV-1活性初步研究

目的研究云南松松塔提取物(C:醇提水沉后经碱提酸沉法得到的沉淀;D:滤液1倍醇沉得到的沉淀;F:滤液2倍醇沉过滤后再5倍醇沉得到的沉淀;H:醇提水沉后水溶液五倍醇沉得到的沉淀)体外抗HIV-1活性,明确云南松松塔提取物活性组段。方法采用细胞毒性实验、合胞体形成抑制实验、HIV-1感染细胞保护实验筛选云南松松塔提取物体外抗HIV-1活性组段。结果云南松松塔提取物对C8166细胞毒性小,其CC50均大于5000μg·ml-1;云南松松塔提取物C、D、F、H抑制C8166细胞合胞体形成的EC50分别为232.59,56.46,47.44,1687.72μg·ml-1。云南松松塔四个提取物对MT4细胞毒性小,均大于1000μg·ml-1,在1000μg·ml-1时,云南松松塔提取物对HIV-1感染的MT4细胞的保护率分别为(42.39±0.36)%、(15.94±6.15)%、(29.86±3.41)%、(14.98±10.75)%。结论云南松松塔提取物C、D、F均有体外抗HIV-1活性;云南松松塔提取物H无体外抗HIV-1活性;云南松松塔四个提取物对HIV-1感染MT-4细胞保护作用弱。     

丹参复合有效部位抗HIV-1活性的实验研究

目的 研究和评价云南丹参复合有效部位(DS MEF)的抗艾滋病病毒1型（human immunodeficiency virus type 1,HIV-1）活性。方法 采用放射性核素3H掺入法、荧光方法和酶联免疫吸附实验分别测定其对HIV-1逆转录酶、蛋白酶和整合酶的抑制作用;采用传代人T淋巴细胞MT- 4细胞、慢性HIV-1 ⅢB感染传代人T淋巴细胞H 9细胞和健康人新鲜外周血单核细胞(peripheral blood mononuclear cell,PBMC),用HIV-1实验室传代的ⅢB病毒株和临床分离的齐多夫定(zidovudine,AZT)敏感株018a及AZT耐药株018c感染细胞测定其对细胞的毒性和在细胞培养内对HIV-1 P 24的抑制作用;灌胃或腹腔注射1次不同剂量DS MEF后测定其对昆明种小鼠的急性毒性。结果 DS-MEF抑制HIV-1整合酶、逆转录酶和蛋白酶的半数抑制浓度（50% inhibiting concentration,IC50）分别为(2.59±0.50)mg/L、(27.39±11.18)mg/L和(9.38±2.45)mg/L;对MT 4细胞毒性的半数有毒浓度（50% toxic concentration,TC50）为(1319±607)mg/L,抗HIV-1活性的IC50为(0.224±0.163)mg/L,选择指数(selected index, SI)为58.7;在HIV-1ⅢB慢性感染的H 9细胞培养内对细胞毒性的TC50为(18.11±9.84)mg/L,抑制HIV 1 P 24抗原的IC50为(17.230±21.114)mg/L,SI为1.1。对PBMC细胞毒性的TC50为(288.70±0.08)mg/L,抑制AZT敏感株HIV-1 018a的IC50为(26.42±11.16)mg/L,SI为10.9,抑制AZT耐药株HIV-1 018c的IC50为(27.87±5.35)mg/L,SI为10.4;与AZT和奈韦拉平均有协同抗HIV-1的作用,联合指数分别为0.78和0.67。灌胃20 g/kg DS-MEF对小鼠无明显毒性,无毒剂量>20 g/kg,腹腔注射后对小鼠的半数致死剂量为1.18 g/kg。结论 DS- MEF毒性小,具有多环节多功能地抑制HIV-1的作用。     

雪胆素A和B的体外抗HIV-1活性

目的：研究从药用植物金佛山雪胆分离的雪胆素A和雪胆素B两个三萜类化合物的体外抗HIV活性。方法：应用合胞体抑制实验、p24抗原产生的抑制实验、慢性感染细胞和正常细胞间的细胞融合抑制实验等技术检测化合物的体外抗HIV-1活性；利用HIV-1逆转录酶、蛋白酶抑制实验，NCp7锌离子逐出实验探讨化合物的作用机制。结果：雪胆素A和雪胆素B在体外有较好的抑制HIV-1活性，其活性主要表现为：（1）抑制HIV-1诱导合胞体形成，EC50值分别为3．09μg·mL^-1和2．53μg·mL^-1；（2）抑制HIV-1急性感染的C8166细胞p24抗原产生，EC50值分别为3．97μg·mL^-1和18．90μg·mL^-1；（3）抑制HIV-1慢性感染H9与正常C8166细胞间融合，EC50分别为1．76μg·mL^-1和11．95μg·mL^-1。雪胆素A和雪胆素B对HIV-1逆转录酶、蛋白酶、NCp7锌离子逐出均没有抑制作用。雪胆素A对HIV-1整合酶有微弱的结合活性，而雪胆素B对HIV-1整合酶没有结合活性。在共培养实验中，雪胆素A和雪胆素B预处理C8166细胞组比未经预处理细胞组能够更有效的抑制HIV-1活性。结论：化合物雪胆素A和雪胆素B体外有较好的杭HIV-1活性，可能主要作用于HIV-1病毒进入细胞阶段。     

四个小檗碱类化合物的体外抗HIV-1活性

目的:研究小檗碱和巴马汀母核上己基的引入对化合物抗HIV-1活性的影响,并比较结构相似的小檗碱和巴马汀抗HIV-1活性的差异。方法:考察4个化合物对重组HIV-1RT活性、HIV-1复制和细胞毒性的影响。结果:小檗碱和巴马汀有较强的体外抑制HIV-1重组逆转录酶活性,EC50分别是63.1和44.52μg.mL-1;己基巴马汀有一定的抗HIV-1活性,合胞体抑制的EC50是0.08μg.mL-1,治疗指数为11.38;巴马汀对各种细胞系的细胞毒性较其他3种化合物小。结论:己基巴马汀有一定的抗HIV-1活性,己基的引入可能改变了其作用机制,提示构效关系的研究将为寻找高效低毒的天然化合物提供实验依据。     

未成熟倒捻子果实的强抗氧化作用

研究发现,倒捻子(Garcinia mangostana)未成熟果实的醇提物和水溶物的抗氧化作用强于成熟果实的提取物,尤其是未成熟果实的水溶部分的作用更强。方法:①取倒捻子的干燥未成熟果实60.0g,切碎,用600mL60%乙醇室温浸提2d。乙醇部分过滤、浓缩,取半量冷冻干燥,得到乙醇提取物8.1g;其余部分离心分离,然后分别将沉淀物和上清液冷冻干燥,得水不溶部分(1.9g)和水溶部分(6.2g)。水溶部分上ODS柱(1.5cm×20cm),用水充分冲洗以除去糖类和酸性成分。然后用乙醇-水(0～50%)洗脱以进一步纯化,收集在280nm处有强吸收的部分,经浓缩、冷冻干燥得纯化的水溶…     

基于分子对接分析复方一枝黄花喷雾剂抗HIV-1蛋白酶和组织蛋白酶 L的研究

目的:基于分子对接分析复方一枝黄花喷雾剂化学成分与HIV-1蛋白酶和组织蛋白酶L的结合情况。方法:利用TCMSP(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology)结合文献构建复方一枝黄花喷雾剂小分子配体库,采用Surflex-Dock模块完成复方一枝黄花喷雾剂与HIV-1蛋白酶和组织蛋白酶L的分子对接分析。通过Ligplot计算核心成分与HIV-1蛋白酶和组织蛋白酶L形成的氢键、疏水作用。结果:获得复方一枝黄花喷雾剂活性成分74个,通过分子对接发现,26个活性成分与HIV-1蛋白酶有较好的结合(Total score>7),5个活性成分与Cathepsin L蛋白酶有较好的结合(Total score>7)。Diosmetin与HIV-1蛋白酶相互作用形成四个氢键(Gly27,Gly48,Gly49,Arg8),Harmonyl与HIV-1蛋白酶相互作用形成两个氢键(Arg8,Asp30)。结论:本研究初步筛选复方一枝黄花喷雾剂具有抗HIV-1蛋白酶和组织蛋白酶L的化学成分,为抗病毒药物的开发提供思路。     

太芪培元颗粒体外抗HIV-1病毒活性研究

目的评价太芪培元颗粒体外对HIV-1病毒的抑制活性。方法 MTT法检测太芪培元颗粒细胞毒性;通过细胞病变法检测太芪培元颗粒对HIV-1急性感染的抑制活性;应用HIV-1 p24抗原ELISA检测太芪培元颗粒对HIV-1急性感染细胞中病毒复制的抑制活性,并计算药物治疗指数。结果太芪培元颗粒细胞毒性实验CC_(50)为(3.761±0.370)mg/m L;合胞体抑制实验EC_(50)为(0.454 5±0.204 6)mg/m L,治疗指数为5.84~12.97;p24抑制实验EC_(50)为(0.56±0.27)mg/m L,治疗指数为5.30~8.74。结论太芪培元颗粒体外抗HIV-1活性较弱。     

从75种传统药物中筛选抑制HIV-1蛋白酶活性的物质

对75种产于东南亚地区(包括中国、日本、印度尼西亚)、广泛应用于皮肤感染和其它感染性疾病及癌症治疗的动植物药进行了抗HIV-1蛋白酶作用的筛选。将各种药材粉碎,用水回流提取3小时,减压浓缩后冻干,