四逆汤的药动学研究

目的：探讨四逆汤（附子，干姜，炙甘草，等）精制物药代动力学与药效动力学的相关性。揭示四逆汤的配伍规律。方法：应用同一来源含药血清，分别以乌头类生物碱和一氧化氮（NO）为指标，同步进行血药浓度测定和药理效应测定。结果：二者在犬体内均呈一级速度消除，具有开放一房室模型的特征，药动学参数K血与K效，TI/2血与TI/2效接近，均具有药效产生快，作用维持时间较长的特点，反映出四逆汤“走而不守，守而不走”的特性。结论：四逆汤的药代动力学与药效动力学参数相关性好。     

灯盏花素纳米混悬剂的制备及其大鼠体内药动学研究

目的应用纳米混悬剂提高难溶性药物灯盏花素的口服生物利用度。方法采用自乳化溶剂扩散工艺制备了灯盏花素纳米混悬剂。所得纳米混悬剂PCS粒径为(293 .11±55 .86) nm,Zeta电位为(27 .5±4 .9) mV;建立以超滤法测定灯盏花素纳米混悬剂溶解度和溶出度的方法,并以该法进行了灯盏花素溶解度和溶解速度的考察。结果纳米混悬剂显著提高了灯盏花素的溶解度和溶解速度;进行了灯盏花素纳米混悬剂及粗混悬剂大鼠体内的药动学研究,纳米混悬剂显著提高了灯盏花素在大鼠体内的生物利用度并延长了其作用时间,其大鼠灌胃绝对生物利用度从(1 .3±0 .9) %提高到(14 .4±3 .7) %,MRT从(4 .1±1 .4) h延长到(8 .6±1 .8) h。结论纳米混悬剂的肠道转运行为是提高生物利用度的关键因素。     

冠心病患者含速效救心丸后体内冰片药动学变化

目的：观察速效救心丸中冰片在冠心病稳定性心绞痛患者体内的药代动力学特征。方法：选取冠心病稳定性心绞痛患者6例．测定患者在含服速效救心丸后不同时间点的血浆样本中冰片的浓度。结果：冠心病稳定性心绞痛患者含服速效救心丸后体内冰片的血药浓度—时间曲线符合一室开放模型，冰片于16min左右即达血药浓度高峰。结论：明确冰片在冠心病稳定性心续痛患者体内的药代动力学特征，为临床用药提供直接的定量化依据。     

逍遥散在肝损伤模型大鼠体内的药效学和药动学研究

目的研究逍遥散降酶的药效学、药动学过程,为合理用药提供参考。方法大鼠sc含40%CCl4的橄榄油溶液2 mL/kg,每2天1次,首次给药4 mL/kg,连续12 d。以天冬氨酸转氨酶(AST)降低量为药效学指标,进行逍遥散的药效学研究;通过PKSolver 2.0统计距分析求算相关药动学和药效学参数。结果逍遥散的降酶时-效曲线具有显著的双峰特性,其td、t1/2(ED)、AUC、MRT分别为17.79 h、3.73 h、657.07 U.L?1.h、6.23 h。结论逍遥散在肝损伤大鼠体内具有吸收快,消除慢,作用维持时间较长的特点。     

山茱萸中马钱苷大鼠体内药动学研究

目的:建立高效液相色谱法研究山茱萸大鼠灌胃给药后马钱苷的体内药代动力学特点。方法:采用岛津LC-10ATvp高效液相色谱仪,浙江智达N2000工作站,Hypersil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相:乙腈-甲醇-0.1%磷酸溶液(10∶5∶85),流速1.0 mL·min-1,检测波长236 nm,检测山茱萸提取物大鼠灌胃后马钱苷的药代动力学参数。结果:马钱苷的药代动力学模型为单室模型一级吸收,其药代动力学参数为Ka=0.06 min-1,Ke=0.013 min-1,T(peak)=33.90 min,t1/2ka=12.47 min,t1/2ke=52.45 min。结论:高效液相色谱法研究山茱萸大鼠灌胃给药后马钱苷体内药代动力学,方法的专属性强,结果可靠。     

淫羊藿生品及不同炮制品小鼠药代动力学特征的比较研究

淫羊藿生品及不同炮制品的提取物对小鼠体内药代动力学特征参数的影响不同.为探索其炮制用药的合理性,作者分别灌胃给小鼠淫羊藿生品、加热品以及羊脂油制品提取液,以超氧化物歧化酶(SOD)升高量为指标,采用药理效应法得到时间-体存生物相当药量的关系.由DAS 2.0软件分析,比较其药代动力学参数.结果表明,三者的达峰浓度Cmax、药时曲线下面积AUC等药动学特征参数均具有显著性差异,油制品＞加热品＞生品.从而得出淫羊藿经加热后生物利用度提高,而辅料羊脂油进一步促进其体内吸收这一结论.     

葫芦素B纳米混悬剂制备及其体内药动学研究

目的 制备葫芦素B纳米混悬剂，并考察其体内药动学。方法 高压均质法制备纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与药物比例、均质次数为影响因素，粒径、PDI为评价指标，单因素试验优化处方，测定溶解度、稳定性，进行晶型分析。18只大鼠随机分为3组，分别灌胃给予葫芦素B、物理混合物、葫芦素B纳米混悬剂喷雾粉的0.5%CMC-Na混悬液(10 mg/kg),于0.5、1、2、3、4、8、10、12 h采血，UPLC-MS/MS法测定葫芦素B血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最优处方为稳定剂羟丙基纤维素+十二烷基硫酸钠(1∶1),稳定剂与药物比例3∶1,均质压力80 MPa,均质次数12次，平均粒径为200 nm, PDI为0.140,Zeta电位为-32 mV。纳米混悬剂溶解度明显高于原料药、物理混合物，在6个月内稳定性良好。葫芦素B以无定形状态存在于纳米混悬剂中。与原料药、物理混合物比较，纳米混悬剂t_max缩短(P<0.01),t_1/2延长(P<0.05,P<0.01),C_max、AUC_0～t...     

松萝酸纳米混悬剂制备及其体内药动学研究

目的 制备松萝酸纳米混悬剂,并考察其体内药动学.方法 高压均质法制备纳米混悬剂.以稳定剂种类、稳定剂用量、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化制备工艺.在扫描电镜下观察纳米混悬剂形态,测定溶解度、体外释药.12只大鼠分别灌胃给予松萝酸及其纳米混悬剂的0.5％CMC-Na混悬...     

国产与进口拉西地平片剂人体药动学研究

 目的：测定国产与进口拉西地平片剂的血药浓度，进行药动学参数比较。方法：8名健康志愿者，随机交叉，单剂量口服国产和进口拉西地平片12 mg,用HPLC测定不同时间的血药浓度，用MCPKP软件进行拟合处理，并计算药动学参数。结果：国产和进口片均符合开放一室模型，T_max,c_max,AUC_0～∞,Ka,K,T_1/2K,Vd,Cl分别为1.68±0.26 h和1.38±0.33 h,1.41±0.58 ng/ml和2.90±0.69 ng/ml，10.32±1.33 (μg·h)/L和12.03±2.29 (μg·h)/L，2.01±0.81/h和2.06±1.19/h,0.19±0.11/h和0.40±0.10 h,4.39±1.84 h和1.86±0.51 h,7.23±2.85 L和2.71±0.65 L,1.18±0.13 L/h和1.04±0.20 L/h。结论：药动学参数经统计学分析，两者之间的T_1/2K、T_max、c_max、Vd有显著性差异(P＜0.05)，而AUC_0～∞和Cl无显著差异(P＞0.05)。     

棉酚纳米混悬剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布

目的:考察棉酚纳米混悬剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布特性。方法:采用HPLC测定生物样品中棉酚的含量,流动相甲醇-0.4%磷酸水(85∶15),检测波长238 nm。比较棉酚纳米混悬剂和棉酚溶液经尾静脉给药后体内药代动力学参数与组织分布特点的差异。结果:棉酚纳米混剂的血药浓度时间曲线面积、药物体内滞留时间、表观分布容积、消除速率和最大血药浓度分别为(18 792.56±2 304.43)μg·L-1·h-1,(21.82±1.60)h,(0.75±0.16)L·kg-1,(1.37±0.37)L·kg-1·h-1,(17 589.81±3 034.14)μg·L-1。棉酚纳米混悬剂在肝、心、脾、肺及肾中的相对摄取率分别为1.44,3.21,12.19,1.88,6.54。结论:棉酚纳米混悬剂能显著提高药物在各组织中的浓度水平,且延长了药物在体内组织的滞留时间,提高药物生物利用度,并在一定程度上延长药物在动物体内的循环时间。纳米混悬剂很有可能成为棉酚的一种新型药物传递系统。     

高效液相色谱法测定刺五加中丁香苷的含量

目的建立刺五加药材中丁香苷含量测定方法。方法采用C18柱,甲醇-水-乙酸(300∶700∶3.5)为流动相,流速:0.8 m l.m in-1,检测波长265 nm。结果丁香苷的加样回收率为98.3%,RSD为1.23%。结论该法简便,结果准确、可靠。     

刺五加药材指纹谱（HPLC—FPS）分析方法研究及不同产地药材谱比较

目的：对3种不同产地的刺五加药材进行指纹谱（HPLC-FPS）比较研究。方法：以宁安刺五加药材为分析对象。选择适宜的条件。建立3个刺五加药材样品的指纹图谱。结果：方法学考察表明,本研究建立的分析方法有比较好的重现性;不同产地的刺五加药材共有峰面积的比值有一定的差异。结论：HPLC指纹图谱分析法可简便快速鉴别区分不同来源的刺五加药材。     

刺五加黄芪复方制剂的健脾益气作用研究

用不同提取方法制得的刺五加黄芪复方制剂对服用大黄造成小鼠脾气虚证有不同程度的改善。     

刺五加提取物对实验性急性脑缺血的保护作用

目的 观察刺五加提取物对急性脑缺血大鼠和沙鼠脑毛细血管通透性、脑指数及脑含水量的影响。方法 用结扎双侧颈总动脉法建立动物急性脑缺血模型，股静脉iv伊文思蓝和测脑组织干重的方法观察刺五加提取物对急性脑缺血大鼠和沙鼠脑毛细血管通透性、脑指数及脑含水量的影响。结果 刺五加提取物对急性脑缺血大鼠和沙鼠脑毛细血管通透性、脑指数及脑含水量都有非常明显的降低作用。结论 刺五加提取物对实验性脑缺血有保护作用，且明显优于刺五加注射液。     

刺五加总黄酮滴丸制备工艺研究

目的：考察影响刺五加总黄酮滴丸制备工艺的各种因素,确定最佳制备工艺。方法：在单因素考察的基础上,以基质与药物比例、基质与基质比例、滴制时药液的温度、滴速为考察因素,以滴丸的外观、丸重差异、溶解时限为考察指标,设计正交试验考察滴丸制备的最佳工艺。结果：最佳工艺条件为以黏度200mPa／s的二甲基硅油为冷却剂,基质PEG4000与PEG6000配方比例为2：3,药物与基质比例1：2,料液温度80cc,滴速35滴／min,冷却剂温度-10℃,滴距80mm。结论：优选的制备工艺方法简单、可行、重现性好。     

微波辅助萃取葛根和刺五加微观机制的研究

目的 研究微波辅助萃取葛根和刺五加的微观机制。方法 通过透射电子显微镜对葛根和刺五加药材细胞内液泡膜的变化进行观察。结果 微波辅助萃取与传统提取对液泡膜的影响是不同的。结论 微波辅助萃取工艺较传统提取工艺更易使细胞内的有效物质溶出。     

壳聚糖絮凝法处理刺五加提取液的研究

目的：采用絮凝剂壳聚糖用于刺五加浸提液的澄清。方法：对絮凝条件进行了优化,并同醇沉的效果做了比较,做了经济核算。结果：最佳的絮凝条件：壳聚糖加入量为28．6mL/L,温度为30℃,pH为5．36。结论：壳聚糖絮凝法不仅澄清效果很好,而且经济实用,可代替醇沉法用于刺五加提取液的澄清。     

刺五加叶的药理作用研究进展

刺五加为临床常用药材,含有皂苷、黄酮、多糖、酚酸等丰富的化学成分,并具有保护心脑血管、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降糖等广泛的药理作用。临床常用部位为根及根茎部分,但由于资源的不可再生性,对可再生性刺五加叶的研究具有重要的意义。在查阅文献的基础上,本文对近年来国内外有关于刺五加叶的药理作用、作用机制及药效物质基础进行了详细的总结概括,发现叶的药理作用研究主要集中在皂苷类,对于其他化学成分研究报道较少;并且刺五加叶能否代替刺五加根及根茎应用于临床,质量标准如何建立,这些问题局限了刺五加叶资源的应用。为了更加全面、科学的开发及利用刺五加叶资源,还有待于进一步的研究。     

球磨粉碎技术对刺五加中有效成分提取的影响

目的考察球磨粉碎技术对刺五加中有效成分提取的影响。方法采用超声、冷浸法处理,以紫丁香苷、刺五加苷E、异嗪皮啶质量分数为指标,采用高效液相色谱法比较了不同处理时间的刺五加球磨粉、粗粉、中粉和细粉。结果随着粉碎粒度的变细,刺五加中有效成分提取率明显提高,球磨粉–超声〉球磨粉–冷浸〉细粉–超声〉中粉–超声〉粗粉超声〉中粉–冷浸〉细粉–冷浸〉粗粉–冷浸。其中球磨粉超声60 min与常规粉碎的粗粉、中粉及细粉超声60 min对比,紫丁香苷提高11.05%~56.56%、刺五加苷E提高26.04%~114.74%、异嗪皮啶提高24.10%~84.64%。结论球磨粉碎技术能够有效地提高刺五加中有效成分的提取率和提取速率,缩短样品前处理时间,值得推广应用。     

藿香正气口服液合用刺五加片缓解海洛因成瘾戒断症状的疗效观察

目的:观察藿香正气口服液(藿香、白芷、苍术、生半夏、陈皮、大腹皮)合用刺五加片对海洛因依赖脱毒后稽延性戒断症状的治疗作用.方法:将143例吸毒者随机分成3组(对照组44例,治疗组A48例,治疗组B51例).三组均采用盐酸洛啡西定(LFX)脱毒治疗12d,脱毒后对照组服模拟制剂,治疗组A脱毒后服用藿香正气口服液和刺五加片60d,治疗组B从服用LFX脱毒开始即服用藿香正气口服液和刺五加片.两治疗组停用藿香正气口服液和刺五加片10d后,分别观察1周内3组相关稽延性戒断症状并评分,1年后尿检调查复吸情况.结果:3组戒断症状评分,治疗组B低于治疗组A(P＜0.01),治疗组A低于对照组(P＜0.01).1年后复吸率治疗组B明显低于对照组(P＜0.05).治疗组B低于治疗组A(P＜0.05).结论:提示藿香正气口服液合用刺五加片能缓解早期戒断症状和中期稽延性戒断症状,有降低1年复吸率的趋势.