吡哌酸治疗急性膀胱炎

吡哌酸(Pipemidic Acid,简称PPA),对大肠杆菌、痢疾杆菌,产气杆菌,变形杆菌等有较强抗菌活性,对部分绿脓杆菌也有作用。细菌对吡哌酸和其他抗菌药物间无交叉耐药作用。口服吸收良好,投药后约二小时可达到血浓度高峰,并能广泛分布于全身,在脏器与组织中的浓度高于血浓度。在体内几乎不被代谢,一次给药能保持6小时有效浓度,最后由肾脏以药物原型排泄,尿中回收率可     

头孢类抗生素Cefditoren Pivaxil

Cefditoren Pivoxil为日本明治制果公司开发的口服头孢类抗生素,系在体内被酯酶水解后显示抗菌活性的前体药物。本品对革兰氏阳性菌、阴性菌均有广谱抗菌作用,特别是对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的抗菌效力优于其它口服头孢类抗生索。对各种β-内酰胺酶稳定。口服后2小时达血峰浓度,24小时内尿排泄率20％。 24例呼吸器感染患者用本品3～18日,每     

华北制药厂试制成氨苄青霉素酞酯

<正> 氨苄青霉素酞酯是由氨苄青霉素和溴苯酞缩合而成的一个口服广谱半合成青霉素。由华北制药厂抗菌素研究所已试制成功,并于1984年9月22～24日在石家庄市通过技术鉴定。本品除对绿脓杆菌和耐药金黄色葡萄球菌无效外,对大部分革兰氏阳性和阴性菌有效。而且本品耐酸,口服吸收良好,血峰浓度高。它在体内经酯酶水解成氨苄青霉素而起药效。体内分布:肝>肾>血浆>肺,其脏器浓度为     

新的合成抗菌剂AT-2266

最近,羟基吡啶羧酸类抗菌剂的研究突然增多起来。Enoxacin(AT-2266)就是大日本制药公司开发的新抗菌剂。其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸3/2水合物。本品对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌包括沙雷氏菌、绿脓杆菌、非葡萄糖酵解菌以及支原体等均具有抗菌作用。特别对革兰氏阴性菌,其抗菌作用强于庆大霉素。口服本品后,消化道吸收快且具有良好的脏器移行性。本品吸收后大部份不发生代谢,一部份变成氧化物。血中半衰期为4～6小时,24小时内约有65％从尿中排泄。     

头孢哌酮钠与盐酸西咪替丁在5%葡萄糖注射液中的配伍性

吡哌酸(PPA)系全合成抗菌药,抗菌谱广,对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性杆菌有较强的抗菌作用,对革兰氏阳性球菌也有明显的抗菌活性(1),已收载于1990年版中国药典。为进一步开发吡哌酸新剂型我们研制了吡哌酸骨架型外用散剂PF-溃疡速     

妥苏沙星的药理和临床研究进展

本文叙述了妥苏沙星的体内外抗菌作用，毒性，药代动力学和临床应用，本品对革兰氏阳性和阴性菌等均有较强的抗菌活性，尤其对革兰氏阳性菌的抗菌作用，优于环丙沙星、氧氟沙星。本品口服吸收良好，临床上对各种感染性疾病有满意疗效，毒副反应少。     

胍哌甲基四环素片

[作用特点] 本品为四环类广谱抗菌素,其抗菌谱和抗菌作用与四环素类似,对肺炎球菌、乙型链球菌等活性较强。与甲氧苄氨嘧啶(TMP)4:1联合应用能增强本品对肺炎球菌、流感杆菌的抗菌活性2～8倍。据报道,本品也有抗病毒活性。本品在水中溶解度很大,口服后吸收迅速。一次口服60万单位,3小时血浓度最高,有效血浓度可维持12小时以上。本品主要以活性型经尿排泄。     

氧头孢抗生素Flomoxf

继羟羧氧酰胺菌素(Latamoxef)之后,新的氧头孢抗生索Flomoxef(盐野义)已问世。在好氧菌中,本品对革兰氏阳性菌的抗菌作用与头孢唑啉相同,除绿脓杆菌外,对革兰氏阴性杆菌有与羟羧氧酰胺菌素同样强效的抗菌作用。而且,对头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌的抗菌作用亦较其他头孢药物     

新型喹诺酮类抗菌剂IMB-86001的药效学研究

IMB-86001系我所合成室新研制的第三代喹诺酮类抗菌药物,我们对合成样品进行了药效学研究,并与其它喹诺酮类药物进行了比较,实验结果表明:IMB-86001对革兰氏阳性及阴性细菌均有较好的抗菌活性,对革兰氏阴性菌的抗菌作用更强。如对大肠杆菌、肺炎杆菌,变形杆菌、沙门氏菌及痢疾杆菌等的最低抑菌浓度(MIC)为0.011～0.39ug/ml;对绿脓杆菌的MIC为0.78～1.56μg/ml。其体外抗菌活性与环丙沙星相似或稍弱,而比依诺沙星和诺氟沙星强,明显优于吡哌酸。IMB-86001对感染小鼠的体内抗菌作用研究表明:IMB-86001对金葡球菌85-3及金葡球菌83-9均有良好的体内抗菌作用,其ED_(50)值低于环丙沙星,体内保护     

喹诺酮类药物的发展与临床应用

喹诺酮类抗生素的研究起于1962年以萘啶酸为代表的喹诺酮类药物由于抗菌谱窄,易产生耐药性,对中枢神经付作用大而未能在临床普及。70年代研究开发上市的第二代喹诺酮类抗菌药有西诺沙星和吡哌酸。它们具有抗菌作用强,在体内不易被代谢,在尿中的活性药物浓度高、毒性小、其对尿路感染的疗效优越。其中吡哌酸(PPA),由于渗透性好,除可用于肠道、胆道、尿道的感染外,还成功地被用于治疗耳鼻喉科的感染。另外,它对绿脓杆菌有中等强度的抗菌活性,这些特点使吡哌酸在20世纪70年代具有重要的临床实用价值。     

一个新的广谱抗生素E-1040

一、体内外抗菌活性 E-1040的抗菌谱广,它对革兰氏阳性、阴性菌,包括绿脓杆菌均有效。它是目前抗绿脓杆菌活性最强的化合物。它能快速杀死临床分离得到的枸橼酸杆菌。与头孢他定(CAZ)相比较,CAZ经6小时作用后,细菌重新复活,并产生对CAZ高度耐药的变种菌,而E-1040组经12小时作用后,细菌复活及耐药变种菌现象均未出现。对阴沟肠杆菌、绿脓杆菌的杀菌作用也相同。可以认为这是E-1040对酶的低亲和力所致。然而它对拟杆菌无抑制作用。E-1040对各种β-内酰胺酶均稳定。细菌形态学的研究表明,还能导     

Aztreonam与氯林可霉素磷酸酯配伍的稳定性

Aztreonam(Azt)是一种新型单环β—内酰胺抗生素。尤其对需氧革兰氏阴性菌如绿脓杆菌有较高的抗菌作用。然而Aztreonam必须与其它抗生素联合来治疗那些革兰氏阴性和阳性菌复合感染的病例。本品口服无效。     

注射用头孢类抗生素Cefepime

头孢匹姆(Cefepime,CBMY-28142)为头孢类抗生素,对革兰氏阳性菌(包括金黄色葡萄球菌)及革兰氏阴性菌(包括绿脓杆菌等)均有抗菌作用。对各种细菌产生的β-内酰胺酶均极稳定,由于其亲和性低,故耐药性菌株少。静注本品后,可得到较高的血药浓度,且血药浓度与给药量成正比,半减期约1.8小时,24小时内80%以原形经肾排泄。复杂性尿路感染44例、急性前列腺炎1例,每次静滴本品0.5～1g,每日2次,共给     

环丙氟哌酸的药效学和毒理学研究

本文研究了环丙氟哌酸的体外抗菌作用、体内保护作用、小鼠和大鼠一次给药的半数致死量和安全试验。结果表明,环丙氟哌酸对革兰氏阴性菌的MIC范围为0.005～0.19μg/ml,抗菌活性强于氟哌酸、氟啶酸和吡哌酸;对革兰氏阳性菌的 MIC为0.045～1.50μg/ml,其抗革兰氏阳性菌活性明显强于上述对照药。小鼠分别感染金葡球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌后的半数有效量明显优于氟哌酸、氟啶酸和吡哌酸。小鼠一次给药的半数致死量,口服LD_(50)为2991.52mg/kg; 静脉为223.88mg/kg;肌肉和皮下的LD_(50)分别为831.08mg/kg和1133.42mg/kg. 大鼠口服LD_(50)>5000mg/kg,静脉LD_(50)>200mg/kg;肌肉和皮下分别为>1000mg/kg和>1200mg/kg。狗口服50mg/kg日服三次为期2日和口服100mg/kg日服一次为期7日,未见毒性反应和功能改变,也未见病理组织学变化。     

国产氧氟沙星的药理评价

本文报道了氧氟沙星的体外抗菌活性,小鼠感染细菌保护作用,急性毒性和致畸试验。氧氟沙星对革兰氏阳性和阴性细菌抗菌活性与诺氟沙星相似,而强于依诺沙星、洛美沙星和吡哌酸。小鼠分别感染金葡球菌和大肠杆菌,本品保护效果与环丙沙星相似,优于诺氟沙星和依诺沙星;小鼠感染绿脓杆菌,本品逊于环丙沙星和依诺沙星,而优于诺氟沙星。小鼠口服、静脉、肌肉和皮下给药LD50分别为3467mg/kg、329mg/kg、>600mg/kg和>3000mg/kg。小鼠胚胎器官分化期给药未见致畸胎作用。     

磺苄青霉素钠

【化学名】α-磺基苯乙酰胺基青霉烷酸双钠盐【结构式】【作用特点】本品为一广谱半合成青霉素,对绿脓杆菌、变形杆菌等革兰氏阴性菌及革兰氏阳性菌有较强的抗菌作用,其体内抗菌作用及临床疗效优于羧苄青霉素,对耐药的金葡菌的抗菌作用明显优于氨苄青霉素,对β-内酰胺酶比氨苄青霉     

头孢羟氨苄与头孢氨苄、头孢拉定的抗菌作用、药物动力学和疗效的比较

头孢羟氨苄(Cefadroxil)的体外抗菌活性与头孢氨苄(Cefalexin)及头孢拉定(Cefradine)相似,对大多数革兰氏阳性球菌(除肠球菌和甲氧苯青霉素耐药葡萄球菌外)以及大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌和奇异变形菌均有较强抗菌作用,三种抗生素的MIC 值相近;但感染动物保护试验显示,头孢羟氨苄的体内抗菌活性明显优于头孢氨苄。前者对肺炎杆菌和大肠杆菌产生的β-内酰胺酶亦较头孢氨苄稳定。本品在体内有较优的抗菌活性归因于其药动学特点——较持久的血浓度和     

氟啶酸——溴化脱溴化氢温度考察

氟啶酸是含氟吡酮酸类抗菌药，抗菌谱广，对革兰氏阴性，阳性细菌均有很强的抗菌作用。本品体外抗菌作用和氟哌酸相似，但由于口服吸收迅速，血尿浓度均比较高，分布良好，体内抗菌活性明显优于氟哌酸，对金黄色葡萄球菌，大肠杆菌，肺炎杆菌，     

1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(4-对硝基苯甲酰基-1-哌嗪基)喹啉-3-羧酸及其类似物的合成

氟哌酸(norfloxacin)是吡酮酸类药物的优秀代表之一,其特点是抗菌谱广,抗菌作用强,该药对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强,并远优于萘啶酸和吡哌酸,但美中不足的是易于代谢和体内生物利用度及血浓度较低,从而影响了实际效果。为了改善疗效,根据药物在体内作用和代谢以及口服给药的特点,设计合成了系列氟哌酸的新类似物,以期通过改造化合物结构来改变化合物的理化性质,体内代谢途径,获得血浓度和活性高、毒副作用小,疗效更好的抗菌药物。合成路线如下:     

新喹诺酮类药物与合理配伍

1 本类药物系喹诺酮分子的6位升入氟,7位引入哌嗪的第三代新合成抗菌药,现已用于临床的有2氟哌酸、氟啶酸、氟嗪酸、环丙氟哌酸等。现以氟嗪酸为倒作介绍。 1.1 本品为新型广谱高效杀菌剂,对厌氧菌、革兰氏阳性和阴性细菌、葡萄球菌、溶血性链球菌和肠球菌的抗菌活性比氟哌酸(诺氟沙星)强4～8倍,较吡哌酸、萘啶酸强32～256倍,对支原体、衣原体、结核菌、流感杆菌等均有强大的作用。对绿脓杆菌作用略弱于氟啶