天麻素对PD模型大鼠纹状体DA、DOPAC、HVA含量的影响

目的 进一步观察天麻素对帕金森病(PD)模型大鼠生化指标的药理作用.方法 应用高压液相色谱法(HPLC)测定大鼠纹状体多巴胺(DA)、高香草酸(HVA)及二羟苯乙酸(DOPAC),观察天麻素对PD模型大鼠纹状体DA及其代谢产物含量的影响.结果天麻素(中、小剂量)组PD模型大鼠DA/HVA比值有不同程度的升高,说明天麻素可以抑制DA的代谢率,使DA含量升高.结论天麻素对PD模型大鼠DA能神经元功能可能具有保护作用.     

生物样品中天麻素测定方法及药代动力学研究进展＊

天麻素是从兰科植物天麻的块茎中提取分离而得，现已人工合成。天麻素药理作用广泛，如镇痛、镇静安眠、促智、保护神经元、降血压、抗惊厥、抗癫痫、抗氧化、抗衰老、改善微循环等，且安全、无明显毒副作用，其相关制剂在临床上亦被广泛用于心脑血管及神经精神系统疾病，如头痛、冠心病、高血压、后循环缺血性眩晕、突发性耳聋、癫痫、神经衰弱及脑卒中等。考虑到天麻素临床治疗上述疾病常与其他药物或治疗方法联用，故其体内过程及其药代动力学性质不容忽视。目前，有关天麻素综述多集中于药理作用和临床应用方面，而其药代动力学综述鲜见报道。随着天麻素药代动力学研究日渐深入，本研究将从其样品前处理、测定方法、药物ADME过程及影响体内过程的因素等方面较系统全面地对天麻素近年来的药代动力学研究作一综述，以期对天麻素制剂工艺及临床联合配伍应用有所裨益。     

天麻素在心脑血管疾病中的研究进展

天麻素是中药天麻中的主要活性成分之一,由于药理作用广泛,毒副作用小,受到人们的广泛关注。研究证实天麻素在治疗心脑血管疾病中具有减轻心肌和缺血再灌注损伤、降低血压、改善心肌肥厚、改善心脑血供、调节脂质代谢和延缓动脉粥样硬化形成、保护神经细胞、抗中枢神经系统衰老、抗癫痫、改善认知及情感障碍等作用。现对天麻素在心脑血管疾病中的相关研究进行综述。     

天芎软胶囊中天麻素的含量测定

天芎软胶囊由西安交通大学医学院研制,具有平肝熄风、活血化瘀的作用,临床主要用于治疗偏头痛。处方主要组成为天麻,大黄等药材。天麻为贵重药材,其主要成分天麻素具有镇静,安眠,镇痛,改善心肌缺血等作用[1]。近年来广大学者对天麻素的药理作用进行了广泛的研究,表明其具有保护     

天麻素对大鼠皮层缺氧神经细胞NR1亚基mRNA表达的影响

目的:观察天麻素对体外培养大鼠皮层缺氧神经细胞N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体NR1亚基mRNA表达的影响,探讨天麻素在神经保护方面的可能作用机制。方法:体外培养大鼠胚胎皮层神经细胞,以缺氧无糖培养建立神经细胞损伤模型,采用不同质量浓度的天麻素(13,26,52 mg.L^-1)处理细胞,用反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)法检测神经细胞NR1 mRNA的表达。结果:神经细胞缺氧损伤后,NR1 mRNA的表达显著增高;加入不同质量浓度的天麻素后均能显著降低神经细胞NR1 mRNA的表达。其中以26,52 mg.L^-1的抑制作用最佳。结论:天麻素可能通过拮抗由缺氧引起的神经细胞NMDA受体NR1亚基mRNA表达的增加,发挥其神经保护作用。     

针药结合对局灶性脑缺血大鼠海马CA1和CA3区神经干细胞增殖与分化相关蛋白表达的影响

目的:观察电针结合天麻素对局灶性脑缺血大鼠海马CA 1和CA 3区神经巢蛋白(Nestin)、胶质纤维酸性蛋白(GFAP)和神经元特异性烯醇化酶(NSE)表达的影响,探讨针药结合对脑缺血后内源性神经干细胞(eNSCs)增殖与分化的作用。方法:SD大鼠随机分为正常对照组、模型组、电针组、天麻素组和电针+天麻素组,每组10只。采用线栓法复制局灶性脑缺血大鼠模型。电针组电针左侧"合谷"穴和"曲池"穴,刺激30min;天麻素组按10mg/kg剂量腹腔注射天麻素注射液;电针+天麻素组给予电针与天麻素治疗。各组均每天治疗1次,共治疗14d。免疫组织化学方法检测缺血侧海马CA 1和CA 3区Nestin、GFAP及NSE的阳性细胞数。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠海马CA 1和CA 3区Nestin阳性细胞数增加(P0.05);与模型组比较,电针组、天麻素组和电针+天麻素组Nestin阳性细胞数均明显增加(P0.05);电针+天麻素组Nestin阳性细胞数较电针组及天麻素组增加(P0.05)。与正常对照组比较,模型组大鼠海马CA 1和CA 3区GFAP阳性细胞数增加(P0.05);与模型组比较,电针组、天麻素组和电针+天麻素组GFAP阳性细胞数明显减少(P0.05);电针+天麻素组GFAP阳性细胞数较电针组及天麻素组减少(P0.05)。与正常对照组比较,模型组大鼠NSE阳性细胞数减少(P0.05);与模型组比较,电针组、天麻素组和电针+天麻素组NSE阳性细胞数均明显增加(P0.05);电针+天麻素组NSE阳性细胞数较电针组或天麻素组增加(P0.05)。结论:电针与天麻素均可显著促进缺血侧海马CA 1和CA 3区eNSCs的增殖,抑制脑缺血后GFAP的过度表达,可能促进增殖的eNSCs向神经细胞分化,电针与天麻素结合作用更显著,这可能是针药结合治疗脑缺血有效的神经再生机制之一。     

天麻素对高血压大鼠血压变化、血管保护作用及氧化应激反应机制研究

目的:探讨天麻素对高血压大鼠血压变化、血管保护作用及氧化应激反应机制研究。方法:50只大鼠随机分为正常对照组、模型组、替米沙坦组、天麻素低剂量组、天麻素高剂量组,每组大鼠10只。正常对照组给予等剂量生理盐水灌胃,模型组于造模成功后给予等剂量生理盐水灌胃,替米沙坦组于造模成功后给予5 mg/(kg·d)灌胃,天麻素低剂量组于造模成功后给予40 mg/(kg·d)灌胃,天麻素高剂量组于造模成功后给予160 mg/(kg·d)灌胃。各组大鼠均连续灌胃8周,1次/d。结果:与模型组比较,替米沙坦组和天麻素各剂量组收缩压均下降(P0.05);与替米沙坦组比较,天麻素高剂量组收缩压下降(P0.05),天麻素低剂量组收缩压上升(P0.05);天麻素高剂量组收缩压明显低于天麻素低剂量组(P0.05);与模型组比较,替米沙坦组和天麻素各剂量组ET-1含量均下降,而NO含量均上升(P0.05);与替米沙坦组比较,天麻素高剂量组ET-1含量下降及NO含量上升(P0.05),而天麻素低剂量组ET-1含量上升及NO含量下降(P0.05);天麻素高剂量组ET-1含量低于天麻素低剂量组,而NO含量高于天麻素低剂量组(P0.05);与模型组比较,替米沙坦组和天麻素各剂量组SOD和MDA含量均下降(P0.05);与替米沙坦组比较,天麻素高剂量组SOD和MDA含量下降(P0.05);天麻素高剂量组SOD和MDA含量低于天麻素低剂量组(P0.05)。结论:天麻素可明显降低高血压大鼠血压,且可达到血管保护作用及抗脂质过氧化损伤,故而值得进一步研究。     

何首乌提取物二苯乙烯苷药理及临床研究进展

何首乌药用历史悠久,在民间享有"返老还童,延年益寿"的美誉,为历代医家常用的中药之一。近年来,人们对何首乌化学成分及药理作用研究的过程中,发现二苯乙烯苷(TSG)是其主要有效活性成分。药理研究及临床报道表明,TSG在神经、心血管、消化、内分泌、泌尿、呼吸等系统都有治疗作用。具有保护神经、提高记忆力、抗衰老、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗氧化、抗炎、保肝、保护肾脏、抗骨质疏松、调节内分泌、增强造血功能、抗肿瘤等作用。通过文献综述,总结TSG的药理作用及作用机制,为TSG的开发及临床应用提供理论基础。     

五味子醇甲对中枢神经系统药理作用研究进展

五味子醇甲作为中药五味子的主要活性成分之一,也是鉴别南北五味子的重要物质之一。在各个系统具有广泛的药理作用,尤其在中枢神经系统的作用最为显著,具有对神经退行性疾病(阿尔茨海默症、帕金森病)潜在的预防和治疗作用、调节改善睡眠作用、抗抑郁作用以及对脑缺血的保护作用等。综合近年来诸多文献资料对五味子醇甲在中枢神经系统药理作用及机制研究进行总结,为有望进一步开发成为单体药物提供理论依据。     

川续断皂苷Ⅵ的研究进展

川续断皂苷Ⅵ(asperosaponinⅥ)又称木通皂苷D(Akebia saponin D),简称ASD,是中国传统中药川续断的主要活性成分,研究表明ASD具有神经保护、心肌保护、抗骨质疏松、抗细胞凋亡、保肝降脂等药理作用,应用前景广泛。近年来,随着研究的深入,一些新的药理活性相继被发现。ASD可多靶点发挥药效,其神经保护、心肌保护、保肝降脂作用均与抑制细胞凋亡有关,同时还可促进肿瘤细胞的凋亡。虽然ASD的药理作用应用前景广泛,但生物利用度不佳极大地限制了其发展与推广,建议可通过纳米给药系统、缓控释给药系统等制剂技术进一步改善。本文以近年来国内外研究报道的ASD的文献为基础,对ASD的提取分离、含量测定、药理作用、非临床药代动力学等方面的研究内容进行总结,以期为后续ASD的临床应用提供参考。