结肠靶向给药系统研究概况

本文对结肠靶向给药系统的特点、当前制剂学手段进行介绍与分析，认为结肠靶向给药对便秘、结肠炎、大肠癌等肠道疾病的治疗以及蛋白多肽药物的口服给药都具有重要意义，是一个极具前景的新药研究领域。     

肝靶向给药系统的研究

肝细胞直接与血液相能,是药物给药系统理想的靶部位,欲实现肝脏不同细胞靶向,可通过载体上的相应配体与肝实质细胞膜上的无唾液酸糖蛋白受体或非实质细胞膜上的甘露糖受体、清除受体等的特异相互作用来达到;也可通过脂质体、毫微粒、乳剂,脂蛋白等载体的被动靶向作用而实现器官靶向,本文对以上各种途径进行综述,结晶在对治疗肝脏疾病提供参考。     

靶向给药系统

为使药物在体内的作用增加选择性,近年来发展了靶向给药系统(Targeting of drugs with synthetic systems),包括脂质体、受体靶向、毫微粒制剂的靶向给药等.     

天然药物靶向给药系统的研究

采用新型药物载体使天然药物具有靶向作用是近年来药剂学的研究热点之一。综述脂质体、纳米粒、微球、微乳、药质体等新型载体在天然药物靶向给药系统研究中的应用,并介绍膜融合脂质体、纳米脂质载体、药脂结合物纳米粒以及分泌颗粒类似物等几种新型靶向给药系统的药物载体。     

三点法测定一室模型血管外给药的药动学参数

目的获得一室模型药物血管外给药的药动学参数;方法给予单次剂量X0,3个采样点时间为t、2t和3或4t,根据给定的药动学参数（ka、k和V/F）计算各取样点的理论血药浓度（c1、c2和c3）,推算ka、k和V/F值。结果参数推算值与给定值一致。结论三点法可以用于获取一室模型血管外给药的药动学参数。     

载中药肝靶向纳米给药系统的研究进展

目的:综述载中药肝靶向纳米给药系统的研究进展。方法:以"Nanoparticles drug delivery system""中药""肝靶向""纳米给药系统"等组合作为关键词,检索2000-2014年Pub Med、中国知网、维普中文期刊全文数据库、万方数据库中有关肝靶向纳米给药系统的研究成果,并对其中的载中药肝靶向纳米给药系统进行整理、综述。结果:共检索到相关文献157篇,有效文献43篇。经对多聚体纳米粒、纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米囊泡、磁纳米粒等载药系统包载去甲斑蝥素、氧化苦参碱、羟基喜树碱等中药的情况进行分析,结果表明纳米载药系统是一种极具开发潜力的新型载药系统,是现代药剂学研究的一个热点,其不仅改良了中药传统的剂型,而且在一定程度上提高了中药的疗效。结论:随着新型肝靶向载体材料的不断合成、纳米制备技术的不断优化、更多肝靶向新靶点的不断发现,在中医药理论的指导下,中药肝靶向制剂将会得到很大的发展,为防治肝脏疾病提供更多安全、可靠的治疗方案。     

单克隆抗体靶向给药系统

Koehler和Milstein采用细胞融合技术使小鼠免疫脾细胞与小鼠骨髓瘤细胞融合，形成杂交瘤细胞，后者产牛的抗体只针对某一特定的抗原决定簇，纯度很高;称为单克隆抗体。随着杂交瘤技术的问世，人们已能筛选出特异性较高的单抗。由于它是由单个B细胞（即基因完全相同的杂交瘤细胞）增殖而形成的细胞纯系所产生，这种抗体不仅有均一的特异性，而且其Ig的类、亚类、型也都是均一的，并具有高度的特异性，能从正常组织中识别肿瘤细胞，将药物连到抗体上，从而提高药物疗效、降低毒性，因此，是导向药物的理想载体。由于化学药物对肿瘤细胞的杀…     

靶向给药系统的研究进展

目的综述及讨论近年来靶向给药系统的研究进展。方法以网络数据库资源为主，查询ScienceDirect，Pubmed等数据库关于靶向给药系统研究进展等方面的资料。结果共收集到多篇文献，选择性的取其中的16篇进行归纳总结与讨论。结论靶向给药系统是一种较为理想的药物制剂类型，利用靶向给药系统作靶向治疗将提高一些疾病的治疗能力。在靶向给药系统的研发中也存在一些问题，主要是靶向给药系统的稳定性，载体材料的安全性。这些问题一旦解决，必将带来这种新型给药系统全面应用于临床的新局面。     

口服结肠靶向给药系统的研究概况

口服结肠靶向给药系统具有很多优点,尤其对肠病的治疗。本文综述了口服结肠靶向蛤药系统的机制、类型的研究概况。     

结肠靶向给药系统的研究

２０年前 ,人们对用于溃疡性结肠炎的药物吡柳磺胺 (Ｓｕｌｆ＿ａｓａｌａｚｉｎｅ)的作用方式已经有了充分的了解 ,并且发现口服轻泻剂只有到达大肠后才发挥作用。因此 ,人们对结肠靶向给药产生了兴趣 ,并且不断地开发各种结肠靶向给药系统［１］。升结肠和大部分横结肠只有口服途径能接触到 ,直肠给药很少能把药物运送到结肠 ,所以发展口服结肠靶向给药系统具有重要意义。口服结肠靶向给药系统中的药物在上消化道中不释放 ,只有当药物到达人体回盲部后 ,才能使给药系统把药物释放出来 ,并且在结肠部发挥局部或全身治疗作用。１结肠靶向给…     

磁靶向给药系统的研究进展

磁靶向给药系统有利于提高药物疗效,降低毒副作用,为癌症化疗开辟了新的途径,可望在不久的将来。广泛用于临床。介绍和评价了磁靶向给药系统的制备、性质和药效等,并综述该系统的研究进展。     

脑靶向给药系统研究进展

血-脑屏障阻碍药物进入脑组织,不利于中枢神经系统疾病的治疗.本文介绍了近年来脑靶向给药系统的研究进展,包括通过受体(如载脂蛋白受体、转铁蛋白受体等)介导的主动靶向系统、被动靶向系统(如纳米粒、碳纳米管等)及其他靶向系统(如磁性微粒、阳离子制剂等).     

前列腺癌主动靶向药物传递系统的研究进展

目的 介绍前列腺癌主动靶向药物传递系统的研究进展。方法 查阅近年来国内外相关文献,对前列腺癌作用靶点为基础的主动靶向药物传递系统进行总结和归纳。结果 以前列腺特异性抗原和前列腺特异性膜抗原等作为靶点,应用抗体、适体或者多肽靶向修饰的脂质体、胶束、纳米粒、前体药物传递系统,可以将药物有效传递到前列腺癌靶组织、靶细胞,提高抗肿瘤药物作用效果。结论 主动靶向前列腺癌的药物传递系统具有广阔的研究和应用前景。     

pH敏感型纳米递药系统在肿瘤靶向治疗中的作用

目的 综述目前pH敏感纳米递药系统用于肿瘤靶向治疗中的国内外研究进展。方法 在Pubmed和Google上检索近年国内外资料,阐明pH敏感纳米递药系统靶向肿瘤治疗的作用机制,对超顺磁性纳米粒、胶束、树状大分子等相关研究成果进行总结和评价。结果 传统肿瘤化疗药物普遍存在疗效低、副作用大等问题,而近年来研发的pH响应的纳米载体可通过EPR效应积聚于肿瘤组织,并在弱酸性的肿瘤细胞外液或经内吞作用后在细胞质或溶酶体中释放药物。该pH敏感型载体能促进药物的靶向递送,在减少系统性副作用的同时提高肿瘤化疗疗效。结论 pH敏感纳米递药系统在肿瘤靶向治疗中具有广阔的应用前景,开发具有靶向性、高效性、安全性的递药系统是目前该领域研究主要方向之一。     

叶酸-聚合物靶向载药系统研究进展

综述了以叶酸为靶向配体,不同类型的聚合物材料为药物载体,通过叶酸受体的介导作用,从而实现主动靶向药物输送的研究进展。     

肝靶向微粒给药系统的研究进展

目的对近年来微粒给药系统在肝靶向治疗的研究进展做一综述。方法根据国内外文献资料进行整理归纳。结果纳米粒、微球、脂质体及微乳等微粒系统具有被动靶向于肝的趋势,利用肝细胞表面某些受体则可特异性靶向于肝达到主动靶向作用。结论微粒给药系统在肝靶向治疗领域具有重要意义。     

9-硝基喜树碱自微乳化给药系统研究

以Maisine 35-1为油相,Cremophor EL、Labrasol为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,制得9-硝基喜树碱(1)负电荷自微乳化制剂;在此基础上加入油胺作为正电荷剂可得1正电荷自微乳化制剂.用HPLC法测定大鼠体内1含量.结果表明含药的负、正电荷自微乳化制剂经水稀释10倍时,粒径分别为(24.7±7.9)和(25.0±8.3)nm,电位分别为-(4.8±0.5)和(2.4±0.9)mV.大鼠分别以6mg/kg的剂量灌胃给予1溶液和负、正电荷自微乳化制剂后,三者的Cmax分别为(93.8±72.8)、(176.4±93.4)和(128.9±49.1)ng/ml;AUC分别为(127.6±51.6)、(331.9±261.1)和(595.1±42.0)ng·ml-1·h;MRT分别为(1.6±0.9)、(1.2±0.6)和(4.3±2.4)h.正、负电荷自微乳化制剂的相对生物利用度分别是溶液的4.7和2.6倍,表明前者提高药物的口服吸收作用优于后者(P＜0.05).     

脂质乳剂释药机制及其靶向性的研究进展

简要介绍了脂质乳剂释药机制、体内外试验方法及影响释药特性和靶向性的因素，如粒径、药物性质、表面修饰等研究进展。     

Experimental Determination of a Drug Targeting Index for S(+)ibuprofen Using the Rat Air Pouch Model of Inflammation

Abstract

We have used the rat air pouch model of inflammation and S(+)ibuprofen as an experimental model system to enable the quantitative assessment of the pharmacokinetic determinants of site specific drug delivery. S(+)ibuprofen (50 & 1mg/kg) was administered directly into six day old air pouches immediately following the injection of the irritant carrageenan. Serial exudate and plasma samples were collected and analysed for ibuprofen by HPLC. The procedure was repeated following administration of S(+)ibuprofen (20 & 5mg/kg) intravenously. The parameters describing events in the air pouch and plasma indicated linear kinetics over the doses employed. The dose normalised AUCs were then used to formulate a quantitative measure of benefit for S(+)ibuprofen delivered directly to the air pouch. A Drug Targeting Index (DTI) was calculated from the ratio of AUC in the air pouch and plasma following direct inrrapouch administration divided by the same ratio following intravenous administration and gave a value of 130. This pharmacokinetic measure of benefit represents the maximum advantage afforded by the site specific delivery of S(+)ibuprofen as the whole of the administered dose is delivered directly to the site of action.     

A Physiologically-Based Pharmacokinetic Model of Drug Detoxification by Nanoparticles

Nanoparticles (NPs) may be capable of reversing the toxic effects of drug overdoses in humans by adsorbing/absorbing drug molecules. This paper develops a model to include the kinetic effects of treating drug overdoses by NPs. Depending on the size and the nature of the NPs, they may either pass through the capillary walls and enter the tissue space or remain only inside the capillaries and other blood vessels; models are developed for each case. Furthermore, the time scale for equilibration between the NP and the blood will vary with the specific type of NP. The NPs may sequester drug from within the capillaries depending on weather this time scale is larger or smaller than the residence time of blood within the capillary. Models are developed for each scenario. The results suggest that NPs are more effective at detoxification if they are confined to the blood vessels and do not enter the tissues. The results also show that the detoxification process is faster if drug uptake occurs within the capillaries. The trends shown by the model predictions can serve as useful guides in the design of the optimal NP for detoxification.