大黄抗内毒素有效组分血清药物化学研究

目的：比较大黄抗内毒素有效组分体内外化学成分。方法：采用HPLC指纹图谱的方法,对大黄药材与大黄游离型、结合型蒽醌提取物体内外化学成分进行比较分析,对其中的主要色谱峰进行归属,表征大黄药材、大黄游离型蒽醌与结合型蒽醌提取物中所包含的化合物化学结构特征,结果：①大黄药材共有22个成分入血,其中大黄酸含量最高,其它蒽醌类成分量较低。大黄入血后约有5个代谢成分;②无论给大鼠的灌胃样品是大黄游离蒽醌提取物还是大黄结合蒽醌提取物,存在于大鼠血清中化学成分是相似的,以芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚为主。上述结果为深入探讨中药大黄抗内毒素药效物质基础奠定基础。     

基于一测多评法对大黄地上部位提取物的质量控制研究

目的 基于一测多评法初步建立大黄地上部位提取物质量控制方法.方法 通过薄层色谱、指纹图谱主要色谱峰指认、紫外分光光度法和HPLC法对大黄地上部位提取物进行质量控制;建立芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚对大黄素的相对校正因子,利用其相对校正因子计算其量,实现一测多评.结果 薄层色谱供试品与对照品在相同位置显相同颜色斑点,提取物指纹图谱具有6个代表性色谱峰,其中5个已指认,总蒽醌在4.944～29.664 μg/mL线性良好(r=0.999 0),一测多评法结果显示芦荟大黄素、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚成分的平均回收率依次为97.08％、95.78％、100.60％、97.47％,其RSD依次为3.32％、2.42％、3.72％、2.67％.一测多评法与外标法比较没有显著性差异.结论 通过薄层色谱及指纹图谱可定性鉴别大黄地上部位提取物主要化学成分,紫外分光光度法可定量提取物中总蒽醌质量分数,一测多评法可定量提取物中芦荟大黄素、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的质量分数,该方法准确度高,重现性好,可用于大黄地上部位提取物质量控制.     

大黄煨制前后HPLC指纹图谱的比较研究

目的建立大黄煨制前后的高效液相(HPLC)指纹图谱,明确化学成分的差异。方法采用HPLC,色谱柱Agilent Eclipse Plus C_(18)(4.6mm×250mm,5μm);甲醇(A)-0.1%磷酸溶液(B)梯度洗脱;检测波长280nm;流速1.0ml·min~(-1);柱温20℃。通过镜像对比、偏最小二乘判别、相似度和聚类等分析方法对生、煨大黄饮片指纹图谱进行研究分析。结果煨制后的大黄HPLC指纹图谱与生品具有差异,在34个共有峰中,1号峰、2号峰、26号峰(芦荟大黄素)、32号峰(大黄酚)、33号峰(大黄素)、34号峰(大黄素甲醚)的峰面积有不同程度的增加,其他峰的峰面积均有不同程度的减少。对指纹图谱进行PLS-DA分析、聚类分析,生、煨大黄样品聚类良好,可分成大黄与煨大黄两大类。证实大黄与煨大黄在化学成分上存在一定差异。结论建立的HPLC指纹图谱具有较好的重现性,能反映大黄煨制前后成分的变化,可用于控制煨大黄饮片的质量。     

灌胃大承气汤后大鼠血浆中蒽醌成分的分析

目的 阐明大承气汤经灌胃给药后,5种游离蒽醌成分在大鼠体内的药物动力学特性.方法大鼠灌胃大承气汤9 9/kg后,采集血浆,采用HPLC法测定血浆中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的含量,并用3p87软件进行数据分析.结果 大鼠灌胃大承气汤后,血浆中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的T1/2(Ka)依次是0.362,1.034,1.918,1.89,0.656 h;T1/xke)依次是0.311,1.173,2.33,2.188,0.81 h;Cmax依次是48.47,21.69,10.49,5.76,38.76mg/L;Tmax依次是4,4,6,4,2h;AUC0-t依次是85.733,66.726,65.911,41.84,96.401 mg·L-1·h-1.结论通过建立经灌胃大承气汤后大鼠血浆中5种游离蒽醌成分含量的测定方法,阐明其药动学特性,为经典寒下方大承气汤的体内成分研究提供实验依据.     

大鼠体内大承气汤蒽醌成分的药代动力学研究

目的:阐明大承气汤经灌胃给药后,5种游离蒽醌成分在大鼠体内的药代动力学特性。方法:大鼠灌胃给药大承气汤9g/kg后,采集血浆、尿液,采用HPLC法测定血浆中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的含量,并用DAS 2.0软件进行数据分析,计算药动学参数。结果:大鼠灌胃给予大承气汤后,血浆中检测到芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚,尿中检测到芦荟大黄素、大黄酸,血液和尿液均以芦荟大黄素和大黄酸含量最高。大鼠灌胃大承气汤后,血浆中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的T1/2(Ka)(h)依次是0.36、1.03、1.92、1.89、0.66;T1/2(Ke)(h)依次是0.31、1.17、2.33、2.19、0.81;Cmax(mg/L)依次是48.47、21.69、10.49、5.76、38.76;Tmax(h)依次是4、4、6、4、2;AUC0-t(mg.L-1.h-1)依次是85.73、66.73、65.91、41.84、96.40。结论:大承气汤中蒽醌类成分可以吸收进入体内,其中以芦荟大黄素和大黄酸为主;体内葸醌类成分以尿排泄为主。同时建立经灌胃大承气汤后大鼠血浆中5种游离蒽醌含量的测定方法,并阐明其药动学特性;为大承气汤的体内成分研究提供实验依据。     

决明子的HPLC指纹特征聚类分析评价研究

目的:探求决明子生品和炮制品的HPLC指纹特征,为建立决明子药材的色谱指纹图谱提供依据。方法:采用梯度洗脱技术进行HPLC分离分析。色谱柱为Hypersil ODS柱;流动相为乙腈-0.1磷酸水溶液;流速1mL/min;检测波长为278nm;参比波长为550nm。用聚类分析方法处理色谱指纹信息,比较色谱全部指纹信息与以大黄酚为参照色谱峰的14个特征峰的信息。结果:所用的指纹图谱测定系统对决明子成分分离良好,大黄酚、大黄素、大黄素甲醚3个纯色谱峰得到确认。采用全部色谱指纹信息较采用色谱特征峰指纹信息的聚类结果更加可靠。结论:决明子生品及决明子炮制品中有数种化学成分的含量高于大黄酚的含量。决明子的生品与决明子炮制品的色谱指纹特征比较相近,但有差别。     

HPLC测定不同来源大黄中蒽醌和二蒽酮类成分

目的建立同时测定大黄中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚和番泻苷A、番泻苷B的HPLC法,并对不同来源的大黄样品进行测定。方法采用HPLC梯度洗脱,色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm);检测波长分别为254 nm、340 nm;体积流量为1 mL/min;柱温为30℃。结果在一定范围内,芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚和番泻苷A、番泻苷B峰面积积分值与进样量线性关系良好,加样回收率符合要求,方法具有较好的精密度、重现性和稳定性,可同时对多种来源大黄药材进行测定。结论不同来源大黄的化学成分差异较大,其中种植大黄样品中总蒽醌及总番泻苷的量均少于野生样品。     

HPLC测定不同厂家牛黄消炎片中5种蒽醌类衍生物的含量

目的:建立牛黄消炎片中5种蒽醌类衍生物(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚)的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱;流速1.0 mL·min-1;检测波长为226 nm;柱温40℃;进样量5μL。结果:芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚5种成分在50 min内基线分离。峰面积(Y)对进样量(X)的标准曲线分别为芦荟大黄素Y=6 754.2X+2.078 9,r=0.999 9;大黄酸Y=4 191.1X-1.566 2,r=1.000 0;大黄素Y=5 029.4X-0.792 9,r=0.999 9;大黄酚Y=4 558.6X-2.863 7,r=1.000 0;大黄素甲醚Y=3 105.0X+114.41,r=0.990 7。加样回收率分别为(n=6):芦荟大黄素100.8%(RSD 1.8%);大黄酸100.3%(RSD 1.4%);大黄素100.6%(RSD 1.2%);大黄酚103.2%(RSD 2.4%);大黄素甲醚100.5%(RSD 0.9%)。结论:采用高效液相色谱法同时测定牛黄消炎片中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量,样品处理简便,测定结果准确,可用于该制剂的质量控制。     

大黄蒽醌类在大承气汤复方配伍中的量变规律研究

目的 :研究大承气汤传统煎法“先煎枳、朴 ,后下大黄 ,纳芒硝 ,溶化服”的科学内涵。方法 :高效液相色谱法测定各煎煮液中的游离和结合蒽醌类成分 (大黄素、大黄酸、大黄酚、芦荟大黄素 )。结果 :芒硝、厚朴、枳实与大黄配伍时 ,大黄各蒽醌类成分含量均发生规律性变化。结论 :大承气汤传统煎法的科学性就在于有效地提高了主要有效成分的溶存量 ,为其药效作用提供物质基础。     

基于肺与大肠相表里研究电针对大承气汤在急性胰腺炎大鼠体内药动学的影响

目的:研究电针肺与大肠背俞穴对中药复方大承气汤在重症急性胰腺炎(SAP)大鼠体内的药动学影响,为阐明针药合用机理奠定药动学基础。方法:将12只雄性SD大鼠随机分为针刺组和中药组,每组各6只,采用3%牛黄胆酸钠逆行胰胆管注射构建SAP大鼠模型。针刺组造模后予以电针"肺俞"、"大肠俞"处理,每日两次,每次20 min,连续2天。两组大鼠均于造模后24 h灌胃中药大承气汤,并分别于灌胃后10 min、20 min、40 min以及1 h、2 h、3 h、4 h、8 h、12 h、24 h尾静脉取血。利用液质联用技术测定各个时间点大承气汤主要成分血药浓度,并拟合计算其药动学参数。结果:针刺组芦荟大黄素Cmax明显低于中药组芦荟大黄素Cmax,两组比较有统计学差异(P0.05);中药组大黄酸及芦荟大黄素AUC(0~24 h)均大于针刺组,两组比较有统计学差异(P0.05)。针刺组大承气汤复方中大黄素、大黄酸、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、柚皮苷和厚朴酚Tmax达峰时间均比中药组提前,大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、柚皮苷、橙皮苷、柚皮素、柚皮苷、厚朴酚Cmax均大于中药组,但两组比较均无统计学差异。结论:电针"肺俞"、"大肠俞"可以影响大承气汤在SAP大鼠体内药动学过程。     

小承气汤中大黄酸在大鼠体内的药动学研究

目的 研究小承气汤中大黄与厚朴、枳实配伍对大黄酸在大鼠体内药动学过程的影响.方法 大鼠分别给予大黄及小承气汤,高效液相色谱法测定大黄酸在大鼠体内血药浓度变化.色谱柱为Diomansil C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(77∶22∶1);检测波长为428 nm;流速为1.0 mL/min.血药浓度数据采用3P97药动学软件进行分析.结果大黄酸血药浓度在1.0～15 μg/mL范围内线性关系良好.大鼠给予大黄及小承气汤后,大黄酸血药浓度-时间曲线均符合二房室模型,其主要药动学参数AUC、Cmax和CL均存在显著性差异(P＜0.05).结论 大黄与厚朴、枳实配伍后,使大黄酸在大鼠体内的血药浓度降低.     

大承气汤治疗重症热结旁流证的体会

介绍了大承气汤治疗热结旁流证验案2则。认为,对于热结旁流证,临证需仔细辨证,四诊合参,以免延误治疗。     

星蒌承气汤对实验性脑出血大鼠脑水肿及自由基代谢的影响

目的探讨星蒌承气汤治疗脑出血的作用机制。方法采用改良Nath法造模,然后分别给予星蒌承气汤及0.9%氯化钠注射液治疗,测定各组脑组织含水量、丙二醛(MDA)含量及超氧化物歧化酶(SOD)含量。结果星蒌承气汤组脑组织含水量显著低于模型组(P<0.05),丙二醛非常显著低于模型组(P<0.01),超氧化物歧化酶非常显著高于模型组(P<0.01)。结论星蒌承气汤有明显的抗脂质过氧化损伤作用,能降低脑组织MDA含量,提高脑组织SOD活性,减轻脑水肿。提示该药有抗自由基损伤作用。     

增液承气汤治疗5-HT3受体拮抗剂所致便秘的临床研究

目的：观察增液承气汤治疗5-HT3受体拮抗剂所致便秘的疗效,同时观察增液承气汤的增效减毒作用。方法：选择符合纳入标准的肿瘤病例200例,随机分为治疗组和对照组各100,治疗组给予中药增液承气汤,对照组给予福松,比较两组疗效及其他观察指标。结果：与对照组相比较,治疗组可显著提高治疗便秘的治愈率（P＜0.05）;对其他伴随症状也均具有显著性改善（P＜0.05;P＜0.001,食欲不振除外）;治疗后生存质量评分情况,90分以上患者显著增加。结论：增液承气汤是治疗5-HT3受体拮抗剂所致便秘的有效方剂,同时提高了5-HT3受体拮抗剂的止吐效果,明显改善了其他伴随症状,提高了患者生活质量。     

大承气汤临床应用举隅

根据中医学“异病同治”的原则,以大承气汤治疗病机同为阳明腑实症的急性心肌梗塞并发顽固呃逆、季节性黄疸、癔病性痉挛,取得了满意的疗效,扩大了大承气汤的应用范畴。     

大承气汤合桃红四物汤治疗腰椎骨折后腹胀便秘的临床疗效观察

目的:探讨大承气汤合桃红四物汤治疗腰椎骨折后腹胀便秘的临床疗效。方法:选择100例腰椎骨折后腹胀便秘患者按就诊顺序分为对照组与治疗组;对照组进行常规综合治疗,治疗组在对照组基础上采用大承气汤合桃红四物汤进行对症治疗。结果:治疗组患者治疗效果明显优于对照组(P<0.05);两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:大承气汤合桃红四物汤治疗腰椎骨折后腹胀便秘的临床疗效确切,复发率低,无明显不良反应,值得临床推广应用。     

星蒌承气汤对急性脑梗塞患者血清肿瘤坏死因子α及一氧化氮含量的影响

目的:研究星蒌承气汤对急性脑梗塞(ACI)患者血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)及一氧化氮(NO)含量的影响,进一步探讨星蒌承气汤治疗脑梗塞的作用机制。方法:采用放射免疫法和硝酸还原酶法检测65例ACI患者服用星蒌承气场前后血清TNF-α和NO含量,并与45例未服用星蒌承气汤的ACI患者及20名健康人作对照。结果:治疗前ACI患者血清TNF-α和NO含量明显高于健康组。服用星蒌承气汤1周后2组ACI患者血清TNF-α和NO含量均降低,但治疗组降低更明显,与对照组比较差异具有显著性(P<0.01)。结论:垦蒌承气汤能够降低ACI患者血清中TNF-α和NO水平,这是星蒌承气汤治疗急性脑梗塞的机制之一。     

增液承气汤加减治疗帕金森病便秘36例

目的观察增液承气汤加减治疗帕金森病便秘的临床疗效。方法66例帕金森病便秘患者随机分为治疗组（36例）和对照组（30例）,分别以增液承气汤加减及麻仁丸治疗,疗程1个月。观察两组的临床疗效。结果治疗组总有效率为94.44%,对照组为60.00%（P〈0.01）。结论增液承气汤加减治疗帕金森病便秘有较好疗效。     

慎用大承气汤治疗机械性肠梗阻

大承气汤出自《伤寒杂病论》,是张仲景为治疗阳明腑实证而立,在临床上大承气汤应用广泛。许多学者将大承气汤作为治疗肠梗阻的主方。张仲景在大承气汤证中言腹满痛,腹满而喘,腹中转矢气等;在小承气汤证中言“腹大满不通者,可与小承气汤”。以此为界定标准。这些说明了张仲景使用大承汤是非常慎重的。并非肠腑不通就用大承气汤。肠梗阻有虚、实之分,缓、急之别,程度之异,临床上机械性肠梗阻使用大承气汤疗效也不理想。因此在治疗上必须详审病因,知犯何逆,随证治之,不可一味攻之。     

三种承气汤方药配伍对大黄泻下作用的影响

选用均含大黄的大承气汤、小承气汤和调胃承气汤与大黄单煎剂就其泻下作用进行了平行比较。结果表明，对正常或模型状态下的动物的泻下作用大承气汤均略强于大黄，小承气汤与大黄的作用基本持平，调胃承气汤弱于大黄