活性天然醛类化合物药理活性研究进展

天然醛类化合物种类繁多,主要包括萜类、苯丙素类、皂苷类以及生物碱等。目前已发现多种结构独特天然醛类化合物具有明显的抗肿瘤,抗炎,抑菌以及神经系统活性等,本文对这些天然醛类化合物的结构和药理活性进行综述,以期为今后该类化合物的开发利用提供参考。     

天然抗血栓化合物的研究进展

近年来，天然化合物有抗血栓作用者的研究报道较多，其在血桂病防治功能上分为抗血小板、抗凝血与促纤维蛋白溶解(促纤溶)三类。现按化学结构分类介绍，并就构效关系略加探讨如下。     

抗肿瘤的天然化合物

抗肿瘤的天然化合物李映丽，吕居娴，焦文旭，李小洪，康晓洁（西安医科大学药学系７１００６１）自五十年代中期开始，我国学者开始了从天然产物中筛选抗肿瘤药物的工作。据估计，迄今已通过动物移植性肿瘤体内及肿瘤细胞株体外筛选的植物成分已超过４千种［１］。随着分...     

具有促微管聚合活性的抗肿瘤天然化合物

微管和微管蛋白的相互作用是靶向性筛选抗肿瘤化合物的重要模型之一。化合物与微管蛋白的作用导致两种结果:抑制微管聚合(促解聚)和抑制微管解聚(促聚合)。有许多化合物能与微管蛋白发生作用,其中大多数是降低微管结构稳定性的,如生物碱类的长春碱(ｖｉｎｂｌａｓｔｉｎｅ)、秋水仙碱(ｃｏｌｃｈｉｃｉｎｅ)、喜树碱(ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎ)、ｃｏｍｂｒｅｔａｓｔａｔｉｎ,脂类的ｃｕｒａｃｉｎＡ,大环多醚类的ｈａｌｉｃｈｏｎｄｒｉｎＢ,肽类ｄｏｌａｓｔａｔｉｎ10、ｄｏｌａｓｔａｔｉｎ15、ｈｅｍｉａｓｔｅｒｌｉｎ等;而目前临床…     

海洋生物中萜类及旮醇化合物研究近况

就来源、结构类型和生物活性三方面,对近两年来新发现的海洋萜类及甾醇化合物进行了综述,并展望其今后发展趋向。这些化合物主要来源于软珊瑚、海绵和海参等海洋生物体内。结构类型主要有倍半萜、二萜、三萜和甾醇等四种。生物活性主要为抗肿瘤活性。     

组织因子通路抑制因子TFPI

组织因子通路抑制因子(TFPI)是近年来受到国内外高度重视的一种新的生理性凝血调节因子。本文从TFPI的作用、性质、分布、合成和代谢、正常与异常人体血浆TFPI的含量、天然抗凝剂的依据、重组TFPI作为治疗药物等方面探讨了TFPI作为预防和治疗血栓性疾病的天然抗凝剂的可能性。     

抗心衰天然药物及活性化合物研究进展

心力衰竭(heart failure, HF)是世界性公众健康问题,全球心衰患者高达数千万人。其发病率每年递增,死亡率近年急剧上升,且有年轻化趋势,尽管近年来医学发展迅猛,但心衰的不良预后至今未得到有效改善。天然药物及其活性化合物具有温和低毒、多靶点综合疗效等特点,在恢复心脏功能、减轻能量障碍和提高生活质量等方面均具有明显优势。近年来在临床抗心衰应用中日益广泛,对天然药物及其活性化合物抗心衰机制进行深入研究,将为抗心力衰竭的临床治疗提供新的研究靶点和治疗方法。     

新型有机硒化合物Eb抗肿瘤,免疫活性及硒组织分布特点

目的研究新型有机硒化合物Eb的组织分布特点、体外抗肿瘤及免疫活性,同时对其体内的抗肿瘤前景进行探讨.方法昆明种小鼠连续灌胃给药Eb后,用荧光法测定心、肝、脾、肾、肺、胃、脑、肌、骨组织的硒含量,来考察Eb组织分布特异性.用MTT法检测其体外抗肿瘤活性.用淋巴细胞转化,溶血素抗体生成实验及吞噬细胞吞噬实验检测其免疫活性.结果连续灌胃Eb治疗剂量(0.1 g·kg-1·d-1)7天后,肝、脾、肺、肾、骨组织的硒含量增高,其中肝、脾组织的硒含量增高显著.心、胃、脑、肌肉组织的硒含量基本没变化;Eb对体外培养的人肝癌Bel-7402细胞、胃癌BGC-823细胞、肺癌Calu-3细胞具有生长抑制作用;Eb具有促进淋巴细胞转化、溶血素抗体生成及增强吞噬细胞吞噬功能的作用.结论Eb具有体外抗肿瘤,免疫增强活性及在肝、脾、肺、肾、骨组织的靶向性蓄积作用,表明Eb有作为抗肝、肺、肾、骨等组织肿瘤及增强免疫功能药物进一步研究的意义.     

治疗糖尿病天然化合物研究进展

目的糖尿病即为中医的消渴病,对人类身心健康构成了严重的威胁。尽管西药对糖尿病具有较好的降血糖作用,然而存在着各种的毒副作用。中药在中医理论的指导下,治疗糖尿病及其并发症已有2000年的历史。随着天然药物化学和现代医学的发展,大量的天然活性化合物被分离出来,并通过各种机制作用于糖尿病。因此,本文主要对近期报道的治疗糖尿病的天然活性化合物进行了综述．包括了黄酮、生物碱、萜类、蒽醌类等。目的在于引起人们对天然化合物治疗糖尿病及其并发症的关注。     

瑞舒伐他汀对脑出血患者的血浆组织因子和组织因子途径抑制物的影响

目的 观察瑞舒伐他汀对脑出血患者血浆组织因子（tissue factor,TF）和组织因子途径抑制物（tissue factor pathway inhibitor,TFPI）的影响。方法 选择2015年1月-2016年1月住院的100例脑出血患者作为病例组,同期选取体检的100名健康受试者作为正常组。将病例组患者随机分为观察组（51例）和对照组（49例）。对照组术后给予常规治疗,如调控血压和脑水肿、调节磷钙代谢、甘露醇静滴等;观察组在此基础上口服瑞舒伐他汀片20 mg治疗,每天1次,持续3个月。比较病例组和正常组血浆TF和TFPI水平;并比较观察组和对照组治疗前后TF、TFPI和血脂水平变化情况。结果 治疗前,病例组TF和TFPI水平高于正常组,差异有统计学意义（P<0.05）。治疗前,观察组和对照组的TF、TFPI和血脂水平进行比较,差异无统计学意义;治疗3个月后,观察组TF水平明显低于对照组,TFPI水平明显高于对照组,差异均有统计学意义（P<0.05）。Pearson相关性分析表明TF或TFPI与血脂水平（甘油三酯、总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇）无相关性。观察组和对照组不良反应率比较,差异无统计学意义。结论 瑞舒伐他汀治疗术后脑出血患者,能够降低TF水平,提高TFPI水平,对于纠正脑出血患者凝血功能紊乱具有重要意义。     

冬凌草甲素抗肿瘤作用机制及其结构改造研究进展

天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的。冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性。冬凌草甲素的抗肿瘤活性中心为其α,β-不饱和环戊酮结构,其抗肿瘤作用机制涉及细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期阻滞等多个方面;近年来,国内外药学工作者针对冬凌草甲素展开了作用机制的深入探索,以及对其提高抗肿瘤活性的结构改造等广泛研究。本文将重点针对这两方面进行综述,期望给药学工作者提供参考。     

血小板源生长因子受体抑制剂的研究近况

近年来的研究发现，酪氨酸蛋白激酶水平的升高已成为细胞增殖恶变的标志之一，其特异性的抑制剂对肿瘤有较高的预防及治疗价值。本文着重阐述了酪氨酸蛋白激酶受体中的血小板源生长因子受体抑剂的作用机制、分类、构效关系及上市药物等新进展。     

核苷类抗艾滋病药物研发近况

获得性免疫缺陷综合征的治疗仍是人类目前尚未攻克的一道医学难题。在查阅文献的基础上,综述、介绍了近年来上市的、包括复方制剂在内的几种核苷类抗艾滋病新药以及正在研究中的新化合物。     

抗肿瘤天然药物的研究概况

目的介绍近年来一些抗肿瘤天然药物的研究概况。方法综合最新国内外文献报道,总结抗肿瘤天然药物的研究近况。结果一些抗肿瘤天然药物及其衍生物的研究取得很大进展。结论从天然活性产物中寻找开发抗肿瘤新药具有重要意义。     

Factor Xa inhibitors

Summary Factor Xa is the serine protease that activates prothrombin to yield thrombin. Inhibitors of factor Xa play a crucial role in curtailing thrombin generation. Two key factor Xa inhibitors that are found in blood are antithrombin III and tissue factor pathway inhibitor. Inhibition of factor Xa is a mechanism that is also exploited by certain hematophagous animals to facilitate feeding. Evaluation of tick anticoagulant peptide (TAP) and leech-derived antistasin (ATS) using animal models of thrombotic disorders has confirmed that specific blockade of factor Xa activity is an effective antithrombotic strategy. Several laboratories are currently pursuing low-molecular weight synthetic factor Xa inhibitors for use as anticoagulants in the treatment and/or prevention of thrombosis.     

麒麟菜提取物对HepG2、H22肝癌细胞的抗癌作用及机制研究

目的从麒麟菜中提取天然海藻色素糖蛋白(NSPG),并观察其抗肿瘤作用。方法应用溶剂浸提法从麒麟菜中提取NSPG,应用IR、UV、液相-质谱法、凝胶色谱法测定NSPG样品的分子量及结构特征等。采用MTT比色法测定NSPG作用后HepG2人肝癌细胞、小鼠H22肝癌细胞的体外活性。结果本研究建立了常温下从麒麟菜中提取NSPG的方法,并测定其理化性质。人HepG2肝癌细胞体外实验结果显示,50、100 mg/L NSPG组培养48 h的细胞增殖活性分别为0.62±0.02、0.54±0.01,低于空白对照组(0.87±0.01),差异有统计学意义(P<0.05);小鼠H22肝癌细胞体外实验结果显示,NSPG对肿瘤细胞的增殖活性随NSPG浓度的升高而逐渐降低,抑制率逐渐升高,低、中剂量组的增殖活性、抑制率与高剂量组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 NSPG对HepG2人肝癌细胞、小鼠H22肝癌细胞表现出不同程度的肿瘤抑制作用。     

抗HIV药物进展

文章讨论了现存各种抗AIDS药物及其作用与研究进展，文末附表作了概括，为抗HIV药物研究提供参考。     

PDI单抗对创伤性深静脉血栓形成大鼠体内组织因子活性的影响

目的观察PDI(protein disulfide isomerase蛋白质二硫键异构酶)单抗对创伤性深静脉血栓形成大鼠体内组织因子(tissue factorTF)活性的影响,初步探讨PDI蛋白在组织因子活化中的作用。方法选择SD大鼠40只,随机平均分为实验组和对照组。实验组大鼠预先注射PDI单抗,对照组不加干预。钳夹法损伤实验组和对照组大鼠的右股静脉,制造大鼠创伤性深静脉血栓模型,造模后立即抽血,抗体夹心酶联免疫吸附试验(ELISA)检测大鼠体内TF含量,发色底物法检测TF促凝活性,并于第3、10、25h分别抽血,利用ELISA法检测大鼠体内D-二聚体含量,25h后解剖大鼠右股静脉观察血栓形成情况。结果对照组大鼠血清中TF含量及活性均高于实验组(P<0.01),3次抽血实验组大鼠血D-二聚体含量无明显变化,对照组大鼠成增高趋势,解剖后发现实验组大鼠股静脉血栓形成范围、栓子大小及患肢肿胀程度均小于对照组。结论 PDI单抗可以抑制大鼠创伤性深静脉血栓的形成,PDI蛋白在组织因子活化的活化过程起重要作用。