美洛西林与头孢呋肟治疗淋病的对照研究

目的 对新药美洛西林以头孢呋肟为对照药，观察治疗淋病的临床疗效。方法 选择临床诊断为无合并症淋病成年患，采用随机对照观察方法。结果 美洛西林组的痊愈率（75％）略高于头孢呋肟组（70％）、有效率均为100％；不良反应发生率较低、症状轻微。结论 美洛西林可作为治疗淋病的有效而安全的抗生素。     

头孢硫脒所致不良反应文献概述

头孢硫脒为第一代头孢菌素,对金黄色葡萄球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强。近年来国内有文献报道其不良反应,现概述如下:1过敏反应黄静等报道,患男,46岁,因急性支气管炎给予头孢硫脒2g+0.9%NS100ml静滴,约10分钟后患者颜面及颈部出现直径约0.5cm白色突出皮肤,周围散在红疹的小突起,伴轻度瘙痒感,即停药,予抗过敏对症治疗,30分钟后皮疹逐渐消退[1]。     

头孢硫脒的合成方法改进

1,3－二异丙基脒基2－硫代－乙酸盐酸盐经Vilsmeier试剂活化后,与带有保护基的7－ACA缩合得到头孢硫脒,收率由45％提高到56％,本方法操作简便,适宜于规模生产。     

头孢硫脒纯化新方法

将头孢硫脒粗品和二环己胺反应得头孢硫脒二环己胺盐,所得胺盐用水和四氢呋喃(THF)作溶剂,用盐酸调节溶液pH至4.5,滴加THF,头孢硫脒结晶析出。所得的头孢硫脒纯度高、稳定性好。该方法可用于纯化头孢硫脒及对照品的制备。     

头孢硫脒合成工艺改进

目的 研究头孢硫脒的合成工艺,使之适合工业化生产,并提高收率。方法 以7-ACA为原料,与溴乙酰溴在低温、碱性条件下经C-7位上的氨基酰化,再同侧链二异丙基硫脲缩合制得头孢硫脒。结果 总收率由45%提高到62%,产物经IR,MS,1H-NMR确证结构。结论 改进后的工艺过程大为简化,总收率得到了提高,适合于工业化生产。     

头孢硫脒与头孢呋辛的联合用药问题浅析

头孢硫脒属于第一代头孢菌素,是我国自主研究并用于临床治疗感染性疾病的半合成头孢菌素。该药对革兰氏阳性球菌,尤其是葡萄球菌属和肠球菌有很强的抗菌活性。目前,头孢硫脒已广泛用于治疗呼吸道感染、外科感染、急慢性肾盂肾     

头孢硫脒与头孢硫脒盐药动学及相对生物利用度研究

目的研究家兔肌注头孢硫脒和头孢硫脒盐的药动学及相对生物利用度。方法健康家兔12只,随机分为2组,分别肌肉注射等摩尔药物,以高效液相色谱法测定血药浓度,以Matlab程序分析计算药动学参数及相对生物利用度,判断两种制剂的生物等效性。结果头孢硫脒和头孢硫脒盐的平均血药峰浓度(cmax)分别为(0.106±0.034)和(0.075±0.019)mmol/L,曲线下面积(AUC)分别为(6.887±1.660)和(6.293±0.707)mmol.min/L,达峰时间(Tmax)分别为(9.697±1.753)和(10.758±3.196)min,血浆清除半衰期(T1/2)分别为(39.908±10.532)和(51.547±9.383)min。两种制剂的药-时曲线吻合良好,所得主要药动学参数经统计学处理,P值均>0.05,无显著性差异,头孢硫脒与头孢硫脒盐比较的相对生物利用度为109.4%。结论头孢硫脒与头孢硫脒盐为生物等效制剂。     

头孢硫脒合成工艺改进

目的研究头孢硫脒的合成工艺,使之适合工业化生产,并提高收率。方法以7-ACA为原料,与溴乙酰溴在低温、碱性条件下经C-7位上的氨基酰化,再同侧链二异丙基硫脲缩合制得头孢硫脒。结果总收率由45%提高到62%,产物经IR,MS,1H-NMR确证结构。结论改进后的工艺过程大为简化,总收率得到了提高,适合于工业化生产。     

注射用头孢硫脒的稳定性研究

目的考察注射用头孢硫脒的稳定性。方法按药典规定的方法进行考察。结果在不同条件下注射用头孢硫脒的性状、含量、酸度、有关物质、澄清度与颜色、水分、不溶性微粒等均符合规定。结论注射用头孢硫脒具有良好的稳定性。     

美洛西林与头孢呋肟随机对照治疗细菌性感染的临床研究

国外新药美洛西林，以头孢呋肟为对照药进行随机对照临床试验，以呼吸系统及泌尿生殖系统细菌感染患者１２０例为研究对象，对其细菌学和临床疗效及安全性作出评价。结果显示：美洛西林和头孢呋肟临床有效率为９３．５％和９１．４％，细菌清除率为８７．１％和８１．０％，无统计学差别。不良反应发生率分别为４．８％和３．４％，无统计学差异。研究表明美洛西林为治疗常见感染性疾病高度有效而安全的抗生素。     

头孢硫脒与环丙沙星对革兰阳性球菌的联合药敏研究

目的　评价头孢硫脒 /环丙沙星对于临床分离的金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林金葡菌)、表皮葡萄球菌 (包括耐甲氧西林表葡菌)、粪肠球菌的体外联合抗菌效应。方法采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定。测定不同浓度组合的抗菌药物对 90株临床分离的革兰阳性球菌的最低抑菌浓度,并计算FIC指数判定联合效应。结果　头孢硫脒 /环丙沙星联合应用后,其MIC50明显降低。FIC≤0 5占 53 3% ~93 3%; 0 52为 0。结论　环丙沙星与头孢硫脒联合用药对革兰阳性球菌主要表现为协同作用。     

布洛芬致大疱性表皮松解症样反应

1例47岁女性患者,因血小板减少性紫癜症状加重入院。入院后给予氨磷汀、输注血小板。第11天T38.8℃,给予布洛芬0.05g。次日,患者双下肢皮肤呈现红色皮疹伴瘙痒。第13天T38.9℃,再次给予布洛芬0.05g,随后四肢及胸背部可见红色风团样皮疹,膝部及臀部皮疹部分融合成片,伴有足部及膝部明显疼痛。入院第17天T39.5℃,第3次给予布洛芬0.1g后,患者全身明显疼痛,颌下、双上臂、腹部及背部皮肤出现水泡。行物理降温,给予糖皮质激素及人免疫球蛋白,同时对症处理皮肤水泡,症状逐渐改善。第21天实验室检查示PLT151×10^9/L。共住院1个月,痊愈出院。     

头孢硫脒与6种抗菌药物联用对金葡球菌的体外抗菌活性

目的:评价头孢硫脒分别与万古霉素、奈替米星、阿米卡星、环丙沙星、左氧氟沙星和加替沙星6种抗菌药物联合用药,对于临床分离的金葡球菌(SA)的体外联合抗菌效应.方法:经VITEK鉴定临床分离致病菌,采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定6组抗菌药物对SA及耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)的最低抑菌浓度,并计算部分抑菌指数(FIC指数). 结果:头孢硫脒与万古霉素、奈替米星、阿米卡星、环丙沙星、左氧氟沙星、加替沙星联合应用后,MIC50,MIC90明显降低,FIC指数<0.5占60%～90%,0.5～1占10%～30%,1～2占0～13.3%,>2为0.结论:头孢硫脒与6种抗菌药物联合应用后,对SA基本表现为协同和相加作用,说明联合用药的疗效要高于两药单独使用.     

利伐沙班疑似引起大疱性表皮松解症1例

利伐沙班(rivaroxaban)是凝血因子Xa直接抑制剂,其抗凝作用确切,服用方便,上市以来应用越来越广泛。利伐沙班在应用过程中引起胃肠道出血及肝脏损害的不良反应时有报道[1,2],但其引起严重致死性皮肤毒性反应罕见文献报道,笔者仅检索到1篇利伐沙班导致大疱性类天疱疮皮疹的个案报道[3]。     

大疱表皮松解型药疹的研究进展

大疱表皮松解型药疹又称中毒性表皮坏死松解症(TEN)是发生于皮肤及黏膜的严重药物不良反应.治疗需立即停用致病药物、支持治疗、应用糖皮质激素和静注丙种球蛋白特异性治疗方案.本文简要综述TEN的遗传易感性、免疫机制、临床病情评估及治疗进展.     

头孢硫脒与其他6种抗菌药物对表皮葡萄球菌体外联合药敏的研究

目的 :评价头孢硫脒分别与万古霉素、奈替米星、阿米卡星、环丙沙星、左氧沙星和加替沙星等 6种抗菌药物联合用药 ,对于表皮葡萄球菌 (Staphylo coccusepidermidis ,SE)的体外联合抗菌效应。方法 :采用棋盘法设计 ,微量肉汤稀释法测定不同浓度组合的 6组抗菌药物对 30株临床分离的表皮葡萄球菌的最低抑菌浓度 (MIC) ,并计算部分抑菌指数 (FIC指数 )。结果 :头孢硫脒对表皮葡萄球菌的MIC50 、MIC90 为 1、6 4mg·L-1;与万古霉素、奈替米星、阿米卡星、环丙沙星、左氧沙星、加替沙星联合应用后 ,其MIC50 分别降低至 0 .12 5、0 .12 5、0 .12 5、0 .12 5、0 .2 5、0 .12 5mg·L-1,MIC90 分别降低至 1、1、1、2、1、1mg·L-1。结论 :6种抗菌药物与头孢硫脒联合用药后 ,对表皮葡萄球菌球菌基本表现为协同或相加作用 ,并以协同作用为主 ,无关作用较少 ,无拮抗作用。     

头孢硫脒治疗血液病并发感染31例

目的:探讨头孢硫脒治疗血液病合并感染的疗效和安全性。方法:55例血液病并发感染患者随机分两组,治疗组31例,静脉滴注头孢硫脒4～6 g·d-1,bid,用药3～10 d。对照组24例,静脉滴注头孢呋辛4～6 g·d-1, bid,用药3～14 d。结果:治疗组有效率93．5％,细菌清除率81．3％;对照组有效率75．0%,细菌清除率50．0％(P均<0．05)。两组不良反应均少且轻微。结论:头孢硫脒治疗血液病合并各种感染疗效确切,尤其对金葡球菌及肠球菌感染有很好治疗作用。     

左氧氟沙星、头孢哌酮钠舒巴坦钠与克林霉素相关大疱性表皮松解症

1例62岁女性患者因泌尿系统感染给予左氧氟沙星0．5g,1次／d静脉滴注。当日患者双上肢内侧和背部出现红色皮疹,停药并接受抗过敏治疗。第2天因肺部感染给予头孢哌酮钠舒巴坦钠4．0g,10：／8h静脉滴注,克林霉素0．75g,1次／d静脉滴注。6d后患者1：3腔黏膜出现糜烂,全身多处可见弥漫胜红肿和松弛性水疱,部分表皮剥脱,诊断为大疱性表皮松解症。停用抗菌药物并给予甲泼尼龙80mg,1次／d静脉滴注,3d后皮肤症状减轻。次日因皮肤继发感染给予硫酸阿米卡星0．4g,1次／8h静脉滴注,当天再次出现皮疹。经糖皮质激素联合人免疫球蛋白及支持治疗,皮肤症状逐渐好转。     

注射用头孢硫脒与四种常用注射液的配伍稳定性考察

目的 考察注射用头孢硫脒在4种临床常用注射液中的配伍稳定性.方法 根据《中华人民共和国药典》(2010版)规定的注射液pH值的上下限,调节0.9％氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液、10％葡萄糖注射液以及5％葡萄糖+0.9％氯化钠注射液的pH值,并按临床常用剂量,配制头孢硫脒与上述注射液及原pH值注射液的配伍溶液,考察上述12种配伍液于0、0.5、1、2、3、4、5、6h的pH值、颜色和澄明度等外观变化,用高效液相色谱法考察在上述时间点下配伍液中头孢硫脒的含量变化.该方法采用BDS-C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,磷酸盐缓冲液:乙腈(80∶20)为流动相,检测波长为254 nm,柱温为30℃,进样量1μl.结果 头孢硫脒专属性好,能达到基线分离,线性范围为1～12 mg/ml(R=1.0000),日内精密度相对标准差＜2.0％,12种配伍液在6h内峰面积变化均＜4％.结论 头孢硫脒与不同pH值的0.9％氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液、10％葡萄糖注射液以及5％葡萄糖+0.9％氯化钠注射液配伍后稳定,临床上可配伍使用.     

静脉滴注莫西沙星致肝功能异常

1例64岁男性患者因肺部感染给予莫西沙星0．4g,1次／d静脉滴注,并口服肺力咳胶囊及西替利嗪。第2天,血生化检查示丙氨酸转氨酶（ALT）49U／L、天冬氨酸转氨酶（AST）30U／L。第5天ALT及AST分别升至166U／L、53U／L。第9天停用莫西沙星,改为左氧氟沙星0．5g,1次／d口服,并行保肝治疗,肺力咳胶囊及西替利嗪按原剂量继续服用。第10天ALT111U／L,AST28U／L;第13天ALT77U／L,AST23U／L。2个月后肝功能恢复正常（ALT28U／L,AST21U／L）。