广西余甘子叶醋酸乙酯部位化学成分的研究

目的:研究广西余甘子叶醋酸乙酯部位的化学成分.方法:用95%乙醇进行渗滤提取后,浸膏以系统溶剂分离法进行部位分离.利用聚酰胺柱层析及制备型HPLC法对醋酸乙酯部位进行分离纯化,并通过波谱学方法鉴定化合物结构.结果:分离鉴定了5个化合物,分别为:β-谷甾醇(Ⅰ)、胡萝卜苷(Ⅱ)、山柰酚(Ⅲ)、槲皮素(Ⅳ)、篇蓄苷(Ⅴ).结论:化合物Ⅴ为首次从该植物中分得.     

救必应抑菌抗炎有效部位筛选

目的:提取分离救必应,得到各不同的极性部位,进行抑菌和抗炎实验筛选.方法:以不同极性的有机溶剂提取分离救必应,各部位用试管稀释法抑菌筛选,效果显著部位先进行二甲苯诱导小鼠耳肿胀和棉球诱导大鼠肉芽肿的抗炎实验筛选,再以硅胶柱层析洗脱分离,进一步抑菌实验筛选.结果:救必应乙醇提取部位具有较强的抑菌和抗炎作用,蒸馏水提取部位有较强抑菌作用,但无抗炎作用.柱层析分离筛选之后,抑菌部位主要发生在乙醇提取部位以甲醇:氯仿(1:1)洗脱部分,水提取部位90%乙醇和70%乙醇洗脱部分.     

云南重楼地上部分小极性化学成分研究

目的:研究云南重楼地上部分的小极性化学成分.方法:利用HPD100大孔吸附树脂、硅胶柱层析、Sephadex LH-20、ODS柱层析和半制备HPLC等方法对云南重楼地上部分的小极性化学成分进行分离纯化,通过现代波谱技术(NMR、ESI-MS)解析化合物结构.结果:从云南重楼地上部分中共分离得到13个化合物,分别鉴定为...     

麸煨诃子不同部位抗溃疡性结肠炎的谱效关系

目的研究麸煨诃子不同部位抗溃疡性结肠炎的谱效关系。方法在建立麸煨诃子不同提取部位HPLC指纹图谱的基础上,采用乙酸灌肠法诱导小鼠溃疡性结肠炎模型,对不同部位提取物进行药效实验。运用灰色关联法分析药效数据与指纹图谱共有峰之间的相关性,建立谱效关系。结果麸煨诃子不同部位提取物对溃疡性结肠炎模型小鼠均具有良好的治疗作用,正丁醇部位提取物表现出较好的治疗趋势;谱效关系研究表明,麸煨诃子抗小鼠溃疡性结肠炎作用为多种成分共同起效的结果,灰色关联分析得出特征峰对药效贡献度大小顺序为21925301431283321326158号。结论本实验通过谱效关系研究,筛选出对药效贡献较大的特征峰,所代表成分是麸煨诃子固肠止泻的药效物质基础,以期为进一步研究诃子炮制原理提供参考。     

壮药风车子化学成分的研究(I)

目的 研究风车子叶石油醚和醋酸乙酯提取部位的化学成分.方法 用硅胶柱层析法、Sephadex LH-20柱层析、重结晶法对风车子叶醋醇提取物的石油醚部位和乙酸乙酯部位进行分离,并根据理化常数测定、光谱数据(IR、1H-NMR、13C-NMR)和文献对照对分离化合物进行结构鉴定.结果 分离并鉴定了5个化合物,分别为:β-谷甾醇(β-sitosterol,I),齐墩果酸(Oleanolic acid,Ⅱ),熊果酸(Ursolic acid,Ⅲ),β-胡萝卜苷(β-Carotene,Ⅳ),槲皮素(Quercetin,V).结论 化合物I、II、III、IV、V均为首次从壮药风车子中分离得到.     

北桑寄生醋酸乙酯部位化学成分研究

目的 对北桑寄生Loranthus tanakae醋酸乙酯部位化学成分进行研究.方法 运用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC等技术进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从北桑寄生醋酸乙酯部位分离得到18个化合物,分别鉴定为4-羟基-3-甲氧基苯丙酮(1)、反式肉桂酸...     

桂郁金石油醚和醋酸乙酯部位化学成分的研究

目的 对桂郁金的石油醚和醋酸乙酯部位进行化学成分研究.方法 用硅胶柱层析和制备HPLC分离桂郁金石油醚和醋酸乙酯部位的化学成分,用现代波谱技术鉴定化学成分的结构.结果 从桂郁金的石油醚部位分离得到3个化合物,分别是ComosoneⅡ(1),5,10-双甲基-2-甲氧基-7-甲基-1,4-蒽二酮(2)和Curcuzedoalide(3);从醋酸乙酯部位分离得到2个化合物,分别是邻苯二甲酸二丁酯(4)和β-谷甾醇(5).结论 有4个化合物为首次从该植物中分得.     

基于抗炎活性的蒙药地梢瓜质量标准指标性成分测定

目的:以抗炎活性为基础确定地梢瓜有效部位,对指标性成分进行提取分离纯化鉴定,同时进行抗炎活性研究,为建立地梢瓜药材质量标准提供依据.方法:采用活性部位筛选,渗漉、萃取、硅胶柱层析、HPLC制备及结晶重结晶等方法提取分离纯化得到化学成分,结合紫外、氢谱、碳谱及质谱等对该化合物进行鉴定;建立脂多糖(LPS)诱导的人正常结肠...     

金果榄二萜类成分色谱及相关药效学研究

目的:研究金果榄化学成分,建立金果榄药材相关药效物质特征图谱。方法:采用IR,MS,1H-NMR和13 C-NMR以及高效液相(HPLC)等手段,对金果榄不同极性溶剂提取部位进行分离、鉴别;采用小鼠扭体法、耳廓肿胀法对其不同极性溶剂提取部位进行了初步药效筛选,并对相关镇痛药效的HPLC色谱峰进行了指认。结果:从金果榄中分离得到1个化合物,并鉴定其结构。建立了金果榄二萜类成分特征图谱,指认出主要镇痛成分之一的化合物色谱峰。结论:初步建立金果榄镇痛、抗炎谱效学特征图谱。     

云南兔儿风小极性成分GC-MS分析

目的:分析云南兔儿风乙醇提取物中的小极性成分。方法:云南兔儿风干燥茎叶用乙醇超声提取,得到的浸膏水溶后依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取;石油醚萃取部分进行正相硅胶柱层析,得到石油醚∶丙酮=50∶1～20∶1的洗脱流分即为小极性成分。采用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对小极性成分进行分离鉴定,并运用气相色谱峰面积百分比法确定其相对百分含量。结果:从云南兔儿风小极性部位共鉴定了50个化合物。结论:该结果为全面认识云南兔儿风的化学成分和药理作用提供了理论依据。     

铁苋菜对溃疡性结肠炎模型大鼠抗氧化和抗NO自由基作用

目的:考察铁苋菜的抗氧化及抗NO作用,对铁苋菜治疗UC模型机制进行初步探讨。方法:生化方法测定模型对照组、SPSA阳性对照药组、铁苋菜给药高、中、低剂量组大鼠肠组织中SOD、MDA、GSH-Px以及NO、iNOS的水平;RT-PCR方法测定正常组、模型组及铁苋菜中剂量给药组大鼠肠组织中iNOS mRNA的表达。结果:铁苋菜中高剂量给药可以显著降低模型组肠组织中MDA的水平,显著升高SOD、GSH-Px的水平;铁苋菜中、高剂量可以显著降低模型大鼠NO及iNOS水平。并且铁苋菜中剂量给药组的iNOS mRNA的表达显著低于模型组。结论:铁苋菜具有抗氧化和抗NO作用,铁苋菜通过抑制iNOS基因表达抑制iNOS,减少NO过量生成,是铁苋菜发挥抗UC作用的机制之一。     

Relationships between pharmacokinetics and efficacy of Xie-xin decoction in rats with experimental ulcerative colitis

Ethnopharmacological relevance

Xie-xin decoction (XXD) has been used as a classic formula in China for the treatment of gastrointestinal dysfunction such as ulcerative colitis (UC). However, no potential action mechanisms and active compounds had been systematically investigated.

Aim of the study

To explore the effectiveness and the material basis of XXD in trinitrobenzene sulfonic acid (TNBS)-induced UC rats.

Materials and methods

XXD was administered orally for 8 days at a dosage of 2 or 4 g/kg/day. Plasma pharmacokinetic properties and colon tissue concentrations of multiple compounds from XXD were detected. Tissue damage scores, production of interleukin (IL)-10 and myeloperoxidase (MPO), expression of tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and nuclear factor-kappa Bp65 (NF-κBp65) in colon tissues were examined. Canonical correlation analysis was performed to evaluate the relationships between pharmacokinetics and efficacy to elucidate significantly active compounds of XXD.

Results

XXD promoted the recovery of colitis and inhibited the colonic inflammation damage in UC rats by reducing the level of MPO and the expression of TNF-α and NF-κBp65, and increasing the production of IL-10 in colon tissues. Efficacy of XXD was positively related with AUC of five plasma compounds (baicalin, berberine, wogonoside, wogonin, and rhein) and concentrations of six colon tissue compounds (coptisine, jatrorrhizine, palmatine, berberine, baicalein and emodin), respectively.

Conclusions

The multiple compounds in plasma and colon tissues from XXD might be the main material basis for therapeutic potentials in UC rats.     

金樱根提取物不同极性部位的体外抗氧化活性考察及其化学成分分析

目的:考察金樱根75％乙醇提取物及其不同极性萃取部位的抗氧化活性和化学组成.方法:采用有机溶剂萃取法将金樱根75％乙醇提取物分为二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水部位,利用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基清除试验、铁离子还原能力(FRAP)...     

黄连解毒汤中13种活性成分的HPLC检测及其有效部位的筛选

目的建立黄连解毒汤(HJD)中13个活性成分黄柏碱、绿原酸、木兰花碱、京尼平苷、黄连碱、表小檗碱、药根碱、小檗碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A的HPLC检测方法,利用活性成分含量和比例筛选HJD有效部位。方法借助索氏提取器采用系统溶剂提取法将HJD水煎液冻干粉依次经石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、纯净水提取并干燥后获得HJD不同极性部位,将残渣干燥后作为沉淀部位。采用Agilent 1260型高效液相色谱仪建立HJD中13种活性成分的HPLC检测方法,并对HJD及其不同极性部位中活性成分含量进行检测,筛选HJD有效部位。结果成功建立了稳定可靠的HPLC检测方法;HJD中各活性成分含量从高到低依次为京尼平苷、小檗碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩苷、黄连碱、药根碱、表小檗碱、木兰花碱、黄柏碱、汉黄芩素、绿原酸、千层纸素A。与石油醚、醋酸乙酯、水和沉淀部位相比,HJD正丁醇部位中各活性成分总量最高且其比例与HJD全方相近,为HJD有效部位。结论成功建立了HJD中13个活性成分的HPLC检测方法,经筛选HJD正丁醇部位为HJD有效部位。     

黄芩汤对湿热型溃疡性结肠炎大鼠CD4+ T细胞 及其共刺激分子的影响

目的:观察CD4+T细胞及其共刺激分子(CSF)在湿热型溃疡性结肠炎(UC)大鼠肠黏膜中的表达及分布,探讨黄芩汤治疗该病可能的免疫学机制。方法:采用高脂、高糖饲料联合人工气候箱法造出湿热型体质,结合三硝基苯磺酸(TNBS)灌肠法建立湿热型UC模型;造模成功后将大鼠分为模型组、黄芩汤组及美沙拉嗪组,用免疫组化SP法检测大鼠结肠黏膜CD4+T细胞,CD28,CD152,OX40T细胞亚型的表达及分布,通过图像数码采集系统及Image pro plus 6.0软件分析平均光密度,以检测各分子表达含量。结果:与正常对照组比较,造模大鼠结肠中CD4+T细胞、CD28,CD152,OX40等T细胞亚型升高(P<0.05),主要分布于黏膜下层及固有肌层;治疗后,黄芩汤和美沙拉嗪组大鼠结肠中CD4+T细胞,CD28,OX40T细胞亚型表达均下降(P<0.05),但CD152的表达无明显变化且维持在模型组水平;黄芩汤组及美沙拉嗪组以上各分子的表达均无统计学差异。结论:黄芩汤可能通过调节CD4+T细胞的CSF的表达含量从而发挥对溃疡性结肠炎的免疫调节作用。     

合欢花化学成分的研究

目的 :对合欢花化学成分进行研究。方法 :用色谱法和光谱法分离鉴定化学成分。结果 :从合欢花石油醚和乙酸乙酯部分得到 2个化合物 ,鉴定为二十四烷酸和槲皮甙。结论 :均为首次从该植物中分得。     

乳香醋酸乙酯部位的化学成分研究

目的 研究乳香中醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用正反相硅胶柱色谱和重结晶等技术对其醋酸乙酯部位中的化学成分进行分离和纯化,并根据波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离得到9个化合物,分别鉴定为3α-乙酰氧基-甘遂-7,24-二烯-21-酸（1）、3α-乙酰氧基-羊毛甾-8,24-二烯-21-酸（2）、3-羰基-甘遂-8,24-二烯- 21-酸（3）、3β-羟基-羊毛甾-8,24-二烯-21-酸（4）、3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸（5）、3-乙酰基-α-乳香酸（6）、3-乙酰基-β-乳香酸（7）、incencole oxide acetate（8）、棕榈酸（9）。结论 化合物1是首次从天然资源中分离得到,化合物9为首次从乳香中分离得到。     

中药三白草的化学成分研究(Ⅰ)

目的：寻找中药三白草的活性成分。方法：三白草地上部分乙醇提取物进行色谱分离,理化数据和光谱方法鉴定结构。结果：所得化合物鉴定结构为马兜铃内酰胺ＡⅡ（Ⅰ）、胡萝卜甙（Ⅱ）、金丝桃甙（Ⅲ）、异槲皮甙（Ⅳ）、槲皮甙（Ⅴ）、槲皮素-３-Ｏ-β-Ｄ吡喃葡萄糖（１→４）-α-Ｌ吡喃鼠李糖甙（Ⅵ）,鞣花酸（Ⅶ）和柯里拉京（Ⅷ）。结论：除Ⅲ,Ⅳ和Ⅴ外,其它５个化合物均为首次从该植物中得到。     

山腊梅叶提取物抗补体及镇咳活性物质基础的初步研究

目的研究山腊梅Chimonanthus nitens叶提取物的抗补体及镇咳活性,并初步分析其活性成分。方法以经典抗补体途径和浓氨致咳模型对不同极性部位的山腊梅叶进行活性比较,确定具有抗补体和镇咳活性的部位;采用高效液相色谱-质谱联用技术对有效活性部位进行化学成分的初步分析。对山腊梅叶中主要的化学成分进行镇咳和抗补体的活性评价。结果山腊梅叶的醋酸乙酯提取物部位同时具有抗补体和镇咳作用,通过质谱分析,初步鉴定了28个化合物。山柰酚-3-O-芸香糖苷和山柰酚同时具有镇咳和抗补体的活性。结论山腊梅叶醋酸乙酯提取物具有良好的抗补体和镇咳活性,其主要活性成分为山柰酚-3-O-芸香糖苷和山柰酚,且两者可作为控制质量的化学标记物。     

泽漆的化学成分及其抗肿瘤转移活性研究

目的 研究泽漆石油醚、醋酸乙酯部位的化学成分及其抗肿瘤转移活性。方法 泽漆全草采用50%丙酮提取、系统溶剂萃取,综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC制备色谱等方法分离纯化泽漆石油醚、醋酸乙酯部位的化学成分;采用根据理化性质和波谱分析方法鉴定其结构;通过MTT实验筛选出非细胞毒性的化学成分,进一步通过划痕实验来评价酚酸类化合物抗肿瘤转移的活性。结果 从泽漆石油醚、醋酸乙酯部位分离鉴定了8个化合物,分别鉴定为没食子酸（1）、咖啡酸（2）、间苯二酚（3）、连苯三酚（4）、没食子酸甲酯（5）、没食子酸乙酯（6）、杨梅素（7）、槲皮素（8）。抗肿瘤转移活性筛选结果表明,化合物1、5、6均能剂量相关性地提高抗肿瘤转移活性,其IC50分别为0.475、4.568、4.612 μmol/L。结论 化合物1、5、6显示出较好的抗肿瘤细胞转移活性,其中化合物1的作用最为显著。