豚鼠第三脑室微量注射组胺对呼吸运动的影响

目的探讨第三脑室微量注射组胺对麻醉豚鼠呼吸运动的影响及其作用机制。方法采用中枢立体定位技术，在豚鼠第三脑室微量注射组胺、组胺H1受体拮抗剂扑尔敏和H2受体拮抗剂西咪替丁，观察其对呼吸流量、膈肌电活动的影响。结果与生理盐水对照组比较，微量注射组胺后0～10min，呼吸频率、潮气量、每分通气量均增加，膈肌肌电活动增强。该作用可被组胺H1受体拮抗剂扑尔敏预处理阻断，但不受组胺心受体拮抗剂西咪替丁预处理的影响。结论第三脑室微量注射组胺有兴奋呼吸的作用，该作用可能是由组胺H1受体所介导的。     

抗消化性溃疡药尼扎替丁市场分析

溃疡病的药物市场是最庞大的药物市场之一。尼扎替丁是继第一代西咪替丁、第二代雷尼替丁之后由美国Eli Lilly公司推出的第三代强效H2受体拮抗剂。其突破了以往拮抗剂的局限性，具有更多的优势。可以预见，尼扎替丁因其独特疗效和安全性，一旦国产化上市必将成为我国颇具竞争力的优势品种。     

法莫替丁的药理与临床

法莫替丁是H2受体拮抗剂,是第三代组织胺H2受体拮抗剂,是一种眯噻唑的衍生物,其化学结构不同于含咪唑环的西咪替丁和含呋喃环的雷尼替丁,故法莫替丁具有如下优点,如剂量小、疗效高、副作用小[1].共同作用机制是阻断组胺与壁细胞膜上的H2受体结合,从而抑制胃酸分泌.H2受体拈抗药具有相当强的抑制胃酸分泌作用,能抑制基础胃酸分泌及由食物、五肽胃泌索、组织胺、胰岛素、咖啡因刺激的胃酸分泌,但后者作用不完全,因此认为其治疗溃疡效应以前者的作用为重要.     

第一代和第二代组胺H1受体拮抗剂对大鼠戊四唑点燃癫痫形成过程的作用比较

目的:比较第一代组胺H1受体拮抗剂苯海拉明和第二代拮抗剂索非那丁对大鼠戊四唑点燃癫痫形成过程的作用,并初步探讨其作用机制.方法:大鼠隔日腹腔先注射不同代的H1受体拮抗剂和/或组氨酸,后注射亚惊厥剂量(35 mg/kg)的戊四唑,诱发化学性点燃癫痫,观察并比较各组每次戊四唑注射后30 min内癫痫发作的行为变化.用荧光法测定脑内组胺含量.结果:与对照组相比,苯海拉明(5 mg/kg)明显加速大鼠戊四唑化学点燃,而索非那丁(5 mg/kg)则不影响大鼠戊四唑点燃过程;苯海拉明加速戊四唑点燃的作用可被组胺的前体物质组氨酸所拮抗.结论:第一代组胺H1受体拮抗剂通过阻断脑内组胺H1受体促进了戊四唑化学性点燃的形成,第二代组胺H1受体拮抗剂由于很难进入血脑屏障而无此作用.     

胃病患者要合理应用“替丁”类药物

“替丁”类药物正规学名叫组胺H2受体拮抗剂，因为这类药物的名字中都含有“替丁”二字，因此俗称“替丁”类药物。“替丁”类药物是目前治疗消化性溃疡病的首选药物。这类药物有上世纪七十年代面世的西咪替丁，随后又诞生了雷尼替丁和法莫替丁等。这类药物的产生被专家称之为“治疗消化性溃疡的第一次革命”，足以说明其地位的重要性。但这类药物也有它的作用特点、适应证和使用注意事项，胃病患者正确合理使用才能收到最好的疗效。     

几种新型组胺H_2受体拮抗剂介绍

近年来,继西咪替丁(Cimetidine简写C)以后,国内外学者在研究组胺H_2受体拮抗剂方面,作了大量的工作。其中研究的较多并得到临床认可的有雷尼替丁(Ranitiaine简写R),法摩替丁(Fcnnotidine简写F),尼扎替丁(Nizatidine简写Ni),罗沙替丁(Roxitidine简写Ro)。现将这些药物介绍如下。药理:均与西咪替丁一样为选择性H_2受体拮抗剂,对基础胃酸分泌具有较强的抑制作用,而这种作用均比C强。其中R比C强5—10倍,F为C的40倍,Ni为C的6—10倍,Ro为C的1.6—6.2倍。     

抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用专家共识

抗组胺药指通过与组胺受体结合拮抗组胺作用的药物,即组胺受体拮抗剂.目前已经明确4种组胺受体:H1、H2、H3及H4.组胺H1受体拮抗剂可以有效缓解组胺引起的皮肤瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、眼痒、结膜充血等症状,是荨麻疹、过敏性鼻炎的一线治疗药物.本文所讨论的抗组胺药指组胺H1受体拮抗剂.     

组胺对大鼠脑皮质内血管的作用

目的探讨组胺对大鼠脑片皮质内血管的调控作用和机制。方法免疫组化方法检测H1和H2受体在大鼠脑皮质内血管的表达。采用鉴别干涉对比显微镜观察大鼠脑片额叶皮质血管,实时检测和记录组胺引起的血管内径变化。为观察组胺对脑皮质内血管的收缩作用是否与组胺H1、H2受体有关,用H1受体拮抗剂苯海拉明和H2受体拮抗剂西咪替丁预处理脑片,再观察组胺的作用。结果H1受体和H2受体在脑皮质血管壁呈免疫反应阳性。组胺产生浓度依赖性血管收缩,血管收缩率从(1.48±0.67)%到(32.91±7.91)%。除在高浓度(30、100μmol/L)之间没有显著性差异(P>0.05)外,各浓度间都有显著性差异(P<0.01)。苯海拉明预处理脑片,组胺没有引起血管变化。用西咪替丁预处理脑片,组胺仍引起血管收缩,各浓度组间存在显著性差异(P<0.05)。与单纯加入组胺相比,在10和30μmol/L浓度有显著性差异(P<0.05)。结论组胺可引起脑皮质内血管的收缩,其机制是通过H1受体介导。     

西咪替丁治疗皮肤科疾病

西咪替丁,又名甲氰咪胍,为组胺H_2受体拮抗剂,能抑制组胺或五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌,广泛用于治疗胃及十二指肠溃疡、上消化道出血等症。随着临床应用的扩展,又发现其具有免疫调节、抗雄性激素、抗病毒、抗肿瘤等作用。下面简介在皮肤科方面的应用。 荨麻疹 医学研究认为皮肤血管上同时有H_1和H_2两种组胺受体,组胺引起的血管扩张和血管通透性增加是作用在这两种受体的结果。以往传统使用H_1受体拮抗剂或合用激素、钙剂等药物     

西咪替丁临床应用的新进展

目的:介绍H2受体拮抗剂-西咪替丁的临床应用新进展。方法:参阅相关文献资料,进行综合分析、归纳。结果:西咪替丁除有抗酸作用外,还具有提高机体免疫力、抗病毒、抗过敏、解痉、止痛等作用。结论:H2-受体拮抗剂-西咪替丁在临床上具有广阔的应用前景。     

组胺H3受体拮抗剂的研究进展

组胺H3受体是G蛋白偶联受体超家族成员之一,调节组胺及其他多种神经递质的合成与释放。以组胺H3受体为靶点设计开发的组胺H3受体拮抗剂对于临床治疗阿尔茨海默病、帕金森病、嗜睡症等中枢社经系统疾病具有一定应用前景。组胺H3受体拮抗剂已成为当今抗组胺药物研究的一个热点领域,并已成功研制出大量高效、高选择性H3受体拮抗剂,部分化合物已进入临床研究。本文对近年来H3受体拮抗剂的研究进展进行综述。     

组胺受体H1和H4在过敏性炎症中的作用:新型抗组胺药的研究

组胺在过敏性炎症中起关键性作用,长期以来人们认为组胺释放引起的炎性反应是由H1受体介导的.H1受体拮抗剂也称为抗组胺药,用于治疗过敏性反应已很多年.但是在哮喘和慢性瘙痒症的病理状态下组胺的重要性可能被低估.已证明组胺的确在炎症和免疫调节疾病中起作用,特别是H4受体的发现及其在多种免疫和炎性细胞中的表达,提示应重新评价组胺的作用,预示新型H4受体拮抗剂将被发现,且H1,H4受体拮抗剂在许多炎性反应靶标上可能有协同作用.     

艾伯替丁与雷尼替丁的研究比较

雷尼替丁（Ramitioline）、西咪替丁（Cimetidine）、尼扎替丁（Nizatidine）、艾伯替丁（Ebrotidine）都是化学结构相似的H2-受体拮抗剂，临床主要用于治疗胃及十二指肠溃疡。侵蚀性反流食管炎等急性胃黏膜损伤。现就艾伯替丁与雷尼替丁的化学结构、治疗胃及十二指肠溃疡、抗分泌作用，抗幽门螺旋菌、胃保护作用等方面的研究资料做一比较，以方便临床应用。     

组胺对β淀粉样蛋白诱导PC12细胞阿尔茨海默病体外模型的保护作用

目的:观察组胺对β淀粉样蛋白1-42(Aβ42)诱导大鼠肾上腺嗜铬瘤(PC12)细胞损伤的改善作用及其相关的受体亚型。方法:运用PC12细胞,采用Aβ42构建阿尔茨海默病体外模型,以形态学和四甲基偶氮唑盐比色法为指标,观察细胞损伤和药物的改善作用。结果:Aβ42浓度依赖性诱导细胞损伤。组胺在10-7、10-6mol/L浓度时能显著改善Aβ42(5μmol/L)作用24h引起的细胞损伤,10-6mol/L保护作用最大。组胺10-6mol/L的保护作用能被组胺H2受体拮抗剂zolantidine,H3受体拮抗剂clobenpropit所逆转,但不能被H1受体拮抗剂苯海拉明所拮抗。结论:组胺能减弱Aβ42诱发的细胞损伤,可能与组胺H2,H3受体有关。     

组胺及组胺受体拮抗剂对离体猪脑血管的调节作用

实验用离体猪脑血管标本（基底动脉环）研究组胺（His）及其受体拮抗剂对脑血管舒缩作用的影响。His10(-5)mol／L使脑血管收缩，达最大张力（055±0.14）g，但维持时间较短，随之血管舒张。H1受体拮抗剂苯海拉明、扑尔敏可拮抗His对脑血管的收缩作用，并使His的量一改曲线平行右移，最大反应不压低，其PA2值分别为8.54和9.67。H2受体拮抗剂西米替了、雷尼替了可拮抗His的舒血管效应，使其量一效曲线左移。结果表明，在猪脑血管上存在着不同的His受体亚型，分别参与对猪脑血管舒编作用的调节。     

甲氰咪胍在消化系统疾病外的临床应用

甲氰咪胍(Cimetidine,CMT,又称西咪替丁)是一种组胺 H_2受体拮抗剂,临床首先用于消化性溃疡、卓一艾二氏综合征(胃泌素瘤)、上消化道出血、返流性食道炎等消化系统疾病,近年来     

H_1受体阻滞剂应用的研究进展

H1受体阻滞剂是一类能竞争性拮抗组胺与特异性的H1受体结合而发挥作用的药物.从1937年第一个抗组胺药开发至今,已有50余种H1受体拮抗剂供临床使用.80年代以前的第一代药物包括苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等,受体特异性差,中枢神经活性较强,可引致明显的镇静和抗胆碱作用,所以被称为镇静性抗组胺药;80年代以后开发的第二代抗组胺药包括特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等,H1受体选择性高,无镇静作用,     

西咪替丁的临床新用途

西咪替丁(Cimetidine CMD)又称甲氰咪胍,系组胺H2受体拮抗剂,是治疗消化性溃疡,卓一艾氏综合征的常用药物.近年研究表明CMD具有调节免疫、抗病毒及抗癌作用等新功能.现简述如下.     

西米替丁治疗泛发性皮肤瘙痒40例

西咪替丁系组胺H_2受体拮抗剂,具有多方面药理作用.Theoharides等报道了组胺H_2受体拮抗剂与变态反应的关系,该类药物能增加抑制T细胞,耗损辅助T细胞,降低IgE水平而减轻过敏症状;也直接作用肥大细胞抑制其炎症介质分泌。西咪替丁对某些疾病引起的泛发性皮肤瘙痒有显著的止痒作用,诸如胰腺和胆道肿瘤所致胆汁梗阻、骨髓纤维化或真性红细胞增多症等引起的皮肤瘙痒。作者采用西咪替丁治疗40例原因未明的泛发性皮肤瘙痒患者,取得较满意疗效,现介绍如下。     

孟鲁司特对抗组胺药耐药性慢性荨麻疹的疗效

许多慢性特发性荨麻疹患者经组胺H1受体拮抗剂治疗后不能得到完全控制。已有报道称白细胞三烯受体拮抗剂对某些荨麻疹病例有效,尽管还没有制定出适当的给药方法。本研究旨在探讨白细胞三烯受体拮抗剂孟鲁司特对组胺H1受体拮抗剂无法控制的慢性荨麻疹的疗效。25例慢性特发性荨麻