丹参注射液对格列喹酮在糖尿病大鼠体内药物代谢动力学参数和肠吸收特性的影响

目的 考察丹参注射液对格列喹酮在糖尿病大鼠体内药物代谢动力学参数的影响,为两药的临床合用提供依据。方法 链脲佐菌素腹腔注射建立糖尿病大鼠模型,考察丹参注射液对格列喹酮药物代谢动力学参数的影响;建立原位在体肠循环模型,研究丹参注射液对格列喹酮肠吸收特性的影响。结果 糖尿病大鼠的药物代谢动力学研究结果表明,两药合用能够显著缩短格列喹酮的达峰时间,增加最大药物浓度、药时曲线下面积,并且可以显著减少清除率。肠吸收特性实验结果显示,丹参注射液可以显著增加格列喹酮在糖尿病大鼠体内吸收速率和表观渗透系数。结论 丹参注射液和格列喹酮合用可以显著提高糖尿病大鼠格列喹酮的血药浓度和生物利用度,其原因可能与丹参注射液促进格列喹酮的小肠吸收相关。     

厄贝沙坦血浆蛋白结合率测定

目的：测定厄贝沙坦在人血浆中的蛋白结合率。方法：采用HPLC法测定厄贝沙坦的浓度。采用平衡透析法测定厄贝沙坦的人血浆蛋白结合率。结果：以DiamonsilC18（4．6mm×250mm,5μm）为色谱柱,以乙腈-0．02mol／L磷酸二氢钾水溶液（磷酸调pH至2．6）（45：55）为流动相,检测波长为245nm,血浆样品中其他成分不干扰厄贝沙坦的测定,厄贝沙坦的线性范围为0．10—10．40μg／ml,定量下限为0．10μg／ml。厄贝沙坦的低、中、高浓度的蛋白结合率分别为93．0％、91．5％、92．3％。结论：厄贝沙坦具有较强的蛋白结合率。     

去铁酮大鼠血浆蛋白结合率的实验研究

目的建立测定透析液中去铁酮（DFP）浓度的高效液相色谱法（HPLC）,观察DFP的大鼠血浆蛋白结合率。方法以体外方式,采用平衡透析法模拟DFP在大鼠体内与血浆蛋白结合的过程,并用HPLC法测定其透析液中DFP的浓度及血浆蛋白结合率。结果低、中、高3种浓度下,DFP的大鼠血浆蛋白结合率范围为4.25%～5.31%,不同浓度组血浆蛋白结合率差异无统计学意义（P＞0.05）。结论DFP血浆蛋白结合率较低,属于低血浆蛋白结合药物,其主要以游离形式存在而发挥药效。     

肝素钙和格列喹酮对糖尿病患者尿蛋白排泄的影响

目的 探讨肝素钙和格列喹酮对ＤＭ（糖尿病）患者尿蛋白排泄影响的机制。方法 将Ⅱ型ＤＭ每日尿蛋白排泄≥２０ｍｇ的患者分成ＡＢ两组，Ａ组口服格列喹酮，Ｂ组皮下注射肝素钙，用药半个月评价结果。结果肝素钙和格列喹值得都减少尿蛋白的排泄。结论 肝素钙和格列喹酮对ＤＭ患者尿蛋白的排泄影响既有桢的机制，又存在不同机制的可能。     

白桦脂酸血浆蛋白结合率的测定

目的建立白桦脂酸在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中蛋白结合率的测定方法。方法采用平衡透析法测定白桦脂酸血浆蛋白结合率,利用HPLC测定血浆中白桦脂酸浓度,测定并比较不同血浆中白桦脂酸的血浆蛋白结合率。采用DiamonsilTMC18柱,柱温为30℃,流动相为乙腈-0.2%乙酸(75∶25),流速为1.0 mL/min,检测波长为203 nm。结果在50～100 mg/L,药物浓度对血浆蛋白结合率无显著影响,白桦脂酸与大鼠和人的血浆蛋白结合率存在显著性差异,白桦脂酸与人血浆蛋白结合率高于与大鼠血浆蛋白结合率。结论白桦脂酸与血浆蛋白具有较强的结合。HPLC法测定白桦脂酸与血浆蛋白结合率试验具有简便、快速、灵敏与选择性高的特点。     

格列喹酮分散片的制备及质量控制

目的制备格列喹酮分散片,并建立格列喹酮分散片的溶出度测定方法。方法采用正交实验选择出交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂,崩解剂内加和外加相结合的方法制成分散片,并对其热、湿、光等稳定性进行了考察。结果格列喹酮分散片工艺简单、稳定性良好,在1min内全部崩解,符合分散片的各项质量指标。结论本品达到分散片要求,制剂质量稳定。     

高效液相色谱法测定格列喹酮的血药浓度

建立了格列喹酮血药浓度的测定方法。该法使用ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８色谱柱,以乙腈－水（６５３５）为流动相,流速为１．０ｍｌ／ｍｉｎ,检测波长为３１０ｎｍ,灵敏度为０．００１ＡＵＦＳ。线性范围为５０～２０００ｎｇ／ｍｌ,方法回收率为９５％以上,日内、日间误差小于７．０％。     

不同厂家格列喹酮片溶出度的比较

目的：比较国内3个厂家生产的格列喹酮的溶出度。方法：采用转篮法及紫外分光光度法进行测定。结果：北京、天津、吉林厂家产品累积溶出大于75％的时间分别为25min、30min、12min。经方差分析，F值为0．875，小于其临界值4．40。结论：3个厂家生产的格列喹酮质量均符合中华人民共和国药典规定，且它们之间无显著差异。     

肝素钙和格列喹酮对糖尿病患者尿蛋白排泄的影响

目的探讨肝素钙和格列喹酮对DM（糖尿病）患者尿蛋白排泄影响的机制。方法将Ⅱ型DM每日尿蛋白排泄≥20mg的患者分成AB两组：A组（n＝40）口服格列喹酮，B组（n＝30）皮下注射肝素钙，用药半个月评价结果。结果肝素钙和格列喹酮两者都减少尿蛋白的排泄。结论肝素钙和格列喹酮对DM患者尿蛋白的排泄影响既有相同的机制，又存在不同机制的可能。     

灯盏细辛与复方丹参注射液治疗脑梗死疗效比较的Meta分析

目的系统评价灯盏细辛对比复方丹参治疗脑梗死的疗效。方法计算机检索中国期刊全文数据库、中国生物医学文献数据库、万方数据库和维普数据库,并辅以手工检索和其他检索,收集灯盏细辛治疗脑梗死的随机对照试验,检索时间截至2013年7月。由2名研究者按照纳入与排除标准独立筛选文献、提取资料,并采用Jadad量表对纳入研究进行质量评价后,用RevMan 5.0软件进行Meta分析。结果共纳入23个随机对照试验。Meta分析结果显示,灯盏细辛改善神经缺损的效果优于复方丹参,灯盏细辛对脑梗死的有效率高于复方丹参,灯盏细辛的不良反应轻微。结论灯盏细辛可有效治疗脑梗死,其效果优于复方丹参,不良反应轻微。     

丹参注射液与丹参素钠对小鼠急性毒性的比较

目的观察并比较丹参注射液及丹参素钠对小鼠的急性毒性,初步探讨丹参注射液毒性作用机制及毒效成分。方法 40只小鼠随机分为4组,所用药量均含丹参素(0.28 g/kg)。其中丹参素钠2组,分别腹腔或静脉给药;丹参注射液2组,给药方法同前。观察各组小鼠死亡情况,并取脏器做病理,比较两药毒性。结果给药后丹参素钠组无死亡;静脉注射丹参注射液组全部死亡,腹腔注射丹参注射液组死亡率为50%,其病理检查发现肝、肾、肺、肠等脏器充血或出血。结论丹参素钠可能不是丹参注射液的主要毒效成分。丹参注射液过量可致死亡,不可滥用。     

亚硒酸钠与丹参注射液抗血栓作用的正交设计研究

目的:研究亚硒酸钠与丹参注射液联合应用的抗血栓作用,寻求两药配伍使用的最佳剂量。方法:采用L9(34)的正交设计方法,考察药物对下腔静脉结扎法形成血栓的影响。结果:亚硒酸钠与丹参注射液最佳剂量组合为亚硒酸钠高剂量与丹参注射液中剂量。结论:亚硒酸钠高剂量(1×10-3 g/kg)与丹参注射液中剂量(3.75g/kg)伍用抗血栓效果最佳。     

丹参注射液加强缺血预处理对大鼠心肌的保护作用

以整体麻醉SD大鼠心脏冠状动脉左前降支结扎／松开作为缺血／再灌注动物模型，研究丹参注射液（SM）在加强缺血须处理（IP）的心肌保护中的作用。结果显示，IP能减轻复灌性心律失常的严重程度，缩小心肌梗死范围；SM能缩小心肌梗死范围；SM联合IP与单纯IP比较，心肌梗死范围进一步缩小；SM联合IP与单纯SM比较，心律失常严重程度减弱且心肌梗死面积进一步减小。结果表明，SM能加强IP的心肌保护作用，特别是加强IP的抗心肌梗死作用。     

46例丹参注射液治疗慢性肾功能衰竭的临床疗效分析

目的探讨丹参注射液治疗慢性肾衰竭的临床疗效。方法92例慢性肾衰竭患者随机分为2组,1组为对照组46例,采用常规治疗;另1组为观察组46例,在常规治疗的基础上加用丹参注射液。结果观察组的临床疗效总有效率显著高于对照组。结论丹参注射液治疗慢性肾衰竭的疗效明显优于常规西药治疗,是一种有效的治疗慢性肾衰竭药物。     

丹参同源四倍体新物种的培育

应用组织培养技术进行人工诱导丹参多倍体的研究。结果表明:在组织培养条件下添加10～50ppm秋水仙碱,是诱发丹参多倍体的行之有效的方法。通过试管苗根尖染色体显微鉴定,确证所获得的多倍体为同源四倍体。对经3次以上镜检确认为四倍体的试管苗进行了移栽及田间农艺性状初步鉴定和主要化学成分测定。结果表明,所获的四倍体植株均不同程度地表现出多倍体植株的典型特征,主要化学成分含量亦大多高于原植株,可望进一步选育成新品种。     

氯桂丁胺对小鼠CYP450含量的影响及与大鼠血浆蛋白结合率

目的:研究氯桂丁胺对小鼠细胞色素P450(CYP450)含量的影响及与大鼠血浆蛋白结合率.方法:用分光光度法测定CYP450含量,用平衡透析法测定蛋白结合率.结果:氯桂丁胺对小鼠肝脏CYP450酶总含量没有影响,氯桂丁胺在血浆中的浓度为4～8μg/ml时,与大鼠血浆蛋白结合率为71.79%～73.56%,不同剂量组间药物与血浆蛋白的结合率差异无显著性(P>0.05).结论:氯桂丁胺对肝药酶无诱导或抑制作用,属中等蛋白结合率的药物.     

中药丹参不育系的植物学特征研究

目的 对湖南产丹参中新发现的不育株系Hn-D型的植物学特征进行研究.方法对丹参正常株系与不育系的植物学特征、花的结构及显微特征进行形态学比较研究.结果 根据花冠颜色及花药的形态、大小以及花丝的长度,可将其分为2个类型,即Hn-D1和Hn-D2,这2种不育类型均属于雄性不育;花药开裂,但无花粉粒散出,自交座果率为零,而杂交座果率为100％.其中Hn-D1的花冠为粉红色,为首次新发现的丹参不育系.结论 初步研究表明Hn-D不育系为雄性不育系,可作为丹参的优良育种材料.