姜黄素固体分散体的制备及体外溶出特性

目的制备姜黄素固体分散体，改善姜黄素的溶出度。方法以泊洛沙姆188为载体，用溶剂熔融法制备固体分散体，以差示扫描量热法、X射线粉末衍射进行物相鉴定，并对所得样品进行体外溶出度研究。结果姜黄素固体分散体中药物部分以分子状态分散，部分以微晶分散．药物的累积溶出速率随载体比例增加而增加，以1：9的比例效果最好。结论采用泊洛沙姆188制备的固体分散体能显著提高姜黄素的体外溶出度。     

扑热息痛固体分散体的研究

扑热息痛固体分散体的研究李延昌，艾洁，石秀芝，赵兴茹，王振忠，高志刚河北医学院药厂（０５００１７）药剂学教研室中国人民解放军空军石家庄医院关键词扑热息痛，固体分散体，溶出度扑热息痛（Ｐａｒａｃｅｔａｍｏｌ）是常用的解热镇痛药，难溶于水，吸收受其溶出速...     

隐丹参酮固体分散体的制备及性质研究

目的制备隐丹参酮固体分散体,提高隐丹参酮的溶出度。方法采用溶剂蒸发法制备隐丹参酮-PVP固体分散体,熔融法制备隐丹参酮-PEG固体分散体,利用体外溶出度、差热分析、显微观察研究固体分散体的性质及其对溶出度的影响。结果PVP及PEG固体分散体在45min的溶出度分别达到原料药的9.7倍和7.5倍,固体分散体的DTA曲线中隐丹参酮的特征熔融峰消失。结论两种固体分散体均能显著提高隐丹参酮的溶出度,而PVP固体分散体比PEG固体分散体具有更高的溶出度。     

多烯紫杉醇固体分散体的制备和体内外研究

目的 优选多烯紫杉醇固体分散体的制备工艺,提高多烯紫杉醇的体外溶出度和绝对生物利用度.方法 采用溶剂法制备不同载体,不同溶剂和不同药物载体比例的多烯紫杉醇固体分散体,并进行了体外溶出实验和大鼠体内生物利用度研究;同时采用XRD,DSC,ESEM法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 泊洛沙姆188固体分散体对多烯紫杉醇增溶的效果优于PVPk30和单硬脂酸甘油酯;且溶出实验2 h时,泊洛沙姆188固体分散体(10:90)的累计溶出百分率接近于原料药的4倍;XRD,DSC、ESEM显示多烯紫杉醇在固体分散体中以无定型态或分子状态存在;高、低剂量大鼠口服给药的绝对生物利用度分别为10.1%和35.1%.结论 固体分散体能明显提高多烯紫杉醇的体外溶出度和口服生物利用度.     

水飞蓟宾固体分散体的制备及体外溶出研究

目的：制备了水飞蓟宾的固体分散体,并检测其体外溶解度及溶出速度。方法：选择尿素、聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）、泊洛沙姆１８８等３种载体,用熔融法和共沉淀法制备水飞蓟宾固体分散体,并进行差热分析,Ｘ－射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态,最后进行了体外溶出研究。结果：水飞蓟宾在ＰＶＰ中以无定型存在,在泊洛沙姆１８８中以微细结晶存在,在尿素中大部分仍以晶体形式存在,少量以分子状态存在。溶出研究结果表明泊洛沙姆１８８载体的水飞蓟宾固体分散体的溶解度最大,溶出速度最快。结论：泊洛沙姆是提高水飞蓟宾溶解度及溶出速度的理想载体。     

葛根素固体分散体的制备及体外研究

目的采用固体分散技术，提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000，泊洛沙姆，聚乙二醇6000-聚氧乙烯（40）硬脂酸酯（又名S-40）的熔合物（1：3）为载体，熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态，并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率，载体比例愈大，药物溶出越快，葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素-PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。     

硫氰酸红霉素固体分散体的制备及其体外溶出度测定

目的 采用固体分散技术提高硫氰酸红霉素的体外溶出度.方法 选用聚乙二醇6 000和聚维酮k30为载体材料,分别采用熔融法和溶剂法制备硫氰酸红霉素固体分散体(ET-SD).采用X-射线衍射法、差示扫描量热法对ET-SD进行鉴定,并对ET-SD进行体外溶出度的测定.结果 固体分散体的X-射线衍射及DSC图谱确定了硫氰酸红霉素以无定形态分散在载体中,体外溶出度实验表明其硫氰酸红霉素的溶出较原料药、物理混合物均有明显提高.结论 固体分散技术可以提高硫氰酸红霉素的体外溶出度,这为更有效地利用硫氰酸红霉素等生物利用度低药物提供一种新的制剂手段.     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的 姜黄素难溶于水,体内不易吸收,为了提高姜黄素的溶出度,以聚乙二醇6000为载体,制备了姜黄素固体分散体.方法 以聚乙二醇6000为载体,采用熔融速冷及室温冷却的方法,制备了姜黄素的固体分散体.结果 体外溶出度实验显示:姜黄素固体分散体的溶出度明显高于姜黄素与聚乙二醇6000形成的物理混合物,远远高于纯姜黄素.结论 由姜黄素与聚乙二醇6000制备的固体分散体,提高了姜黄素体外溶出度,有利于姜黄素在体内的吸收.     

尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体的制备

目的:制备尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体,提高其溶出速度和程度.方法:以泊洛沙姆188为载体,按不同此例用熔融法制备固体分散体,测定其在水中的溶解度,并进行体外溶出度研究.结果:随载体所占比例增加,药物在水中的溶解度增加,固体分散体的体外溶出速度明显快于原料药,且随载体比例增大而增加,药物与载体比例为1∶4最佳.结论:尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体能显著提高药物的溶出速度和程度,有利于提高其剂型的生物利用度.     

环孢素-PVP固体分散体的体外研究

目的 以聚维酮(PVP)为载体制备环孢素(CyA)固体分散体,并考察其体外溶出.方法 以溶剂法制备固体分散体,以X-射线衍射法鉴定CyA在体系中的存在状态,用红外光谱法检查药物与载体间是否具相互作用,以摇瓶法测定CyA在不同浓度十二烷基硫酸钠(SLS)中的溶解度,按《中国药典》2005年版溶出度第三法测定CyA从固体分散体中的溶出.结果 X-射线衍射图谱显示CyA结晶衍射峰消失,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中;红外光谱的结果表明,药物与PVP间无分子间作用力.药物从固体分散体中的溶出度比原药粉末显著提高,且随着PVP比例的增加而增大.结论 PVP能显著提高CyA的溶出度,可进一步用来制备CyA的固体剂型.     

番茄红素-泊洛沙姆188固体分散体的制备及溶出度和生物利用度研究

目的 ： 采用固体分散体技术,提高番茄红素在水中的溶解度和体外溶出度,从而提高其体内的生物利用度。 方法 ： 以泊洛沙姆188为载体,溶剂法制备番茄红素固体分散体,应用光谱分析和DSC考察其分散特征,溶出度试验测定其体外溶出度,大鼠灌胃后测定其体内生物利用度,用HPLC法测定血药浓度,采用Kinetica软件计算药动学参数。 结果 ： 番茄红素可能以分子复合物状态存在于固体分散体中,且显著提高了番茄红素的溶出度,与市售番茄红素油混悬液为对照,其相对生物利用度为(312.2±96.9)%。 结论 ： 番茄红素-泊洛沙姆188固体分散体制备工艺简单,成本较低,能显著改善难溶性药物番茄红素的生物利用度,具有较好的实际应用价值。     

阿折地平固体分散体的制备及溶出度的考察

目的利用固体分散技术制备阿折地平固体分散体,并检测其体外溶出度。方法分别以聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188等为载体,用熔融法、溶剂法制备不同比例的阿折地平固体分散体。通过X射线粉末衍射法分析药物在固体分散体中的存在状态。采用紫外分光光度法测定阿折地平固体分散体的溶出度,根据测定结果筛选出两种方法制备的固体分散体进行压片,并比较阿折地平固体分散片的体外溶出特性。结果各种方法制备的阿折地平固体分散体均能加快药物溶出,且载体比例愈大,药物溶出越快。最优制备方法为以泊洛沙姆188为载体、药物与载体比例为1∶6,采用熔融法制备。结论采用固体分散技术可有效增加阿折地平的体外溶出度。     

水飞蓟素包合物和固体分散体的研究

目的探索水飞蓟素固体分散体和包合物制备工艺,以增加其体外溶出度和溶出速率,并对固体分散体的处方进行了筛选。方法分别制备水飞蓟素-PEG-6000固体分散体,水飞蓟素-β-环糊精包合物。按照中国药典2005年版二部附录XC溶出度测定法桨法对固体分散体和包合物中药物溶出度进行考察。结果水飞蓟素-β-环糊精包合物和PEG-6000固体分散体的溶出速率相比原料药都有明显增加。结论固体分散技术及包合技术能显著增加水飞蓟素的溶出度和溶出速率。     

银杏内酯固体分散体的辅料优选

目的?通过优选最佳辅料及配比来制备银杏内酯固体分散体,以提高银杏内酯体外溶出度。方法?选取聚丙烯酸树脂EPO(Eudragit EPO)、聚维酮K30(PVP K30)分别与银杏内酯以不同配比运用溶剂法制备固体分散体,测定银杏内酯B(ginkgolide B,GB)溶出度,并用差示扫描量热（DSC）、X-射线衍射（X-RD）、扫描电镜（SEM）进行物相表征。结果?以银杏内酯/EPO配比为1∶2、1∶4、1∶6、1∶8制备的固体分散体5?min内GB溶出度分别为65%、68%、70%、71%;银杏内酯/PVP K30在相应配比下制备的固体分散体5?min内GB溶出度分别为40%、50%、66%、70%,而5?min内原料药溶出度为10%。物相鉴别结果表明银杏内酯在2种载体制备的固体分散体中均以无定型状态均匀分散。结论?以银杏内酯/EPO配比为1∶2制备的固体分散体载药量高、溶出效果佳,是制备银杏内酯固体分散体的最佳选择,具有较好的应用前景。      

丹参酮ⅡA固体分散体的制备、表征及溶出特性

目的 探讨丹参酮ⅡA(TSA)固体分散体制备、表征和体外溶出情况,分析其体外溶出特性.方法 利用固体分散技术制备丹参酮ⅡA-PVP固体分散体(TSA-PVP SD),建立TSA的HPLC质量分数测定方法,采用显微观察、溶解度实验及体外溶出度测定对TSA-PVP SD进行物相鉴别,采用X射线粉末衍射(XRD)、差示扫描量...     

醋柳黄酮的心血管保护作用

醋柳黄酮是一种植物黄酮类化合物,对人体心血管系统起着重要的保护作用,本综述着重介绍醋柳黄酮心血管保护的作用机制。     

硝苯地平固体分散体的制备和溶出速率研究

目的 提高硝苯地平的体外溶出速率.方法 分别以聚乙二醇6000,聚乙二醇4000,聚乙烯吡咯烷酮K30,泊洛沙姆188为载体,用熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法制备硝苯地平固体分散体.采用DTA法分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出速率试验.结果 各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,载体比例愈大,药物溶出越快.结论 硝苯地平固体分散体比原料药的溶出速率显著提高.     

热熔挤出技术制备泊沙康唑固体分散体及其体外评价

采用热熔挤出(HME)技术制备难溶性药物泊沙康唑(POS)固体分散体,提高其溶出度。利用溶解度参数、玻璃化转变温度和熔融法,初步筛选载体。进一步运用HME技术制备POS固体分散体,以溶出度为指标考察载体Kollidon VA64、Soluplus、Eudragit L100以及混合载体Kollidon VA64-Eudragit L100对药物的增溶能力。考察影响固体分散体溶出度的处方以及工艺因素、不同载体、挤出温度、增塑剂和载药量对溶出度的影响。采用差示扫描量热法(DSC)进行物相分析,并通过影响因素实验初步分析固体分散体的稳定性。结果显示以Kollindon VA64-Eudragit L100(2∶8)为载体,10%柠檬酸三乙酯为增塑剂,150 ℃挤出温度下制备的POS固体分散体,显著提高了POS的溶出度,DSC结果显示药物以无定形或分子形式存在于载体中。混合载体的比例、挤出温度、载药量以及增塑剂均能影响药物的溶出。固体分散体对湿度敏感,高温和强光条件下稳定。采用HME技术制备的固体分散体可以显著提高POS的溶出度。