多酶片处方合理性探讨

<正> 多酶片系淀粉酶、胰酶,胃蛋白酶三酶组成的双层糖衣片。经多年来临床使用,效果良好。其创制者经调查系上海信谊药厂(现上海第七制药厂)于63年试制后投产,生产工艺从双层片不包糖衣到包糖衣,直至66年工艺改为内外双层片,片心为淀粉酶、胰酶外包肠溶衣,外层为胃蛋白酶包糖衣。此工艺流程全国沿用至今(沈阳工艺除外),工艺基本上是定型的。多酶片药品标准起草工作由我所承担,我们对多酶片原工艺多道工序进行实验考察,以各种酶活力测定方法测定各种酶的效价,在总淀粉酶效价测定中曾发现以下几个问题。1.总淀粉酶活力包括淀粉酶及胰淀粉酶活力两部分,而淀粉酶活力只占总淀粉酶活力的5～7％,活力很低。     

多酶片的工艺改进

多酶片是一种常用助消化药,它含有胰酶(实为胰蛋白酶)、淀粉酶、胃蛋白酶。由于胰酶、淀粉酶容易被胃酸破坏,所以在生产过程中,先将这两种酶配制压片,包裹一层肠溶衣以后再包胃蛋白酶,制成一种双层糖衣片,这样就使这三种酶分别在胃肠中充分地起帮助消化的作用。临床用于缺乏消化酶等所引起的消化不良症。多酶片原生产工艺是先将精粉制成空白颗粒后,再根据配方加入胰酶粉、淀粉酶粉,用φ9mm糖衣冲压片、包肠溶衣、胃蛋白酶层、粉衣层、糖衣层、色衣层、打光而制成。该工艺由于主药是以粉末状形式加入制好的空白颗粒中,所以片心较大(0.18克/片),制     

多酶片制备过程中酶活力下降原因的讨论

多酶片是由胰酶和胃蛋白酶制成的肠溶衣及糖衣的双层包衣片。由于胰酶稳定性差,在制备过程中,其投料量通常需增加４０％［１,２］。但即便如此,在市售多酶片中,仍有产品的酶活力达不到标准［３］。本文对多酶片生产过程中造成酶活力下降的原因进行了讨论,并提出了改进方法。多酶片的制备工艺是先将胰酶制成片芯,包肠溶衣,再包胃蛋白酶层及糖衣层。在制胰酶片芯时,先要将胰酶制粒,以便压片。由于胰酶对热不稳定,当用水或糖浆作湿润剂时,制得颗粒低温干燥较困难,故不采用这两种湿润剂。而采用７０％乙醇,虽制得的颗粒较易干燥,…     

消化酶制剂肠溶衣剂型的初步探讨

<正> 胰酶是一种疗效确切的生化药物。中、美、英、日、苏、欧州药典等均有收载,其复方制剂日益增多,临床应用日益广泛。我国药典及英国药典(1980年版)等都规定有胰酶片的肠溶衣剂型,其理论根据是肠溶衣能保护胰酶通过胃内不利的酸性环境而在碱性小肠液中崩解释放。但据1979年我国卫生部组织各地进行药品临床疗效调查结果,南京地区医务人员反映:胰酶片(肠溶衣剂型)无效,胰酶粉疗效较好。这个调查结果与国外目前所进行的胰酶制剂的试验和新流行的观点是不谋而合的。近年来西方国家多认为肠溶衣胰酶片对大多数病     

对多酶片工艺及蛋白消化测定的评价

<正> 多酶片是七十年代在我国各生化制药厂陆续试制投产的。它广泛地用在消化不良治疗上,是消化不良的常用药物。怎样使多酶片发挥真实的药效,这是一个值得探讨的问题:首先在制备工艺上要有科学性,应按照淀粉酶、胰酶(包括胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶等)、胃蛋白酶作用专一,保证酶的作用的最适条件而不至灭活,采取合理制备工艺,否则会造成配伍禁忌。另外对酶要有正确的测定方法、真实反映出制剂中不同酶的实际含量。在多酶片蛋白消化测定上,各地制定标准多按七七年版药典(同63年版)胰酶项下酪蛋白转化力和胃蛋白     

多酶片性状及崩解时限的考查

多酶片是一种具有生理活性的复合酶制剂，它含有胃蛋白酶和胰酶（胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶），为助消化药，是医药卫生界公认的疗效确切的生化药品之一。该药于1989年载入卫生部药品标准，1992年进行修订。其［制法概要」[1]为，胰酶→制粒→压片→包肠衣→裹胃蛋白酶→包糖衣→成品。该品的性状为肠溶衣及糖衣的双层包衣片。然而，笔者在药品监督检查中，发现市售多酶片的质量存在着一定的问题。为此，我们抽取了陕西、湖北、安徽、四川、山东等5个省、13个生产厂家、25批多酶片进行了性状及崩解时限的检查，以了解该产品的质量。互样…     

胰酶的激活生产法

中国药典收载的胰酶是效果良好的常用消化药。它是一种混合酶,含有淀粉酶、脂肪酶和蛋白酶。淀粉酶是α-淀粉酶。在pH 4～11范围内稳定,活性最适pH为6.9～7.1。脂肪酶的前体(酶原)不具活性,在胆盐存在下和一个辅酶结合而呈活性,最适pH为7～9。蛋白酶亦呈     

多酶片崩解时限的探讨

多酶片为肠溶衣与糖衣的双层包衣片，其崩解时限的检查，即不能按肠溶衣片项下的规定检查，也不能按糖衣片项下的规定检查，本文探讨了多酶片崩解时限的检查方法。     

延胡索纤溶酶的分离纯化及部分性质

目的从延胡索(Rhizoma corydalis)中分离纯化具有溶解纤维蛋白活性的单体蛋白单一组分,并对粗酶性质做初步研究。方法利用硫酸铵分级沉淀和阴离子交换色谱从延胡索中纯化纤溶酶。结果从延胡索中纯化出两种纤溶酶,表观相对分子质量分别为33 000和59 000。粗酶用丝氨酸蛋白酶抑制剂鉴定为丝氨酸蛋白酶,ED-TA对酶活没有抑制作用。延胡索纤溶酶粗酶体外溶纤性质主要表现为激酶活性,在4~50℃活性稳定,50~75℃酶活有所下降;最适pH值为8.0,在pH 3.0左右,仍能保留大部分酶活;能抵抗胰蛋白酶水解和胃蛋白酶的作用。结论延胡索纤溶酶性质稳定,有希望研发成为一种溶栓新药。     

絮凝法生产胰酶

目的研究壳聚糖对胰酶的絮凝效果。方法探讨壳聚糖用量、pH值、温度对壳聚糖絮凝效果的影响,并按欧洲药典标准测定酶活,计算酶活收率。结果壳聚糖的适宜用量为0.045g/g蛋白,絮凝的最适pH值为5-6。蛋白酶、脂肪酶和淀粉酶的酶活分别为:1307U/g,74.65kU/g,12.9kU/g,酶活收率分别为18.0%.36.6%和7.0%。结论壳聚糖对胰酶有较好的絮凝效果,脂肪酶的酶活和收率较高。     

多酶片的质量考查

多酶片是一种具有生理活性的复合酶制剂,它含有胃蛋白酶和胰酶(胰蛋白酶、胰淀粉酶,胰脂肪酶),是医药卫生界公认的疗效确切的生化药品之一该药安全有效,使刚面广,是临床常用药,于1989年载入卫生部药品标准。我们按卫生部药品标准生化药品第一册(1989年)方法于1991～1992年连续2年考察     

弹性蛋白酶的研究(一) 弹性蛋白酶稳定性的研究

本文对弹性蛋白酶的稳定性进行了研究。实验结果发现:弹性蛋白酶对胰蛋白酶的水解作用有很强的抗性;而在酸性条件下(pH4)很易被胃蛋白酶水解而失去活性;弹性蛋白酶溶液(pH8.8、0.02M硼酸缓冲液)对温度非常敏感,该酶在pH8.8,37℃保温,其活性丧失较慢,在pH4时失活较快,pH3时更易失活。文章讨论了弹性蛋白酶不稳定性的有关因素。     

生产工艺参数对奥美拉唑肠溶片释放度的影响

目的研究影响奥美拉唑肠溶片质量的生产工艺参数。方法用同一种包衣预混剂试验,分别考察肠溶衣层增重、包衣混悬液pH、包衣温度3个因素对奥美拉唑肠溶衣片释放度的影响。结果肠溶衣层增重越大,耐酸力越强,但同时会使释放度越小;包衣混悬液pH在一定范围内对释放度无影响;包衣温度过低出现粘片,包衣温度越高,耐酸力越弱,但同时会使释放度越大。结论当肠溶衣增重10.0%时,肠溶效果最理想;包衣液pH在6.0～7.2时,对肠溶效果影响小;包衣温度在36～39℃时,奥美拉唑肠溶片包衣操作较顺利,且释放度较好。     

胰酶胶囊与多酶片对照治疗非胰腺疾病伴消化不良症状的疗效

目的:比较胰酶胶囊与多酶片治疗非胰腺疾病伴消化不良患者的疗效.方法:将116例随机分成两组,胰酶胶囊组56例,给予胰酶胶囊2粒,po,tid;多酶片组60例,给予多酶片5片,po,tid;两组疗程均为4周.服药后2,4周进行临床症状的积分评价.结果:胰酶胶囊组治疗4周后在腹痛、饱胀、胃肠胀气、腹泻等积分分别下降了(1.06±0.16),(1.40±0.25),(1.48±0.27),(1.16±0.18)分;多酶片组分别下降了(0.18±0.05),(0.43±0.09),(0.48±0.13),(0.21±0.04)分.两组比较差异均有非常显著性(P<0.01).治疗4周后胰酶胶囊组总有效率为93%,多酶片组为58%,两组间比较差异有非常显著性(P<0.01).结论:胰酶胶囊治疗非胰腺疾病伴消化不良的疗效优于多酶片.     

兖州生宝制药有限公司

<正> 主要产品眼氨肽(眼生素)注射液、眼氨肽(眼生素)滴眼液、细胞色素 C 注射液、盐酸林可霉素注射液、利巴韦林注射液、脑心舒口服液、舒颈口服液、辅酶 Q_(10)胶囊、胃膜素胶囊、诺氟沙星胶囊、氨咖黄敏(速效感冒)胶囊、依诺沙星胶囊、人工牛黄、含糖胃蛋白酶、胃蛋白酶片、甲状腺片、多酶片、蹄甲多肽(妇血宁)片、胎盘片、复方丹参片、胰酶肠溶片、牛黄消炎片、盐酸二甲双胍片、盐酸小檗碱片、三磷酸腺苷二钠片、曲克芦丁(维脑路     

胰酶胶囊与多酶片治疗胰腺炎伴消化不良症状的疗效比较

目的 :比较胰酶胶囊与多酶片治疗胰腺炎伴消化不良病人的疗效。方法 :将 63例病人随机分成 2组 ,胰酶胶囊组 33例给予胰酶胶囊 2粒 ,po ,tid× 4wk ;多酶片组 30例给予多酶片 5片 ,po ,tid× 4wk ;服药后 2 ,4wk进行临床症状的积分评价。结果 :胰酶胶囊组治疗 2wk后在腹痛、饱胀、胃肠胀气、腹泻等积分分别下降了 (0 .86± 0 .13)分 ,(1.33± 0 .14 )分 ,(1.4 0± 0 .2 1)分 ,(0 .90± 0 .16)分 ;多酶片组分别下降了 (0 .13± 0 .0 3)分 ,(0 .37±0 .0 4 )分 ,(0 .36± 0 .0 7)分 ,(0 .15± 0 .0 4 )分。均P<0 .0 1。治疗后 4wk胰酶胶囊组总有效率为94 %、多酶片组为 5 7% ,2组间比较P <0 .0 5。结论 :胰酶胶囊治疗胰腺炎伴消化不良症状的疗效明显优于多酶片     

多酶胶囊、多酶片的溶出度和释放度研究

目的　研究多酶胶囊、多酶片活性成分的溶出度和释放度。方法　测定在 0 1mol/L盐酸溶液及pH6 8缓冲液中多个时间点的胃蛋白酶溶出度 ,胰蛋白酶释放度 ,作出溶出、释放曲线。结果　在规定时间内 ,多酶胶囊中的活性成分在稀酸和缓冲液中的溶出、释放速率以及溶出、释放度均高于多酶片的溶出、释放速率以及溶出、释放度。结论　通过微丸技术的应用 ,提高多酶制剂的溶出度、释放度 ,提高产品质量     

多酶胶囊、多酶片的溶出度和释放度研究

目的 研究多酶胶囊、多酶片活性成分的溶出度和释放度。方法 测定在0．1mol/L盐酸溶液及pH6．8缓冲液中多个时间点的胃蛋白酶溶出度，胰蛋白酶释放度，作出溶出、释放曲线。结果 在规定时间内，多酶胶囊中的活性成分在稀酸和缓冲液中的溶出、释放速率以及溶出、释放度均高于多酶片的溶出、释放速率以及溶出、释放度。结论 通过微丸技术的应用，提高多酶制剂的溶出度、释放度，提高产品质量。     

奥美拉唑肠溶胶囊联合肠球菌三联活菌片治疗消化性溃疡的临床疗效研究

目的：探讨奥美拉唑肠溶胶囊联合肠球菌三联活菌片对消化性溃疡治疗效果。方法：从2020年1月～2022年2月医院消化内科收治患者中,根据纳入标准选取符合研究条件的120例消化性溃疡患者为对象。按入院顺序对患者进行数字编码后,以随机数字表法分两组,每组60例。对照组给予奥美拉唑肠溶胶囊为主的三联治疗,观察组患者则在三联治疗基础上联合肠球菌三联活菌片治疗。观察两组治疗效果,同时检测胃蛋白酶原(PG)变化情况,统计并比较两组不良反应发生情况。结果：效果比较,观察组治疗总有效率(93.33%)高于对照组(80.00%),(χ²=4.615,P=0.032)。治疗后观察组PGI、PGII表达水平水平低于对照组(P<0.05)。结论：肠球菌三联活菌片与奥美拉唑联合治疗消化性溃疡,有助提高治疗效果,是一种有效且安全的治疗方案。     

制剂质量特性测量的方法学研究

关于制剂质量特性的测量,一般涉及检测仪器与方法的设计,或对已有方法的改进或讨论,大都属于探索性工作,可供动向参考。无线电遥测法评价肠溶衣性能 Dressman等为考察肠溶衣性能,设计了本实验。其构思为:将适量枸椽酸-枸椽酸盐配制或pH3、4及5的缓冲物,加辅料制片,以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯包作肠溶衣。由于胃液的pH一般为1～3;小肠液pH为5～7。如该片剂在胃中破裂时,引起pH值上升,如在小肠部崩溶,则引起肠液pH下