荷叶化学成分研究

目的研究睡莲科植物莲Nelumbo nucifera Gaertn.的干燥叶的化学成分。方法荷叶用75%乙醇提取、浓缩,浓缩液经水分散后依次使用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,再结合硅胶柱、半制备柱等多种方法进行分离纯化,最后根据化合物的理化性质、核磁共振图谱及质谱数据对其进行结构解析与鉴定。结果从荷叶中分离得到23个化合物,分别为:荷叶碱(1)、2-羟基-1-甲氧基阿朴啡(2)、N-去甲基荷叶碱(3)、巴婆碱(4)、去氢荷叶碱(5)、睡莲碱(6)、杏黄罂粟碱(7)、N-去甲基杏黄罂粟碱(8)、异衡州乌药碱(9)、nuciferidine(10)、观音莲明碱(11)、N-去甲基芒籽宁(12)、glaziovine(13)、(R)-1,2-dimethoxy-6,6-dimethyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinolin-6-ium(14)、telisatin A(15)、槲皮素(16)、芦丁(17)、异槲皮苷(18)、山柰酚(19)、芹菜素-7,4'-二甲醚(20)、16-三十一烷醇(21)、β-谷甾醇(22)、N-formylnornuciferine(23)。结论化合物10、12、14、15、20、21、23为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从荷叶中分离得到。     

荷叶抑菌有效成分的提取优化工艺研究

<正>荷叶为睡莲科植物莲的叶,是一种药食两用植物,资源丰富,药用功效确凿,具有很高的研究开发价值。荷叶中含有很多抗有丝分裂作用的碱性成分,如莲碱、荷叶碱、前荷叶碱、原荷叶碱、亚美罂粟碱、N-去甲基荷叶碱和D-N-甲基乌药碱等。这些碱性成分具有较强的抑菌作用。此外,荷叶中的槲皮素、异槲皮素等黄酮类化合物、荷叶精油、皂类、甾体等成分也具有一定的抑菌活性。     

LC/MS/MS鉴定莲子心生物碱在Caco-2细胞中的代谢产物

目的:应用LC/MS/MS鉴定去甲乌药碱、莲心碱、异莲心碱、荷花碱4种莲子心生物碱在Caco-2细胞中的代谢产物,推测其代谢途径。方法:100μmol/L生物碱作用Caco-2细胞3~12 h后收集并纯化样品,采用LC/MS/MS分析鉴定代谢产物。结果:去甲乌药碱的代谢产物有甲基化去甲乌药碱和去甲乌药碱葡萄糖醛酸苷;莲心碱和异莲心碱的代谢产物分别是去甲基莲心碱和去甲基异莲心碱;荷花碱的主要代谢物为莲心碱、异莲心碱和它们的进一步去甲基产物。结论:LC/MS/MS操作简便,可快速鉴定Caco-2细胞中的莲子心生物碱的代谢产物。莲子心生物碱主要代谢途径有甲基化、去甲基化和葡萄糖醛酸化。     

荷叶和莲子心“同源异效”的物质基础分析

目的 阐明影响同源药材荷叶和莲子心药效差异的关键活性物质,分析二者“同源异效”的物质基础。方法 利用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术定性分析荷叶、乳汁（莲叶柄中的汁液）和莲子心中的主要生物碱类成分,选择Waters XBridge C₁₈色谱柱（4.6 mm×150 mm,5 μm）,流动相0.1%氨水溶液（A）-乙腈（B）梯度洗脱（0~13 min,35%~60%B;13~20 min,60%~80%B;20~20.1 min,80%~95%B;20.1~25 min,95%B;25~25.1 min,95%~35%B;25.1~40 min,35%B）,电喷雾离子源（ESI）,正离子模式,质谱扫描范围m/z 100~1 000,并对其主要生物碱进行代谢网络的构建。结果 从荷叶中鉴定出了5种生物碱（N-去甲基荷叶碱,O-去甲基荷叶碱,番荔枝碱,荷叶碱和莲碱）,从乳汁中鉴定出了6种生物碱（荷叶碱,norisoliensinine,6-hydroxynorisoliensinine,莲心碱,异莲心碱和甲基莲心碱）以及从莲子心中鉴定出了8种生物碱（莲心季铵碱,去甲基乌药碱,N-甲基乌药碱,原荷叶碱,dl-杏黄罂粟碱,莲心碱,异莲心碱和甲基莲心碱）,构建了双苄基异喹啉类生物碱（莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱）以及阿朴啡类生物碱（荷叶碱,N-去甲基荷叶碱,O-去甲基荷叶碱,莲碱和番荔枝碱）等末端生物碱的生物合成通路。结论 荷叶中荷叶碱等5种阿朴啡类生物碱和莲子心中莲心碱等3种双苄基异喹啉类生物碱是造成荷叶和莲子心“同源异效”的物质基础。荷叶和莲子心中生物碱的代谢来源于同一化合物（S）-N-甲基乌药碱,通过两类不同酶的作用进行两类生物碱的合成。合成的生物碱具有不同的结构,造成了不同组织间化学成分的差异,从而产生不同的药效。     

基于体内暴露量的丹荷颗粒质量标志物研究

摘 要:目的基于丹荷颗粒中15个特征性成分(丹酚酸B、虎杖苷、大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、白藜芦醇、金丝桃苷、异槲皮苷、紫云英苷、橙皮苷、川陈皮素、荷叶碱、O-去甲基荷叶碱、N-去甲基荷叶碱、去氢荷叶碱、乌药碱)在大鼠血浆暴露量的测定,筛选丹荷颗粒中适于作为质量标志物(quality marker,Q-Marker)的成分。方法以EC-C_(18)柱为预柱、ZORBAX RRHD Eclipse Plus C_(18)柱为色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相,采用动态多反应监测扫描质谱,建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法;大鼠ig丹荷颗粒,采集不同时间点的血浆样品,并测定血浆样品中各特征性成分的质量浓度,计算其血浆暴露量;确定体内高暴露的成分,对其进一步进行活性及制剂含量分析,依据体内暴露量、高暴露成分活性、制剂相应成分含量确定Q-Marker。结果丹酚酸B、虎杖苷、大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、白藜芦醇、金丝桃苷、异槲皮苷、紫云英苷、橙皮苷、川陈皮素、荷叶碱、O-去甲基荷叶碱、N-去甲基荷叶碱、去氢荷叶碱、乌药碱在大鼠血浆中暴露量分别为(1340.45±167.64)、(232.49±37.05)、(677.51±71.61)、(33.99±20.74)、(281.53±32.32)、(25.01±4.90)、(16.85±2.88)、(11.89±2.69)、(113.71±23.05)、(11.13±1.94)、(168.69±42.68)、(2595.00±314.78)、(9.55±1.36)、(1.29±0.11)、(13.96±0.88) ng.h/mL,其中丹酚酸B、虎杖苷、大黄素、金丝桃苷、紫云英苷、橙皮苷、荷叶碱具有调血脂活性且在制剂中质量分数均大于0.1 mg/g。结论丹酚酸B、虎杖苷、大黄素、槲皮素、橙皮苷、柚皮苷和荷叶碱可作为丹荷颗粒的Q-Marker。     

荷叶中的一个新阿朴啡型生物碱

目的荷叶为睡莲科植物莲Nelumbo nucifera的叶,本实验对其化学成分进行研究。方法应用多种色谱技术进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定。结果分离鉴定出9个生物碱类成分,分别为2-羟基-1-甲氧基-6-甲基-6a,7-去氢阿朴啡(2-hydroxy-1-methoxy-6-methyl-6a,7-dehydroaporphine,1)、杏黄罂粟碱(armepavine,2)、去氢莲碱(dehydroroemerine,3)、去氢荷叶碱(dehydronuciferine,4)、2-羟基-1-甲氧基阿朴啡(2-hydroxy-1-methoxyaporphine,5)、鹅掌楸碱(liriodenine,6)、原荷叶碱(pronuciferine,7)、莲碱(roemerine,8)和荷叶碱(nuciferine,9)。结论化合物1为一新的阿朴啡型生物碱,命名为睡莲碱(nelumnucine)。     

盛夏荷叶妙用多

每当盛夏,荷花亭亭玉立于湖面池中,碧绿的荷叶漂浮水面,清香四溢,令人陶醉。 荷叶是睡莲科多年水生草本植物,味略带苦涩,性平,是解暑、解郁、止血的良药。荷叶内含荷叶碱、莲碱、杏黄罂粟碱、桷皮素、荷     

莲子心的生物碱及酸酯类成分研究

目的:研究莲子心的生物碱及酸酯类成分。方法:采用乙酸乙酯、正丁醇对莲子心的80%乙醇提取物进行萃取,以硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析以及反相制备型高效液相色谱法等现代分离方法对其正丁醇萃取部位进行了分离纯化,利用理化性质以及现代波谱学方法对分离得到的化合物结构进行了结构鉴定。结果:从莲子心中分离鉴定了10个化合物,分别为:邻苯二甲酸二丁酯(1)、齐墩果酸(2)、小檗碱(3)、杏黄罂栗碱(4)、荷叶碱(5)、前荷叶碱(6)、去甲基乌药碱(7)、异莲心碱(8)、甲基莲心碱(9)、莲心碱(10)。结论:其中,化合物1、2为首次从莲属植物中分离得到,化合物3为首次从该植物中分离得到。     

老幼皆宜的食补佳品——莲子

据现代营养学分析,每100克莲子干品含蛋白质16.6克,脂肪2.0克,糖6.2克,钙56毫克,磷132毫克,铁2.2毫克,维生素B_1、维生素B_2及胡萝卜素含量也相当丰富,其化学成分主要有莲心碱、荷叶碱、木犀草甙、金丝桃甙等。中医认为:莲子性味甘涩、平,入心、     

治疗中暑单验方数则

1.处方:滑石18g,甘草3g,竹叶3g半夏9g,茯苓9g。用法:水煎服。每日1剂,2次分服。2.处方:鲜荷花或鲜荷叶适量。用法:水煎服。3.处方:鲜丝瓜花8朵,绿豆60g。用法:用清水一大碗,先将绿豆煮熟,捞出绿豆再放入丝瓜     

基于超高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱和网络药理学的甘枣宁治疗非酒精性脂肪性肝病药效物质基础研究

目的探究甘枣宁的主要活性成分,预测并验证其治疗非酒精性脂肪性肝病(non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)的主要物质基础。方法采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS),明确甘枣宁水煎液的化学成分。采用网络药理学方法检索甘枣宁活性成分及其潜在靶点,将药物靶点与NAFLD相关靶点取交集,进行蛋白质与蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)、基因本体(gene ontology,GO)功能及京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析。考察甘枣宁水煎液及(S)-N-衡州乌药碱、(R)-N-衡州乌药碱、N-去甲基亚美罂粟碱、O-去甲基荷叶碱、(-)-表儿茶素和N-去甲基荷叶碱6个关键活性成分对小鼠单核巨噬细胞RAW264.7上清液一氧化氮水平的影响;考察甘枣宁水煎液及N-去甲基荷叶碱对RAW264.7细胞存活率的影响。结果从甘枣宁水煎液鉴定出96个主峰成分,网络药理学分析出甘枣宁治疗NAFLD的活性成分31个,所对应的相关靶点42个,其中一氧化氮合酶3(nitric oxide synthase 3,NOS3)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)等靶点关联性较强;甘枣宁治疗NAFLD主要涉及糖尿病并发症中的晚期糖基化终末产物(advanced glycation end products,AGEs)及其糖基化终末产物受体(receptor for advanced glycation end products,RAGE)通路、程序性坏死等通路。甘枣宁水煎液具有良好的抗炎活性,N-去甲基荷叶碱可能为其发挥抗炎作用的关键成分。结论甘枣宁治疗NAFLD具有多成分、多靶点的特点,其药效物质基础与抗炎相关。     

荷叶水煎剂对高脂血症大鼠血脂及血液流变学的影响

荷叶始见于唐·孟冼《食疗本草》 ,原名藕叶 ,为莲的叶片。味苦、涩 ,性平。功能清暑利湿 ,升阳止血 ,常用于夏日暑湿证及血热出血证。《食疗本草》云“破血”。《本草拾遗》云“治呕血、吐血。”《本草再新》云 :“清凉解暑 ,止渴生津 ,治泻痢、解火热。”现代研究证明本品含莲碱、荷叶碱、原荷叶碱、槲皮素、草酸、琥珀酸及鞣质等 ,并含抗有丝分裂作用的碱性成分。近年来有许多报道荷叶具有抗脂作用 ,为此作者对荷叶水煎剂的降脂作用及对血流变学的影响进行了研究。1　材料1.1　动物　ＳＤ大鼠 4 8只 ,♀♂各半 ,体重 150～180 ｇ。由黑龙…     

升麻甙与5-O甲基维斯阿米醇甙对血管内皮细胞分泌细胞因子的影响

目的:观察升麻甙与5-O甲基维斯阿米醇甙对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)致心脏微血管内皮细胞损伤,引起IL-6和TNF-α分泌的影响。方法:采用体外培养的乳鼠心脏微血管内皮细胞,测定其生长曲线及药物的最大无毒浓度后,经升麻甙(50、100、200μg/ml)与5-O甲基维斯阿米醇甙(50、100、200μg/ml)预处理24h,再与ox-LDL(MDA含量为3nmol/ml)共同孵育24h,用ELISA法和放免法分别检测细胞培养液中IL-6和TNF-α的水平。结果:升麻甙与5-O甲基维斯阿米醇甙在50、100、200μg/ml时能够明显抑制ox-LDL引起的内皮细胞IL-6、TNF-α分泌,且呈剂量依赖性。结论:升麻甙与5-O甲基维斯阿米醇甙能够抑制血管内皮细胞产生炎性细胞因子IL-6和TNF-α。     

炮制对荷叶中荷叶碱和槲皮素含量的影响

目的:研究炮制对荷叶中荷叶碱和槲皮素含量的影响。方法:以荷叶碱和槲皮素含量为指标,对荷叶生品、煅炭品及炒炭品进行比较,采用HPLC法测定荷叶碱和槲皮素含量。结果:荷叶经煅炭和炒炭后,荷叶碱含量较生品依次降低99.52%和99.23%,槲皮素含量较生品依次增加608.56%和643.85%。结论:加热炮制对荷叶中荷叶碱和槲皮素含量有显著影响。     

莲子心中生物碱成分的研究

从江西瑞昌产莲子心中分离得到6种生物碱,根据理化常数、波谱分析等,初步鉴定为莲心季铵碱、荷叫碱、前荷叶碱、莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱。     

高效液相色谱同时测定荷叶药材及其生物碱部位中4种生物碱的含量

目的：建立测定荷叶药材及其生物碱部位中4种生物碱类成分2-羟基-1-甲氧基阿朴啡、原荷叶碱、荷叶碱和莲碱含量的高效液相色谱方法。方法：采用Hypersil C₁₈柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)，以乙腈-0.1%三乙胺水溶液为流动相，梯度洗脱，流速1.0 mL·min^-1，柱温35 ℃，检测波长270 nm。结果：2-羟基-1-甲氧基阿朴啡、原荷叶碱、荷叶碱和莲碱的线性范围分别为0.110～0.658 μg(r=0.999 5)，0.021～0.126 μg(r=0.999 5)，0.103～0.618 μg(r=0.999 8)，0.086～0.514 μg(r=0.999 5)，荷叶生物碱部位平均加样回收率(n=6)分别为101.5%，99.14%，99.21%，98.41%；荷叶药材平均加样回收率(n=6)分别为99.53%，100.5%，97.51%，100.1%。 结论：3批样品测定结果表明，该方法简便准确，可用于荷叶药材及其生物碱部位中4种生物碱类成分的含量测定。     

黄连解毒滴丸中主要有效成分的含量测定

采用薄层扫描法分别对黄连解毒滴丸中盐酸小檗碱和黄芩甙的含量进行测定。其中盐酸小檗碱在 0 .1 1 2～ 0 .784 μg之间线性关系良好 ,黄芩甙在 0 .51～ 3 .57μg之间线性关系良好 ,二者的稳定性、精密度均良好。     

pH区带逆流色谱法分离制备荷叶中生物碱

目的建立对荷叶生物碱进行分离的pH区带逆流色谱方法。方法溶剂系统为叔丁基甲醚-甲醇-水(4∶1∶5),上相添加三乙胺(10 mmol/L)作为固定相,下相添加盐酸(5 mmol/L)为流动相进行洗脱,在主机转速800 r/min、体积流量1.5 mL/min、检测波长254 nm条件下进行分离制备。结果从2.18 g荷叶提取物中一次分离得到N-去甲荷叶碱110 mg、O-去甲荷叶碱420 mg、荷叶碱310 mg和莲碱190 mg 4种生物碱,质量分数均大于98%;各化合物通过HPLC、MS和1H-NMR进行了化学结构鉴定。结论 pH区带逆流色谱法是一种快速高效的分离纯化荷叶生物碱的方法。     

荷叶标准汤剂质量评价方法的建立

中药饮片标准汤剂的质量评价方法是中药配方颗粒和经典名方中药复方制剂(汤剂)质量评价的基础。该研究建立荷叶的槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸的含量测定方法,建立荷叶标准汤剂的质量评价方法,为荷叶及其汤剂的质量控制提供参考。收集有代表性的荷叶15批制备标准汤剂,计算出膏率、指标成分转移率和溶液pH等参数,采用HPLC建立荷叶及标准汤剂中槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸的含量测定方法。荷叶标准汤剂中槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸的质量浓度为1.09~3.06 g·L-1,而荷叶碱的质量浓度为0.01~0.17 g·L-1。荷叶标准汤剂平均出膏率为(14.4±2.6)%,槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸的平均转移率为(70.7±18.6)%,荷叶碱的平均转移率为(9.6±5.4)%。与荷叶碱相比,槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸在荷叶标准汤剂中含量高、转移率稳定,建议作为荷叶标准汤剂的质量控制标志物。该文建立了荷叶标准汤剂的质量评价方法,为所有源于荷叶水煎液的制剂的质量控制方法的制定提供参考。     

莲的药用

莲梗:俗称荷梗,有宽胸、利气等功效。与扁豆花、莲子心、绿豆衣水煎饮服,可治中暑、胸闷、气滞肋痛诸症。荷叶:鲜叶可解暑清热;干叶有升发元气、醒脾开胃、降血脂胆固醇作用。荷花:鲜荷花与鲜银花、鲜扁豆花、鲜竹叶心、西瓜翠衣水煎汤服,治暑温余热不解。藕:藕节是妇科常用的止血药,能缩短出血时间,常用收敛止血。莲子:用莲子与桂圆、核桃仁、红枣煮鸡吃,有补中益气、宁心镇静的作用。