国产甲磺酸帕珠沙星注射剂在健康人体的药代动力学

目的研究甲磺酸帕珠沙星注射剂在健康人体的药代动力学。方法用 双周期交叉试验设计,12名健康受试者分别给予甲磺酸帕珠沙星300,500 mg, 用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度。结果 静脉滴注:300,500 mg 后,血清中甲磺酸帕珠沙星的Cmax分别为(12．52±3．36)和(23．56±4．66)μg ·mL-1;t1／2分别为(1．54±0．36)和(2．11±1．83)h;AUC(model)分别为(21．73± 6．09)和(57．82±74．94)μg·h·mL-1;CL分别为(244．83±57．89)和(233．03 ±101．16)mL·min-1;Vc分别为(12．41±4．77)和(11．12±5．25)L;Vss分别 为(28．22±8．60)和(26．88±8．08)L。结论国产甲磺酸帕珠沙星在人体内的 代谢符合二室模型,药物吸收量与给药剂量基本呈线性关系;90％以上的药物 以原形从尿中排出。     

甲磺酸帕珠沙星的人体药动学

目的:研究甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的药动学特征。方法:12名健康志愿者(男女各6名)单剂量和多剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液300mg,滴注时间30min。血浆用20%高氯酸水溶液沉淀蛋白,上清液直接用高效液相色谱-荧光检测血浆中帕珠沙星药物浓度。结果:最小检测限小于0.028mg.L-1,提取回收率大于90%,日内、日间变异(RSD小于10%)。静脉滴注甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的药动学特征用3P97程序拟合为二房室模型,其主要药动力学参数单剂量时和多剂量时的Cmax,t1/2β,AUC0-t,AUC0-∞,Vc和CL分别为(7.2±0.8)mg.L-1和(7.3±0.8)mg.L-1,(2.04±0.17)h和(2.24±0.23)h,(14.0±1.5)mg.L.h-1和(14.3±1.5)mg.L.h-1,(13.1±1.5)mg.L.h-1和(13.3±1.2)mg.L.h-1,(27.2±4.6)L和(25.3±8.8)L,(22.1±2.6)L.h-1和(23.7±2.1)L.h-1。单剂量时和多剂量间的药动学参数,除了t1/2β和MRT有性别差异外,其余无明显差异。结论:静脉滴注甲磺酸帕珠沙星后无论单剂量和多剂量的药动学参数基本一致,说明连续300mg,bid,静脉滴注5d体内无明显累积,药动学参数如t1/2β,MRT可能存在性别差异,其原因尚不清。     

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学

目的研究甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学。方法8名健康受试者单次静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300,600mg后,用高效液相色谱法测定体内帕珠沙星的血药浓度,用DAS统计软件进行数据处理。结果结果符合一级消除药代动力学的二室模型,300,600mg2个剂量组的药代动力学参数:Cmax分别为(7.38±0.85),(18.36±2.39)mg·L-1;AUC0-t分别为(31.34±5.67),79.20±18.43)mg·h·L-1;t1/2β分别为(1.63±0.31),(1.71±0.21)h;CL/F分别为(0.10±0.02),(0.08±0.01)L·kg·h-1,V/F分别为(0.23±0.03),(0.19±0.05)L·kg-1。24h尿药累积排泄率分别为(92.2±2.6)%和(93.2±3.0)%。结论甲磺酸帕珠沙星每日给药300mg,每日2次,可达到有效治疗浓度,在600mg内可安全耐受。     

甲磺酸帕珠沙星注射液健康人体单次给药的药动学研究

目的:研究甲磺酸帕珠沙星注射液在健康人体内单次给药的药动学特征。方法:12例受试者按拉丁法随机分为三组,先后静脉点滴甲磺酸帕珠沙星注射液250,500,750 mg,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血、尿浓度,计算主要药动学参数。结果:受试者静脉点滴250,500,750 mg的甲磺酸帕珠沙星后,C_(max)分别是(7．23±1．56),(13．50±2．15)和(21．97±3．62)mg·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(17．72±3．91),(35．92±5．71)和(61．23±18．08)mg·L~(-1)·h;t_(1/2)β为(2．03±0．12),(2．06±0．30)和(1．99±0．26)h;CL为(15．63±2．99),(14．76±2．63)和(13．22±3．03)L·h~(-1)·kg~(-1);V_1为(16．48±5．65),(17．29±9．01)和(14．87±8．04)L,除C_(max)和AUC_(0-∞)外,其他参数3个剂量组之间的差异经统计学处理无显著性差异(P＞0．05)。250,500和750 mg的甲磺酸帕珠沙星静脉点滴12 h后尿中原形药物累积排泄百分率分别为(93．85±1．71)%,(93．14±1．82)%和(93．24±1．74)%,表明给药后有＞90%的药物以原形从尿中排出。结论:根据药动学参数计算,结合体外抗菌活性结果,认为采用bid,每次静脉点滴帕珠沙星500 mg的给药方式,预期对临床常见细菌感染能够取得良好的疗效。     

甲磺酸帕珠沙星注射液人体药动学研究

目的研究单次及多次静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液的药动学特点。方法筛选健康受试者12名,q12h静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液每次500m g,连续5d,共9次;用反向高效液相色谱-紫外法测定血药浓度,用DA Sver1.0软件拟合药动学参数。结果受试者静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液后体内过程符合二室模型;单次给药后的药动学参数:Tm ax为(0.47±0.09)h,cm ax为(13.71±1.81)m g/L,AUC0-t为(24.60±4.15)m g.h/L,t1/2为(1.46±0.64)h,M RT、CL和Vd分别为(2.14±0.33)h、(0.09±0.04)L/(h.kg)和(0.17±0.03)L/kg。q12h静脉滴注帕珠沙星500m g连续5d(共9次),第2、3、4、5d晨测得谷浓度分别为0.13、0.16、0.17和0.14m g/L,提示血药浓度已达稳态。末剂给药后的药动学参数:Tm ax为(0.48±0.10)h,cm ax为(15.41±1.67)m g/L,AUC0-t为(28.42±4.90)m g.h/L,t1/2为(1.33±0.49)h,CL为(0.09±0.06L/)h,(css)av为(2.34±0.43)m g/L,DF为(99.48±0.38)%,以上参数与单次给药比较除cm ax外均无统计学差异,且累积系数小,说明本品多次给药无体内蓄积。女性和男性受试者主要药动学参数比较均无统计学差异。受试者给药期间未出现严重不良反应。结论500m g q12h静脉滴注,在人体内可达到有效血药浓度,可以作为临床应用的推荐方案。     

甲磺酸帕珠沙星及其注射液

帕珠沙星是新上市的第三代喹诺酮类抗菌药，由日本化学公司和绿十字公司联合开发，于2002年4月在日本获准上市，是一种广谱抗菌剂。适用于呼吸器管、尿路生殖器管、胆道、肠管，以及外科、妇科、皮肤科、耳鼻喉科、眼科、口腔科的各感染症。主要用于呼吸道、泌尿道和皮肤组织感染。临床主要适应症有鼻窦炎、慢性支气管炎、肺炎、皮肤软组织感染、尿道感染、膀胱炎、前列腺炎、毒血症、胆囊炎、胆道炎、感染性肠炎、乳腺炎、性传播疾病、     

多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液在中国健康志愿者药代动力学研究

目的:研究中国健康成年志愿者多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液的药代动力学。方法:按GCP指导原则设计试验方案,选择10名18岁～40岁健康志愿者,多次静滴300mg甲磺酸帕珠沙星注射液后,应用高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度,采用DAS1.0软件进行数据处理,求出药代动力学参数。结果:受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,首次与第五日给药后主要药代动力学参数C0分别为(5.73±0.79)mg/L、(5.72±0.82)mg/L;t1/2β分别为(2.01±0.27)h、(1.85±0.20)h。首次给药AUC0-∞为(13.50±2.47)mg·h·L-1,第五日给药AUC0-τ为(14.53±2.71)mg·h·L-1,二者比较差异无统计学意义。继续给药至五日的峰谷浓度与第一日给药的峰谷浓度差异无统计学意义。结论:静脉滴注甲磺酸帕珠沙星,2次/d,300mg/次,在人体内可达到有效血浆浓度,且连续给药五日体内未见蓄积。该方案适宜在临床推广应用。     

高效液相色谱法同时测定大鼠甲磺酸帕珠沙星和头孢哌酮的血浆浓度

目的建立大鼠甲磺酸帕珠沙星和头孢哌酮血浆浓度的反相高效液相色谱分析方法,为研究药物相互作用及联合用药后的药动学参数提供测定方法.方法用高氯酸沉淀血浆蛋白,采用Hypersil BDS C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为乙腈-磷酸三乙胺水溶液(0.5%磷酸,1%三乙胺)(17∶83,v/v),检测波长为245 nm.结果甲磺酸帕珠沙星在0.1～100mg·L-1,头孢哌酮在0.5～500 mg·L-1,峰面积与浓度呈良好线性关系(r1=0.999 6,r2=0.999 7),平均绝对回收率为99.3%和105.4%,平均相对回收率为104.2%和98.6%,日内、日间RSD均小于10%.结论本方法操作简便,专属性及重现性好,适用于进一步的药物相互作用及体内药动学研究.     

国产甲磺酸帕珠沙星注射液健康志愿者多剂连续给药药动学研究

目的:研究国产甲磺酸帕珠沙星注射液多次连续给药在健康人体内的药动学特点.方法:12例健康志愿者静滴甲磺酸帕珠沙星注射液500 mg,bid,连续5 d,并采用反相高效液相色谱法测定血药浓度数据,用DAS软件计算主要药动学参数.结果:静滴甲磺酸帕珠沙星药动学特点符合开放二室模型,第1次单次给药和最后1次给药的主要药动学参数如下:平均峰浓度分别为(10.86±2.04)和(11.72±1.82)mg·L-1,平均稳态药一时曲线下面积AUC0～∞分别为(18.29±2.36)和(19.22±2.80)mg·h·L-1,t1/2β分别为(1.64±0.27)和(1.82±0.34)h.结论:连续给药帕珠沙星5 d,受试者耐受良好,药动学过程符合二室模型,多次给药体内无蓄积.     

甲磺酸帕珠沙星与替硝唑在家兔体内的药动学相互作用研究

目的:研究甲磺酸帕珠沙星(PZFX)和替硝唑(TNZ)联用在家兔体内的药动学变化。方法:采用高效液相色谱法测定家兔给药后不同时间PZFX和TNZ血药浓度。药-时数据用3p87程序拟合,计算药动学参数。结果:2药单用与合用时的体内过程均呈二室模型,药-时曲线形态基本一致。PZFX联用TNZ前、后的AUC分别为(620±82.2)、(570±107.9)mg.min.L-1,TNZ联用PZFX前、后的AUC分别为(5507±1013)、(5086±1197)mg.min.L-1;PZFX联用TNZ前、后的t1/2α分别为(7.2±1.4)、(9.9±3.0)min,TNZ联用PZFX前、后的t1/2α分别为(30.5±4.3)、(43.5±5.0)min;PZFX联用TNZ前、后的血浆清除率(CL)分别为(1.4±0.2)、(1.5±0.2)L.h-1,TNZ联用PZFX前、后的CL分别为(0.4±0.1)、(0.5±0.1)L.h-1。2药合用后PZFX可使TNZ的α值增加、t1/2α稍延长,但其余药动学参数比较均无显著性差异(P>0.05)。结论:PZFX与TNZ合用后体内过程未发现明显变化,提示可联合用药,但PZFX有延缓TNZ分布迹象,可能使TNZ起效滞后。     

阿奇霉素联合头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗小儿支原体肺炎的效果研究

目的 研究阿奇霉素联合头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗小儿支原体肺炎的临床效果.方法 70例小儿支原体肺炎患儿,随机分为对照组和观察组,各35例.对照组患儿单用阿奇霉素治疗,观察组患儿采用阿奇霉素联合头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗.对比两组患儿临床疗效、临床症状消失时间、X线胸片恢复正常时间、用药安全性及治疗前后血清炎性因子[超敏C反应...     

阿奇霉素联合头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗老年肺炎的效果分析

目的 研究阿奇霉素联合头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗老年肺炎的临床效果.方法 94例老年肺炎患者,根据治疗方式不同将其分为研究组与对照组,每组47例.对照组采用阿奇霉素进行治疗,研究组采用阿奇霉素联合头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗.对比两组临床疗效、治疗期间不良反应发生情况、临床症状改善时间、治疗前后炎性因子指标.结果 研究组治疗总有...     

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠中头孢哌酮杂质C的含量测定

目的建立HPLC外标法测定注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠中的头孢哌酮杂质C。方法使用C18色谱柱,以0.005mol/L氢氧化四丁基铵溶液-乙腈(75:25)为流动相,流速1.0mL/min,检测波长220nm,柱温为30℃。结果头孢哌酮杂质C与相邻杂质、主成分与有关物质间达基线分离,头孢哌酮杂质C在3.19～25.6μg/mL范围内线性关系良好,其相关系数r=0.9998,平均回收率为97.45%,RSD为2.4%(n=9)。结论所建立的方法准确、灵敏、专属性强,可用于测定制剂中头孢哌酮杂质C的含量,更有效的控制药品质量。     

静脉滴注头孢哌酮钠舒巴坦钠致输液反应1例

1例60岁女性患者,因上呼吸道感染静脉滴注0．9％氯化钠加头孢哌酮钠舒巴坦钠3．0g,静脉滴注结束后1h出现寒战、发热、呼吸困难,经给予及时对症处置20min后症状逐渐缓解。次日再次输入同样药物,未再出现上述症状。     

头孢哌酮-舒巴坦钠治疗社区获得性肺炎105例临床观察

目的 探讨头孢哌酮.舒巴坦钠治疗社区获得性肺炎的临床疗效和安全性.方法 将210例社区获得性肺炎患者随机分为治疗组和对照组,每组各105例,治疗组采用头孢哌酮-舒巴坦钠治疗,对照组接受头孢唑啉治疗,疗程均为7 d.观察两组患者的临床疗效和不良反应.结果 治疗组总有效率为90.48%,对照组总有效率为80.00%,两组临床疗效差异有统计学意义(P<0.05);对照组和治疗组分别有3例和2例发生不良发应,停药后不良反应均消失,治疗组与对照组的不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05).结论 头孢哌酮-舒巴坦钠治疗社区获得性肺炎,可明显的提高临床疗效,缩短病程,具有良好的临床效果.     

头孢哌酮钠舒巴坦钠不良反应分析

目的：探讨头孢哌酮钠舒巴坦钠不良反应的相关情况,以指导临床合理用药。方法：对42例应用头孢哌酮钠舒巴坦钠出现不良反应的患者的临床资料进行回顾性分析和总结。结果：头孢哌酮钠舒巴坦钠不良反应可累及全身多个系统,临床表现复杂,老年患者发生率较高。结论：临床医师应加强对头孢哌酮钠舒巴坦钠的用药监护,对其不良反应应引起足够的重视,以减少此类事件的发生。     

国产注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的质量评价

摘要：目的 评价国产注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的质量现状并分析存在的问题。方法 按照2020年国家评价性抽验计划总体要求,对抽验样品进行法定检验并结合探索性研究进行统计分析。结果 39个厂家260批样品按国家标准检验合格率100%。探索性研究主要开展了杂质谱研究、包材相容性、粒度及粒度分布、影响因素及含量均匀度考察。结论 目前国产注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠总体质量较好。现行标准多而重复,产品在生产工艺、内包材、说明书等方面存在缺陷。建议修订质量标准,完善有关物质检查方法,增加含量均匀度检查;建议企业针对上述问题开展一致性评价研究,优化生产工艺,提高产品质量。     

头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗下呼吸道感染的临床观察

目的 观察头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗下呼吸道感染的临床效果.方法 将150例下呼吸道感染患者随机分为观察组和对照组,每组75例.观察组采用头孢哌酮钠舒巴坦钠2.0 g,静脉滴注,2次/d.对照组采用头孢他定2.0 g,静脉滴注,2次/d.两组疗程均为7～14 d.比较两组的临床疗效及不良反应发生情况.结果 观察组总有效率、细菌清除率（94.7％、93.8％）与对照组（88.0％、90.3％）比较,差异无统计学意义（P＞0.05）.观察组不良反应发生率（2.7％）与对照组（4.0％）比较,差异无统计学意义（P＞0.05）.结论 头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗下呼吸道感染,疗效显著,细菌清除率高,不良反应小,安全性好.     

头孢哌酮舒巴坦钠致双硫仑样反应78例分析

目的探究分析头胞哌酮舒巴坦导致双硫仑样反应。方法对我院2009～2013年因为头孢哌酮舒巴坦钠致双硫仑样反应的患者共78例,以回顾性的方法对患者的临床资料进行分析。结果头孢哌酮舒巴坦钠致双硫仑样反应出现的时间最短1min最长是8d;临床上会出现很大的误诊概率,其中最经常误诊的病症为：冠心病、酒精中毒、心肌梗死、低血糖以及头孢哌酮过敏反应。结论随着现在药物的增多,医师在使用药物的时候需要小心谨慎。