沙坦类药物的药理作用及临床应用

沙坦类药物在临床上的应用主要以治疗高血压等心血管疾病为主,且临床疗效显著。沙坦类药物通过与血管紧张素Ⅱ受体进行特异性结合,以阻断组织中血管紧张素Ⅱ的动脉血管收缩、交感神经兴奋和增加压力敏感性功能,强力和持久的降低血压,降低收缩压和舒张压。沙坦类药物还可以减少肾小管水、钠的重吸收和对心脏和血管平滑肌的作用而具有降压作用。其中非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）和受体抑制剂（ARB）具有长效、平稳、强效、生物利用度高、副作用少、毒性小等优点,非常符合现代对高血压患者的治疗要求。本文对沙坦类的药理作用以及临床应用进行了具体阐述。     

美国FDA批准新的高血压治疗复方制剂

美国FDA于2011年12月宣布批准武田公司的阿齐沙坦酯与氯噻酮（azil sartanmedoxomil ＋ chlort halidone ）复方制剂（商品名Edarbyclor）用于高血压的治疗。这是FDA批准的首个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和利尿剂氯噻酮的复方产品。阿齐沙坦酯由武田公司原研,     

上市新药

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 阿齐沙坦酯（azilsartan medoxomil） 1 商品名 Edarbi 2开发与上市厂商 本品由Takeda公司研发，于2011年4月首次在美国上市。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗药阿齐沙坦的研究进展

阿齐沙坦是新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB),与其他ARB类药物相比,具有选择性高、降压效果显著、安全性高、耐受性好、不良反应少和心脑血管保护等优点,可单用或者与其他降压药联用,均表现出显著的疗效。近年来研究发现,阿齐沙坦在降压的同时有改善老年人抑郁症状、提高患者睡眠质量和潜在地改善代谢综合征等作用,主要不良反应为低血压、眩晕和腹泻。     

新型降压药奥美沙坦酯

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）而在当前抗高血压治疗中起着重要的作用,是目前新一类极具竞争力的高血压治疗药,自1994年第一个非肽类ARB氯沙坦（Losartan）问世至今,该类药物发展极为迅速.奥美沙坦酯（Olmesartan medoxomil,代码CS-866）是由日本三共（Sankyo）和美国（Forest Laboratories）共同开发的新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类降血压药,2002年5月以Benicar之名首次在美国上市,规格为5 mg、20 mg和40 mg.同年8月在德国获批准并在10月初以商品名Olmetec上市.目前奥美沙坦酯原料和片剂在我国作为三类新药正在申报之中。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

高血压是一种常见病、多发病,常见的抗高血压药物分为5类（交感神经抑制剂,血管扩张药,利尿降压药,钙拮抗剂,肾素－血管紧张素拮抗剂）。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩,使血管阻力增加;调节醛固酮的分泌（释放增加）,使水、钠重吸收增强,血容量上升;引起心输出量增加;使儿茶酚胺睡或,在交感神经末梢则使去甲肾上腺素释放增加,使平肌细胞增生。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可以在受体水平对抗血管紧张素Ⅱ的病理生理效应。重点介绍了血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯、他素沙坦、依普罗沙坦、替米沙坦的合成。     

沙坦类药物临床研究进展

沙坦类药(血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,ARB)是WHO批准用于临床的新一代降压药,与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)相比,ARB对肾素-血管紧张素系统的抑制作用更全     

“沙坦”类药物的研究进展

"沙坦"类药物即血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(angiotensinⅡreceptor blocker,ARB)类抗高血压药物,问世10余年来,因其独特的疗效和安全性得以迅速发展。本文针对ARB类药物的上市情况、作用机制、药代动力学、临床应用、不良反应及发展前景等方面的研究进展进行综述。     

AT1受体拮抗剂坎地沙坦的联合用药及不良反应

坎地沙坦是二苯四咪唑类血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型拮抗剂[1].血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)之后,对高血压、动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等具有良好作用的新一类作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,被世界卫生组织和国际高血压联盟列为6大类抗高血压药物之一.     

奥美沙坦可致口炎性腹泻样肠病

2013年7月3日,美国食品和药品管理局（FDA）发布信息,抗高血压药奥美沙坦可引起口炎性腹泻样肠病。FDA已批准更改所有含奥美沙坦药物的说明书。奥美沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拈抗剂（ARB）,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌血管紧张素Ⅱ受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药联合应用。口炎性腹泻样肠病的症状包括伴有体重明显减轻的严重慢性腹泻。这种肠道病变可能于服用奥美沙坦后数月到数年发生,甚至需要住院治疗。