盐酸伊托必利分散片溶出度与稳定性考察

目的比较盐酸伊托必利分散片与普通片的溶出度及稳定性。方法采用桨法测定溶出度,紫外分光光度法在258nm处测定吸光度,计算溶出度,并进行稳定性研究。结果盐酸伊托必利分散片与普通片在5min的累积溶出度分别为81.73%±1.15%和13.86%±0.5%,30min的累积溶出度分别为93.29%±0.12%和74.54%±0.4%。盐酸伊托必利分散片的溶出度和稳定性优于普通片。结论盐酸伊托必利分散片溶出度高、质量稳定。     

盐酸伊托必利分散片的药代动力学及生物利用度研究

目的 :研究健康志愿者单剂口服试验制剂盐酸伊托必利分散片与参比制剂盐酸伊托必利片的药代动力学和相对生物利用度。 方法 :将 18名健康志愿者随机分为两组 ,分别口服试验制剂和参比制剂 10 0 m g,采集服药后 0 .2 5、0 .5、1.0、1.5、2 .0、3.0、4 .0、6 .0、8.0、10 .0、12 .0、2 4 .0 h的血样本 ,采用高效液相色谱法 (HPL C)测定伊托必利经时血浓度。结果 :两种制剂的药 -时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学双室模型。试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下 :t1 /2 分别为 (15 .0± 3.4 1)、(14 .6± 3.13) h,Tmax分别为 (0 .78± 0 .35 )、(0 .78± 0 .35 ) h,cmax分别为 (6 0 1.78± 15 9.2 9)、(6 11.2 2±16 6 .32 ) ng/ m l,AU C0～ 2 4 分别为 (2 72 1.6± 5 77.92 )、(2 6 32 .3± 6 14 .2 7) ng· h/ m l,AUC0～∞ 分别为 (486 0 .6 0± 80 4 .80 )、(46 75 .90± 6 4 5 .0 0 ) ng· h/ m l。试验制剂相对生物利用度为 (10 3.87± 6 .31) %。用 3P97程序统计分析 ,两种制剂各药代动力学参数均无显著性差异 (P>0 .0 5 )。 结论 :试验制剂盐酸伊托必利分散片和参比制剂盐酸伊托必利片具有生物等效性。     

新型胃动力药--盐酸伊托必利

盐酸伊托必利是一种新型的胃肠动力药。它通过阻断多巴胺-2受体和抗胆碱酯酶而发挥促进胃肠动力的作用。而且对神经系统的通透性小，无锥体外系副作用。可用于治疗非溃疡性消化不良及慢性胃炎引起的消化不良。     

盐酸伊托必利治疗功能性消化不良的多中心临床研究

目的：观察盐酸伊托必利(商品名：瑞复啉)治疗功能性消化不良的疗效和安全性。方法：本多中心临床试验采用随机双盲平行对照方法，以多潘立酮作为对照。80例功能性消化不良患者被随机分成试验组和对照组。2组均为40例，试验组给盐酸伊托必利50mg，po，tid；对照组给多潘立酮10mg，po，tid。疗程均为2周。结果：2组患者功能性消化不良的症状均显著缓解，疗效相近，但餐后饱胀的改善作用试验组优于对照组。结论：盐酸伊托必利是治疗功能性消化不良有效而安全的新一代促胃肠动力药物。     

盐酸伊托必利治疗功能性消化不良40例

目的评价盐酸伊托必利治疗功能性消化不良（FD）的临床疗效和安全性。方法将80例FD患者随机均分为两组,治疗组用盐酸伊托必利片50mg,对照组用多潘立酮片10mg,均3次／d,餐前30min口服,疗程均为4周。结果总有效率治疗组为80．00％,对照组为52．50％。结论盐酸伊托必利是治疗FD有效、方便、安全的药物。     

盐酸伊托必利治疗功能性消化不良的临床研究

目的评价盐酸伊托必利治疗功能性消化不良(FD)的疗效及安全性。方法以多潘立酮为对照药,用随机、双盲双模拟、平行对照的试验方法,治疗FD病人42例,其中试验组21例,给予盐酸伊托必利50mg,每日3次;对照组21例,给予多潘立酮10mg,每日3次,疗程4周。治疗前后记录临床症状评分、检测胃排空功能、测定空腹血浆胃动素、胆囊收缩素水平。结果盐酸伊托必利可缓解FD患者的临床症状,改善胃排空功能,提高血浆胃动素水平,且无严重药物不良反应,疗效与多潘立酮相似。结论盐酸伊托必利可安全、有效地治疗FD,其疗效与提高血浆胃动素水平有关。     

盐酸伊托必利治疗功能性消化不良疗效观察

目的对盐酸伊托必利治疗功能性消化不良的疗效观察加以探讨。方法选取我卫生所收治的60例功能性消化不良患者为研究对象,平均分为观察组与对照组,各组为30例,观察组进行盐酸伊托必利治疗,对照组进行多潘立酮治疗,1个月后统计分析两组患者的疗效。结果经过1个月治疗后,观察组有效率为93.4%,对照组的有效率为73.3%,观察组治疗效果显著优于对照组,不良反应少,两组差异有统计学意义(P<0.05)。结论功能性消化不良患者进行盐酸伊托必利的治疗,疗效显著,安全性高、副作用小,患者满意度高,值得推广。     

盐酸伊托必利中残留溶媒氯仿的测定

目的:建立一种气相色谱法测定原料药盐酸伊托必利中有机溶剂氯仿残留量[1]的方法.方法:采用外标法以庚烷作为萃取溶剂,在非极性弹性毛细管柱上进行分离[2],效果良好.结果:平均回收率99.9-105.0%.变异系数2.1%.结论:方法重现性好,定量准确易于操作.     

盐酸伊托必利治疗功能性消化不良的多中心临床研究

目的：评价盐酸伊托必得治疗功能性消化不良的安全性及有效性。方法：本多中心临床试验以多潘立酮为对照,采用随机,双盲平行对照的试验方法,本项临床试验共人选病例２０８例;人选多潘立酮组１０５例,临床疗效评价病例１００例,安全性评价病例１０１例;入选多潘立酮组１０３例,临床疗效评价病例１０１例,安全性评价１０３例。盐酸伊托必利和多潘立酮的剂量分别为５０ｍｇ和１０ｍｇ,每日三次,餐前口服,疗程２周。随机抽取５８例患者分别在治疗前后采用钡条法进行胃排空和小肠转运时间的测定。结果：盐酸伊托必利可使ＦＤ患者诸多的消化道症状消失或得到明显改善,其疗效与多潘立酮相似（Ｐ〉０．０５）;盐酸伊托必利可以显著改善胃排空功能,与多潘立酮相比差异有显著性（Ｐ〈０．０５）,同时亦可使小肠转运时间明显缩短,但与吗丁啉比较差异无显著性。药物不良反     

RP-HPLC法测定盐酸伊托必利片的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定盐酸伊托必利片的含量方法。方法：色谱柱为Hypersil ODS2C18柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相：0．05mol·L^-1磷酸氢二钠溶液[含0．32％三乙胺,并用磷酸调节pH至5．0]-乙腈（78：22）;流速：1．0ml·min^-1;检测波长：258nm;结果：盐酸伊托必利的浓度在0．5—3．0μg·ml^-1范围内,线性关系良好（r=1．0000）,平均回收率100．2％,RSD为0．5％（n=6）。结论：方法准确、重复性好,可用于盐酸伊托必利片的含量测定。     

利巴韦林分散片的制备

目的：将利巴韦林制备成分散片剂型。方法：以崩解时间和分散均匀性为指标进行处方筛选,对筛选处方进行溶出度试验。并与普通片进行比较。结果：分散片崩解时间小于1min,溶出度显著优于普通片,3min内已完全溶出,分散均匀性试验能通过800μm筛网,结论：将利巴韦林制备成为分散片可提高其溶出度。     

盐酸氨溴索分散片的制备及溶出度测定

目的：制备盐酸氨溴索分散片并测定其溶出度。方法：选用微晶纤维素为填充剂,羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮为崩解剂,薄荷油与阿斯帕坦为矫味剂,羟丙甲纤维素-E50为粘合剂,硬脂酸镁为润滑剂,微粉硅胶为助流剂,纯化水为润湿剂。采用紫外分光光度法测定其溶出度。结果：盐酸氨溴索分散片含量测定的线性范围为8～30μg·ml^-1,平均回收率为100．22％（RSD为0．34％,n=9）;3批样品30min溶出度均大于99％。结论：本制剞处方工艺可靠,检测方法简便、准确、适用于医院配制和应用。     

盐酸左氧氟沙星分散片的制备及其质量研究

目的:进行盐酸左氧氟沙星分散片处方、制备工艺及其主要质量指标的研究,开发其新型制剂以适用于临床。方法:根据处方组分的理化性质,设计了制备工艺路线。实验以崩解时限等为指标,筛选处方中崩解剂、填充剂、助悬剂等最佳辅料种类;通过正交实验,确定最佳处方并制备盐酸左氧氟沙星分散片;并对样品的外观、性状、硬度、脆碎度、崩解时限、分散均匀性、含量测定、溶出度等质量指标进行了研究。结果:通过筛选的优化处方为:盐酸左氧氟沙星104.60g、PVPP 22.50g、L-HPC 22.50g、MCC 112.50g、EC 12.50g、乳糖3.62g、润滑剂1.20g,共制1000片;崩解时限为62s。其他各项质量指标均符合规定。结论:本研究所得处方合理,制备工艺简便,检测方法准确可靠,药品质量可控。     

中心复合设计-效应面法优化盐酸米诺环素缓释片处方

摘 要 目的：制备盐酸米诺环素缓释片并优化处方。方法: 采用干法制粒压片工艺制备盐酸米诺环素缓释片,以羟丙甲纤维素E50（HPMC E50）和羟丙甲纤维素K100LV（HPMC K100LV）的用量为考察因素,1,2,4,8 h的累积释放度为评价指标,采用中心复合设计 效应面法优化盐酸米诺环素缓释片的处方,并通过体外释放度比较自研片剂和原研片剂在4种释放介质中的溶出相似性。结果: 盐酸米诺环素缓释片处方中HPMC E50和HPMC K100LV的用量分别为35 mg和70 mg,制得的缓释片在各时间点的释放度与原研片剂相似,4种释放介质中自研片剂和原研片剂的溶出相似因子f₂分别为79.06、84.62、75.46和72.95。结论:采用中心复合设计 效应面法优化的盐酸米诺环素缓释片处方制得的片剂体外释放度符合要求,为下一步的工业化生产提供依据。     

响应面法优化富马酸喹硫平缓释片处方

目的:优化富马酸喹硫平缓释片处方。方法:以累积释放度综合评分作为响应值,采用3因素3水平的响应面法,确定富马酸喹硫平缓释片处方中羟丙甲纤维素(HPMC)的黏度、用量与枸橼酸钠、乳糖的用量,并探讨其体外释药机制。结果:骨架材料选择HPMC K15M,考虑到实际操作便利确定其用量为13.5%,枸橼酸钠用量为9.5%,乳糖用量为14%。缓释片体外释放符合Higuchi方程,释药机制为扩散和溶蚀并存的双重机制。结论:筛选所得的富马酸喹硫平缓释片处方工艺稳定可行,有一定的缓释作用。     

复方盐酸伪麻黄碱分散片的研制

目的:研制复方盐酸伪麻黄碱分散片。方法:采用正交设计法筛选处方,导数光谱法测定两主药含量,并对制备的分散片样品进行稳定性影响因素考察。结果:该分散片崩解迅速,主药含量在光、湿、热的条件下均可保持稳定。结论:该制剂制备工艺简便,服用方便,选用的分析方法简便快速,精密度和稳定性均符合标准,有临床应用价值。     

星点设计-效应面法优化盐酸普罗帕酮缓释片处方

目的采用星点设计-效应面法优化盐酸普罗帕酮缓释片的处方。方法以羟丙基甲基纤维素、乳糖的用量为考察因素,体外累积释放度为考察指标,选用星点设计-效应面法优化处方,并对结果进行验证。结果优化处方中羟丙基甲基纤维素和乳糖的用量分别为31.19%~32.16%,8.67%~14.7%,预测值与实测值的偏差均在6%以内。结论通过星点设计-效应面法建立的模型可用于盐酸普罗帕酮缓释片的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性。     

响应面法优化葛根蛋白的提取工艺

目的:以单因素实验和响应面法优选葛根总蛋白的提取工艺.方法:采用Tris-HCl溶液提取葛根总蛋白;Folin-酚法测定提取液中的蛋白质含量;凯氏定氮法测定葛根粉中蛋白质含量及提取率.以葛根蛋白提取率为指标,以提取液的pH、提取温度、液料比、Tris-HCl浓度、提取时间为因素,通过单因素实验确定因素水平,利用响应面法,通过三因素(提取液pH、提取温度、液料比)三水平实验设计,对葛根蛋白的提取条件进行优化,最终优化出葛根药材蛋白质的最佳提取条件.结果:葛根蛋白提取的最优条件为:提取时间60 min,Tris-HCl浓度为50 mmol·L-1,pH 8.6,料液温度为48℃,液料比为22:1(mL·g-1),蛋白提取率为35.33%.结论:该优化工艺收率高,具有较好的稳定性和工艺可行性.     

Box-Behnken设计-响应面法优化盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片处方

目的 优化盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片的处方.方法 根据预试验结果,以含药层NaCl处方量、助推层聚氧乙烯(PEO)处方和包衣增重为自变量,以12 h累积释放度和释药曲线拟合度为因变量,采用Box-Behnken设计-响应面法筛选最佳处方并验证,并考察其稳定性.结果 三次多项式模型为最佳拟合模型.盐酸地芬尼多双层渗透泵...