大孔吸附树脂对喜树果中喜树碱和喜果苷的分离纯化研究

目的研究不同大孔吸附树脂对喜树碱和喜果苷吸附性能，筛选出对喜树碱和喜果苷具有较高选择性的树脂。方法考察了ME-1、ME-2、ME-3树脂对喜树碱和喜果苷静态和动态吸附性能，并采用HPLC法定量分析喜树碱和喜果苷。结果随着比表面积的升高，树脂对喜树碱和喜果苷吸附容量逐渐增高，ME-3较ME-1增加了约40％。以50％l乙醇为洗脱溶剂时，提取物中喜树碱和喜果苷含量分别达到15．08％和67．16％。结论具有较高比表面积的弱极性吸附树脂ME-3对喜树碱和喜果苷具有较高的吸附选择性，是一种较为理想的喜树碱和喜果苷分离介质。     

喜树碱、10——羟基喜树碱、喜树碱混悬液对450例肝癌的疗效比较(综述)

喜树碱是喜树中提取的一种生物碱,在治疗胃癌中,取得了肯定效果。对肝癌也有一定的疗效。而10—羟基喜树碱(以下简称羟基喜树碱),也是从喜树中分离的另一种生物碱,在临床上对肝癌、胃癌也获得一定的疗效。喜树碱混悬剂是我国工人、科研人员在喜树碱的基础上制成又一种抗癌药物,通过临床治疗,对肝癌疗效较好,尤其结合     

HEP方案治疗肺癌42例临床分析

羟基喜树碱(HCPT)是从喜树中提取分离得到的一种生物碱，为喜树碱的天然衍生物，是作用于拓朴异构酶的抗癌药，主要作用于DNA合成期，为细胞周期特异性药物。本品抗瘤谱广，且与常用抗肿瘤药无交叉耐药性。不良反应主要为白细胞下降，尚有消化道症状、脱发、心电图改变、泌尿道刺激症状等，但较喜树碱为轻。临床多用于肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌、慢性粒细胞性白血病等。2002年1月～2003年6月我院应用以羟基喜树碱为主化疗方案(HEP)治疗肺癌取得显著疗效。现对临床资料完整的42例患者进行总结并报告如下。     

抗癌新药10——羟基喜树碱国内研究概况

10——羟基喜树碱是从喜树中分得的一种微量生物碱。上海药物研究所等单位对羟基喜树碱的研究作了大量工作,显示其对多种动物肿瘤有明显的抑制作用。羟基喜树碱抗瘤作用比喜树碱强,毒性较喜树碱小,临床迄今已用300余例,证明对肝、胃及头颈部肿瘤有一定的疗效。对原发性的肝癌,疗效尤为显著。现将有关实验研究及临床结果汇集如下:     

羟基喜树碱对结肠癌LoVo细胞凋亡及 bcl-2、p53基因表达的影响

目的 探讨羟基喜树碱治疗结肠癌LoVo细胞的作用机制。方法 应用四唑盐比色试验、琼脂糖凝胶电泳、DNA末端原位标记染色法研究羟基喜树碱对结肠癌LoVo细胞生长及诱导凋亡的作用，采用Western Blot法分析羟基喜树碱处理结肠癌细胞前后bcl-2、p53基因的表达情况。羟基喜树碱对结肠癌LoVo细胞生长具有较强的抑制作用，可诱导结肠癌细胞凋亡，且其凋亡一浓度及时间依赖性。羟基喜树碱处理结肠癌LoVo细胞后，bcl-2基因表达下降，p53基因表达上升。结论 羟基喜树碱可诱导结肠癌细胞凋亡，可能与下凋bcl-2基因及升高p53基因表达有关。     

羟基喜树碱化疗的临床观察与护理

羟基喜树碱是从珙酮料植物喜树（camptothe-caacuminata pccne）中提取得到的微量生物碱。可直接破坏DNA，并抑制其合成。临床上用于治疗原发性肝癌、胃癌、头颈肿瘤疗效较好。由于羟基喜树碱是一种新的抗肿瘤化合物，有一定的不良反应，对心肌，肝肾功能无损害，但能引起胃肠反应及影响造血系统。为此在做好心理护理外，在给药过程中应作好病情观察，加强巡视，合理使用止吐药，从而有效地控制羟基喜树碱的副反应，保障倾疗的顺利进行。     

喜树碱的生物合成途径及生物技术研究进展

喜树碱是从我国特有植物喜树中发现的一种具有抗癌活性的萜类吲哚生物碱,具有很好的药用价值。主要介绍喜树碱的合成器官、生物合成途径上已知的酶和基因,以及利用喜树愈伤组织和毛状根培养生产喜树碱的最新进展。     

羟基喜树碱为主化疗方案相关性腹泻的原因分析与护理

羟基喜树碱(HCPT)是天然生物碱喜树碱(CPT)分子中第10位碳原子上的氢被羟基取代的一种水溶性、疗效较高且不良反应较小的喜树碱衍生物，因而可看成是CPT的天然衍生物。因其疗效显著，副作用小而被广泛应用于消化道癌的临床治疗。但HCPT能引起严重的腹泻，给临床护理工作带来诸多不便。我科自2000年10月-2003年9月用HCPT为主化疗方案治疗上消化道癌患者35例，15例患者发生不同程度的腹泻，现就腹泻的相关因素与护理对策报告如下。     

喜树碱微球超选择性动脉栓塞治疗膀胱癌的实验研究

通过喜树碱（ＣＰＴ）微球栓塞实验动物家兔股动脉，用高效液相色谱法（＊ＨＰＬＣ）检测抗癌药喜树碱浓度，发现栓塞部位组织中喜树碱浓度最高，是动脉灌注的８．９０６倍，而循环血中喜树中喜树碱无法测出，病理检查见栓塞部位组织重度变性、坏死、动脉壁破坏、管壁不完整。     

羟基喜树碱治疗恶性肿瘤30例分析

羟基喜树碱治疗恶性肿瘤３０例分析罗湘江羟基喜树碱（ＣＰＴ）是近年来重新被国内外学者开始重视的一种喜树碱类化合物。我科自１９９４年３～１０月、采用ＣＰＴ为主的联合化疗方案治疗了３０例肿瘤患者，并对其疗效与毒性进行了观察，现报告如下。１资料与方法１．１病...     

树脂法分离纯化喜树果中喜果苷的研究

自从1966年W all等首次从喜树中分离出喜树碱并发现其具有显著抗癌活性后[1],至今已有20多种化学成分从中分离出来,包括喜树碱(cam p-tothecine,CPT)、10-羟基喜树碱、11-羟基喜树碱、10-甲氧基喜树碱、喜树次碱、白桦脂酸、喜果苷(v incoside-lactam VCS-LT)等[2,3]。人工合成     

羟基喜树碱胸腔注射治疗恶性胸腔积液的临床研究

目的：探讨羟基喜树碱治疗恶性胸腔积液的疗效及临床应用价值。方法：50例癌性胸腔积液患者随机分为羟基喜树碱治疗组和顺铂（DDP）对照组，尽量排净胸水后，治疗组23例胸腔内注入羟基喜树碱20mg，对照组27例胸腔内注入顺铂80mg，每周1次，4周为1个疗程，观察疗效、生活质量及不良反应。结果：羟基喜树碱治疗组总有效率为73．9％，DDP对照组总有效率为70．4％，无显著差异（P〉0．05）。胸痛、骨髓抑制、消化道反应的发生率，羟基喜树碱组显著低于DDP组（P〈0．05）。结论：羟基喜树碱对恶性胸腔积液有较好的疗效，能显著提高患者的生活质量，且不良反应小，该法操作简单，值得临床推广。     

羟基喜树碱为主综合治疗恶性肿瘤临床疗效观察

羟基喜树碱,是从喜树碱(I,Camptothecine)中分离提取出来的斗种新型抗癌植物药。据国外临床报告,其抗癌作用均较喜树碱高,毒付反应也较小,对胃肠道癌、恶性淋巴瘤、肝癌、膀胱癌等,有一定疗效,与其它化疗药物合用,更可提高疗效。1974年,我们采用羟基喜树碱为主配合小剂     

喜树碱20 S-羟基酯衍生物合成及抗肿瘤研究现状

喜树碱(camptothecin,CPT)是美国化学家ME Wall和MC Wani在1966年首先从中国珙桐科植物喜树(camptotheca acuminata)中提取出来的一种生物碱[1]。试验表明它对许多实体瘤有抗肿瘤活性。喜树碱分子中有4个六元环和1个五元环,且在E环有1个不对称中心(20S构型)(图1)。天然喜树碱水溶性极差,因此早期临床用喜树碱的水溶性钠盐,遗憾的是喜树碱开环形式产生毒性且抗癌活性差,导致后来Ⅱ期临床的中断。肿瘤学家对喜树碱的再一次兴趣是源于它的作用机制,20世纪80年代后期的研究发现喜树碱抗肿瘤活性是通过作用于拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)抑制DNA的…     

经尿道膀胱肿瘤电切加术后羟基喜树碱灌注的临床分析

目的：探讨经尿道膀胱肿瘤电切（TURBT）加羟基喜树碱治疗浅表性多发性膀胱肿瘤的疗效。方法：对116例浅表性膀胱肿瘤患者行经尿道膀胱肿瘤电切加术后羟基喜树碱膀胱灌注的治疗情况行回顾性分析。结果：116例浅表性膀胱肿瘤患者行经尿道膀胱肿瘤电切加术后羟基喜树碱膀胱灌注,效果满意,总复发率为14.7%。结论：浅表性膀胱肿瘤患者行经尿道膀胱肿瘤电切加术后羟基喜树碱膀胱灌注是治疗膀胱肿瘤一种安全、简单、有效的方法。     

抗肿瘤药喜树碱及其类似物的研究开发

自１９９６年发现喜树碱的抗肿瘤活性以来，对其以及其类似物的结构和活动的关系，全成工艺、制剂技术、临床研究等工作一直没有停止。喜树碱是唯一有选择性抑制ＤＮＡ拓扑我酶－Ⅰ作用的植物抗癌药。研究证明，存在于喜树果实中的微量羟基喜树大理活性最高的喜树大严似物，毒副作用也明显低于喜树碱。     

羟基喜树碱对人骨髓增生异常综合征MUTZ-1细胞体外作用的研究

目的 观察羟基喜树碱对人骨髓增生异常综合征（MDS）MUTZ-1细胞体外生长的影响。方法采用四甲基偶氮唑蓝（MTT）比色法，测定羟基喜树碱对人骨髓增生异常综合征MUTZ-1细胞生长的抑制作用，并绘制浓度-抑制率曲线；采用流式细胞技术检测药物诱导的凋亡细胞量；光镜及透射电镜观察羟基喜树碱处理后细胞形态学的变化。结果羟基喜树碱对MUTZ-1细胞生长抑制作用呈现剂量和时间依赖性，其作用不同时间的半数抑制浓度（IC50）分别为91．198、8．983、6．204、2．509、0．364。羟基喜树碱可诱导MUTZ-1细胞凋亡，呈现剂量依赖性。光镜下可见凋亡细胞胞膜完整、胞体固缩、核固缩、核染色质碎裂；透射电镜下可见凋亡细胞核染色质凝聚、边集，部分细胞核膜消失，细胞浆浓缩、密度增加，浆内可见大小不规则的染色质团块。结论羟基喜树碱对MUTZ-1细胞生长有明显的抑制作用，并可诱导MUTZ-1细胞凋亡。     

羟基喜树碱临床抗肿瘤作用研究进展

羟基喜树碱是喜树碱的衍生物,其在同类植物来源的抗肿瘤单体中对于癌症的作用较强.本文以近年来国内外发表的论文为基础,就羟基喜树碱的产生背景、药理作用、抗癌作用研究等方面的现状作一综述.     

抗癌药物喜树碱的高效液相色谱测定

采用高效液相色谱法对喜树碱进行分析测定，并建立了简便、有效、可行的检测方法。这对喜树碱的抗癌实验研究和药代动力学试验提供极大的帮助。用高效液相色谱测定喜树碱的方法，最低检出量为０．４００×１０－４ｍｍｏｌ，在２．５００×１０－４～２５．０００×１０－４ｍｍｏｌ范围内呈现良好的浓度一峰高的线性关系（ｒ＝０．９９９５），变异系数为０．６０％，回收率为８５．０２％～１０４．８６％。     

不同产地喜树果实中喜树碱及10-羟基喜树碱的差异

喜树Camptotheca acuminata Decne．为珙桐科落叶乔木，我国特有树种，分布于我国长江流域及西南各省。喜树全株含抗肿瘤生物碱喜树碱(camptothecin，CPT)及衍生物。1966年美国的Wall等首次从喜树中分离出喜树碱，抗肿瘤实验证明这种吲哚类生物碱具有抗癌活性，但由于其副作用较大，未能实现临床应用。20世纪80年代以来的研究发现了喜树碱通过抑制拓扑异构酶Ⅰ(topoisomeraseⅠ)来发挥细胞毒性的独特抗癌机制，引发了喜树碱抗癌研究的新热潮。